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FARMACOLOGIA

Prof. Msc: Cristiane Cravo


tianecravo@yahoo.com.br

Introdução à Farmacologia
 Definição

“Ciência que estuda os fármacos”


 Surgiu da necessidade de análise e comprovação
experimental da eficácia dos medicamentos

 Com o aperfeiçoamento da metodologia


experimental, pelo emprego de animais de
laboratório e o conhecimento de noções
bioquímicas, fisiológicas, patológicas e mais
recentemente da Biologia molecular, a
Farmacologia tornou-se uma ciência única

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Farmacologia
 Objetivo:

 Relação entre dose e efeito biológico


 Localização do sítio de ação de fármaco
 Mecanismo de ação de fármaco
 Relação entre estrutura química e atividade
biológica
 Absorção, distribuição, biotransformação e
excreção de um fármaco

PRÍNCIPIOS E DEFINIÇÕES
FARMACOLOGIA

ESTUDO DOS EFEITOS DAS


SUBSTÂNCIAS QUÍMICAS SOBRE A
FUNÇÃO DOS SISTEMAS BIOLÓGICOS.

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HISTÓRICO
 As origens da farmacoterapêutica remontam a tempos
imemoriais, pois a luta contra as doenças é uma
constante de qualquer sociedade humana.

 Antes do advento da farmacologia científica, o


tratamento instituído compreendia fricções cutâneas,
unguentos e cataplasma, limonadas purgativas, clisteres,
poções eméticas, estimulantes, inclusive aplicações de
sanguessugas

HISTÓRICO
 Essa conduta terapêutica gerou reações, como é o caso da
Homeopatia, que, apesar de não ter as bases cientificamente
comprovadas, sobreviveu até os dias de hoje

 Muitos erros de lógica que ocorriam durante aquele período


persistiram na era moderna

 O efeito placebo era desconhecido naquele tempo e, muitos


dos inofensivos medicamentos foram associados a
aperfeiçoamento, recebendo o rótulo da eficácia

 Tais rótulos não críticos têm sido retidos de geração a


geração e são aceitos primariamente por fé ou autoridade

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HISTÓRICO
 Nos primórdios - erro, tentativa, ausência de
bases científicas, utilização de plantas, chás,
cultura popular.

 Século XX- avanço da química sintética,


possibilidade de compreensão do mecanismo de
ação.

 Evoluções: definições e conceitos (receptor,


fármaco e etc); desenvolvimento de indústria,
propaganda.

HISTÓRICO
 Revolução – Biotecnologia – produção de
fármacos por sistemas biológicos.
Ex. produção de antibióticos por
microorganismos, vitaminas etc.

 Tendência do futuro – modificação de material


genético de microorganismos, especificidade de
ação, compreensão da farmacologia em cada
organismo, doses individualizadas.

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CONCEITOS
 FÁRMACO – Termo empregado para toda substância de
composição química, definida ou não, de constituição
molecular ou complexa com propriedades farmacológicas,
terapêuticas (por convenção, subst. Inertes (excipientes)
não são considerados fármacos)
Para OMS o conceito restringe-se às substâncias usadas no
homem para diagnóstico, prevenção e tratamento de
doenças

 MEDICAMENTO - produto farmacêutico determinado que


contém o fármaco ou fármacos, geralmente em associação
com adjuvantes farmacotécnicos.
Com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins
diagnósticos
Viabilizar a administração.

CONCEITOS
 DROGA - toda e qualquer substância, natural ou sintética
que introduzida no organismo modifica suas funções (com
ou sem intenção benéfica).

 REMÉDIO - Qualquer recurso ou cuidado utilizado que


tenha como objetivo a cura ou alívio de determinado
problema fisiológico (doenças, sintomas ou mal-estar).
Pode ser um medicamento ou uma terapia não
medicamentosa.

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Medicamento referência x genérico
Referência: Definido por lei como produto inovador registrado no
órgão federal responsável pela vigilância sanitária e
comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram
comprovadas cientificamente
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Parâmetro de eficácia, segurança e qualidade anos
depois
Genérico: É aquele que contém o princípio ativo, na mesma dose e
forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma
indicação terapêutica do medicamento de referência no país,
apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência no
país. A diferença é que não pode ter marca (a embalagem deve
apresentar apenas o princípio ativo. Ex.: Paracetamol -Tylenol®, Ácido
acetilsalicílico - Aspirina®)
Substituição do medicamento de referência pelo seu genérico, é
assegurada por testes de bioequivalência apresentados à ANVISA, do
Ministério da Saúde.

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CONCEITOS
Farmacodinâmica:
É o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos
fármacos e de seu mecanismo de ação. Tais estudos
fornecem subsídios para o uso desses fármacos com
finalidade preventiva, diagnóstica ou terapêutica

Farmacocinética:
É a análise quantitativa dos processos de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos

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CONCEITOS
Farmacognosia:
É o estudo de matérias-primas naturais (animais, vegetais
e minerais) quanto a obtenção, identificação e isolamento
de princípios ativos.

Farmacotécnica:
É o estudo do preparo da purificação, da conservação dos
fármacos, de suas compatibilidades físicas e químicas, e
das formas farmacêuticas (cápsulas, comprimidos...) mais
adequadas para uso.
Disciplina exclusiva do currículo farmacêutico

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CONCEITOS
Farmacologia clínica:
É o estudo da avaliação da segurança e eficácia dos
fármacos no homem

Farmacoterapêutica:
Ocupa-se do uso de fármacos na prevenção e no
tratamento de doenças

Farmacogenética:
É o estudo do componente genético na resposta de
organismos a fármacos, dando ênfase aos efeitos adversos

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CONCEITOS
Farmacoeconomia:
É o conjunto de técnicas econômicas analíticas que são
utilizadas para estudar os fármacos (ou produtos
farmacêuticos). As análises são feitas por meio de custo-
benefício, custo-eficácia e qualidade de vida

Toxicologia:
É a parte da Farmacologia que estuda os efeitos adversos
dos fármacos. Não apenas os agentes terapêuticos são
estudados por essa disciplina, mas também os agentes
tóxicos (venenos, poluentes, pesticidas), ou seja,
substâncias que provocam efeitos nocivos ao organismo

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Nomenclatura de Fármacos
Os Fármacos apresentam os seguintes nomes:

a) Nome Químico: é o que descreve a estrutura química do


fármaco, e, às vezes, por sua complexidade, é inadequado
para fins práticos
b) Nome genérico (da substância ativa), nome oficial
(químico): refere-se ao nome comum pelo qual o fármaco
é reconhecido
c) Nome registrado (comercial, de fantasia): é aquele dado a
um fármaco, pelo fabricante ®, quando o agente entra na
fase de comercialização. Identifica o medicamento como
produto de uma determinada indústria
De direito privado, propriedade exclusiva do fabricante

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Nomenclatura de Fármacos
Os Fármacos apresentam os seguintes nomes:

d) Nome codificado: é atribuído ao fármaco pelo fabricante


durante as fases de avaliação clínica, deixando de ser
utilizado quando for escolhido o nome definitivo do
fármaco
e) Nome não-patenteado: é de direito público

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CONCEITOS
 Farmacologia
* Importante instrumento de alicerce que estuda a
maneira como a função dos sistemas biológicos pode ser
afetada por substâncias químicas.

1) Fase Biofarmacêutica ou Biofarmacotécnica:

Compreende os processos de liberação e de dissolução do


princípio ativo a partir da sua administração.
Essa fase torna o fármaco disponível para a
absorção

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FASE FARMACÊUTICA
 Desagregação e a desintegração da forma farmacêutica,
originando-se partículas a partir das quais se dá a
dissolução (no caso de formulações orais).

 A velocidade da dissolução é tanto maior quanto maior


a superfície de contato com o conteúdo gástrico.

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TIPOS DE FORMAS FARMACÊUTICAS

 Principais:
Comprimidos, drágeas (são comprimidos
revestidos), cápsulas, soluções, suspensão,
emulsão, óvulos, pomadas, supositórios.

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TIPOS DE FORMAS FARMACÊUTICAS
 Devido às várias propriedades das diferentes drogas e
aos seus muitos empregos, é necessário ter diferentes
meios de prepará-las para uso pelo paciente.

Definições:
SOLUÇÕES – Preparações líquidas aquosas contendo uma
ou mais substâncias completamente dissolvidas.
Toda solução tem 2 partes: o soluto (a substância
dissolvida) e o solvente (a substância, geralmente um
líquido, na qual o soluto é dissolvido)

ÓLEOS ESSENCIAIS – Soluções saturadas de óleos


vegetais. Ex.: óleo essencial de hortelã, cânfora

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TIPOS DE FORMAS FARMACÊUTICAS


 Definições (Cont):
XAROPES – Soluções aquosas de açúcar. Estes podem ou não
conter substâncias medicinais adicionadas.
Ex.: xarope simples, xarope de ipeca...

ESSÊNCIAS – Soluções alcóolicas de substâncias voláteis

ELIXIRES – Soluções contendo álcool, açúcar e água. Podem


ou não ser aromáticas, e podem ter ou não medicamentos
ativos.
Na maioria das vezes são usados como flavorizantes ou
solventes

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TIPOS DE FORMAS FARMACÊUTICAS
 Definições (Cont):
TINTURAS – Soluções alcóolicas ou hidroalcóolicas
preparadas a partir de fármacos. Ex.: Tintura de Iodo,
Tinturas digestivas

EMULSÕES – Suspensões de glóbulos de gordura em água


(ou de glóbulos de água em gordura) com um agente
emulsificador

PÓS – Quantidades em dose única de um fármaco ou


mistura de fármacos na forma pulverizada embaladas
individualmente em papelotes, sachês

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TIPOS DE FORMAS FARMACÊUTICAS


Definições (Cont):
COMPRIMIDOS – Unidades de dose única confeccionadas
comprimindo-se fármacos pulverizados em um molde
adequado.
Formas especiais de comprimido incluem comprimidos
sublinguais e comprimidos de revestimento entérico

PÍLULAS – Unidades de dose única produzidas por mistura do


fármaco pulverizado com um líquido como xarope e
enroladas em um formato redondo ou oval

CÁPSULAS – Fármacos pulverizados em um recipiente de


gelatina. Os líquidos podem ser colocados em cápsulas
gelatinosas elásticas

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TIPOS DE FORMAS FARMACÊUTICAS
 Definições (Cont):
FORMAS DE AÇÃO PROLONGADA OU DE LIBERAÇÃO LENTA –
Os Fármacos ativos são apresentados na forma de
comprimido para liberação durante várias horas ou
colocados em esferas em uma cápsula
As esferas possuem tamanhos variados e desintegram-se
durante um período de 8 a 24h.
Essas formas não podem ser partidas ou trituradas.

SUPOSITÓRIOS – Mistura de fármacos com alguma base


firme como manteiga de cacau, que pode então ser
moldada para introdução em um orifício do corpo
Os supositórios retais, vaginais ou uretrais são os mais
comuns
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TIPOS DE FORMAS FARMACÊUTICAS


Definições (Cont):
POMADAS – Misturas de fármacos com uma base oleosa para
aplicação externa, geralmente para fricção

GÉL – Suspensões aquosas de fármacos insolúveis na forma


hidratada

AEROSSOL – Agentes farmacêuticos ativos em um recipiente


pressurizado. Estão em suspensão no ar em forma de um
gás. (ex.: nebulização, broncodilatadores, mucolíticos...)

PASTILHAS – Preparações planas, redondas ou retangulares


mantidas na boca até se dissolverem

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2) Fase Farmacocinética ou Farmacocinesia:
Compreende o que o organismo faz com o fármaco
após a sua administração.
Composta pelos processos de absorção, distribuição,
metabolização ou biotransformação e excreção

Absorção Distribuição para os sistemas biológicos

Excreção Metabolização

Fase I: Citocromo P450 e


Oxidases de função mista
Fase II: Conjugação de
Fármacos ou metabólitos
com moléculas endógenas
(↑ solubilidade da droga)

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 Absorção da droga: É a passagem do medicamento do


ponto de aplicação ao sangue e, daí, ao local onde ele vai
atuar, ou seja, é o processo de transporte do fámaco do
local de administração até a circulação sistêmica.
Dependente da solubilidade da droga.

 Distribuição do fármaco: Movimentação do fármaco de um


para outro local:

Sítio de Absorção → Sítio de Ação → Local de Eliminação


através do sangue

• Coração, fígado, rim e o cérebro = Maior irrigação →


Recebem a maior parte da droga nos primeiros minutos
após absorção
• Músculo, pele e gordura → Recebem a droga mais
lentamente

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 Metabolização ou Biotransformação (veremos na AULA 2):
Toda alteração química que os fármacos sofrem no organismo (+
Fígado), geralmente por processos enzimáticos

- Biotransformação → Provoca ATIVAÇÃO e/ou ELIMINAÇÃO e a


inativação do composto

 Excreção da droga: É a saída da droga do organismo, depois


de metabolizado.
Quanto a eliminação, os medicamentos podem ser:

• Organodepositários → Têm tendência a se acumular no


organismo.
• Organodecursores → Fácil eliminação

Vias de Excreção:
Renal (principal), pulmonar e intestinal; além de gl.
Mamárias (risco de contaminação do LM), salivares e secr.
pancreáticas, sudoríparas

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Excreção da droga

Fármacos lipossolúveis seguem o


ciclo da circulação entero-hepática

LM contem cerca de 1% da dose materna total

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ELIMINAÇÃO
 Outros órgãos também desempenham importante papel na
eliminação dos fármacos:
 Glândulas salivares
 Glândulas lacrimais
 Pulmões (álcool e anestésicos voláteis)
 Fígado (através da bile e material fecal)

3) Fase Farmacodinâmica
Compreende o que o fármaco faz com o organismo.
 A maioria das drogas, para desencadear qualquer efeito numa
célula alvo, precisa combinar-se a alguma estrutura molecular
existente na superfície ou no interior da célula.

Os medicamentos exercem as suas ações por atuarem em diferentes


alvos proteicos ... (VEREMOS NA AULA 3)

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Farmacologia
 Efeito terapêutico: ação terapêutica (uma ou mais)
AAS: anti-inflamatório,
analgésico
 Efeitos secundários: não ocorrem para melhoria da doença
primária AAS: anti-plaquetário

 Efeito colateral: qualquer tipo de resposta diferente (boa ou


ruim) do organismo às substâncias contidas no medicamento
Antialérgico:sono

 Reações adversas: ocasionam sintomas indesejáveis ou


prejudiciais que são indesejáveis Alergia, diarréia, febre

 Efeitos tóxicos: reações provocadas por uma dose excessiva ou


por acumulação anormal do fármaco no organismo.
Dose excessiva, todas
drogas tem

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Então...

Farmacocinética Farmacodinâmica

Estudo o que o nosso Estudo o fármaco faz


organismo faz com o com o nosso organismo
fármaco

Cada fármaco tem seu


-Absorção
mecanismo de ação
- Distribuição
específico, em um órgão
- Metabolismo
alvo e receptor
- Excreção
específico

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Vias de administração
Efeito local, a substância é aplicada
Via local diretamente onde deseja-se sua ação

• Sobre a pele: pomadas (ex: antiinflamatória, cicatrizante)


• Vias aéreas superiores: descongestionante nasal,
broncodilatador
• Garganta: pastilhas
• Olhos: antibióticos (conjuntivite); colírios, etc
• Ouvido: antibióticos (otite); analgésicos, etc

Via sistêmico
Efeito sistêmico, a corrente sanguínea leva a
•Via Oral droga até o sítio de ação
•Via Sublingual
•Via Retal
•Via Parenteral ou Injetável

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Vias de administração:
1- Via oral
Vantagens: Segurança, comodidade,
uniformidade maior de absorção da droga
(+ íleo) – sem disbiose - mais barata, mais
utilizada, não exige técnica estéril

Desvantagens: Maior latência, subst.


Irritantes de mucosa ou de sabor
desagradável, efeito de primeira passagem
(fígado), sofre influência de patologias no
TGI, necessita de maior colaboração do
paciente
Pode ocorrer destruição do fármaco.

 Não é utilizada quando há


necessidade de ação rápida ou
quando há problemas de irritação
de TGI.

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Vias de administração:

2- Via Sublingual

Resposta rápida, caem direto na


circulação sistêmica sem passar pelo
sistema porta, escapa do metabolismo
de primeira passagem.

Vantagens:
Rica vascularização, rápida absorção,
não passa pelo fígado antes de ir para
circulação geral

Desvantagens:
Pouca aceitação no caso de substância
irritativa e de sabor desagradável,
pequena área absortiva

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Vias de administração:
3- Via Subcutânea
Vantagens: Boa absorção, velocidade de absorção lenta e
constante, grande área de administração

Desvantagens: Inadequada
para grandes volumes,
problemas de sensibilização;
embolia (+ subst. oleosas);
reações tóxicas; abscessos;
nódulos; dor

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Vias de administração:
4- Via Intramuscular
Vantagens: Facilidade de administração, boa e rápida absorção, menor
sensibilidade à dor, além de permitir uso de solventes orgânicos e água

Desvantagens: Pode formar abscessos;


necessita de colaboração de outra pessoa;
pode apresentar problemas com assepsia e
subst. c/ pH diferente do tecido podem
provocar irritação e necrose

O músculo escolhido deve ser


muito desenvolvido

- Deltóite: 2 – 3 ml
- Coxa: 3 - 4ml
- Glúteo: 4 – 5 ml

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Vias de administração:
5- Via Intravenosa Vantagens: Ação mais rápida, mas o
efeito é de curta duração pela rápida
eliminação e destruição da droga.
Comporta grande volume, mesmo
subst. irritantes ou de pH distante da
neutralidade, de forma gradual, pelo
sistema de tampão no sangue
Desvantagens: Necessita de
assepsia mais rigorosa; risco
de superdosagem quando
aplicada rapidamente; maior
possibilidade de alergias e
trombos (+ subst. oleosa); é
imprópria para suspensões e
solventes orgânicos.

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Vias de administração:
6- Via Retal (supositórios e enemas)
Vantagens: Rica vascularização, usada quando há perda de consciência,
irritação GI e Hepática, em náuseas e vômitos e em crianças, potencial
menor para o metabolismo de 1ª passagem (50%)
Desvantagens: Absorção irregular pela flora bacteriana e absorção
dependente do transito intestinal.
Impopular e desconfortável. Aplicados
acima do esfíncter anal interno e do
antiinflamatório local anel anorretal.

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Vias de administração:
7- Via Intra-peritoneal
Rápida absorção devido à grande PERITÔNIO
vascularização e a grande área de
que o peritônio possui.
Entretanto é usada basicamente para
pesquisas laboratoriais, por ser
bastante perigosa e apresentar riscos
de infecção

8- Via Intratecal
Usada para ação rápida e localizada
nas meninges ou no eixo cérebro-
medular. Nessa via o medicamento é
aplicado entre a piamáter e o folheto
visceral aracnóide. É uma via
importante para medicamentos que
agirão no SNC, pois ela dribla a
barreira hematoencefálica

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FARMACOCINÉTICA – observações:

 Fármacos atingem então seus receptores, seus


alvos.

 Possibilidade de o tecido adiposo ter a função de


reservatório

 Posterior excreção dos fármacos:


Rins- filtração glomerular, secreção tubular ativa,
reabsorção tubular passiva.

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