UNIVERSIDAD JUÁREZ AUTÓNOMA DE TABASCO

División Académica Multidisciplinaria de Comalcalco

“Estudio en la duda. Acción en la fe”

Licenciatura en Médico Cirujano

Asignatura:

Fisiopatología

Profesor:

Dr. Artemio Campos Isidro

Alumnos:

Cupil García Manuel Alberto 172P4126

De la O Ramírez Génesis del Carmen 172P4158

Islas Maza Gerardo Fausto 172P4076

Ramos García Jessica Lizbeth 172P4128

Semestre y grupo
4tO “A”

Comalcalco, Tabasco Febrero 2019

 ÍNDICE

Presentación

INTRODUCCIÓN .................................................................................................................................. 3
Antibióticos ......................................................................................................................................... 4
Betalactámicos.................................................................................................................................... 5
Farmacología. ................................................................................................................................. 5
Cefalosporinas .................................................................................................................................... 6
Farmacología................................................................................................................................... 6
Monobactámicos ................................................................................................................................ 6
Quinolonas .......................................................................................................................................... 7
CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO DE ACTIVIDAD DE QUINOLONAS ..................................................... 7
EFECTOS ADVERSOS.................................................................................................................... 7
CONCLUSIÓN..................................................................................................................................... 10
BIBLIOGRAFÍA ................................................................................................................................... 11
 INTRODUCCIÓN

Como sabemos dos descubrimientos importantes marcaron el comienzo de una nueva era
en la quimioterapia, y revolucionaron el tratamiento de las enfermedades infecciosas. El
primero fue el descubrimiento en 1935 de los efectos curativos del colorante rojo de
Prontosil en las infecciones por estreptococos. Este fue el precursor de las sulfonamidas.
El segundo, fue el que dio inicio a la edad de oro de la antibioticoterapia, nos referimos al
descubrimiento de la penicilina y su posterior desarrollo. Ésta fue descubierta por Fleming
en 1929 y en 1940 Florey, Chain y colaboradores, demostraron y publicaron un informe
acerca de su enorme potencia y la posibilidad de su extracción de los sobrenadantes del
cultivo del hongo Penicillium notatum.
Este trabajo se centrará en algunas generalidades de los antibióticos y luego en las
principales características de los grupos de antibióticos más utilizados en la práctica clínica.
Debemos tener presente que, a diferencia de otros fármacos, el efecto terapéutico
de los antibióticos se ejerce sobre una población bacteriana que produce una
infección en un sitio anatómico dado de un paciente y no sobre un receptor celular
de este último. La localización de la infección afectará la llegada del antibiótico al
foco de infeccioso.
En general, la aparición de nuevos antibióticos para uso clínico, si bien suele
solucionar problemas terapéuticos también generan nuevas dificultades como la
emergencia de nuevos mecanismos de resistencia. Así, el uso indiscriminado de
"viejos" y "nuevos" antimicrobianos lleva al desarrollo de una presión de selección
que resulta en la emergencia de nuevos mecanismos de resistencia.
 Antibióticos

Existen distintos tipos de clasificaciones para agrupar a los antibióticos entre las
cuales encontramos los de tipo de acción bacteriana y podemos diferenciarlos en
antibióticos bactericidas y bacteriostáticos.

Un antibiótico bactericida es aquel capaz de producir la muerte bacteriana, mientras

que el bacteriostático solamente logra la detección del crecimiento bacteriano.

Un dato interesante en los bacteriostáticos en realidad puede alcanzar un efecto

bactericida si se alcanza la concentración adecuada, pero esta concentración no
puede alcanzarse en una persona sin que esta llegue a presentar efectos
secundarios.

Cada clase de antibiótico es metabolizada en forma diferente por nuestro

organismo. No es lo mismo un betalactámico, con escasa penetración celular, que
un macrólido que se concentra a nivel intracelular. Esto es lo que llamamos
farmacocinética: absorción, distribución, eliminación.

Por otro lado está la farmacodinamia que intenta comprender las relaciones entre
las drogas y sus efectos, tanto deseables (muerte bacteriana en nuestro caso) como
indeseables. Los antibióticos pueden clasificarse de acuerdo a la forma en que
producen la muerte o inhibición bacteriana, en antibióticos tiempo dependiente y
concentración dependientes. En el caso de los tiempo dependientes
(betalactámicos y macrólidos) el éxito de la terapéutica viene dado por mantener
concentraciones por encima de la CIM por el mayor tiempo posible interdosis (T por
encima de CIM). En el caso de los concentración dependientes (como
aminoglucósidos y quinolonas) el éxito terapéutico viene dado por lograr un buen
pico sérico de concentración (Pico/CIM) o un buen área bajo la curva (AUC/CIM),
dependiendo de cada droga.
Betalactámicos
Actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana.
Constituyen la familia más numerosa de antimicrobianos y la más utilizada en la
práctica clínica. Se trata de compuestos de acción bactericida lenta, relativamente
independiente de la concentración plasmática, que presentan escasa toxicidad y
poseen un amplio margen terapéutico. Su espectro se ha ido ampliando a lo largo
de los años por la incorporación de nuevas moléculas con mayor actividad frente a
los bacilos Gram negativos; pero la progresiva aparición de resistencias adquiridas
ha limitado su uso empírico y su eficacia en determinadas situaciones.
El espectro antimicrobiano de la penicilina G abarca cocos Gram positivos, cocos
Gram negativos (Neisseria meningitidis) y bacilos Gram positivos, tanto facultativos
como anaerobios, así como espiroquetas y algunos bacilos Gram negativos
anaerobios.

Farmacología.
La absorción oral difiere en las diferentes penicilinas. La penicilina G no se absorbe
bien mientras que la V resiste la inactivación gástrica y se absorbe mucho mejor. La
amoxicilina se absorbe mejor que la ampicilina (95% contra 40%). Las penicilinas
antiestafilocócicas, oxacilina y dicloxacilina, son estables al ácido gástrico y se
absorben adecuadamente.
La penicilina G benzatínica tiene una absorción lenta desde su depósito
intramuscular manteniendo el efecto terapéutico hasta por 28 días. Esto determina
que los niveles séricos alcanzados sean bajos, y por tanto solo es adecuada para
el tratamiento de infecciones por gérmenes extremadamente sensibles como
Streptococcus pyogenes, y para el tratamiento de la sífilis. Las penicilinas se
distribuyen en muchos compartimentos como pulmones, hígado, músculo, hueso y
placenta. La penetración en ojo, cerebro, líquido cefalorraquídeo (LCR) y próstata
es pobre en ausencia de inflamación. En sangre los betalactámicos circulan como
moléculas libres o unidas a las proteínas plasmáticas, relacionándose esta unión
con la semivida del antibiótico; solo la fracción libre de la droga es activa y capaz de
penetrar al espacio extracelular. Los betalactámicos son sustancias poco lipofílicas,
su penetración intracelular es escasa, no alcanzando casi nunca concentraciones
mayores del 25% al 50% de las concentraciones plasmáticas. La excreción es renal,
y puede ser bloqueada con la administración de probenecid, lo que prolongada la
vida media sérica.

Cefalosporinas
Son productos de origen natural derivados de productos de la fermentación del
hongo Cephalosporium acremonium. Se definen cuatro generaciones de
cefalosporinas. Las cefalosporinas de primera generación son muy activas frente a
los cocos Gram positivos; en líneas generales, las sucesivas generaciones han
perdido parte de esa actividad, en beneficio de una mayor actividad frente a bacilos
Gram negativos, con algunas excepciones. Todas las cefalosporinas son inactivas
frente a enterococos, estafilococos resistentes a la meticilina y Listeria
monocytogenes.
Farmacología.
La mayoría de las cefalosporinas son de administración parenteral, aunque existe
un número creciente de formulaciones para vía oral como la cefalexina, cefradina,
cefadroxil, cefuroxime axetil y otras. La absorción gastrointestinal de estos
compuestos es buena. Se obtienen buenas concentraciones en líquidos biológicos
y suero. No se obtienen buenas concentraciones intracelulares. Cefotaxime,
ceftriaxona, cefoperazona y cefepime, entran en el LCR alcanzando altas
concentraciones.
Todas las cefalosporinas, excepto cefoperazona de excreción biliar, se excretan
primariamente por el riñón. Ceftriaxona tiene vida media más larga (8 horas) lo que
permite su administración 1 o 2 veces al día, mientras las demás tienen un esquema
de dosificación cada 6 u 8 horas.

Monobactámicos
Aztreonam, el único monobactámico disponible para uso clínico, posee una
excelente actividad sobre bacterias Gram negativas aerobias y facultativas. Por el
contrario, carece de actividad frente a Gram positivos y bacterias anaerobias.
Quinolonas
Las quinolonas son antibióticos bactericidas y actúan inhibiendo las topoisomerasas,
enzimas que catalizan el superenrollamiento del DNA cromosómico y que aseguran una
adecuada división celular.

CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO DE ACTIVIDAD DE QUINOLONAS

Al igual que las cefalosporinas, las quinolonas pueden clasificarse en generaciones. Las
quinolonas de primera generación (ácido nalidíxico y ácido pipemídico) tienen actividad
sobre enterobacterias y son inactivas sobre Gram positivos y anaerobios. Alcanzan
concentraciones muy bajas en suero, su distribución sistémica es baja y solo se usan para
casos de infecciones del tracto urinario bajo por su buena concentración en orina.
Las de segunda generación (norfloxacina y ciprofloxacina) son llamadas
fluoradaspresentan mayor actividad sobre Gram negativos. La ciprofloxacina es la
quinolona con mejor actividad sobre P. aeruginosa. Tienen una moderada actividad sobre
Gram positivos, son activas sobre gérmenes atípicos y no presentan actividad sobre
anaerobios. En el caso de norfloxacina, las concentraciones en suero y tejidos son bajas,
por lo que no se usa en infecciones sistémicas, siendo una buena opción en el caso de
infecciones de tracto urinario no complicadas. Las de tercera generación (levofloxacina,
gatifloxacina) retienen la actividad sobre Gram negativos y mejoran la actividad sobre Gram
positivos. Es importante su actividad sobre Streptococcus y especialmente sobre S.
pneumoniae. Además tienen una muy buena actividad sobre gérmenes atípicos. Las de
cuarta generación (moxifloxacina, trovafloxacina) retienen actividad sobre Gram negativos
y aumentan la actividad sobre Gram positivos, especialmente S. aureus y Enterococcus.
Además agregan actividad sobre microorganismos anaerobios.

EFECTOS ADVERSOS
Los más frecuentes son los gastrointestinales, que incluyen náuseas, anorexia,
vómitos y dolor abdominal. Se han reportado en segundo lugar alteraciones a nivel
del sistema nervioso central como cefaleas, insomnio y alteraciones del humor.
Artropatía y erosiones de los cartílagos en animales jóvenes han determinado su
uso restringido en niños. Sin embargo, se han utilizado en niños con fibrosis quística
donde raramente se han observado estos efectos, y cuando se han observado han
sido reversibles. Otros efectos son mucho menos frecuentes. No ha sido establecido
el uso seguro de las quinolonas durante el embarazo y no deben ser utilizadas
durante la lactancia.

ANTIBIÓTICO INDICACIONES

Estreptococos y de elección en sífilis. No gram

Penicilina
neg.

Meticilina, oxacilina, cloxacilina De elección en estafilococos meticilin-sensibles.

Amplian a algunos gram neg. Ampicilina de

Amoxicilina, ampicilina elección en listeria y enterococos. Comb. Con
Penicilinas inhib. β-lactamasas.

Amplían a Pseudomonas y bacilos gram neg.

Peperacilina (+tazobactam) entericos.
(pipertazo) Estafilococos meticilin-sensibles y anaerobios.
Ticarcilina (+ácido clavulánico)
Piperaci-lina tmb es activa vs enterococo.

Cefazolina (1ª gen) Estafilococos meticilin-sensibles.

Estafilococos, streptococos, heamophilus

Beta-lactámicos Cefuroxima (2ª gen) influenzae.
Enfermedad de Lyme (Borrelia burgdorferi).
(bactericidas)
Cefotaxima y ceftriaxona (3ª Gram positivos, enterobacterias, Neisseria
gen)
Cefalosporinas Ceftazidima (3ª gen) Gram negativos, Pseudomonas.

Ceftolozano (3ª gen) Potente frente Pseudomonas y gram negativos.

Cefepima (4ª gen) Pseudomonas

Estafilococos meticilin-resistentes. Inf de partes

Ceftarolina y ceftobiprol (5ª
blandas y neumonía. Ceftobiprol también
gen) pseudomonas.

Carbapenems Imipenem, meropenem, De elección en gram neg productores de beta-

doripenem. Ertapenem. lactamasas de espectro ampliado. No staph
met resist.

Aztreonam Aztreonam. Sólo gram negativos aerobios. Pseudomonas.

Vancomicina De elección en estafilococos meticilin-resistentes y en inf. Por gram positivos si alergia a

penicilinas.
Teicoplanina
Glucopéptidos
Via parenteral siempre!! Menos para la colitis por clostridium difficile, que ahi da igual
(bactericidas) que no se absorba, se da por via oral = efecto local.

La vancomicina no funciona para gram negativas!!

Gentamicina
De elección (+betalactámico) en infecciones graves por gram negativos (excepto SNC y
Tobramicina próstata).
Aminoglucósidos
(bactericidas) Amikacina Tobramicina especialmente activa vs Pseudomonas. Amikacina menos resistencias.
Tienen efecto post-antibiótico.
Estreptomicina
 Norfloxacino,
ofloxacino, Gram negativos (bien). Los únicos V.O. que cubren Pseudomonas.
ciprofloxacino
Quinolonas
(bactericidas)
Levofloxacino
Levo y moxi= buenos contra S. pneumoniae y neumonías atípicas (legionella, chlamydia,
mycoplasma, coxiella). Activas contra micobacterias.
Moxifloxacino.

Claritromicina Cocos y bacilos gram positivos y gram neg no enterobacterias.

Macrólidos Azitromicina De elección en Campylobacter, Mycoplasma, Ureaplasma, Bartonella, Rhodococcus, y

(bacteriostáticos) tos ferina.
Eritromicina
Legionella, haemophilus, moraxella, streptococcus pneumoniae, chlamydia.

Lincosamidas Clindamicina Bacteriostática. Anaerobios, cocos gram positivos.

Cloramfenicol Cloramfenicol Bacteriostático. No es de elección en nada, pero cubre la peste, fiebre tifoidea, brucella,
meningitis.

Doxiciclina

Tetraciclinas
Minociclina Gram positivos, espiroquetas, intracelulares.
(bacteriostáticas)
Tetraciclina
 CONCLUSIÓN

En conclusión podemos apreciar cómo se encuentran clasificados los antibióticos,

como vimos según su origen, la actividad sobre los microorganismos o gérmenes,
al igual que según su espectro de acción y su mecanismo de acción.

En este caso abordamos según su actividad sobre las bacterias, y se encuentran

divididos en bactericida, estos producen la muerte de los microorganismos
responsables de un proceso infeccioso. Y los bacteriostáticos, los cuales inhiben el
crecimiento bacteriano aunque el microorganismo permanece viable, de forma que
al suspender el antibiótico puede recuperarse y volver a multiplicarse.

En este trabajo tratamos de abordar los antibióticos que más se usan, o bien los
que más se recetan en la actualidad.

Desde el punto de vista molecular los antimicrobianos de uso clínico ejercen su

acción en algunas de las siguientes estructuras o funciones bacterianas: inhibiendo
la síntesis de la pared bacteriana, alterando la integridad de la membrana
citoplásmica, impidiendo la síntesis proteica o bloqueando la síntesis o las funciones
de ácidos nucleicos. Hay también otros antimicrobianos cuya función es proteger
otros compuestos de las enzimas hidrolíticas bacterianas, como es el caso de los
inhibidores de β-lactamasas. Cada grupo de antibióticos actúa preferentemente de
una forma u otra, aunque un mismo antibiótico puede comportarse como bactericida
o bacteriostático, dependiendo de la concentración que alcance en la diana, o de su
afinidad por la diana de un determinado microorganismo. En general, son
bactericidas los antimicrobianos que actúan inhibiendo la síntesis de la pared,
alterando la membrana citoplásmica o interfiriendo con algunos aspectos del
metabolismo del ADN, y bacteriostáticos los que inhiben la síntesis proteica, excepto
los aminoglucósidos. Al final se muestra tanto una tabla de los principales grupos
de antimicrobianos de interés clínico al igual que sus principales representantes,
posteriormente se anexa el trabajo a presentar en clases donde tratamos de abordar
lo que en este documento se está plasmando.
 BIBLIOGRAFÍA

• Yao J, Moellering R. Antibacterial Agents en Manual clínico de Microbiologia.

Patrick Murray y col.
ASM press. Washington1999.

• Sociedad Americana de Microbiología. Capítulos de antimicrobianos. En: Mandel,

Douglas, Bennet,

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