ANALGESICOS

Los analgésicos son medicamentos para calmar el dolor, producido por el daño sobre
algún tejido del organismo, causado por golpes, por procesos infecciosos que
provocan inflamación o por enfermedades diversas
Los analgésicos pueden disminuir o detener el dolor. También pueden reducir la fiebre.
Algunos pueden ayudar con la hinchazón o la inflamación. Los diferentes tipos de
medicamentos funcionan de maneras diferentes. Algunos tipos de dolor responden
mejor a un tipo de analgésico. Lo que funciona para una persona puede no funcionar
para otra.
La mayoría de los analgésicos también estimulan porciones del cerebro que se
relacionan con el placer. En consecuencia, además de bloquear el dolor, producen un
“viaje”.
A los más poderosos analgésicos médicos se les llama opioides, que son parecidos al
opio1compuestos. Están fabricados para reaccionar sobre el sistema nervioso en la
misma manera que las drogas derivadas de la amapola, como la heroína. Los
analgésicos opioides de los cuales se abusa más comúnmente incluyen oxicodona,
hidrocodona, la meperidina, la hidromorfona y propoxifeno.

EXISTEN DOS TIPOS DE ANALGÉSICOS

 Los narcóticos u opiáceos
Los narcóticos, actúan directamente sobre el sistema nervioso central. Se aplican
principalmente para tratar los casos de dolor crónico.
También llamados opioides donde se encuentra la Morfina, codeína, metadona,
fentanilo, tramadol. Se trata de medicamentos que suprimen el dolor fundamentalmente
a través de una acción central, es decir, actúan sobre los centros cerebrales del dolor.
SI CAUSAN SUEÑO.

 Los no opiáceos o no narcóticos. (AINES)

Los no narcóticos, bloquean la producción de las prostaglandinas, es decir las
sustancias que desencadenan el dolor. Además, tienen propiedades anti-inflamatorias
y anti-piréticas (controlan la fiebre). Son analgésicos cuya acción principal es de carácter
periférico, con poco o ningún efecto central. NO CAUSAN SUEÑO.

FÁRMACOS DISPONIBLES
Analgésicos menores:
 AINES
 Analgésicos puros
 IBUPROFENO
Medicamento para el que es necesaria receta médica.
Es uno de los analgésicos más vendidos. Pertenece al grupo
de los AINE o antiinflamatorios no esteroideos.

Usos y acciones
Tiene tres utilidades básicas:
- Antiinflamatorio. Está indicado para enfermedades como la artritis reumatoide.
- Analgésico. Se suele utilizar para dolores causados por inflamación, como
lesiones musculares, artritis, dolor menstrual, amigdalitis…
- Antipirético. Control de la fiebre en aquellos casos en los que el paracetamol
no es suficiente
Mecaniso de acción.
El Ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico que inhibe la síntesis de
prostaglandinas por inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Es una enzima que cataliza
la producción de prostaglandinas por la vía del ácido araquidónico.
Efectos secundarios.
Puede dañar la barrera protectora del estómago. Así, se ha visto asociado en
ocasiones a la aparición de náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. En ocasiones,
tras consumos elevados y prolongados en el tiempo se ha observado la aparición de
gastritis, úlcera duodenal o úlcera gástrica.
Dosis.
Recordemos que estos posts no se deben utilizar para automedicarnos.
En España la presentación que más se dispensa (para adultos) es la de ibuprofeno 600
mg comprimidos. Es importante saber que la dosis máxima diaria es de 2.400 mg, es
decir, como mucho CUATRO comprimidos al día. En procesos inflamatorios se
recomiendan 1.200-1.800 al día, es decir, dos o tres comprimidos de 600 mg. Para el
resto de procesos se recomienda como mucho 1.200 mg/día. Se ha observado que los
efectos secundarios disminuyen si, en vez de dos comprimidos de 600 mg al día, se
ingieren tres de 400 mg.
Uso en embarazo.
El ibuprofeno se clasifica dentro de la categoría C de la FDA en los trimestres uno y
dos y categoría D en el último (ver tabla de categorías al final del post). No se han
demostrado efectos teratogénicos (daño al feto), se debería evitar, si es posible, el uso
del ibuprofeno durante el embarazo, especialmente durante el tercer trimestre.

Uso en lactancia.
SEGURO No se detecta en leche materna, o sólo en cantidad insignificante. Es un
fármaco que se usa habitualmente en niños. Se considera el analgésico de elección en
madres lactantes. Compatible con la lactancia.

METAMIZOL (NOLOTIL)
Medicamento para el que es necesaria receta
médica.
Vamos a hablar ahora del analgésico más
“polémico”. El metamizol o dipirona en España
es extensamente conocido por su marca
comercial, Nolotil, del laboratorio Boehringer
Ingelheim.

Usos y acciones
Tiene tres utilidades básicas:
- Analgésico. Se emplea, según las indicaciones recogidas en su prospecto, para
el tratamiento del dolor agudo post-operatorio o post-traumático, dolor de tipo
cólico y dolor de origen tumoral. Dicho de manera más sencilla: es el calmante
que ayuda a disminuir el dolor tras una operación, un golpe o corte y en los
dolores provocados por algunos cánceres.
- Antipirético. Se utiliza para disminuir la fiebre alta que no ha respondido a otros
antitérmicos.
- Antiespasmolítico. Algunos dolores provienen de procede de los órganos
internos o de espasmos musculares (contracciones bruscas de los músculos).
Un ejemplo típico es el intenso dolor de los cólicos nefríticos. Pues el metamizol también
nos ayuda con estos dolores.
Mecanismo de acción.
Sintetizado por primera vez en Alemania en 1922, es un derivado de las pirazolonas que
actúa como inhibidor de la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la enzima COX,
tanto la 1 como la 2. La inhibición es competitiva y reversible. Por ello no suele hacer
daño al estómago, salvo en dosis muy altas. Posee acciones centrales y periféricas. A
nivel central actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura para reducir
la fiebre. Posee un efecto antiinflamatorio muy débil.

Efectos secundarios.
Puede provocar reacciones de hipotensión (bajada de tensión). Se le atribuyen
alteraciones sanguíneas, agranulocitosis potencialmente mortal (destrucción de
glóbulos blancos, neutrófilos). La alarma por la agranulocitosis viene derivada, en primer
lugar, de que el metamizol está estructuralmente relacionado con la antipirina
(fenazona), compuesto identificado en los años 30 como causante de esta enfermedad.
Posteriormente se detectó algún caso de agranulocitosis provocado también por el
metamizol.
Uso en embarazo. Atraviesa la placenta. No hay descritos efectos perjudiciales en el
feto, pero se recomienda no utilizarlo durante el primer ni el último trimestre. En el
segundo trimestre sólo se utilizará una vez el médico haya valorado el balance
beneficio/riesgo. Vamos, que mejor evitarlo.
Uso en lactancia.
RIESGO BAJO. No se han descrito efectos secundarios en lactantes de madres que lo
toman salvo una crisis de cianosis en los años 80. Generalmente se considera
compatible con la lactancia.

PARACETAMOL
Probablemente sea uno de los fármacos más conocidos. De
hecho es el analgésico más utilizado del mundo. También se
conoce como acetaminofeno. Se trata de un analgésico y
antitérmico puro, es decir, sin actividad antiinflamatoria.

Usos y acciones
- Analgésico. No es antiinflamatorio, por lo que se usa
para lesiones o trastornos que no se acompañen de
inflamación, como dolor de cabeza y los síntomas
ocasionados por gripe o la fiebre.
- Antipirético. Es uno de los medicamentos de elección a
la hora de bajar la fiebre, sobre todo en niños. Su eficacia es muy similar a la
del ibuprofeno, si bien la duración de su efecto es menor (4-6 horas frente a 6-8
horas).

Mecanismo de acción.
Parece ser que su mecanismo de acción consiste en una inhibición selectiva de
nuestra ya conocida ciclooxigenasa a nivel central, en el área preóptica hipotalámica.
Sin embargo, el mecanismo exacto aún no es del todo conocido.
Efectos secundarios.
Sus efectos secundarios son poco frecuentes y, por lo general, leves si se administra
en la dosis recomendada. Son relativamente frecuentes el vómito y el dolor
abdominal. El efecto secundario más importante es su toxicidad hepática, sobre todo a
dosis altas. Por ello, no se debe administrar en caso de insuficiencia hepática y no se
deben superar los 4 g diarios. Sin embargo, es de elección en pacientes que siguen un
tratamiento anticoagulante, ya que no altera la síntesis de protrombina ni la agregación
plaquetaria, así como en pacientes con úlcera (no daña la mucosa gástrica).

Uso en embarazo.
Es un fármaco de la categoría B* de la FDA cuando se administra por vía oral. Se
sabe que atraviesa la barrera placentaria, pero no se han observado efectos tóxicos en
el feto (a dosis normales). Se puede utilizar, a dosis no superiores a las
recomendadas. Aun así siempre consultar con el médico.

Uso en lactancia.
SEGURO Se elimina en muy pequeña cantidad por la leche y la cantidad que puede
recibir el lactante es mucho menor (< 4%) que la dosis usual pediátrica. Academia
Americana de Pediatría: mediación usualmente compatible con la lactancia.

Analgésicos mayores:
Opioides: Son fármacos que remedan a los péptidos opioides endógenos al producir
una elevada producción de los receptores opioides. Esto provoca analgesia, depresión
respiratoria, euforia y sedación”.

- Analgésicos Opioides Débiles: Se utilizan en el dolor “leve a moderado”.

Pueden producir dependencia y ser objeto de abuso.
Tenemos:
o Codeína
o Dextropropoxifeno

- Analgésicos Opioides Fuertes: Se utilizan particularmente en el tratamiento

del dolor difuso, sin localización precisa.
o Morfina vía parenteral: Paciente con dolor intenso
o Morfina por vía Oral: Pacientes terminales
o Diamorfina
o Fenazocina
o Dextromoramida
o Fentanilo
o Metadona
o Petidina
o Buprenorfina
 TRAMADOL
Medicamento para el que es necesaria receta
médica.
Es un analgésico quizás menos conocido que los
anteriores, aunque su uso ha aumentado mucho
en los últimos años, sobre todo en su formulación
comercial combinada con paracetamol.

Usos y acciones
Es un fármaco puramente analgésico. El
tramadol es eficaz como adyuvante para aliviar el
dolor en osteoartritis en combinación con AINEs. La Organización Mundial de la Salud
lo ncluye en el peldaño II de la escalera de dolor. Esto significa que es apropiado para
dolores de más intensidad que los que se tratan con AINES o paracetamol.
Es eficaz en el dolor post-operatorio pero no se utiliza como adyuvante de la anestesia
porque tiene actividad sedante y además puede provocar depresión respiratoria.

Mecanismo de acción.
Es un agonista de los receptores opiáceos centrales µ (esto quiere decir que
los activa) aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 6.000 veces
menor que la de la morfina. Al unirse a esos receptores modula la liberación de
neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la
acetilcolina y la noradrenalina, provocando finalmente la inhibición del estímulo
nociceptivo, es decir, inhibe el dolor. Sin embargo, los efectos analgésicos del
tramadol no se deben solo a sus efectos agonistas opiáceos. Gran parte de la
analgesia que provoca (y de sus efectos adversos) son debidos al bloqueo de
la recaptación de la noradrenalina y de la serotonina en el sistema nervioso
central. Así impide la transmisión del dolor a través de la médula.
Efectos secundarios.
El tramadol provoca menor depresión respiratoria y dependencia que otros
opiáceos, pero se debe tener en cuenta este efecto adverso. No provoca
alteraciones gastrointestinales ni efectos cardiovasculares significativos, por lo
que puede ser una buena alternativa para las personas con artritis que no
toleran los AINES.
Uso en embarazo.
El tramadol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No
se recomienda administrar el tramadol antes o durante el parto
Uso en lactancia.
SEGURO Se excreta en leche materna en cantidades pequeñas. No se han
observado problemas en lactantes de madres que lo tomaban. Sin embargo,
como es de la familia de los opiáceos se recomienda el uso de la dosis mínima
suficiente y vigilar que no aparezcan en el bebé signos de sedación o
dificultades de alimentación.

La Oxicodona
Tiene el mayor potencial de abuso y presenta los mayores riesgos. Es tan
poderosa como la heroína y afecta al sistema nervioso de la misma forma. La
oxicodona se comercializa con muchos nombres, tales como Percodan,
Endodan, Roxiprin, Percocet, Endocet, Roxicet y OxyContin. Se presenta en
forma de tableta.
La hidrocodona
Se utiliza en combinación con otras sustancias químicas y está disponible en
medicamentos recetados para el dolor, como tabletas, cápsulas y jarabes. Los
nombres comerciales incluyen: Anexsia, Dicodid, Hycodan, Hycomine, Lorcet,
Lortab, Norco, Tussionex y Vicodin. La producción y venta de esta droga se ha
incrementado de forma significativa en los años recientes, al igual que su uso
ilegal.
La Meperidina (marca comercial Demerol) y la hidromorfona (Dilaudid)
Vienen en tabletas y el propoxifeno (Darvon) en cápsulas, pero se sabe que las
tres se trituran y se inyectan, inhalan o fuman. El Darvon, prohibido en el Reino
Unido desde el 2005, se encuentra entre las diez drogas más nombradas en
muertes por abuso de drogas en Estados Unidos. El Dilaudid, considerado
ocho veces más potente que la morfina, a menudo se le llama “heroína de
farmacia” en las calles.