FARMACOLOGIA DE FARMACOS ESPECÍFICOS

NAPROXENO
•oferecido em comprimidos de liberação retardada e de liberação controlada. Capsulas gelatinosas e
tablets.
•200 a 750 mg de naproxeno ou naproxeno sódico e como suspensão V.O
•dosagem de até 200 mg, estão disponíveis sem precisão de receita médica.

→indicação: artrite juvenil, e A. Reumatoide, osteoartrite, espondiloartrite anquilosante, dor,

dismenorreia primaria, tendinite, bursite e gota aguda.
→absorção: quando adm via oral, é totalmente absorvido.
•os alimentos reduzem a taxa, mas não a extensão da absorção
• a concentração plasmática de pico ocorre de 2- 4 horas, são mais rapidamente alcançadas com o
naproxeno sódico.
•acelerada pela adm concorrente de bicarbonato de sódio, mas retardada pelo dióxido de magnésio ou
hidróxido de alumínio
•é absorvido também por via retal, mas lentamente
•meia vida no plasma é variável, cerca de 14 horas no jovem, podendo aumentar 2x mais no idoso, pelo
declínio na função renal relacionada à idade.
→metabolização: O naproxeno é extensivamente metabolizado a 6-0-desmetil naproxeno no fígado.
→excreção: metabólitos é quase totalmente na urina
• 30% sofrem 6-desmetilação e a maior parte desses metabólitos e o próprio naproxeno são excretados
como glicuronídeos ou outros conjugados.
•liga-se quase completamente (99%) às proteínas, albumina sérica, após doses terapêuticas normais.
•cruza a membrana placentária, aparece no leite materno.
→efeitos adversos: estudos: reduzir o Risco relativo de infarto do miocárdio em 10%
•efeitos GI típicos, menor gravidade.
•efeitos sobre o SNC: variam. Sonolência, cefaleia, tonturas, suores, fadiga, depressão e ototoxidade.
•menos comuns: prurido, vários problemas dermatológicos. Poucos casos de icterícia, comprometimento
da função renal, angioedema, trombocitopenia e agranulocitose;
→alivio da dor: inicia-se após uma hora
→como funciona: é um anti-inflamatório com ação analgésica, antitérmica e antipirética, vai atuar
inibindo a síntese de PGs. Sua ação não é mediada pelo eixo hipófise suprarrenal. Naproxeno inibe a
síntese de prostaglandinas, no entanto, não se conhece exatamente o mecanismo de sua ação anti-
inflamatória.

ALOPURINOL
•é uma análogo da hipoxantina, que reduz a síntese de ac. Úrico por inibição competitiva da
xantinaoxidase
•é convertido primeiramente em aloxantina pela xantina oxidase e esse metabolito permanece no tecido,
sendo eficaz inibidor não competitivo da enzima. Também ocorre derta inibição da síntese de novo das
purinas.
•reduz a concentração de urato, e do ac úrico, que são relativamente insolúveis no tecido, no plasma e na
urina, e ao mesmo tempo aumenta a concentração de seus precursores solúveis → xantinas e
hipoxantinas,
•a deposição de cristais de urato (tofos) é revertida, e a formação de cálculos renais é inibida .
•é o fármaco de escolha no tratamento à longo prazo da gota , no tratamento de crise aguda não é
indicado podendo exacerbar a inflamação.
•Propriedades farmacodinâmicas O alopurinol é um inibidor da xantina oxidase. O alopurinol e o oxipurinol, seu principal
metabólito, diminuem os níveis de ácido úrico no plasma e na urina através da inibição da xantina oxidase, enzima que
catalisa a oxidação de hipoxantina em xantina e de xantina em ácido úrico. Além da inibição do catabolismo da purina, ocorre
a inibição da biossíntese de novo da purina pelo mecanismo de retroalimentação de hipoxantina-guanina fosforibosil
transferase em alguns dos pacientes hiperuricêmicos, mas não em todos.
→administração: via oral, bem absorvido.
→absorção: absorvido no trato gastrintestinal superior.
→meia vida: é de 2-3 hrs. É convertido em aloxantina, cuja a meia vida é de 18-30 hrs.
→distribuição: O volume de distribuição aparente do alopurinol é de aproximadamente 1,6L/kg, o que sugere captação
relativamente alta pelos tecidos;
•é provável que o alopurinol e o oxipurinol estejam presentes em concentrações mais altas no fígado e na mucosa intestinal,
onde a atividade da xantina oxidase é alta.
•metabólito: O metabólito principal do alopurinol é o oxipurinol.
→eliminação: renal, é o resultado do balanço entre filtração glomerular e reabsorção tubular sensível à
probenecida;
•20% do alopurinol ingerido é excretado nas fezes. Sua eliminação é feita principalmente pela conversão metabólica em
oxipurinol pelas xantina e aldeído oxidase, com menos de 10% da droga inalterada excretada na urina.
•O oxipurinol é eliminado inalterado na urina, mas, por sofrer reabsorção tubular, tem uma longa meia-vida de eliminação:
os valores variam de 13,6 a 29 horas
→contraindicações: O alopurinol não deve ser administrado a indivíduos com conhecida hipersensibilidade ao alopurinol
ou a qualquer outro componente da fórmula.
•Uso na gravidez: Não há evidência suficiente da segurança de alopurinol na gravidez humana, apenas quando não houver
alternativa e sob prescrição e cuidado médico.
•Uso na lactação: Relatos indicam que alopurinol é excretado no leite materno, porém não são conhecidos os efeitos dessa
excreção para o bebê.
•pacientes com problemas renais.
→efeitos adversos: poucos,
• distúrbios GI
•reações alérgicas
•alguns problemas sanguíneos e todos desaparecem com a suspenção do fármaco.
→interações medicamentosas:
-mercaptopurina e azatioprina:
A azatioprina é metabolizada para 6-mercaptopurina, a qual é inativada pela ação da xantina- oxidase. Quando a 6-
mercaptopurina ou a azatioprina são administradas concomitantemente com alopurinol, deve ser utilizado apenas 1/4 da
dose usual desses citostáticos, porque a inibição da xantina-oxidase prolongará a atividade dos mesmos.
- ciclofosfamida: tem seu efeito ampliado
- varfarina: também tem seu efeito aumentado por que seu metabolismo é inibido.