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Géis

Os géis têm sido muito usados como bases dermatológicas pois possuem bom
espalhamento, são não-gordurosos e podem veicular vários princípios ativos
hidrossolúveis e lipossomas. São mais usados para as peles mistas ou oleosas. O
gel-creme são emulsões contendo alta porcentagem de fase aquosa e baixíssimo
conteúdo óleos, estabilizadas pôr colóide hidrófílico. São também chamados de
cremes oil-free. Trata-se de uma preparação que tem sido largamente utilizada,
pois em um gel-creme é possível veicular substancias lipossolúveis, tais como
filtros solares, princípios ativos oleosos, sem que o produto final deixe na pele
uma sensação gordurosa. Podem ser usados em todos os tipos de pele.

Existem várias substâncias que podem formar géis sendo que as mais empregadas
como bases em cosmiatria são: o polímero carboxivinílico(Carbopol 940)
fornecido na forma ácida e neutralizado durante a preparação com uma base,
gerando géis com maior viscosidade e pH entre 6,5 e 7,5; e a hidroxi-etil-
celulose(gel de Natrosol) que em concentração adequada intumesce com a água
formando géis de consistência média e de carcterística não-iônica.

Gel hidrofílico é uma preparação semi-sólida composta de partículas coloidais


que não se sedimentam(ficam dispersas). Geralmente, as substancias formadorars
de géis são polímeros que, quando dispersos em meio aquoso assumem
conformação doadora de viscosidade à preparação.

O gel não iônico é compatível com a maior parte dos ativos hidrossolúveis
usados em cosmiatria, como o ácido glicólico, que devido ao seu pH muito ácido
é incompatível com o gel de Carbopol.
Formulações

1. Gel de Natrosol - 100 g

Componentes Nome Comercial Quantidade Função


Metilparabeno Nipagim 0,2 g preservante
Água Deionizada qsp 100 g veículo

Hidroxietilcelulose Natrosol 250 HHR 2,2 g espessante


Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g préservante

Preparação: Dissolver o Nipagim em água aquecida a 70°C. Adicionar o Natrosol


aos poucos, com agitação lenta e constante, até completa dissolução. Resfriar a
40°C, intercalando a agitação com períodos de repouso, e adicionar o Germall
previamente solubilizado em pequena quantidade de água.

Características: Gel transparente, incolor ou levemente amarelado, pH entre 5 e 6.

Obs.: Veículo para princípios ativos estáveis na faixa de pH entre 2 e 12 e substâncias


muito reativas ou facilmente oxidáveis.
2. Gel Fluido de Natrosol - 100 g

Componentes Nome Comercial Quantidade Função


Diestearato de Metilglicose Glucam E 20 2g emoliente
PEG 20
Metilparabeno Nipagim 0,2 g preservante
Propilparabeno Nipasol 0,05 g preservante
Propilenoglicol 3g umectante

Água Deionizada qsp 100 g veículo

Hidroxietilcelulose Natrosol 250 HHR 1g espessante


Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g preservante
Preparação: Dissolver os componentes da formulação na sequência até o propilenoglicol,
a 70ºC. Adicionar o Natrosol aos poucos, com agitação lenta e constante, até completa
dissolução. Resfriar a 40ºC, intercalando a
agitação com períodos de repouso, e adicionar o Germall previamente
solubilizado em pequena quantidade de água.

Características: Gel fluido, transparente, incolor ou levemente amarelado, pH entre 5 e


6.

Obs.: Veículo utilizado para incorporar princípios ativos estáveis na faixa de pH


entre 2 e 12, usados para pele muito oleosa.
3. Gel de Natrosol com Metabissulfito - 100 g

Componentes Nome Comercial Quantidade Função


Metabissulfito de Sódio 0,6 g antioxidante

Água Deionizada 3g solubilizante

Gel de Hidroxietilcelulose Gel de Natrosol qsp 100 g veículo


2,2% 2,2%

Preparação: Solubilizar o metabissulfito em água e adicionar o gel de Natrosol


aos poucos, com agitação constante, até completa homogeneização.

Características: Gel transparente, incolor ou levemente amarelado, pH entre 5 e 6.

Obs.: Veículo utilizado em formulações contendo hidroquinona e/ou ácido kójico.


4. Gel de Natrosol (alta viscosidade) - 100 g

Componentes Nome Comercial Quantidade Função


Propilenoglicol 3g umectante

Metilparabeno Nipagim 0,15 g preservante


Propilparabeno Nipasol 0,05 g preservante
EDTA Dissódico 0,05 g quelante

Água Deionizada qsp 100 g veículo

Hidroxietilcclulose Natrosol 250 HHR 1,5 g espessante


Goma Sclerotium Amigel 0,25 g espessante
Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g preservante
Preparação: Dissolver os componentes da formulação na sequência até o EDTA, a
10°C. Adicionar o Natrosol e o Amigel aos poucos, com agitação lenta e constante.
Agitar até a dispersão e a formação do gel. Reduzir a temperatura à 40°C,
intercalando a agitação com períodos de repouso.
Adicionar o Germall previamente solubilizado em pequena quantidade de água.

Características: Gel turvo, altamente viscoso, incolor ou levemente


amarelado, pH entre 5 e 6.

Obs.: É utilizado como veículo em preparações com 30 a 50% de princípios ativos em


gel de Natrosol. Também podem ser incorporadas associações de ácidos com
hidroquinona em altas concentrações (mais de 10% de cada).
5. Solução de Carbopol a 2% - 100 g

Componentes Nome Comercial Quantidade Função


Metilparabeno Nipagim 0,2 g preservante
Propilparabeno Nipasol 0,15 g preservante
EDTA Dissódico 0,1 g quelante

Diestearato de Metilglicose Glucam E 20 0o emoliente


PEG 20
Água Deionizada qsp 100 g veículo

Carbômero 940 Carbopol 940 2g espessante


Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g preservante
Trietanolamina qs alcalinizante

Preparação: Aquecer a água a 70°C e solubilizar os componentes da formulação na


seqüência até o Glucam E. Acrescentar lentamente o Carbopol agitando com
velocidade moderada, até a dispersão completa. Reduzir a temperatura a 40°C e
adicionar o Germall previamente solubilizado cm pequena quantidade de água.
Ajustar o pH para 6,5 - 7, com a trietanolamina.

Características: Gel incolor e transparente.

Obs.: E utilizado com base para o gel de carbopol e para emulsões.


6. Gel Fluido de Carbopol - 100 g
Componentes Nome Comercial Quantidade Função
Parabenos e Fenoxietanol Chemynol 0,1 g preservante
Propilenoglicol 3g umectante

Água Deionizada qsp 1OO g veículo

Solução de Carbômero 940 Sol. Carbopol a 2% 12,5 g espessante


a 2%
Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g préservante
Trietanolamina qs alcalinizante

Preparação: Aquecer a água a 70°C e solubilizar os componentes da formulação na


sequência até o propilenoglicol. Adicionar a solução de Carbopol aos poucos, com
agitação lenta, até completa homogeneização. Reduzir a temperatura a 40°C e
adicionar o Germall previamente solubilizado em pequena quantidade de água.
Ajustar o pH para 6.5 - 7, com a trietanolamina.

Características: Gel fluido, incolor c transparente.

Obs.: Este veículo é incompatível com resorcina, fenol, ácidos fortes e eletrólitos
em altas concentrações.
7. Gel de Carbopol Hidroalcoólico - 100 g

Componentes Nome Comercial Quantidade Função


Alcool 70% Alcool Etílico 30 g veículo
Solução de Carbômero 940 Sol. Carbopol a 2% 70 g espessante
a 2%
Trietanolamina qs alcalinizante

Preparação: Adicionar aos poucos o álcool à solução de Carbopol, com agitação


lenta e constante, em temperatura ambiente, até completa homogeneização.
Ajustar o pH para 6,5 - 7, com a trietanolamina.

Características: Gel incolor e transparente, com odor característico.

Obs.: Em formulações para eritromicina, peróxido de benzoíla ou LCD, ajustar o


pH entre 6 e 7; para clindamicina, entre 5 e 5,5.

8. Gel de Sepigel - 100 g


Nome
Componentes Comercial Quantidade Função
Butilhidroxitolueno (BHT) 0,05 g antioxidante

Metilparabeno Nipagim 0,15 g preservante


Propilparabeno Nipasol 0,18 g preservante
EDTA Dissódico 0,1 g quelante

Água Deionizada qsp 100 g veículo

Lauret 7; Isoparafina Cl3- Sepigel 305 7g espessante


14; Poliacrilamida
Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g preservante

Preparação: Dissolver os componentes da formulação na sequência até o


EDTA, a 70°C, agitando até a completa dissolução. Adicionar aos poucos o
Sepigel, com agitação lenta e constante, até completa homogeneização.
Resfriar a 40°C e adicionar o Germall previamente solubilizado em pequena
quantidade de água.

Características: Gel branco leitoso, pH entre 6 e 6,5 e consistência de creme-gel.

Obs.: É particularmente indicado para produtos cosméticos contendo óleos.

9. Gel Fluido de Sepigel - 100 g


Componentes Nome Comercial Quantidade Função
Butilhidroxitolueno (BHT) 0,05 g antioxidante

Metilparabcno Nipagim 0,2 g preservante


Propilparabeno Nipasol 0,18 g preservante
EDTA Dissódico 0,1 g quelante

Propilenoglicol 3g umectante

Água Dcionizada qsp 100 g veículo

Laurel 7; Isoparafina Cl3- Sepigel 305 1g espessante


14; Poliacrilamida
Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g preservante
Preparação: Dissolver os componentes da formulação na sequência até o
propilenoglicol, a 70°C, agitando até a completa dissolução. Adicionar aos poucos o
Sepigel, com agitação lenta e constante, até completa homogeneização. Resfriar a
40°C e adicionar o Germall previamente solubilizado em pequena quantidade de água.

Características: Gel fluido, branco leitoso, pH entre 6 e 6,5.

Obs.: Utilizado para incorporar princípios ativos para pessoas com pele muito
oleosa.

10. Gel de Pemulem -100 g


Componentes Nome Comercial Quantidade Função
Diestearato de Metilglicose Glucam E 20 1,5 g emoliente
PEG 20
EDTA Dissódico 0,05 g quelante

Mctilparabeno Nipagim 0,15 g preservante


Propilparabeno Nipasol 0,1 g preservante
Propilenoglicol 3g umectante

Água Dcionizada qsp 100 g veículo

Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g preservante


Polímeros Cruzados Alquil Pemulen TRI 1g espessante
Acrilato C10-30
Trietanolamina qs alcalinizante

Preparação: Dissolver os componentes da formulação na sequência até o


propilenoglicol, a 70°C, agitando até a completa dissolução. Adicionar aos poucos o
Pemulem, com agitação lenta c constante, até completa homogeneização. Resfriar a
40°C e adicionar o Germall previamente solubilizado em pequena quantidade de água.
Ajustar o pH para 6,5 - 7, com a trietanolamina.

Características: Gel branco e leitoso.

Obs.: Veículo ideal para produtos que contenham filtros solares.

11. Gel Fluido de Pemulen (Metacrilato) - 100 g


Componentes Nome Comercial Quantidade Função
Metilparabeno Nipagim 0,15 g preservante
Propilparabeno Nipasol 0,1 g preservante
Propilenoglicol 5g umectante

Água Deionizada qsp 100 g veículo

Polímeros Cruzados Alquil Pemulen TR1 0,3 g espessante


Acrilato C10-30
Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g preservante
Trietanolamina qs alcalinizante

Preparação: Dissolver os componentes da formulação na sequência até o


propilenoglicol, a 70°C, agitando até a completa dissolução. Adicionar aos poucos o
Pemulem, com agitação lenta e constante, até completa homogeneização. Resfriar a
40°C e adicionar o Germall previamente solubilizado em pequena quantidade de água.
Ajustar o pH para 6,5 - 7, com a trietanolamina.

Características: Gel branco e leitoso.

Obs.: É utilizado para produtos com filtros solares.

12. Gel de Lubrajel 10% - 100 g


Omponentes Nome Quantidade Função
Comercial
Solução de Carbômero 940 a Sol. Carbopol a 88 g espessante
2% 2%
Poliglicerilmetacrilato e Lubrajel DV 10g espessante
Propilenoglicol
Propilenoglicol 2g umectante

Trietanolamina Qs alcalinizante

Preparação: Adicionar o Lubrajel na solução de Carbopol com agitação lenta e


constante, em temperatura ambiente. Em seguida, acrescentar o
propilenoglicol e agitar até completa homogeneização. Adicionar a
trietanolamina (se necessário) para ajustar o pH entre 5 e 5,5.

Características: Gel incolor e transparente, com boa espalhabilidade, formador


de película hidratante sobre a pele.

Obs.: E utilizado como veículo para princípios ativos cosméticos. Não é


recomendado para filtros solares.

13. Gel de Aristoflex - 100 g


Componentes Nome Comercial Quantidade Função
Propilparabeno Nipasol 0,1 g preservante
Metilparabeno Nipagim 0,15 g preservante
Propilenoglicol 3g umectante

Água Deionizada qsp 100 g veículo

Co-Polímcro Aristoflex AVC 5g espessante


Acriloildimctiltaurato,
Vinilpirrolidona e Amónio

Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g preservante

Preparação: Dissolver os componentes da formulação na sequência até o


propilenoglicol, a 70°C, agitando até a completa dissolução. Retirar do aquecimento c
levar a solução ao agitador e, com agitação moderada, adicionar o Aristoflex
lentamente alé a formação do gel. Resfriar a 40°C e adicionar o Germall previamente
solubilizado em pequena quantidade de água e homogeneizar.

Características: Gel cristalino, com alta consistência c boa


espalhabilidade.

Obs.: É usado em formulações com hidroquinona, alfa hidróxi-ácidos, ácido


tricloroacético, ácido salicílico, neomicina e outros antibióticos. O pH de estabilidade é
entre 4 e 9.

14. Gel de Hostacerin - 100 g


Componentes Nome Comercial Quantidade Função
Propilparabeno Nipasol 0,1 g preservante
Metilparabcno Nipagim 0,15 g preservante
Propilcnoglicol 3g umectante

Água Deionizada qsp 100 g veículo

Fosfato dc Trilauret-4 Hostacerin SAF 3g espessante


Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g preservante

Preparação: Dissolver os componentes da formulação na sequência até o


propilenoglicol, a 70°C, agitando até a completa dissolução. Retirar do aquecimento
e levar a solução ao agitador e, com agitação moderada adicionar o Hostacerin SAF
lentamente até a formação do gel. Resfriar a 40°C e adicionar o Germall previamente
solubilizado em pequena quantidade de água e homogeneizar.

Características: Gel leitoso, com alta consistência e boa espalhabilidade.

Obs.: É usado em formulações com hidroquinona, alfa hidróxi-ácidos, ácido


tricloroacético, ácido salicílico, neomicina e outros antibióticos. O pH de estabilidade é
entre 4 e 9.

15. Gel Creme - 100 g

Componentes Nome Quantidade Função


Comercial
Metilparabeno Nipagim 0,15 g preservante
Propilparabeno Nipasol 0,1 g preservante
Propilcnoglicol 3g umectante

Metildibromoglutaronitrila c Merguard 1200 0,15 g preservante


Fenoxietanol
Água Deionizada qsp 100 g veículo

Co-Polímero Aristoflex AVC 2g espessante


Acriloildimetiltaurato,
Vinilpirrolidona e Amónio
Microemulsão de Silicone Net FS 2g emoliente
Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g preservante
Preparação: Dissolver os componentes da formulação na sequência até o Merguard, a
70°C, agitando até a completa dissolução. Retirar do aquecimento e adicionar
lentamente o Aristoflex, com agitação moderada,
mantendo-a até obter uni gel cristalino e de alta consistência. Adicionar
vagarosamente a microemulsão de silicone ao gel obtido, agitando lentamente até
completa homogeneização. Resfriar a 40°C e adicionar o Germall previamente
solubilizado em pequena quantidade de água ehomogeneizar.

Características: Gel cremoso com excelente espalhabilidade e baixa oleosidade.

Obs.: Veículo ideal para incorporar princípios ativos para pele oleosa e derivados da
vitamina C como VC-PMG, Thalaspheras de Vitamina C, etc.

16. Gel Base para Ántiinflamatórios - 100 g

Componentes Nome Comercial Quantidade Função


Parabenos e Fenoxietanol Chemynol 0,1 g preservante
Propilcnoglicol 5g umectante

Estearato de Octila Cetiol 868 4g emoliente


Água Deionizada qsp 100 g veículo

Solução de Carbômero 940 Sol. Carbopol a 2% 12,5 g espessante


a 2%
Vaselina Líquida 5g umectante

Polissorbato 80 Tween 80 0,5 g emulsionante


Trietanolamina qs alcalinizante

Preparação: Dissolver o Chemynol, propilenoglicol e Cetiol, com agitação lenta e


constante até completa solubilização. Adicionar a solução de Carbopol e
homogeneizar. Adicionar a vaselina líquida e em seguida o Tween, agitando até a
formação de uma emulsão. Ajustar o pH para 6,5 - 7, com a trietanolamina.
Características: Gel opaco.

Obs.: Veículo com ação umectante e emoliente; melhora a hidratação da pele e


facilita a absorção dosprincípios ativos antiinfiamatórios.

17. Gel Oleoso - 100 g


Componentes Nome Comercial Quantidade Função
Parafina 1,5 g espessante

Triglicerídeos Lexol GT 865 30 g emoliente


Caprílico/Cáprico
Propilparabeno Nipasol 0,15 g preservante
Copolímcros de Polivinil Antaron V220 2g formador de
Pirrolidona Alquilada (PVP) filme insolúvel
em água
Butilhidroxitolueno (BHT) 0,05 g antioxidante

Vaselina Sólida qsp 10()g veículo

Preparação: Misturar todos os componentes e aquecer a 70°C ou até a fusão


completa das matérias primas. Retirar do aquecimento e, com agitação lenta e
constante, resfriar até a temperatura ambiente.
Características: Gel turvo e oleoso.

Obs.: É um veículo utilizado para princípios ativos lipossolúveis, uma


alternativa cosmeticamente mais aceitável que as pomadas.

18. Gel de Amigel - 100 g

Componentes Nome Comercial Quantidade Função


EDTA Dissódico 0,05 g quelante

Metilparabcno Nipagim 0,15 g preservante


Propilparabeno Nipasol 0,05 g preservante
Propilenoglicol 3g umectante

Diestearato de Metilglicose Glucam E 20 1g emoliente


PEG20
Goma Sclerotium Amigel 2g espessante
Água Deionizada qsp 100 g veículo

Hidroxictilcelulose Natrosol 250 HHR 0,2 g espessante


Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1 g preservante
Preparação: Aquecer o propilenoglicol a 50°C c solubilizar o nipagim e o nipasol.
Em outro recipiente aquecer a água deionizada à temperatura de
60°C, solubilizar o EDTA e acrescentar aos poucos o amigel. Agitar lentamente até
completa dispersão, adicionar a solução de conservantes e homogeneizar. Resfriar a
40°C e adicionar o Germall previamente solubilizado em pequena quantidade de água
e homogeneizar.

Características: Gel turvo e com alta viscosidade.

Obs.: É utilizado como veículo em preparações com inúmeros princípios ativos


incluindo ácidos e hidroquinona.

Manipulação de Formas Farmacêuticas Semi-Sólidas e Líquidas com


Tretinoína
A tretinoína (sinonímia: ácido retinóico, vitamina A ácida e ácido retinóico) é um
derivado da vitamina A e se apresenta como pó cristalino amarelo ou laranja claro. A
tretinoína (C20H28O2; PM=300,4) é praticamente insolúvel em água e pouco solúvel
em álcool.

A tretinoína é muito sensível à luz, ao calor e ao ar; sendo facilmente oxidável.


Consequentemente, a tretinoína matéria-prima deve ser armazenada sob atmosfera de
gás inerte (ex. atmosfera de nitrogênio), em
temperatura inferior a 25oC. Uma vez aberta a embalagem de tretinoína (matéria-
prima), o pó remanescente deverá ser usado o mais breve possível .

Produtos à base de tretinoína devem ser embalados em recipientes hermeticamente


fechados, fotoresistentes (ex. bisnaga de alumínio revestido para preparações semi-
sólidas, frasco de vidro âmbar para preparações líquidas) e armazenado em temperatura
ambiente controlada, protegidos da luz e do congelamento (Trissel, 2000). Os produtos
à base de tretinoína devem ser acrescidos de antioxidante para sistema oleoso, como por
exemplo, do B.H.T. (butilhidroxitolueno) na concentração usual de 0,05%.

Indicações Terapêuticas

Tem ação queratolítica e esfoliante, nas concentrações de 0,01 a 0,1%. É


tradicionalmente usada no tratamento da acne, para acelerar o "turnover" da epiderme e
prevenir a formação de comedões. Também é usado no tratamento de hiperqueratoses.
Em alopecias, é usado principalmente associado ao minoxidil, com a finalidade de
aumentar a absorção deste. Como a tretinoína produz eritema, descamação e é
fotossensibilizante, deve ser usado à noite. Durante o dia, recomenda-se o uso de
fotoprotetores. O ajuste da concentração do ácido retinóico nas formulações vai
depender da resposta terapêutica obtida. Desta forma, recomenda-se iniciar o tratamento
com a menor concentração usual, aumentando gradativamente, se necessário.

Para o tratamento da acne, não se deve associar a tretinoína e o peróxido de benzoíla na


mesma formulação, uma vez que o primeiro é oxidado pelo segundo. No caso de se
optar por um tratamento com essas duas substâncias, pode ser feito alternando-se um
creme com ácido retinóico à noite, com um gel de peróxido de benzoíla durante o dia.

O seu uso em cosmiatria vem da observação de pacientes em tratamento de acne, com


tretinoína, em que após certo tempo a pele se apresentava mais macia e menos
enrrugada, apesar da vermelhidão e irritação causadas pela tretinoína. Desde então,
numerosas observações vem sendo feitas com o uso da tretinoína a 0,05%, para redução
de rugas e linhas de expressão, para a prevenção do envelhecimento cutâneo e para o
tratamento da pele danificada pelo sol. Nessas observações, verificou-se melhoras nas
características da pele, diminuição da queratose actínica, dispersão mais uniforme dos
grânulos de melanina, formação de novas fibras de colágeno na derme, aumento do
fluxo sanguíneo e aumento da permeabilidade da epiderme. Nocaso de rugas, o efeito
mais evidente foi constatado em rugas finas e em linhas de expressão.

Exemplos de Formulações

Acne
1. Loção Cremosa com Tretinoína
Tretinoína - 0,05%
Drieline - 2%
Loção Cremosa qsp. - 60mL

2. Gel com Tretinoína e Bisabolol


Tretinoína - 0,025%
Alfa Bisabolol - 1%
Gel de Carbopol qsp. - 50g

3. Creme com Tretinoína e Polyolprepolymer 2


Tretinoína - 0,05%
PP 2 - 2%
Creme Hidratante qsp. - 50g

Modo de Usar: aplicar à noite nas regiões afetadas, com cuidado para não atingir as
mucosas dos olhos, nariz e boca. Recomenda-se o uso de bloqueadores solares durante o
dia. Nas primeiras semanas de tratamento pode eventualmente ocorrer uma exacerbação
temporária da acne, o que deve implicar em suspensão do tratamento. O seu uso não
deve ser
prolongado além de 2 ou 3 meses.

Alopecias
1.Loção com Minoxidil e Tretinoína
Minoxidil - 2%
Tretinoína - 0,02%
Propilenoglicol - 10%
Álcool Isopropílico qsp. - 60mL
Modo de Usar: aplicar no couro cabeludo 2 a 3 vezes ao dia, com
massagem suave.

Anti-Rugas, Cosmiatria
1. Creme com Tretinoína
Tretinoína - 0,01 a 0,05%
Creme Excipiente qsp. - 50g

2. Gel Anti-Rugas para Pele Sensível


Tretinoína - 0,01 a 0,05%
Alfa Bisabolol - 0,5%
Gel de Lubrajel qsp. - 50g

Modo de usar: aplciar nas regiões afetadas à noite. Durante o dia,


recomenda-se o uso de fotoprotetores.

Hipercromias
1. Associação com Tretinoína e Hidrocortisona
Hidroquinona - 3%
Ácido Kójico - 2%
Tretinoína - 0,05%
Hidrocortisona - 1%
Gel de Natrosol ou Creme Lanette qsp. - 30g

Obs: as formulações com hidroquinona e ácido kójico devem conter um antioxidante


como metabissulfito de sódio e um quelante como o EDTA.

Hiperqueratoses, Ictiose
1. Tretinoína 0,1%
Tretinoína - 0,1%
Creme ou Loção Cremosa qsp. - 100g

Modo de usar: aplicar nas regiões afetadas à noite. Durante o dia, aplciar creme
hidratante ou, se as aplicações forem feitas em áreas expostas ao
sol, bloqueador solar.

Língua Nigra Vilosa


1. Tretinoína
Tretinoína - 0,05%
Propilenoglicol qsp. - 50mL

Modo de usar: aplicar com uma espátula 1 a 2 vezes ao dia.

Aditivação da Tretinoína (Pó) em Diversas Formas Farmacêuticas

• Soluções
- Alcoólicas: dissolver diretamente no álcool;
- Hidroalcoólicas: dissolver no álcool e em seguida acrescentar a água;
- Hidro-propileno-alcoólicas: dissolver na solução propileno-alcoólica e
acrescentar a água.

• Pomadas: reduzir a pó fino e incorporar a pomada previamente elaborada.

• Emulsões: reduzir a pó fino e incorporar na emulsão (ex. creme, loção


cremosa) previamente elaborada.

• Géis: dissolver em álcool ou em solução propileno-alcoólica e acrescentar sobre o


gel previamente elaborado. O ácido retinóico diferentemente de outros ácidos é
compatível com géis não-iônicos (ex. gel de hidroxietilcelulose, gel de
hidroxipropilcelulose, e outros) e também com géis aniônicos (ex. gel de carbômero ou
Carbopol).

Soluções Auxiliares Diluídas de Tretinoína

A tretinoína é empregada em concentrações variadas, normalmente na faixa de 0,01 a


0,1%. Entretanto, concentrações maiores são eventualmente utilizadas em preparações
para peelings (1 a 10%) destinadas ao uso em consultórios e aplicadas por profissional
(Kede & Sabatovich, 2004; Batistuzzo et al., 2006). A manipulação de formulações em
pequenas quantidades, contendo tretinoína em concentrações menores, implica na
pesagem de quantidades diminutas deste fármaco. Para se evitar erros de pesagem e,
consequentemente, desvios de teor no produto final, é recomendável o uso de solução
auxiliar diluída da tretinoína. Contudo, as soluções auxiliares diluídas devem ser
preparadas para o uso em um curto período de tempo (não ultrapassar a 15 dias) e
armazenada adequadamente em condições ideais.

A seguir, relacionamos alguns exemplos de soluções auxiliares diluídas de tretinoína


para o emprego em formas farmacêuticas diversas:

1. Solução auxiliar diluída de Tretinoína a 0,5% (p/v)


Tretinoína ............................................................. 0,5g
BHT (butilhidroxitolueno)....................................... 0,1g
PPG-14 butil éter * qsp 100mL
*Ucon Fluid AP da Ion.

Indicação: Para uso no preparo de emulsões cremosas e pomadas.


Fator de correção = 200
3. Solução auxiliar de
Procedimento ............................................
de Chemyunion Tretinoína
preparo: ou Procetyl BHT (butilhidroxitolueno).....................
1. Em um gral de AWS da Álcool etílico q.s.p.
vidro, triturar o Croda);
BHT e a tretinoína. **Carbowax Indicação: para uso no
2. Adicionar, 400 ou preparo de géis
lentamente, o PPG-14 Macrogol (preferencialmente géis
butil éter, triturando após 400. alcoólicos)
cada adição. e soluções
alcoólicas,
3. Transferir a preparação
hidroalcoólicas ou
para um cálice ou Indicação: Para
hidro-propileno-
proveta graduada e uso no preparo de
alcoólicas.
ajustar géis
para o volume (preferencialmente Fator de
final com géis alcoólicos)
o PPG-14 e soluções Procedimento
butil éter. alcoólicas,
1. Em um gral de vidro
4. Envasar hidroalcoóli
em cas ou 2. Adicionar o álcool etílic
frasco hidro- 3. Ajustar para o volume
de propileno-
4. Envasar em
vidro alcoólicas.
âmbar. Fator
Nota: Preparar
quantidade suficiente
Nota: Preparar quantidade Procedimento
suficiente para consumo de, no para consumo de, no
1. Dissolver
máximo, 15 máximo, 15 dias.
2. Adicionar Conservar em
dias.
3. Adicionar. temperatura ambiente
Conservar em temperatura
4. Ajustar para controlada.
5. Envasar Exemplo de Cálculo
2. Solução auxiliar
.......................... Seja a
Tretinoína .......................... Nota: Preparar
Rx
quantidade
........................
Álcool absoluto suficiente para
.................... Creme com t
consumo de no
..............................
Acetona máximo 15 dias.
......................... Como
BHT (butil hidroxi Conservar Cálculo da quantidade d
em
PPG-5 ceteth-20*.........................................
temperatura
Polietilenoglicol 400** ambiente 0,025
* Álcool cetílico propoxilado controlada. X
(5 OP) e etoxilado (20 OE)
(Acqualsolv da
g ___________1
00g
_______________2
0g
X = 0,005 g (quantidade de tretinoína requerida em 20g de creme de
tretinoína a 0,025%).

Considerando a utilização da solução auxiliar diluída de tretinoína a 0,5%


(Fc = 200).
0,005 x 200 (fator de correção da diluição) = 1mL da solução auxiliar.

Resposta:
Aditivar 1mL da solução auxiliar diluída de tretinoína a 0,5% em quantidade suficiente
de creme base para completar 20g.

Nota: Deve se acrescentar uma quantidade complementar BHT como antioxidante de


modo a obter concentração de cerca de 0,05% deste adjuvante. O mesmo poderá ser
previamente diluído em qs de álcool.
Envasar em bisnaga de alumínio revestida.
Sugerimos adotar um prazo de validade não superior a 3 meses.

Fontes:
Ortofarma, por Anderson de Oliveira Ferreira, MSc.
Batistuzzo, J.A.O. et all. Formulário Médico Farmacêutico. 3a ed. São
Paulo: Pharmabooks, 2006.

Manipulação da Hidroquinona em formas semi-sólidas


A hidroquinona (1,4-benzenodiol) é um agente despigmentante da pele. É utilizada
topicamente no tratamento de despigmentação de manchas dermatológicas como
melasmas, sardas, lentigos senis, hiperpigmentação pós-inflamatória, dermatite de
berloque (causada por determinados tipos de perfumes). A hidroquinona atua como um
substrato da tirosinase, competindo com a tirosina e inibindo a formação de melanina. A
hidroquinona é um dos despigmentantes mais utilizados na terapêutica dermatológica
veiculada como monodroga ou em associação com outros ativos (ex. ac. retinóico, ác.
Glicólico, corticóides etc) nas mais diversas formas farmacêuticas de uso tópico tais
como
loções, cremes e géis. A concentração usual de hidroquinona varia de 2 a 10%. De modo
geral para produtos que se destinam a aplicação facial a concentração normalmente
utilizada varia de 2 a 5% e para aplicação no tronco e extremidade de 6 a 10%.
Ocasionalmente a hidroquinona pode provocar irritação da pele, com eritema ou até
erupções, ocasião que o tratamento deve ser interrompido. Não deve ser utilizada
próxima aos olhos, em lesões cutâneas, queimaduras solares, em crianças menores,
gestantes, durante o período de lactação e na pele irritada ou com queimadura solar.

A hidroquinona se apresenta na forma de cristais aciculares (em forma de agulha),


incolor ou branco de sabor adocicado e que se escure por exposição ao ar e a luz. Deve
ser armazenado em recipientes hermeticamente fechados e protegidos da luz (ex. pote
de vidro âmbar). A hidroquinona se oxida com
muita facilidade e é fotossensível.

A hidroquinona é solúvel em 17 partes de água, 4 partes de álcool, 16 partes de éter, 51


partes de clorofórmio e em1 parte de glicerina. Apresenta o ponto de fusão entre 172 e
174º C. .A hidroquinona é incompatível com álcalis (bases e meios alcalinos), sais
férricos e agentes oxidantes. Em concentrações superiores a 3% a hidroquinona deve ser
veiculada em emulsões aniônica. Portanto, em se tratando de formas emulsionadas tais
como creme ou loções cremosas, as bases aniônicas tal como o creme lanette, sendo
incompatíveis com bases não-iônicas. A hidroquinona é compatível com géis aniônicos
(ex. carbopol) e não-iônicos (ex. hidroxietilcelulose, hidroxipropilcelulose). A
estabilidade da hidroquinona em meio aquoso é sensível à presença de íons metálicos,
concentração de oxigênio e ao pH do meio.

A velocidade de oxidação da hidroquinona aumenta em pHs mais altos. A hidroquinona


apresenta maior estabilidade em meio ácido, na faixa de 4,5 a 5,0.
Preparações com hidroquinona são susceptíveis à oxidação, daí a importância de se usar
antioxidantes para evitar o escurecimento da formulação decorrente da oxidação da
hidroquinona. Antioxidantes para sistemas aquosos tais como o bissulfito de sódio,
metabissulfito de sódio, ditionito de sódio ou combinações destes com antioxidantes
para sistemas oleosos tais como bissulfito de sódio + BHT, metabissulfito + BHT,
vitamina C + vitamina E são normalmente utilizados em preparações contendo
hidroquinona. O uso de agentes
sequestrantes tal como o EDTA-Na2 é também recomendado para a quelação eventual
de íons metálicos contaminantes presentes na formulação que poderiam favorecer
cataliticamente a oxidação da hidroquinona. Abaixo relacionamos as concentrações
usuais e antioxidantes mais utilizados:

Sugestão de sistemas antioxidantes para formulações com


hidroquinona e associações mais comuns.

Hidroquinona
1)Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) +
EDTA-Na2 0,1%
2)Bissulfito de sódio 0,2 – 0,3% + BHT 0,1% + vitamina C pó 1,6%
3) Ditionito de sódio 0,6%
4)Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) +
vit. C 1,6% + EDTA-Na2 0,1%

Hidroquinona + ácido retinóico


1)Bissulfito de sódio 0,2 – 0,3% + BHT 0,1% + vitamina C pó 1,7%
2) Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) +
BHT 0,1% + EDTA-Na2
3) Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) +
Vitamina E (oleosa) 0,05%
4) ditionito de sódio 0,6% + BHT 0,05 – 0,1%

Hidroquinona + ácido glicólico


1) vitamina C 1,7% + vitamina E 1% + EDTA-Na2 0,1%
2)ditionito de sódio 0,6%
A aditivação de hidroquinona em bases semi-sólidas pode ser realizada com a sua
trituração prévia com qs de propileno glicol, glicerina ou com dipropileno glicol até a
obtençào de uma pasta fina com a incorporação subsequente.

Os agentes antioxidante poderiam ser levidos juntos com a hidroquinona ou


solubilizados a parte em qs dos solventes compatíveis . O metabissulfito de sódio , o
bissulfito de sódio, ditionito de sódio o EDTA-Na2 e a vitamina C podem ser
solubilizados em qs de água; o BHT em qs de álcool e a vitamina E
oleosa incorporada diretamente.
Preparações contendo hidroquinona devem preferencialmente serem acondicionadas em
bisnaga de alumínio revestidas. Embalagens de plástico são normalmente permeáveis ao
ar e potes de boca larga expõe indevidamente a preparação as condições atmosféricas e
ao contato das mãos do usuário ao restante do produto com consequente favorecimento
da degradação química e microbiológica da preparação. É recomendável conservar as
formulações magistrais com hidroquinona sob refrigeração e adotar um prazo de
validade
não Superior a 3 meses.
Blog
ÍNDICE DE FÓRMULAS:

XAROPE SIMPLES
XAROPE DE IPECA (F.B.)
XAROPE DE CLORAL (F.B.)
HIDRATO DE CLORAL 16% (Fórmula HC)
XAROPE DE PIPERAZINA 10% XAROPE
DE IODETO DE POTÁSSIO XAROPE DE
CLORETO DE POTÁSSIO 6% DIPIRONA
GOTAS 500mg/ml METOCLOPRAMIDA
GOTAS 4mg/mL SULFADIAZINA DE PRATA
a 1% (creme) CREME HIDRATANTE Emulsão
O/A Formulação alternativa: CREME
LANETTE AMINOFILINA (comprimido 100
mg) FUROSEMIDA (comprimido 40 mg)
HIDROCLOROTIAZIDA (comprimido 50 mg)
SOLUÇÃO PARA REVESTIMENTO DE CÁPSULAS POR FORMILAÇÃO
PARA PREPARAR CÁPSULAS GASTRORESISTENTES HALOPERIDOL
(comprimido 100 mg)
ÁCIDO FÓLICO (cápsula 1mg)
ÁCIDO FÓLICO (cápsula 5mg)
SULFATO DE NEOMICINA (cápsula 500mg)
SULFASALAZINA (cápsula 500mg)
ANTI-SÉPTICO BUCAL (menta suave)
PASTA D’ÁGUA
ÁGUA DE CAL
PASTA DE LASSAR
ÁGUA OXIGENADA 10 V
ÁGUA OXIGENADA 4 V
ÁGUA OXIGENADA 20 V
ÁGUA OXIGENADA 30 V
ÁGUA OXIGENADA 40 V
SOLUÇÃO PADRÃO PARA ÁLCOOL
IODADO SOLUÇÃO DE ÁLCOOL IODADO
0,5% TINTURA DE IODO 2% TINTURA DE
IODO 10%
TINTURA DE IODO 5%
SOLUÇÃO DE SHILLER OU LUGOL
PVP-I DEGERMANTE
PVP- I TÓPICO
PVP- I TINTURA
PASTA PARA ELETROCARDIOGRAFIA
GEL PARA ULTRASSONOGRAFIA
GEL PARA FISIOTERAPIA
GEL DE CARBOPOL 2%
GEL COM PAPAÍNA 1%
GEL COM PAPAÍNA 4%
GEL COM PAPAÍNA 3%
GEL CMC 4%
GEL COM PAPAÍNA E LIDOCAÍNA
GEL DE CARBOPOL 0,5% - Ultrassonografia
FÓRMULA PARA ESTOMATITE
SOLUÇÃO OLEOSA DE PODOFILINA
SOLUÇÃO ALCOÓLICA DE PODOFILINA
SHAMPOO BASE
SHAMPOO NEUTRO DE ERVAS
SHAMPOO COM PERÓXIDO DE BENZOÍLA
2,5% SHAMPOO COM SULFETO DE SELÊNIO
2,5% SHAMPOO COM ENXOFRE 10%
CONDICIONADOR PARA CABELOS
POMADA PARA ASSADURA (TIPO HIPOGLÓS)
POMADA SEDATIVA (TIPO GELOL)
POMADA SIMPLES
VASELINA SALICILADA
ÁGUA BORICADA 3%
ÁGUA BICARBONATADA 2%
SOLUÇÃO DE FENILEFRINA 1%
SOLUÇÃO ÁLCOÓLICA DE FENILEFRINA
1% ÁCIDO TRICLOROACÉTICO 30%
ÁCIDO TRICLOROACÉTICO 50%
ÁCIDO TRICLOROACÉTICO 70%
ÁCIDO TRICLOROACÉTICO 90

Água na Farmácia de Manipulação

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A água é a substância mais amplamente usada como matéria-prima, excipiente, ou


ingrediente nas operações, processos e formulações farmacêuticas.
O termo “água” per si é usado para descrever a água potável geralmente fornecida por
abastecimento público e em condições apropriadas para beber.

Embora a água potável cumpra os requisitos de palatabilidade e segurança para ser


ingerida, em aplicações farmacêuticas ela precisa ser purificada por métodos
apropriados, como destilação, troca iônica, osmose reversa, dentre outros. Após esta
purificação, obtemos a dita água purificada,
apropriada para uso farmacêutico. Portanto, a água potável é a matéria-prima para a
obtenção da água purificada, utilizada em aplicações farmacêuticas. A purificação da
água potável é necessária, porque a composição da mesma é variável conforme a
natureza e concentração de impurezas, presentes em sua fonte de obtenção, e o
tratamento dispensado pelos serviços de tratamento e abastecimento público.

Sachês Efervecentes - Efferves – MonoSGC®

A Efervescência

A efervescência é um fenômeno que ocorre quando um gás é gerado em meio líquido, e


este, por diferença de densidade e não miscibilidade com o meio líquido, forma bolhas
que migram em variados graus de velocidade até a superfície, na interface líquido/ar,
onde o gás é liberado.

A efervescência é uma forma relativamente comum de apresentação de medicamentos


ou suplementos alimentares para uso humano, apresentando vantagens substanciais
sobre outras formas de apresentação para uso oral.
A efervescência típica ocorre como fruto de reação entre uma base carbonatada e um
ácido orgânico, como, por exemplo, quando ocorre a reação entre Mono Sódio Glicina
Carbonato e ácido cítrico, produzindo o sal sódico do ácido e gás carbônico.

Vantagens do veículo efervescente

O veículo efervescente apresenta inúmeras vantagens sobre outras formas, uma vez que
após produzido, o pó resultante da mistura dos excipientes envolvidos e os princípios
ativos podem ser facilmente incorporados em saches com proteção à luz e umidade,
sendo uma forma altamente estável, e comparativamente mais preservada de interações
com o meio externo que as formas tradicionais utilizadas em farmácia de manipulação,
como por exemplo de cápsulas.

1) Melhor complacência do paciente: O paciente muitas vezes prefere utilizar uma


forma de administração que não lembra um medicamento e seja saboroso. A forma
efervescente se presta muito bem a esta necessidade.

2) Palatabilidade: Como citado anteriormente, a arte de manipulação de um produto na


forma efervescente fornece um sabor adequado ao produto, que pode ser inclusive
escolhido pelo próprio paciente, quando colocado a disposição várias opções de sabor.

3) Doses: A forma efervescente possibilita trabalhar com doses elevadas, que são
limitadas pelo volume de cápsulas e tamanho de comprimidos. Existe disponibilidade de
saches com capacidade de até 10g de pó, possibilitando a colocação de 10g de produto,
somando excipientes e princípios ativos.

4) Dissolução rápida: A forma efervescente oferece uma dissolução mais rápida,


quando o gás gerado no fundo do copo onde foi dissolvido sobe e gera um
miniturbilhonamento, agitando o líquido, aumentado a velocidade de dissolução, o que
não ocorre com pós sem efervescência.

5) Melhor absorção: Ao gerar um produto final pós-efervescência, uma boa formulação


solubiliza praticamente todo o principio ativo, que uma vez solubilizado tem velocidade
de absorção mais rápida.
6) Variabilidade no pH final: Ao utilizar diferentes concentrações de bases
carbonatadas e de ácidos orgânicos, podemos trabalhar o pH final da solução, de forma
que este pH seja compatível com o princípio ativo veiculado na forma efervescente.

Desvantagens do veículo efervescente

São poucas as desvantagens da efervescência, e estas desvantagens também são


limitações para outras formas farmacêuticas líquidas.

1) Hidrossolubilidade: Os fármacos ou suplementos para serem utilizados na forma


efervescente devem ser de preferência hidrossolúveis, porém os avanços na ciência
farmacêutica forneceram solubilizantes que podem ser acrescentados ao pó para
incrementar a solubilização de substâncias lipossolúveis em água, formando micro-
emulsões.

2) Pequenas doses: Apesar de não ser impedimento, pequenas doses podem apresentar
dificuldade na manipulação e também no controle da dissolução teste, pois pequenas
doses podem formar partículas que podem aderir a borda do copo no momento da
efervescência e consequentemente não serem ingeridas, porém este fenômeno é comum
com substâncias pouco solúveis em água.

3) Instabilidade em meio aquoso: A característica intrínseca do produto, como a


instabilidade no meio aquoso também inviabiliza outras apresentações líquidas, porém
até produtos que tem velocidade de degradação rápida podem ser bem aproveitados
quando ingeridos rapidamente, como é o caso da creatina e glutamina.

Processo de uso

No momento que o paciente adquire um produto farmacêutico ou suplemento alimentar

na forma de sache, o uso do produto deve obedecer algumas regras típicas.

A reação química entre a base carbonatada e o ácido orgânico gera o gás carbônico, que
ao se desprender do fundo do copo de água, sobe até a superfície gerando um turbilho-
namento que aumenta a solubilização do principio ativo e dos edulcorantes presentes no
meio.
O volume de água utilizado para dissolver o produto efervescente é fator importante na
qualidade final do sabor, pois uma diluição excessiva levará a uma diluição dos
edulcorantes, deixando a sensação de um sabor fraco, que pode de forma psíquica
interferir até no uso do produto por parte do paciente.

Além disso, a solubilização de um produto é fator dependente da quantidade de solvente


(não a solubilidade), e neste caso, novamente o volume de água no copo é de
importância vital, visto que não estando completamente solúvel o princípio ativo pode
não ser ingerido e, portanto não será obtido o resultado desejado.

Efferves-MonoSGC® (Sódio Glicina Carbonato)

Este derivado carbonatado do aminoácido glicina combina várias características que o


torna de grande valor no uso de formulações farmacêuticas e suplementos alimentares, a
saber:

1) Baixa higroscopicidade: A baixa higroscopicidade permite ao Efferves-MonoSGC®


fornecer um produto final mais estável, porém esta estabilidade também depende de
outros componentes do sache.

2) Estabilidade ao ar: A estabilidade ao ar e resistência à oxidação conferem uma maior


vida útil do Efferves-MonoSGC® tanto no ambiente de estoque, quanto após entrega do
produto ao paciente.

3) Estabilidade ao calor: Requisito ideal para um produto ter aceitação em um país


tropical como o Brasil.

4) Solubilidade rápida: A velocidade de solubilização, não só do principio ativo, mas


também do excipiente é importante para obtenção de um produto homogêneo. O
Efferves-MonoSGC® tem solubilidade em água à temperatura ambiente de 77%.

5) Reação sem formação de água: A reação sem formação de água é importante, pois a
água é um ambiente propício para a efervescência. Ao contrário do bicarbonato de
sódio, que é higroscópico e instável e pode reagir formando água, o Efferves-
MonoSGC® não tem esta capacidade, conferindo maior durabilidade ao produto e
menor risco de reação cascata no sache. Com o bicarbonato de sódio, ao gerar água, e a
própria reação do
bicarbonato com a base ácida gera um ambiente propício para a continuidade da
efervescência.

6) Toxicidade: O produto final da efervescência, neste caso a glicina, tem baixo nível
de toxicidade.

7) Ação tamponante: A glicina resultante na reação é um aminoácido, e como tal atua


como agente tamponante do meio, fornecendo maior estabilidade a variações de pH na
solução obtida.

A manipulação das bases efervescentes

A mistura de ácidos orgânicos dessecados com o Efferves-MonoSGC® gera a base com


capacidade necessária de efervescência para veiculação de fármacos ou suplementos.
Neste caso, existem alguns requerimentos especiais. Para manutenção da estabilidade do
sache é essencial que haja pouca presença de umidade em seu interior. Como o
Efferves-MonoSGC® é uma base de baixa higroscopicidade, os produtos associados
devem também obedecer esta característica.

Requerimentos dos ácidos orgânicos

Os ácidos orgânicos devem obedecer alguns critérios, listados a seguir:

1) Baixa higroscopicidade: Para não anexar água durante manipulação e provocar a


reação no sache.

2) Alta solubilidade e ionização: A geração de gás carbônico é fruto da reação do íon


hidrogênio com a base carbonatada, daí o produto deve ser altamente solúvel e
ionizável.

3) Estabilidade com os ativos: A base carbonatada Efferves-MonoSGC® é altamente


estável com praticamente todos os fármacos disponíveis, porém ácidos fortes podem
reagir com inúmeros fármacos, e um critério é que o ácido seja pouco reativo com os
produtos a serem incorporados.
4) Densidade: O ácido deve ser denso, pois ao precipitar na água, ele solubilizará no
fundo do copo, o que propiciará a geração de gases, gerando turbilhonamento. Se o
ácido não se precipitar, o gás poderá se formar na superfície do copo, como uma camada
de espuma, semelhante ao colarinho de chopp.
5) Baixo custo: O baixo custo é fator importante no preço final do produto.

Obedecendo todos estes critérios, o ácido cítrico anidro é uma boa opção para ser

associado ao Efferves-MonoSGC® para gerar uma base efervescente.

Figura 1: reação do Efferves-MonoSGC® com ácido cítrico e a geração de CO2.

H-X:ácido cítrico.
Na-X: citrato de sódio.

Proporção de Efferves-MonoSGC® e Ácido CCítrico

A proporção de ácido cítrico pode ser bastante discutida, porém a lógica do


farmacêutico é quem define esta proporção. O ácido cítrico deve ser colocado de forma
suficientemente mínima que obtenha a efervescência total, ou seja, todo o Efferves-
MonoSGC® reaja com o ácido cítrico. O excesso ou não de ácido vai depender do pH
final desejado na solução com o princípio ativo solubilizado, que corresponde ao pH de
estabilidade dos produtos associados.

Tabela 1 – pH resultante de diferentes quantidades de Efferves-MonoSGC® e ácido


cítrico associados em bases efervescentes.

Efferves- Ácido Cítrico Água pH resultante


MonoSGC®
1,0g 0,5g 120mL 8,0
1,0g 1,0g 120mL 4,5
1,0g 2,0g 120mL 4,0
1,0g 2,5g 120mL 3,5
1,0g 2,5g 120mL 3,0

Edulcorantes

Os edulcorantes utilizados podem ser diversificados. Agentes de dulçor podem ser a


dextrose, aspartame, sacarina, acesulfame K ou outros. Deve apenas ser ressaltado que
agentes higroscópicos ou com alto teor de umidade devem ser evitados, ou se utilizados,
devem ser dessecados previamente.

Conservantes

Em face à rápida utilização, agentes conservantes podem até mesmo ser desprezados,
entretanto o uso de benzoato de sódio é indicado como agente conservante contra
contaminação por microorganismos, podendo o benzoato de sódio ser utilizado na
concentração de 0,02 a 0,5% em relação ao peso final do sache.

Técnica

A técnica utilizada é bastante simples, e utilizaremos uma fórmula base como exemplo:

Ergogênico Efervescente com Creatina

Creatina 2,0g
Efferves-MonoSGC® 1,0g
Ácido cítrico 1,5g
Aspartame qs
Acessulfame K qs
Aroma Natural de tangerina qs
Corante amarelo qs

Descrição da técnica:

1) Pesar o Efferves-MonoSGC® e triturar em gral e pistilo. Separar.


2) Pesar o ácido cítrico e triturar em gral e pistilo. Separar.

3) Pesar a creatina e triturar em gral e pistilo. Separar.

4) Misturar o Efferves-MonoSGC® com o ácido cítrico e a creatina.

5) Pesar os edulcorantes, aroma e o corante e misturar com o produto obtido no ítem 4.

6) Envasar em saches e selar.

Obs: Recomendar que o paciente dissolva o sache em 120 ml de água, o que equivale a
um copo pequeno.

Dicas de Farmacotécnica – Soluções e Suspensões

Soluções

• Agitadores magnéticos, misturadores elétricos economizam tempo e ajudam a


preparar produtos uniformes.
• Um "spray" de álcool (etanol para soluções internas) ajuda a "quebrar" a espuma, ou
um agente antiespumante como o silicone pode ser adicionado
à preparação.
• A filtração de um líquido pode ajudar na obtenção de produtos claros, límpidos.
• Um medidor de pH previne o aparecimento de incompatibilidades e colabora
para a estabilidade da formulação.
• Dissolver sais em uma quantidade mínima de água antes de adicioná-Io a um veículo
viscoso.
• Agitar constantemente quando misturar dois líquidos minimiza
incompatibilidades devido aos efeitos da concentração.
• Quando incorporar um material insolúvel, levigar o pó com uma pequena porção do
veiculo ou um liquido miscível com o veiculo.
• Agitar gentilmente e não chacoalhar o produto para evitar a formação de espuma.
• Adicione líquidos de alta viscosidade a líquidos de baixa viscosidade com agitação
constante.
• Sempre esteja atento ao pH e concentração alcoólica dos produtos preparados.
• Quando filtrar esteja atento sobre o que está sendo retido no filtro.
• Quando trabalhar com hidrocolóides, deixar que hidratem lentamente antes de
qualquer incorporação.
• Quando selecionar um veículo, estudar a concentração do fármaco,
solubilidade, pKa, sabor e estabilidade.
• Considerações ou estudos sobre o veículo devem incluir pH, aroma e sabor, cor,
conservantes, viscosidade, compatibilidade e, se indicado, agentes suspensores e
emulsificantes.
• Quando preparar elixires, dissolver os constituintes solúveis em álcool no álcool e os
constituintes solúveis na água, em água. Adicione a solução aquosa à solução alcoólica,
com agitação.
• Talco pode ser usado para remover óleos essenciais em excesso. Isso é obtido pela
adição de 12g de talco por 100mL de solução e filtra-se. Durante a filtração, as
primeiras porções do filtrado são devolvidas ao filtro até obtenção de um filtrado
Iímpido (repassar o filtrado).
• Sistemas co-solventes, misturas de água, álcool. glicerina e propilenoglicol
podem ajudar na clarificação de soluções que são pouco límpidas, devido à
insolubilidade em água.
• A velocidade de dissolução pode ser aumentada colocando-se o béquer em um
banho-maria.
• Partículas pequenas dissolvem-se mais rápido que particulas grandes.
• Agitação aumenta a velocidade de dissolução do fármaco.
• Geralmente, quanto mais solúvel for o fármaco, mais rápida será a sua velocidade
de dissolução.
• Quando trabalhar com um liquido viscoso, a velocidade de dissolução do fármaco é
diminuída.
• Um aumento na temperatura geralmente permite um aumento na solubilidade
a velocidade de dissolução de um fárrnaco. Algumas exceções são o Hidróxido
de Cálcio e Metilcelulose.
• A solubilidade de um fármaco não iônico pode ser aumentada ou diminuída
pela adição de um eletrólito.
• Um alcalóide base ou uma base nitrogenada de peso moIecular relativamente alto é
geralmente pouco solúvel, a menos que o pH do meio seja diminuído (conversão a sal).
• A solubilidade de uma substancia ácida pouco solúvel é aumentada quando o
pH do meio é aumentado (conversão a sal).
• A efetividade de um conservante pode. estar relacionada ao pH Por exemplo:
Parabenos são geralmente utilizados na faixa de 4 a 8. ClorobutanoI requer pH menor
que 5 e, o Benzoato de Sódio é mais efetivo em pH ao redor de 4.

Suspensões

• Reduzir pós a partículas muito finas antes de suspendê-Ias.


• Molhar os pós com um líquido hidrofílico antes de adicioná-Ios ao veiculo quando
preparar uma suspensão aquosa.
• Se os pós são lipófilos, um tensoativo deve ser usado para ajudar na
molhabilidade desses pós antes de adicionar um veiculo aquoso.
• Muitos polímeros são facilmente dispersos quando agitados com um solvente
hidrofílico, como glicerina, antes de adicioná-Ios a um veículo aquoso.
• A dispersão dos polímeros pode ser facilitada, quando são polvilhados sobre água
em agitação rápida.
• Suspensões devem ser dispensadas em frascos de boca larga, para serem retiradas
facilmente.

Procedimento de preparo de suspensão:

Passo 1: Dispersar o agente suspensor adequado (ex. CMC-Na, metilcelulose, goma


xantana, etc) no veículo adequado (ex. água, xarope
simples, sorbitol 70%, etc).
Passo 2: Tamisar os sólidos insolúveis a serem dispersos.
Passo 3: Levigar os sólidos com o agente molhante para formar uma pasta,
utilizando um gral com pistilo.
Passo 4: Adicionar 1 em 3, pouco a pouco, triturando no gral com o pistilo.
Passo 5: Transferir para um cálice.
Passo 6: Adicionar os adjuvantes (ex. conservantes, flavorizantes,
edulcorantes, corantes, etc) previamente solubilizados na fase líquida ou
outro sistema co-solvente, misturando bem.
Passo 7: Completar para o volume final com a fase líquida e misture.
Passo 8: Embalar e rotular.

Nota: Como a suspensão é uma preparação viscosa, é comum haver uma perda
significativa da formulação aderida no recipiente de preparo. Portanto, para compensar
a perda, aconselha-se o preparo de uma quantidade excedente de 10%.