Você está na página 1de 3

Analgetik dan Antipiretik

Bagian : Nursyahputri Nasution

Reseptor

Ada beberapa jenis reseptor opoid yang telah diketahui dan diteliti, yatiu reseptor opoid 𝜇 (mu),

ҡ (kappa), 𝜎, 𝛿, 𝜀 (dan yang trbaru ditemukan adalah N/OHQ receptor, initially called thr opoid-receptor

like 1 (QRL-1) receptor or “orphan” opoid receptor dan e-receptor, namun belum jelas fungsinya).

Reseptor 𝜇 (mu) memediasi efek analgesik dan euforia dari opoid, dan ketergantungan fisik dari opoid.

Sedangkan reseptor 𝜇 2 memediasi efek depresan pernafasan.

a. Reseptor 𝛿 yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek analgesik dan

berhubungan dengan toleransi terhadap 𝜇 opoid.

b. Reseptor ҡ telah diketahui dan berperan dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis.

Reseptor opoid ini tersebar dalam otak dan sumsum tulang belakang.

Reseptor 𝛿 dan Reseptor ҡ menunjukkan selektifitas untuk ekekfalin dan dinorfin, sedanglan

Reseptor 𝜇 selektif untuk opoid analgesik.

Mediator

Semua senyawa nyeri (mediator nyeri) seperti histamin, bradikini, ion kalium, leukotrien dan

protaglandin) merangsang reseptor nyeri (nocireceptor) di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa serta

jaringan lain dan demikian menimbulkan reaksi radang dan kejang-kejang. Secara umum, obat-obatan

memiliki mekansme kerja menghambat mediator prostaglandin untuk berikatan dengan reseptor.

Prostaglandin diduga mensintesis ujung saraf terhadap efek kradilamin, histamine dan mediator kimia

lainnya yang dilepaskan secara lokal oleh proses inflamasi. Impuls yang diterima dimana mediator

berikatan dengan reseptor nyeri akan di salurkan ke otak melalui jaringan lebat dari tajuk-tajuk neuron

dengan amat banyak snaps via sumsum tulang belakang. Sumsum lanjutan, dan otak tengah. Dari
thalamus impuls kemudian diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai rasa

nyeri.

Enzim Yang Berperan

Enzim siklooksigenase terdapat dalam dua bentuk (isoform), yaitu siklooksigenase-1 (COX-1) dan

siklooksigenase-2 (COX-2). Kedua isoform berbeda distribusinya pada jaringan dan juga memiliki fungsi

regulasi yang berbeda.

COX-1 merupakan enzim konstitutif yang mengkatalisis pembentukan prostanoid regulatoris pada

berbagai jaringan, terutama pada selaput lendir traktus gastrointestinal, ginjal, platelet dan epitel

pembuluh darah. Bertolak belakang dengan COX-1, COX-2 tidak konstitutif tetapi dapat diinduksi, antara

lain bila ada stimuli radang, mitogenesis atau onkogenesis.

Kedua isoform COX hampir identik dalam struktur, tetapi memiliki perbedaan penting dalam

substrat dan selektif inhibitor dan lokasi-lokasi intraseluler. Setelah stimulasi tersebut kemudian

terbentuk prostanoid yang merupakan mediator nyeri dan radang. Penemuan ini mengarah kepada

hipotesis, bahwa COX-1 mengkatalisis pembentukan prostaglandin “baik” yang bertanggung jawab

menjalankan fungsifungsi regulasi fisiologis, sedangkan COX-2 mengkatalisis pembentukan prostaglandin

jahat yang menyebabkan reaksi inflamasi.


Referensi

1. Prasetya, Rendra Chriestedy. Ekspresi dan Oeran Siklooksigenase-2 dalam Berbagai Penyakit
di Rongga Mulut. Journal Stomagtonatic vol. 12 No. 1. Jember. 2015.

2. Sudewa, Ida Bagus Ari. Siklooksigenase, Jalur Arakidonat, Dan Nonsteroidal Antiinflammatory
Drugs. Denpasar. 2017