UNIDAD I

Dra. Sandra García

INTRODUCCIÓN A LA Medina

BIOFARMACIA
¿QUÉ SIGNIFICA BIOFARMACIA?

• En sentido estricto es un campo de la ciencia que implica la

preparación, uso y distribución de los medicamentos
Farmacia

• Amplía este campo en la ciencia de la preparación, el uso y

la administración de medicamentos a los organismos vivos y
Adicionar el tejidos
prefijo «bio»

• De la absorción, distribución, biotransformación y eliminación

(ADBE) en la eficacia clínica del PA, así como el impacto de
Reconoció la las propiedades físico-químicas en su efecto terapéutico.
importancia
BIOFARMACIA
Concepto
Estudia la influencia de la
formulación y la técnica de
elaboración de un medicamento
sobre su actividad terapéutica
Relación
Propiedades fisicoquímicas del
principio activo
Forma de dosificación
Respuesta biológica
 Respuesta
• Efecto terapéutico
• Efecto no deseado o
tóxico

Incidencia
Administración • Efecto terapéutico
de un • Efecto no deseado o
tóxico
medicamento
Relación
riesgo/beneficio
• Eficiencia, seguridad y
beneficio para el
consumidor
ETAPAS DE LA ACTIVIDAD TERAPÉUTICA

Administración del Actividad terapéutica

medicamento

Fase biofarmacéutica

Depender:
• Fármaco Fase farmacocinética

• Individuo
Fase farmacodinámica
FASE BIOFARMACÉUTICA
FASE BIOFARMACÉUTICA

Conjunto de fenómenos comprendidos

entre la administración de un
medicamento y la absorción del P.A.

Depende de la forma farmacéutica y

de la vía de administración

Primer paso en la modulación de la

actividad terapéutica
ETAPAS DE LA FASE BIOFARMACÉUTICA

Absorción
Disolución

Liberación
LIBERACIÓN

• De la f. f. y vía de administración
Depende

• El medio biológico y condiciones mecánicas del

Influencia lugar de administración
por

• Obtener una dispersión del fármaco en edo. sólido

Finalidad en el medio acuoso del lugar de administración
FACTORES QUE MODIFICAN LA
VELOCIDAD DE LIBERACIÓN
Técnica de elaboración Forma farmacéutica

En algunas formas
farmacéuticas, la técnica
de elaboración no
representa relevancia en la
liberación, sin embargo, en
el caso de los comprimidos
puede ser un factor
determinante
DISOLUCIÓN

Definición Formación de una dispersión molecular

acuosa que permita su posterior absorción

No se busca efecto local

Medicamentos en forma oleosa – disolución

= extracción

Medicamentos acuosos – cambios en el pH

– precipitación – redisolución
FACTORES QUE MODIFICAN LA
VELOCIDAD DE DISOLUCIÓN
Tamaño de partícula del fármaco

Formación de sales y esteres

pH

Solubilidad del fármaco

Elección de diferentes polimorfos

Formulación del medicamento

TAMAÑO DE PARTÍCULA DEL FÁRMACO

Superficie – Para una misma cantidad, un menor

tamaño de partícula dará lugar a un aumento de la
superficie de contacto entre el fármaco disuelto y el
medio de disolución, por lo tanto, una mayor velocidad
de disolución

Desventajas – Aumenta
su reactividad –
posibilidad de
degradación
pH

Los fármacos pueden ser ácidos o

básicos
Fármacos básicos se disuelven más
rápido en un medio ácido (gástrico)
Ácidos en medios alcalinos
FORMULACIÓN DEL MEDICAMENTO

Tipo de
excipientes Si su naturaleza es
hidrofóbica o hidrofílica

Favorecer o dificultar el
contacto entre el fármaco
y los líquidos corporales
ABSORCIÓN

No se puede
absorber más
Depende de las P.A. que el que Liberación y
Final de la fase propiedades del se ha liberado disolución –
biofarmacéutica, P.A. y de las previamente de limitantes de
inicia la fase etapas previas la f.f. y disuelto absorción en
farmacocinética de la fase en el medio magnitud y
biofarmacéutica biológico del velocidad
sitio de
administración
FASE FARMACODINÁMICA
Farmacodinamia Respuesta clínica
• ¿Cómo se produce el La intensidad y latencia
efecto terapéutico? de la respuesta
• ¿Qué le hace el fármaco farmacológica va a
al organismo? depender de la
• Mecanismos de acción concentración del P.A. en
la biofase

Respuesta Respuesta
farmacológica clínica (IND. y Efecto
(P.A.) P.A.)
PARÁMETROS FARMACODINÁMICOS DE LA EVOLUCIÓN IN VIVO
DE UN FÁRMACO

Efecto Efecto clínico

farmacológico
• Variables ambientales
• Concentración en la • Efectos psicológicos
biofase
• Diagnóstico impreciso
• Interacción P.A.-
receptor • Enfermedad asociada
• Competencia • Remisión espontánea
• Mecanismos de acción • Interacción con otros
medicamentos
• Toxicidad
FASE FARMACOCINÉTICA
 Cuatro procesos
simultáneos: Absorción,
Distribución,
PROCESOS ADBE Biotransformación y
Eliminación

Conjunto cuantitativo y
cualitativo de los
fenómenos de naturaleza
fisicoquímica a los que se
encuentra sometido el
fármaco bajo la influencia
del organismo receptor

Definición
 Tejidos
Proteínas Biofase
plasmáticas efectora

Biotransformación
Lugar de
Sangre +
Administración
Excreción

Absorción Distribución
Eliminación
(entradas)
(salidas
ABSORCIÓN

Paso de las moléculas del Requiere la dispersión

P.A. desde el lugar de molecular del fármaco en
administración hasta la el medio biológico del
circulación sanguínea a lugar de administración (a
través de una barrera partir de solución acuosa)
biológica
DISTRIBUCIÓN

Una vez introducido en la sangre Distribución: paso del P.A. desde el

(absorción), el P.A. está listo para ser torrente sanguíneo hasta los órganos o
traslocado (distribuído) a lo largo del tejidos del organismo (debe atravesar
organismo membranas)

Es un proceso rápido y limitado por

factores propios del P.A. (cantidad,
tamaño molecular, liposolubilidad,
carga eléctrica, etc) y del organismo
(grado de unión a proteínas
plasmáticas, gasto cardiaco, circulación
sanguínea regional, pH de los líquidos
corporales, barreras biológicas y
fijación a ciertos tejidos –afinidad)
 BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN

Biotransformación “Desintoxicación
metabólica”
+
Excreción “Eliminación del P.A.
inalterado”
Ambos procesos forman parte de la eliminación
Eliminación- Proceso dinámico – cinética característica del P.A.
y del organismo.
 PARÁMETROS DIRECTOS DE LA FASE FARMACOCINÉTICA DE LA
EVOLUCIÓN IN VIVO DE UN FÁRMACO

Absorción Disposición Concentración en

la biofase

Distribución Excreción Biotransformación

Volumen de distribución Urinaria Lugar
Fijación a proteínas plasmáticas Filtración glomerular Velocidad del sistema
Movimientos a través de Excreción tubular activa Capacidad
membranas
Reabsorción tubular Enzima/sustrato
Tejidos/plasma pasiva
Competencia
Ciclos (bilis, saliva) Biliar, cutánea, respiratoria,
otras Inhibición
Estimulación
FACTORES FISIOPATOLÓGICOS QUE AFECTAN A LAS FASES
FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS

Raza Sexo Edad

Actividad Estado pH
relativa nutricional urinario

Flujo Flujo
sanguíneo urinario
 Biofarmacia
Estudia la Evalúa la

Influencia de la f. f. sobre la para Interacción ente la f. f. y

efectividad terapéutica de
el organismo
los P.A.

Evalúa el
para Diseño de f. f. Optimizar la
Proceso de sólidas farmacoterapia
liberación y
disolución
Permita el

para conocer Cinética

Factores

que influyen en
Mecanismos de Velocidad de
liberación disolución
BIODISPONIBILIDAD APLICACIONES EN LA
BIOFARMACIA
CONCEPTO

Asociación de cantidad y velocidad a nivel de

puesta a disposición del organismo de los P.A. a
partir de un medicamento

Cantidad relativa de un fármaco

administrado que alcanza la
circulación general, y la Estudiar factores que influyen en
velocidad a la cual esto ocurre la eficacia terapéutica de los
fármacos y la metodología
utilizada para su evaluación
Perfil de biodisponibilidad –
comportamiento del P.A. a nivel
de sangre
 APLICACIÓN

Un P.A. después de su absorción,

En la concepción y desarrollo
de nuevos medicamentos
Selección de formas
su comportamiento y acción son
farmacéuticas para la mejor
incontrolables – la modulación
solución del problema
de la biodisponibilidad y dosis
terapéutico
regulan su actividad

Evidenciar las diferencias entre

¿CÓMO? vía de administración
dos medicamentos con el mismo
y forma farmacéutica
P.A. susceptibles de ser
considerados equivalentes
EN LA BIOFARMACIA

Estudio de los factores que Utilización de estos datos

influyen en el perfil de para optimizar la actividad
biodisponibilidad de un P.A. farmacológica y terapéutica
y/o sus metabolitos de los medicamentos

Investigación

Forma parte del diseño de

fármacos y de medicamentos
¿QUÉ ESTUDIA?
1. Acciones mutuas entre la formulación y tecnología
de fabricación de una forma farmacéutica que
determinan los caracteres fisicoquímicas de un
medicamento.

2. Acciones entre en medicamentos y el medio

biológico del lugar de administración que determinan
cambios del P.A.

3. Acciones entre el P.A. y el organismo que

determinan la biodisponibilidad.