1. ¿Cómo se lleva a cabo la biotransformación?

Modifica de manera compleja la estructura química de los xenobióticos

para aumentar la hidrosolublidad y así facilitar su eliminación.

2. ¿Qué son las enzimas del citocromo P450 (CYP450)?

Son una superfamilia de proteínas hemtiolato distribuidas ampliamente en
todos los reinos de organismos vivientes.

3. ¿Cómo contribuye el CYP450 en el metabolismo de los fármacos?

Participan en el metabolismo de diversos compuestos químicos endógenos
y exógenos que incluyen fármacos, sustancias del entorno y otros
xenobióticos

4. ¿Cuáles son las enzimas que desempeñan un papel clave en el proceso de

óxido- reducción?
la flavoproteína reductasa y el CYP P450.

5. ¿Qué acción realiza la flavoproteína reductasa?

Cataliza la reducción monovalente del oxígeno utilizando NADPH como
fuente de electrones para formar un anión superóxido.

6. ¿Qué necesita el CYP P450 para la catalizarse en monooxigenación?

Requiere de NADPH y oxígeno molecular.

7. ¿Cuál es el citocromo expresado con mayor predominancia en el hígado

humano?
El citocromo p450 3A4 (CYP3A4)

.
8. ¿Cuáles son los tipos de reacciones involucrados en el metabolismo de los
fármacos en Fase I?
9.

a) Oxidación. b) Reducción. c) Hidrólisis.

5.N-
1. Hidroxilación de desalquilación 1. Azorreducción 1. Ésteres
anillos aromáticos 6. N-oxidación 2. Nitrorreducción 2. Amidas
2. Hidroxilación de 7. S-oxidación
cadenas laterales 8. Desulfuración
3. O- 9. Desaminación
desalquilación 10.
4. S-desalquilación Deshalogenación.

10. ¿Qué se producen en las reacciones químicas de conjugación Fase II?

Se producen conversiones de sustancias polares, producto de las
reacciones de fase I. Los cuales son combinados con compuestos
endógenos muy hidrosolubles (agentes conjugantes).

11. ¿Cuál es el resultado de las reacciones de conjugación en la Fase II?

El resultado es una sustancia con más carácter hidrofilico suficiente para
conseguir una rápida excreción.

12. ¿Cuáles son las transferasas que catalizan las reacciones de conjugación
Fase II?

• Glucuronosiltransferasas de UDP,
UGT
• Sulfotransferasas, SULT
• S-transferasas de glutatión, GST
• N-acetiltransferasas, NAT
• Metiltransferasas, MT
13. ¿Cuáles son los factores que modifican el metabolismo de los fármacos?

Factores químicos
- Posición de determinados grupos funcionales, por ejemplo,
hidroxibenzaldehído.

Factores genéticos
- Diferencias genéticas dentro de la misma especie.
- Diferencias entre especies

Factores fisiológicos
- Edad
- Nutrición
- Dieta
- Tabaco
- Sexo
- Gestación
- Hormonas

Factores farmacológicos

- Vía de administración
- Unión a proteínas plasmáticas
- pH urinario
- Inhibidores de la biotransformación
- Inductores de la biotransformación

Factores patológicos

- Patologías hepáticas.
- Obesidad.
14. ¿por cuales vías se excretan los fármacos?
En orden decreciente de importancia, por vía urinaria, vía biliar-entérica,
sudor, saliva, leche y epitelios descamados

15. Es la vía más importante de excreción de los fármacos?

Vía Renal.

16. Se eliminan principalmente por vía biliar:

a) Sustancias con elevado peso molecular.
b) Sustancias con grupos polares.
c) Compuestos no ionizables con una simetría de grupos lipófilos e hidrófilos
d) Algunos compuestos organometálicos.

17. ¿Qué realiza la cinética de eliminación?

Cuantifica la velocidad con que los fármacos se eliminan del organismo.

18. ¿Mediante cuales constantes farmacocíneticas se expresa la cinética de

eliminación?
La depuración y la constante de eliminación.

19. Tipos de cinética de eliminación

La cinética de eliminación puede ser de orden 1 y de orden 0.

20. ¿en qué consisten?

Cinética de eliminación de orden 1 (o de primer orden). La velocidad de eliminación (o
disminución de la concentración plasmática por unidad de tiempo) es mayor cuando las
concentraciones plasmáticas son altas que cuando son bajas

Cinética de eliminación de orden 0. El número de moléculas que se elimina por unidad de

tiempo permanece constante.

21. ¿Qué es depuración?

Se refiere al volumen de plasma que es procesado, por unidad de tiempo, para eliminar un
determinado fármaco.

La cantidad de fármaco eliminado es proporcional a su concentración sanguínea.

Si la depuración es muy alto significa que la capacidad de eliminación del órgano es
enorme;

si es muy bajo, implica que el órgano no tiene mucha capacidad de eliminar el fármaco, de
modo que éste se mantiene por más tiempo en el organismo, tanto en sangre como en
tejidos.