UNIVERSIDAD CENTRAL DE NICARAGUA (UCN)

PSICOLOGIA

PSICOFARMACOLOGÍA

GRUPOS DE FÁRMACOS HIPNÓTICOS

Profesor: Lic. Oscar Lopez

Integrante: Luis Enrique Silva Bojorge

Managua, 15 de Agosto de 2018

 GRUPO DE FÁRMACOS HIPNÓTICOS

Son fármacos que se utilizan para

producir efectos de somnolencia
en las personas. De este modo,
constituyen medicamentos que
permiten tratar alteraciones y
trastornos del sueño.

Los hipnóticos sedantes constituyen un grupo heterogéneo de fármacos que difieren en su

estructura química y, sin embargo, presentan efectos depresores sobre el sistema nervioso
central (SNC) bastante similares. En la actualidad, los hipnóticos son sustancias que se
utilizan principalmente para inducir el sueño, motivo por el cual se les conoce popularmente
como somníferos.

Características de los hipnóticos

Los hipnóticos son sustancias psicotrópicas psicoactivas que inducen somnolencia y sueño
en la persona que lo consume.

Los efectos de estos fármacos se producen a través de la disminución de la actividad de

la corteza cerebral. Es decir, los hipnóticos actúan como depresores del sistema nervioso
central. Es preciso tener en cuenta que la principal función de estas sustancias es
terapéutica.

Clasificación

Los hipnóticos usados para el insomnio pertenecen a dos grandes grupos: benzodiacepínicos
y no-benzodiacepínicos. Estos últimos a su vez pertenecen a tres subgrupos: ciclopirrolonas,
imidazopiridinas y pirazolopirimidinas. Los hipnóticos son agonistas de los receptores
benzodiacepínicos (ARB), y ejercen su acción en el complejo-receptor GABA-
benzodiacepina, aunque los distintos tipos lo hacen en distintas subunidades del receptor.
MIDAZOLAM

Es un poderoso ansiolítico, hipnótico, anticonvulsionante, y relajante muscular y está

indicado para el tratamiento a corto plazo de los trastornos en el ritmo del sueño y para
todas las formas de insomnio.

También se usa para la sedación de pacientes durante intervenciones de cirugía menor,

manipulaciones odontológicas o procedimientos diagnósticos como sondajes vesical o
gástrico, broncoscopias, gastroscopias, cistoscopias, angiografías, y cateterismo cardiaco.
Además, se utiliza como medicación preanestésica, para acompañar la inducción de la
anestesia general y como anestésico en pacientes ancianos de alto riesgo.

Composición:

Inyectable 5 mg: cada ampolla de 1 ml contiene: Midazolam 5 mg. y cada ampolla de

5 ml contiene: Midazolam 5 mg.

Inyectable 15 mg: cada ampolla de 3 ml contiene: Midazolam 15 mg.

Inyectable 50 mg: cada ampolla de 10 ml contiene: Midazolam 50 mg.

Efectos

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica

aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, enfermedad obstructiva
crónica de los pulmones, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia
cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental,
hipercinesis, uso concurrente de ketoconazol o de itraconazol, disfunción hepática o renal,
o considerar la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su uso durante el primer
trimestre del embarazo ni durante la lactancia.

Tampoco debe usarse para el tratamiento del insomnio. Es un fármaco de abuso y su

administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los
efectos de otros depresores del sistema nervioso central como fenotiazinas, opioides,
barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. La cimetidina
disminuye su biotransformación y, en consecuencia, aumenta su concentración plasmática.
LORMETAZEPAM

El lormetazepam es un ansiolítico benzodiazepínico de acción corta que posee actividad

hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica. Se utilliza sobre todo
para el tratamiento del insomio o para la inducción del sueño en períosos pre y
postiperatorios.

Farmacocinética
Después de su administración oral, el lormetazepam es absorbido completamente en unas
0.5 a 0.9 horas. En la forma líquida la velocidad de absorción es algo mayor que la observada
con los comprimidos, siendo el tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima
(Tmax) de 0,5 h (frente a 1,5 h para los omprimidos). La biodisponibilidad absoluta es de
aproximadamente un 80% de la dosis administrada. La farmacocinética de lormetazepam
es lineal con relación a la dosis, dentro del rango de dosis de 1 a 3 mg. No se han encontrado
diferencias farmacocinéticas de lormetazepam relacionadas con el sexo.
Composición
El principio activo es lormetazepam. Cada comprimido contiene 2 mg de lormetazepam. -
Los demás componentes son: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, laurilsulfato de
sodio, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, carbonato de magnesio y almidón
pregelatinizado de maíz.
Efectos
El lormetazepam está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco, a las
benzodiazepinas o a cualquiera de los componentes de su formulación.
Como todas las benzodiazepinas, el lormetazepam es un relajante muscular que puede
producir un empeoramiento de la miastenia grave, con aumento de la fatiga muscular.
Igualmente, su efecto relajante muscular puede potenciar la depresión respiratoria, estando
contraindicado en la insuficiencia respiratoria.
El posible efecto anticolinérgico de las benzodiacepinas, incluyendo el lormetazepam, puede
aumentar la presión intraocular y agravar la enfermedad en el glaucoma de ángulo cerrado.
El metabolismo hepático de lormetazepam potenciar la síntesis de determinadas enzimas
como la ALA (ácido delta-aminolevulínico) sintetasa, que puede dar lugar a aumento de
porfirinas, lo que puede resultar en agravamiento de una porfiria prexistente.
Adicionalmente, en casos de insuciencia hepática severa, puede inducir una encefalopatía.
FLURAZEPAM

El flurazepam es un fármaco del grupo de las benzodiazepinas que actúa sobre el sistema
nervioso central. Posee propiedades hipnóticas y se cuenta entre las benzodiazepinas de
más larga vida en el plasma (la semivida alcanza a las 250 horas). El tratamiento con este
fármaco debe ser corta duración, puesto que produce dependencia y tolerancia. Se
metaboliza en el hígado y su eliminación es renal. Generalmente se prescribe en casos de
insomnio y trastornos del ritmo del sueño de gravedad considerable y para tratar
emergencias por períodos breves.

Efectos

Somnolencia (también durante el día, siendo este un efecto no deseado); sensación de

mareo; confusión; perturbación de ciertas funciones cognitivas, tales como concentración y
memoria; lentitud general y reacciones con retardo. Pueden manifestarse trastornos
motores y de equilibrio, principalmente en casos de consumo prolongado y en dosis altas.

Farmacocinética

El flurazepam se administra oralmente y se absorbe rápidamente por el tracto digestivo. El

efecto hipnótico se manifiesta a los 20 minutos, siendo la duración de 7 a 10 horas. El
fármaco se une en un 97% a las proteínas del plasma y se distribuye por todo el cuerpo.
Atraviesa la barrera placentaria y se puede excretar en la leche materna. La semi-vida
plasmática es de 2.3 horas, si bien, al ser metabolizado a metabolitos activos con semi-vidas
mucho más largas, el efecto se mantiene durante más tiempo. Estos metabolitos se excretan
en la orina; solo el 1% de la dosis administrada se elimina sin alterar.

Composición

Cada cápsula de Dormodor® contiene 30 mg de Flurazepam monoclorhidrato (Equivalente

a 27,439 mg Flurazepam base) como sustancia activa.
BROTIZOLAM

El brotizolam es una benzodiazepìna que posee propiedades hipnóticas, ansiolíticas,

anticonvulsivas, sedantes y relajantes musculares parecidas al triazolam, con un efecto de
su acción relativamente corto. Se utiliza en el tratamiento a corto plazo del insomnio
discapacitante.

Farmacocinética

Después de una dosis oral de 0.25 mg de las máximas concentraciones en plasma se

alcanzan al cabo de 1 hora en pacientes sanos jóvenes y después de 1.7 horas en pacientes
de mayor edad. La biodisponibilidad absoluta es del 70 %.

La mayor parte del brotizolam se une a las proteínas del plasma siendo la fracción no unida
del 8.4%. El volumen de distribución después de la administración de 0.25 mg de brotizolam
es de unos 0,66 L/kg.

Efectos

El brotizolam está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio

activo o a alguno de los excipientes incluidos en su formulación. Puede presentar
hipersensibilidad cruzada con otras benzodiacepinas. También está contraindicado en
pacientes con miastenia gravis, insuficiencia respiratoria aguda, síndrome de apnea del
sueño o en pacientes con función hepática deteriorada. Se puede desarrollar una
dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración
del tratamiento; también es mayor en pacientes con historia de abuso de alcohol,
medicamentos o drogas.

Una vez que se haya desarrollado una dependencia física, la interrupción brusca del
tratamiento se verá acompañada de síntomas de abstinencia. Estos síntomas de abstinencia
pueden variar desde trastornos leves, por ejemplo dolores de cabeza o dolores musculares,
hasta síntomas psíquicos graves como ansiedad y tensión extremas, inquietud, confusión o
irritabilidad. En casos graves pueden presentarse los síntomas siguientes: desrealización,
despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades,
hipersensibilidad a la luz, ruido o contacto físico, alucinaciones o crisis epilépticas.

Composición

Cada comprimido contiene 0,25 mg de brotizolam.

TRIAZAPAN

Es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas de alta potencia que tiene las
cinco-propiedades-intrínsecas: ansiolítico, amnésico, sedante e hipnótico, anticonvulsivo
y relajante muscular. Está indicado en el tratamiento para manifestaciones excesivas de
ansiedad en pacientes que sufren neurosis ansiolítica y ansiedades a corto plazo.

Efectos

Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas son: somnolencia. Otras

reacciones adversas reportadas son los mareos, debilidad, fatiga y letargia, desorientación,
ataxia, náuseas, alteración del apetito, cambio de peso, depresión visión borrosa y diplopia,
agitación psicomotora, disturbio del sueño, vómito, disturbio de la libido, cefalea,
reacciones dermatológicas. Disturbios en el sistema gastrointestinal, oídos, nariz y
garganta, músculo esquelético y sistema respiratorio. Se han encontrado efectos de
irritabilidad y excitabilidad, debidos al consumo de benzodiazepinas. En raras ocasiones se
ha presentado, confusión mental, tartamudeo, anormalidades en la amnesia anterógrada
transitoria o deterioro de la memoria, reacciones paradójicas e hipotensión.

Efectos Secundarios

Respiratorios: Depresión respiratoria ligera.

Neurológicos: Ataxia, confusión, fatiga, debilidad muscular, cefalea, diplopia, amnesia.
Psiquiátricos: Depresión, psicosis, reacciones paradójicas con aumento de ansiedad.
Rápido desarrollo de tolerancia. Síndrome de abstinencia.
Genitourinarios: Alteraciones de la líbido
Otros: Flebitis en el punto de inyección. Rash cutáneo. Hipotermia, hipotonía y depresión
respiratoria neonatal. Síndrome de abstinencia neonatal.

Composición

Cada comprimido de LORAZEPAM NORMON 1 mg contiene: Lorazepam (D.O.E.) ........ 1 mg

ZALEPLON

Es un sedante, también conocido como un hipnótico. Éste afecta químicos en el cerebro

que pueden estar desequilibrados en las personas que tienen problemas para dormir
(insomnio).

Zaleplon es usa para tratar el insomnio. Esta medicina puede causar relajamiento para
ayudarlo a que pueda dormir y se quede dormido.

Efectos secundarios

 Problemas con la memoria o el coordinación;

 Somnolencia, mareo;
 Entumecimiento o hormigueo;
 Dolor de cabeza;
 Malestar estomacal, estreñimiento;
 Boca seca;
 Dolor de espalda, dolor de pecho;
 Dolor de las articulaciones o los músculos; o
 Picazón o sarpullido leves.

Composición

Cada cápsula contiene 5 mg de zaleplon. Excipiente con efecto conocido: lactosa

monohidrato 54 mg

Tratamiento

El tratamiento con zaleplón debe ser tan corto como sea posible, con una duración máxima
de 2 semanas. El fármaco puede tomarse inmediatamente antes de acostarse o después
de que el paciente se haya acostado y experimente dificultades para quedarse dormido.
La administración después de comer retrasa el tiempo para obtener la concentración
plasmática máxima en, aproximadamente, 2 h, pero la absorción total no se altera.