15/03/2013

Consejo de Colegios FÁRMACOS BRONCODILATADORES Y ANTIASMÁTICOS

de Farmacéuticos
de Castilla y León
ASMA
Enfermedad inflamatoria crónica y reversible de las vías aéreas caracterizada por una
obstrucción generalizada de las mismas.

Hay un incremento en la respuesta broncoconstrictora del árbol bronquial mediada por

eosinóficos, mastocitos y otras células inflamatorias.

MÓDULO 6.3 • Medio ambiente inadecuado

• Ejercicio
Factores desencadenantes: • Esfuerzo
FARMACOLOGÍA DEL APARATO RESPIRATORIO • Estrés emocional.
Síntomas: accesos de tos, disnea, opresión torácica y sibilancias

ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

Obstrucción de las vías aéreas generalmente progresiva y en general no reversible.

Factores desencadenantes: principalmente el humo del tabaco y otros tóxicos.

Síntoma principal: disminución de la capacidad respiratoria, que avanza lentamente y

ocasiona un deterioro en la calidad de vida de las personas.
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El abordaje terapéutico del asma y la EPOC tiene aspectos comunes, ya que ambas FÁRMACOS BRONCODILATADORES
patologías se caracterizan por obstrucción de las vías aéreas.
AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS
FÁRMACOS MÁS FRECUENTEMENTE UTILIZADOS Actúan sobre los receptores β-2 adrenérgicos en el árbol bronquial.
• Broncodilatadores: Son los broncodilatadores más potentes.

o Agonistas beta adrenérgicos Según su vida media se pueden clasificar en:

o Anticolinérgicos 1.- Vida media corta: salbutamol y terbutalina

Se utilizan a demanda o pautados. Como fármacos “de rescate” cuando aparecen
o Teofilina síntomas, durante crisis asmáticas o 15 minutos antes del ejercicio como prevención de
asma de esfuerzo.
• Antiinflamatorios bronquiales 2.- Vida media larga: Salmeterol, formoterol
Sólo se administran de forma pautada, asociados a corticoides en pacientes con asma
o Corticosteroides persistente moderada-grave que no responden solo a corticoides, y en pacientes con
EPOC que no responden al tratamiento con broncodilatadores de corta duración.
o Antagonistas de leucotrienos
Efectos adversos: Temblor, taquiarritmias, hipotensión, hiperglucemia
o Inhibidores de la liberación de mediadores. Cromonas
Interacciones:
• Propranolol inhibe el efecto broncodilatador de los agonistas beta-2.
La vía de elección para la administración de la mayoría de fármacos es la inhalatoria
• IMAO, antidepresivos tricíclicos, anfetamina, aumentan su toxicidad cardiovascular.
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ANTICOLINÉRGICOS FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS BRONQUIALES

Bromuro de ipratropio y bromuro de tiotropio. CORTICOSTEROIDES

Budesonida, beclometasona y fluticasona (vía inhalatoria), prednisona y prednisolona
De elección en la EPOC y en caso de intolerancia a agonistas beta-2. (vía oral) y metilprednisolona (vía parenteral)

Son los antiinflamatorios más potentes y son la base del tratamiento de fondo
Reacciones adversas: boca seca, visión borrosa, retención urinaria.
del asma.

Carecen de efecto broncodilatador directo. Mecanismo de acción:

TEOFILINA • Disminución del efecto inflamatorio.
• Disminución del broncoespasmo.
La teofilina tiene un uso limitado en la actualidad, al tener menos potencia • Disminución de la producción de moco.
broncodilatadora, estrecho margen terapéutico y numerosas interacciones
farmacológicas. La administración sistémica se reserva para situaciones graves.

Se administra vía oral en comprimidos de acción retardada. Su absorción Efectos adversos: ronquera, disfonia, tos y candidiasis oral por deposición local
gastrointestinal puede verse modificada por los alimentos. del compuesto.

La utilización de cámaras de inhalación y el enjuagar y lavar la boca después

Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales, temblor, agitación, arritmias. de cada inhalación minimiza el riesgo de candidiasis.
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ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS
Montelukast, Zafirlukast
Inhiben receptores de leucotrienos dando lugar a broncodilatación.
Los leucotrienos son potentes constrictores de músculo liso bronquial. Aumentan la
producción de moco y el edema en vías respiratorias y causan broncoconstricción.
Se usan en el tratamiento del asma por vía oral, en tres situaciones:
1.- Asociados a la terapia estándar en pacientes que no respondan satisfactoriamente.
2.- Como alternativa a la terapia estándar en caso de intolerancia o contraindicación.
3.- En el tratamiento del asma inducida por ejercicio.
Efectos adversos: Cefalea, alteraciones gastrointestinales y aumento de Transaminasas.
INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE MEDIADORES. CROMONAS
Nedocromilo vía inhalatoria
Se utilizan en prevención del asma inducida por un alergeno externo, el ejercicio, frío,
alimentos, etc., ya que impiden la liberación de mediadores de la inflamación por los
linfocitos y basófilos.
Efectos adversos: alteraciones del gusto, cefalea, náuseas y tos
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DISPOSITIVOS UTILIZADOS PARA LA ADMINISTRACIÓN DE
FÁRMACOS POR VÍA INHALATORIA
1.- INHALADORES EN CARTUCHO PRESURIZADO (ICP) O INHALADOR DE
DOSIS MEDIDA (MDI)
Es un dispositivo que se compone de una cámara
o depósito y de una válvula. El principio activo se
encuentra en fase líquida en la cámara junto con
otros componentes, y se expele en una cantidad
predeterminada tras presionar la válvula
VENTAJAS
• Dispositivos de pequeño tamaño y fácilmente transportables
• Dosificación muy exacta
• Esterilidad del medicamento
• Se pueden acoplar a cámaras de inhalación
• No precisan flujos inspiratorios altos
• La percepción de la inhalación por parte del paciente refuerza el efecto placebo
INCONVENIENTES
• Sincronizar la inspiración con la pulsación del inhalador
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Muy importante: enjuagarse la boca con agua sistemáticamente tras la utilización de
inhaladores, en general, y muy especialmente tras la inhalación de corticoides.
Para limpiar: extraer el cartucho y lavar con agua y jabón suave el contenedor de
plástico. Secar bien.
¿CÓMO SABER CUANTAS DOSIS QUEDAN?
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VÍA INHALATORIA
La vía inhalatoria es muy eficaz para la administración medicamentos,
destinados a conseguir tanto efectos locales como sistémicos.
Ventajas:
• Absorción rápida y posibilidad de evitar el efecto de primer paso
• No es una vía invasiva
• Disminuye los efectos secundarios
Inconvenientes:
• Potencial pérdida de eficacia terapéutica de algunos fármacos con respecto
a otras vías de administración
• Son necesarios dispositivos especiales que requieren ciertas habilidades por
parte de los pacientes
TÉCNICA DE INHALACIÓN
1. El paciente debe estar de pie o sentado para permitir la máxima
expansión torácica
2. Sujetar el cartucho entre los dedos pulgar e índice. Destapar,
agitar para obtener una mezcla homogénea de fármaco y
propelentes, y situar en posición vertical en forma de L
3. Efectuar una espiración lenta y profunda
4. Colocar la boquilla entre los dientes y sellar los labios alrededor de la misma. La
lengua debe estar en el suelo del paladar para que no interfiera la salida del
medicamento
5. Comenzar la inspiración lentamente y, sin dejar de inspirar, presionar el
cartucho una sola vez y seguir inspirando lenta y profundamente. La maniobra debe
durar 4-5 segundos
6. Retirar el cartucho de la boca y aguantar la respiración durante unos 10 segundos
7. Esperar un mínimo de 30 segundos si hubiera que administrar más dosis del mismo u
otro aerosol
2.- ICP CON CÁMARA ESPACIADORA
Se emplean conjuntamente con los ICP. El fármaco queda suspendido en la cámara por
unos segundos, lo que favorece la evaporación de los propelentes y produciéndose un
descenso en el tamaño de las partículas del fármaco aerosolizado
Cámaras con volumen en torno a 750 ml para adultos y de 250-300 ml para niños.
Las cámaras deben disponer de una válvula para que sólo circule aire en la dirección
de la inhalación y deben tener máscara cuando se usen en menores de 3-5 años y en
personas de edad avanzada con dificultad de comprensión
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VENTAJAS
Compatibilidad de cámaras con ICP o MDI
• No es necesaria coordinación tan exacta entre activación del ICP y la inspiración

• Disminuye el depósito orofaríngeo del fármaco

• Aumenta la distribución pulmonar del fármaco, aunque el enfermo no realice

correctamente la técnica

• Necesita flujo inspiratorio menor que los ICP

• Es de elección para administrar fármacos broncodilatadores en las crisis

• Si le acoplamos una mascarilla, podremos administrar fármacos

inhalados a niños pequeños o pacientes inconscientes

Inconvenientes:

• Poca manejabilidad debido a su tamaño voluminoso

• Incompatibilidad entre las cámaras y los cartuchos

presurizados

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TÉCNICA DE INHALACIÓN
Las cámaras de inhalación se tienen que limpiar con agua y jabón suave con
1. El paciente debe estar de pie o sentado
cierta frecuencia (al menos una vez a la semana) para eliminar los restos de
fármaco adherido a sus paredes
2. Agitar el inhalador, quitar el tapón y colocarlo en el orificio correspondiente de la
cámara en posición vertical (en L) Se recomienda dejar secar las cámaras al aire después de lavarlas, para evitar
que se carguen electrostáticamente al secarlas con un paño
3. Exhalar el aire normalmente

4. Introducir la boquilla de la cámara entre los dientes y sellar los labios a su alrededor
3.- Sistema Jet (Ribujet®)

Cartucho presurizado que lleva incorporado un

En cámaras con mascarilla, poner la máscara del espaciador
espaciador circular de volumen muy pequeño
suavemente y ajustada en la cara del enfermo
(103 ml)

Origina un flujo en forma de torbellino que hace

5. Presionar el inhalador una sola vez e inmediatamente iniciar una inspiración profunda que el fármaco circule por un circuito en forma de
espiral, lo que parece reducir el impacto
6. Retener la respiración entre 5 y 10 segundos orofaríngeo del fármaco

7. Esperar un minuto antes de repetir una nueva inhalación

No tiene válvula
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4.- ICP activado por la inspiración TÉCNICA DE INHALACIÓN

Autohaler® El fármaco no se libera mediante presión de la válvula, sino al
iniciarse una corriente de aire inhalatoria en la boquilla. Basta
con activar el sistema y el dispositivo se disparará
1. Agitar firmemente el cartucho, colocándolo en posición
automáticamente al inspirar profundamente por la boca de disparo en forma de L

Son sistemas compactos, multidosis y de tamaño algo mayor
Ventajas:
• No precisa coordinación pulsación-inspiración
• Lo pueden utilizar pacientes con limitaciones funcionales
Easy-Breath®
• Es de fácil utilización para niños y ancianos
• Mayor cantidad de fármaco en cada cartucho
• Se activa con flujos inspiratorios reducidos (18-30 l/min)
2. Activar el sistema, elevando el pivote superior para Autohaler® o destapando
la boquilla para Easy-Breath®
3. Efectuar una espiración lenta y profunda
4. Colocar la boquilla entre los dientes y sellar los labios alrededor de la misma.
La lengua debe estar en el suelo del paladar para que no interfiera la salida del
medicamento
5. Inspirar lenta y profundamente por la boca y no detener la inhalación
cuando el dispositivo se dispare
6. Retirar el dispositivo y retener el aire unos 10 segundos

Inconveniente: Frecuentemente se detiene la inspiración cuando el dispositivo se 7. Volver a bajar la palanca y tapar el inhalador
dispara debido al ruido emitido
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5.- Dispositivos de polvo seco inhalado (DPI) a.-Sistemas unidosis

Se distinguen dos tipos de dispositivos:
b.-Sistemas multidosis
Requieren de una mínima cooperación por a.- Sistemas unidosis
parte del paciente y no precisan coordinar la Handihaler ® Aerolizer ®
inhalación con la activación del dispositivo

Ventajas: Turbuhaler Accuhaler Aerolizer

• Su eficacia clínica es igual o superior a la obtenida con los cartuchos presurizados

• Desaparece el problema de coordinación pulsación-inspiración

• No utiliza gases propelentes

• Presentan un indicador de dosis restantes en el dispositivo

Inconvenientes:
• Precisan de un flujo inspiratorio alto Inhalator Ingelheim®
El fármaco se presenta en cápsulas que, una
• Precisa una inspiración voluntaria vez colocadas en el dispositivo, son
perforadas al apretar el pulsador y liberan la
• Si se espira en la boquilla se dispersa la dosis preparada para ser inhalada sustancia activa para ser inspirada
• Produce un elevado impacto orofaríngeo
Necesitan mayor flujo inspiratorio que los
• Algunos pacientes no aprecian la inhalación del fármaco sistemas multidosis
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TÉCNICA DE INHALACIÓN a.- Sistemas multidosis

Turbuhaler ® Accuhaler®

1. Postura incorporada o semiincorporada

1. Abrir el inhalador levantando o girando la boquilla de tal manera que quede accesible
el hueco para introducir la cápsula

2. Colocar la cápsula en el orificio previsto para ello y cerrar el inhalador

3. Con la boquilla hacia arriba se aprieta el pulsador hasta el fondo, rompiéndose así la
Novolizer®
cápsula y dejando lista la sustancia activa para ser inspirada
Easyhaler®
4. Expulsar el aire por la boca manteniendo el inhalador apartado de la misma, pues si
espiramos hacia el inhalador, expulsamos el polvo seco del dispositivo

5. Colocar la boquilla entre los dientes y sellar los labios a su alrededor

6. Aspirar enérgica y profundamente hasta lograr vaciar el contenido de la cápsula.

Levantar la boquilla y extraer la cápsula

7. Cerrar el inhalador y guardar en lugar seco

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Sistema Turbuhaler®
Sistema Accuhaler®
Proporciona entre 100 y 200 dosis del fármaco, que se encuentra
micronizado en un depósito que no contiene aditivos. Este es un dispositivo de forma circular que contiene el
fármaco en un blister de aluminio enroscado.
El tamaño de las partículas es de alrededor de 1 µ y al ser
inhaladas adquieren alta velocidad gracias a las turbulencias Proporciona 60 dosis en alvéolos u óvulos, que sólo se abren
creadas al pasar el aire por unos conductos en forma helicoidal. cuando van a ser inhalados.

Dispone de un contador que va indicando las dosis restantes.

Para cargar una dosis debe quitarse la tapa desenroscándola y
girar la rosca inferior en sentido antihorario hasta el tope, para
después girar en sentido horario hasta escuchar un click. Cada vez que se acciona el gatillo del dispositivo un óvulo es
desplazado hacia la zona de inhalación y es agujereado
simultáneamente
Mientras se realiza la carga, el dispositivo debe sostenerse en posición vertical con la
boquilla hacia arriba. Una vez cargada la dosis, no debe soplarse por la boquilla, ni
agitarse.

Justo debajo de la boquilla, en un lateral, tiene una pequeña ventana Para cargar una dosis
donde puede verse una rueda que indica, al aparecer de color rojo, debemos girar el capuchón
que sólo quedan unas 20 dosis. Cuando la marca roja está en la parte exterior dejando a la vista el
inferior, el envase está vacío. gatillo activador de dosis y la
boquilla.

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Sistemas Easyhaler® y Novolizer®
Novolizer®
Disponen de 200 dosis. El fármaco está en un solo
depósito que hay que introducir antes de la primera
dispensación.
Para cargar una dosis hay que apretar el pulsador
hacia abajo hasta oír el click y soltar.
Llevan incorporado un contador de dosis.
Easyhaler®
Novolizer® incorpora una
ventana indicadora de
una correcta inspiración.
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6.- Nebulizadores
Los nebulizadores de uso más frecuente son los de tipo
Jet, en los que la aerosolización se produce por impacto
de una corriente de aire u oxígeno a alta velocidad
procedente de una fuente a presión.
Existen también “nebulizadores de tipo ultrasónico”,
en los que es un compresor de ultrasonido el que
produce la división del líquido en partículas nebulizadas.
Tienen tres partes: el reservorio, la mascarilla o boquilla y
el compresor.
No es necesaria la cooperación o coordinación del
paciente.
Son de elección en crisis asmáticas graves
Inconvenientes:
• No pueden transportarse • Requieren de personal entrenado
• Son costosos • Limpieza y mantenimiento rigurosos
• Requieren manipulación de los medicamentos • Precisan de una fuente de energía
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EDUCACIÓN SANITARIA
Los profesionales sanitarios deben revisar
la técnica inhalatoria de los pacientes, no
sólo en el momento de comenzar a
utilizarlos sino periódicamente a lo largo del
seguimiento y cada vez que se produzca un
empeoramiento de la sintomatología.
Es muy importante explicar a los pacientes la conveniencia de enjuagarse
sistemáticamente la boca con agua y muy especialmente tras la
inhalación de corticoides
Se debe enseñar las distintas técnicas de inhalación según el dispositivo
utilizado, haciendo demostraciones, dando instrucciones claras con dibujos y
evaluando su adecuada ejecución en cada visita
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TÉCNICA DE INHALACIÓN
1. Independientemente del dispositivo de que se trate y una vez cargada
correctamente la dosis, se debe realizar una espiración
2. Colocar la boquilla del dispositivo entre los dientes y sellar los labios a su
alrededor
3. Inspirar profunda y sostenidamente. Es importante recordar al paciente que
coloque los dientes alrededor de la boquilla y no delante de ésta, para no
obstaculizar el paso del fármaco hacia la vía aérea
4. Mantener la respiración 5-10 segundos antes de soltar el aire
5. Si debe realizar más inhalaciones esperar, al menos, 30 segundos para la
siguiente
6. Recordar la importancia de enjuagarse la boca con agua sistemáticamente
tras la utilización de inhaladores
7. Deberán conservarse en lugar seco y limpiar con un paño seco
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¿QUÉ DISPOSITIVO ELEGIR?
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FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Antagonizan o bloquean los receptores a los que se une la histamina para ejercer su
acción:
• Antihistamínicos H1: Son antagonistas competitivos de histamina en
receptores H1. Tienen efectos sobre la inflamación y la alergia.
• Antihistamínicos H2: Son antagonistas competitivos de histamina en
receptores H2. Tienen efectos sobre la secreción ácida gástrica.
Los antihistamínicos H1, antagonizan la broncoconstricción, la vasodilatación, el
aumento de la permeabilidad capilar y el edema. Deprimen el SNC con efecto sedante.
Algunos también actúan sobre receptores colinérgicos, otros también inhiben la
liberación de histamina y otros también tienen efecto antiemético y anticinetósico.
Se clasifican en:
1.- Antihistamínicos de 1ª generación (sedantes o clásicos)
Dexclorfeniramina, difenhidramina, hidroxicina, prometazina
• Atraviesan la barrera hematoencefálica
• Producen más frecuentemente somnolencia
• Efectos anticolinérgicos
• Inicio de acción más rápido
• Menor duración del efecto antialérgico
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2.- Antihistamínicos de 2ª generación (no sedantes) Efectos adversos:

Ebastina, loratadina, desloratadina, cetirizina, levocetirizina, rupatadina
• A nivel de SNC: SEDACIÓN, cefaleas, vértigos, visión doble, nerviosismo, ansiedad,
temblor, alucinaciones, delirio.
• Casi no atraviesan la barrera hematoencefálica
• Producen menos somnolencia
• Carecen de efectos anticolinérgico • Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria,
• Inicio de acción más tardío estreñimiento.
• Mayor duración del efecto antialérgico
• A nivel gastrointestinal: anorexia, vómitos, diarrea.
Se absorben bien vía oral y sufren importante metabolismo hepático.
• Sobre cardiovascular: Taquicardias e hipertensión. Terfenadina y astemizol.
En situación urgente se administran vía IV, también en forma de cremas, gotas nasales
y colirios. • Aumentan la sensibilidad de la piel al sol con fotodermatitis.

Se utilizan en: Interacciones:

• Rinitis alérgica estacionaria
• Potenciación de la acción depresora sobre el SNC con hipnóticos, narcóticos, alcohol.
• Urticaria y angioedema
• Aumento de los efectos anticolinérgicos con antidepresivos tricíclicos.
• Dermatitis atópica

• Cinetosis y vómitos • Macrólidos, antifúngicos, cimetidina, etc. inhiben su metabolismo hepático, aumentando
los niveles plasmáticos y toxicidad cardiaca.
• Insomnio
• Anorexia
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FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS FÁRMACOS EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS

Codeína, dihidrocodeína y dextrometorfano. N-acetilcisteína, bromhexina y ambroxol .

Los antitusígenos se utilizan en tos improductiva e irritativa, actuando a nivel periférico Los mucolíticos y expectorantes se usan cuando se producen cambios en la secreción,
sobre las mucosas o a nivel central deprimiendo el centro de la tos. composición o naturaleza del moco, que alteran su viscoelasticidad.

El objetivo es modificar las secreciones bronquiales y facilitar su expulsión.

Codeína. Es el antitusígeno más eficaz, actuando sobre receptores opioides en el centro

de la tos.

Efecto adversos: depresión respiratoria, sedación, náuseas, vómitos, somnolencia,

estreñimiento, retención urinaria.

Dextrometorfano tiene efecto similar a codeína pero con pocos efectos depresores del
SNC. Se usa en niños.

Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, somnolencia, confusión y mareo.

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CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL FISIOTERAPEUTA

 Es importante conocer los distintos dispositivos de

administración de fármacos vía inhalatoria, sus características y
modo de utilización y educar al paciente para mejorar su uso.

 La utilización de cámaras de inhalación y el enjuagar y lavar la boca después

de cada inhalación minimiza el riesgo de candidiasis.

 La combinación de técnicas de fisioterapia respiratoria después de la

administración del fármaco vía inhalatoria puede potenciar los efectos de
esta.

 Cuando se utilizan broncodilatadores en pacientes con complicaciones

cardiacas, se deben observar las posibles arritmias que pueden aparecer en
el ECG o pulso.

 Síntomas como temblores, confusión o nerviosismo en pacientes no

cardiacos indican toxicidad por broncodilatadores.

 Los antihistamínicos producen sedación. Se debe advertir si conduce o

maneja maquinaria peligrosa.
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