Faramacoterapéutica

Antagonistas colinérgicos

M.C. Ma. Esther Flores Moreno

 Antagonistas
Colinérgicos

Antimuscarínicos Antinícotinicos

Semi Bloqueadores
Bloqueadores
Naturales ganglionares
neuro-
Sintéticos musculares

Atropina Escopolamina Homatropina

Antimuscarínicos Naturales

◦ Atropina
(dl-hiosciamina)

Atropa belladona
 Escopolamina (l-hioscina)
Hyoscyamus niger Datura stramonium
 Estructura química
Atropina, no contiene el átomo de oxígen entre los C
6y7
Homatropina, igual a la atropina y en lugar del
hidroximetilo pose un hidroxilo .
Antimuscarínicos
Mecanismo de acción
 Presentan afinidad por los receptores muscarínicos (3ª. Asa
trasmembranal, enlace iónico) pero no actividad intrínseca.
 Se comportan como antagonistas competitivos de la
acetilcolina
 Se absorben bien por vía oral
 Se excretan por riñón
 La atropina tiene un t ½ =2- 4 h.
 50% se elimina por metabolismo (hidrólisis y
conjugación).
 pKa=9.0 (atropina)
 pKa= 7.2 (escopolamina) atraviesa la BH.

ADME
 Efectos

Farmacológicos
Efectos oculares
Midriasis
Cicloplejia
Efectos oculares
Fármaco Duración de la Duración de la
midriasis cicloplejia
(días) (días)
Atropina 7-10 7-12
Escopolamina 3-7 3-7

Homatropina 1-3 1-3

Inervación autónoma del ojo

R-
M

R-
b
Efectos antimuscarínicos
Órgano Efecto
Sistema nervioso central Escopolamina: Somnolencia, sedación,
amnesia.
Atropina a dosis tóxicas :estimulación
Esfínter del iris. Midriasis, Fotofobia
Musculo ciliar Cicloplejia

Tracto gastrointestinal Disminución de secreción y del peristaltismo

Corazón (depende de la Atropina 0.5 mg dism. FC,

dosis) >1.0 mg Taquicardia

Tracto respiratorio Evita la secreción. Broncodilatación

Glándulas exócrinas Inhibición , salivales: se dificulta hablar y
deglutir; sudoríparas: piel caliente y seca

Vias urinarias Disminución de la contracción y el tono de la

vejiga y ureteres (dosis altas)
 A dosis tóxicas son excitadores del SNC.
 Irritabilidad, desorientación, delirio. Movimientos
incoordinados.
 A nivel periférico: midriasis notable, retención
urinaria, sequedad bucal, piel caliente y seca,
taquicardia.
 Depresión, coma, muerte.

 Tratamiento : Fisostigmina I.V

Intoxicación
Síndrome atropínico
 Usos terapéuticos
•Midriasis examinar el fondo del ojo y romper
adherencias entre iris y cristalino alternando con un
miótico
•Cicloplejia después de una cirugía ocular
•Antiespasmódicos, N-butil hioscina.
•Antidiarréicos, sulfato de atropina
•Vejiga hiperactiva, oxibutinina, tolterodina
•Reducción de salivación excesiva
 Usos terapéuticos
•Enfermedad de Parkinson (disminuyen el temblor).
•Reducción de secreciones (preanestésicos)
•Dilatación bronquial (bromuro de ipratropio, en
aerosol) en bronquitis crónica.
•Cinetosis (escopolamina)
•Tratamiento de la intoxicación con organofosforados y
otros alcaloides colinomiméticos como la muscarina.
•Evitar un paro cardíaco como consecuencia de la
estimulación del nervio vago.
 Precauciones
 Pueden precipitar un ataque de glaucoma en
pacientes predispuestos con ángulo estrecho
entre el iris y la córnea.

Alteraciones de
la micción, en la
hipertrofia de próstata.
 Antagonistas
nicotínicos

Bloqueadores Bloqueadores
Ganglionares Neuromusculares

Hexametonio
Pentolíneo Despolarizantes No despolarizantes
Trimetafán
Mecamilamina
 Bloquean: acción de la acetilcolina y
agonistas colinérgicos en los receptores
nicotínicos en los ganglios autónomos tanto
parasimpáticos como simpáticos.

 Debido a su falta de selectividad pueden

producir varios efectos secundarios.

Bloqueadores ganglionares
 Mecanismo de acción
•Compiten con la
acetilcolina por los sitios
de unión en el receptor
nicotínico.
•No permite la entrada
del Na+ y por lo tanto
impide la despolarización
de la membrana
 Efectos farmacológicos

 Disminución de la presión arterial por

disminución del tono del músculo liso vascular, ya
que lo bloqueadores interrumpen el control
adrenérgico de arterias y venas. (vasodilatación).

 Otros que dependen de la parte del SNA que

predomine (efectos secundarios) atonía de la
vejiga urinaria y tracto G.I, midriasis, cicloplejia,
inhibición de las secreciones, disminuyen el
retorno venoso (hipotensión ortostática).
Bloqueadores
ganglionares y
relajantes
musculares
 Antihipertensivos solo en emergencias.
 Trimetafán (azufre terciario) ( inactivo por
vía oral ) y acción breve.
 Mecamilamina (amina secundaria) se
absorbe bien y atravieza B.H. a dosis altas
puede producir temblores, confusión mental
y convulsiones. La orina ácida promueve su
depuración renal.

Usos terapéuticos
 Bloqueadores
Neuromusculares

Despolarizantes
No
despolarizantes
Decametonio

Tubocurarina
Succinilcolina Vecuronio

Atracurio
Pancuronio
Estructura química
Mecanismo de acción

 Actúan
Bloqueando
receptores
nicotínicos
situados en la
placa motora
terminal del
músculo
esquelético,
 No despolarizantes

 Compiten con la Ac
por los receptores
nicotínicos.

Despolarizantes

 Despolarizan la
membrana
inicialmente. Sin
embargo, disminuye
la capacidad del
musculo esquéletico
para contraerse en
respuesta a la
estimulación de los
nervios somáticos.
Tubocurarina

 Es el principio activo del curare

 Molécula voluminosa con dos átomos de N
separados por una distancia de 1.1 nm, se une a
cada subunidad alfa del receptor nicotínico.
 La paralisis máxima aparece entre 2 a 5
min. después de la administración I.V.
 No se absorbe por vía oral.
 La dosis se puede reducir cuando se usa
halotano como anestésico .
 Los aminoglucósidos potencian el bloqueo
neuromuscular.
Fuente natural
del curare
Chondodendrum
tormentosum
Strichnos toxifera.
Succinilcolina

 La brevedad de su duración de acción se

debe a su hidrólisis rápida por la
succinilcolinestersa plasmática.
 En individuos: con una colinestersa atípica
(1/2,500) el efecto suele ser prolongado y
puede llegar a producir apnea y paro
respiratorio.
 Cuando se utiliza junto con anestésicos
generales halogenados puede provocar
hipertermia maligna (liberación masiva de
calcio del R.S.) en 1/15,000 individuos,
tratamiento con Dantroleno
 Usos terapéuticos y
precauciones

 Como relajantes musculares antes de una

operación quirúrgica (reducción de las dosis de
Anestésicos generales.)
 Antes de una endoscopia, intubación traqueal.
 Precaución en pacientes con miastenia grave y
pacientes con enfermedad hepática o renal, ya
que el pancuronio y la tubocurarina se
metabolizan un 50 % y el otro 50 % se elimina en
la orina.