PRINCIPIOS GENERALES

FARMACOVIGILANCIA
CLASE 1 FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
FARMACOGENÉTICA
ANTIBIÓTICOS: INTRODUCCIÓN
BETALACTÁMICOS
CLASE 2 PENICILINAS
CEFALOSPORINAS-CARBAPENEMS
GLUCOPÉPTIDOS POLIMIXINAS-LIPOPÉPTIDOS
AMINOGLUCÓSIDOS-TIGECICLINA-CAF
TETRACICLINAS-MACRÓLIDOS-LINCOSAMINAS
CLASE 3 OXAZOLIDINONAS-ESTREPTOGRAMINAS-FQUINOLONAS
SULFONAMINAS-TRIMETROPIN-METRONIDAZOL
ANTITUBERCULOSOS
NEUROFÁRMACOS: ANTIPSICÓTICOS
ANTIDEPRESIVOS -ANSIOLÍTICOS
ANTIEPILÉPTICOS - ANTI DEMENCIA
CLASE 4
ANTIHISTAMÍNICOS
AINES - ANALGÉSICOS
CORTICOIDES
CARDIOFÁRMACO - DIURETICOS-IECA-ARA II
BETABLOQUEADORES - BLOQ CA-NITRATOS
ANTIARRÍTMICOS-VASOPRESORES-DIGITAL
CLASE 5
ANTIÁCIDOS - MOTILIDAD - ANTIESPASMÓDICOS

FARMACOLOGÍA QUIMIOTERÁPICOS
ANTICUERPOS MONOCLONALES

Dr. Luis Villar

M. Internista HNERM
luisvillar_65@yahoo.com
CEL 996289936

PRINCIPIOS GENERALES
Fármacos, Droga, Principio activo
Fármaco es toda aquella sustancia aislada y
purificada con estructura química conocida, que
posee utilidad terapéutica gracias a la capacidad
de desencadenar efectos biológicos
Es usada para tratar o prevenir en forma segura
y eficaz estados biológicos de interés clínico
DCI (DENOMINACIÓN COMÚN
INTERNACIONAL)
• Es el nombre del principio activo que vamos a
usar designado por la OMS y se suele utilizar
como nombre Genérico pero para esa
condición de MEDICAMENTO GENERICO
tiene además que tener estudio de
bioequivalencia
• Ej. de DCI: En la Aspirina: Acido
acetilsalicílico
MEDICAMENTO
• Fármaco acondicionado para su utilización, solo
o combinado, incluso extractos naturales.
• Los medicamentos deben ser reconocidos como
seguros y eficaces
• El beneficio debe siempre ser mayor que el
riesgo
NOMENCLATURA
NOMBRE QUÍMICO:
• Hace referencia a la estructura química y, esta sujeto a
una nomenclatura internacional, carece de utilidad para
el que las prescribe.
• Ejemplo: en la Aspirina: Acido 2 acetobenzoico
MEDICAMENTO INNOVADOR (ORIGINAL)
• Producto o especialidad medicinal que contiene
una nueva molécula, no comercializada hasta
ese momento y que ha pasado por todas las
fases del desarrollo de un nuevo producto y/o un
nuevo principio activo (fase preclínica y fases
clínicas I, II y III).
133
ENSAYO CLINICO
• Toda investigación
efectuada en seres
humanos para
determinar o confirmar
los efectos clínicos,
farmacológicos y/o
demás efectos
farmacodinámico, y/o de
detectar las reacciones
adversas, y/o de estudiar
la absorción,
distribución,
metabolismo y excreción
de uno o varios
medicamentos en
investigación con el fin
de determinar su
seguridad y/o su
eficacia.
134
 INCIDENTES EN MEDICACION
FARMACOVIGILANCIA
DEFINICION (OMS)
• La ciencia y las actividades relacionadas
con la detección, evaluación,
comprensión y prevención de los efectos
adversos o cualquier otro problema
relacionado con las drogas

REACCIÓN ADVERSA (RA)

• Una respuesta a un medicamento que sea nociva/dañina y

no intencionada, y que ocurra con dosis normalmente
utilizadas para profilaxis, diagnóstico o tratamiento de
enfermedades o para modificar funciones fisiológicas” ERROR DE MEDICACIÓN (EM)
“Fallo por acción u omisión en el proceso de
ACONTECIMIENTO O EVENTO ADVERSO (AA)
tratamiento con medicamentos que ocasiona o
• Es un evento no deseado que ocurre temporalmente asociado en un paciente
puede ocasionar un daño en el paciente
tratado con un medicamento, aunque no esté relacionado causalmente con el
EM+daño=RAM >> se notificará a los sistemas de
fármaco.
• Termino usado en Ensayos Clínicos Farmacovigilancia
RAM

135
 REACCIONES INMUNOLOGICAS A ADROGAS

Type Description Clinical features

I Anaphylaxis
IgE-mediated, Angioedema
Immediate
immediate-type Bronchospasm
reaction (within hypersensitivity Urticaria (hives)
one hour) Hypotension

Hemolytic anemia
Antibody-dependent
II cytotoxicity
Thrombocytopenia
Neutropenia

Immune complex Serum sickness

III disease Arthus reaction

Contact dermatitis,
Some morbilliform
reactions
Cell-mediated or Severe exfoliative
dermatoses (eg, SJS/TEN)
IV delayed AGEP
hypersensitivity DRESS/DiHS
Interstitial nephritis
Drug-induced hepatitis
Other presentations
 FARMACOCINETICA

136
A

137
 BIODISPONIBILIDAD

• Es la cantidad y velocidad (tiempo insumido) con

que un principio activo se absorbe a partir de una
forma farmacéutica y llega la lugar de accion (
biofase ) luego del primer paso
• Es decir en qué cantidad y en cuánto tiempo está
“Disponible” la droga en el sitio de acción. Evalúa la
“performance” de una forma farmacéutica.
D

138
M
E

139
 FARMACODINAMIA

140
 EFICACIA

POTENCIA
 FARMACOGENETICA:
El estudio de la base
genética para la variación
en la respuesta de drogas.

FARMACOGENOMICA:
Estudio de todo el genoma para
evaluar los determinantes
multigénicas de la respuesta a
los fármacos.

• Utilizar la información genética específica

MEDICINA de un paciente para preseleccionar un
PERSONALIZADA: fármaco que sea eficaz y no cause
Individualización de la toxicidad.
farmacoterapia a la luz de • Mejor que confiar en pruebas y errores
la información genómica apoyados por pistas físicas.
141
 ANTIBIOTICOTERAPIA
NUEVO MODELO

2 3 4 5 6
1 CONOCE LOS
CONOCE LOS
ORGANISMOS MECANISMO DE ALERGIA A
RESISTENCIA A
ORGANISMOS FUNCIÓN
QUE CAUSAN ANTIBIÓTICO U
ANTIBIOTICOS QUE QUE CAUSAN LA SINERGISMO RENAL Y
LA INFECCION
PROBABLEMENTE INFECCION CON OTROS HEPATICA DEL
CON MAYOR
YA ESTAN MAYOR FÁRMACOS
FRECUENCIA PRESENTES
PACIENTE
FRECUENCIA

7 8 9 10 11 12
PROBBILIDAD
CONOCE EL DE EFECTOS PROBABILIDAD ESTADO DE
TOXICIDAD O
PATRON LOCAL DESARROLLAR ADVERSOS EFECTOS ACEPTABLE DE SISTEMA
DE SUCEPTIBILIDAD RESISTENCIA AL SEVEROS FRACASO DEL INMUNOLÓGIC
SECUNDARIOS
DEL PACIENTE ANTIBIÓTICO POTENCIALES TRATAMIENTO O DEL
ESPERADOS
ELEGIDO PACIENTE
 BACTERICIDAS BACTERIOSTATICOS
BETALACTAMICOS MACROLIDOS
GLICOPEPTIDOS CLINDAMICINA
POLIMIXINAS CLORANFENICOL
AMINOGLUCOSIDOS TETRACILINAS
QUINOLONAS SULFAS

142
143
GENERALIDADES

CLASIFICACIÓN
 REACCION DE JARISCH-
HERXHEIMER
Cefalea, mialgia, fiebre,
taquicardia y taquipnea.

144
145
 PENICILINA
EFECTOS ADVERSOS

AMO/CLAV AMP/SULB TIC/CLAV PIP/TAZB ▪ Reacciones de hipersensibilidad:

0.7-10%.
▪ Erupción maculopapular,
GRAM (+) + + +/++ ++ urticaria, fiebre, angioedema,
vasculitis, enfermedad del suero,
Stevens Johnson, y anafilaxia.
GRAM (-) + + +/++ ++ ▪ Convulsiones (Penicilina G).
▪ Nefritis Intersticial (Meticilina)
PSEUDO-
▪ Exantema cutáneo ›50% con
MONA - - + ++ mononucleosis infecciosa si usan
ANAERO- Ampicilina o Amoxicilina
▪ Insuficiencia cardiaca y
BIOS + + +++ ++ disfunción plaquetaria
(Carboxipenicilinas)
 CEFALOSPORINA
GENERALIDADES EFECTOS ADVERSOS

BACTERICIDAS ▪ Reacciones de hipersensibilidad 5%

NATURALES - SEMISINTETICAS ▪ Reacción cruzada con penicilinas 5-
RESISTENCIA: B LACTAMASA 10%
MECANISMO DE ACCION Y ▪ Nefrotoxicidad: NTA: Cefalotina
RESISTENCIA SIMILAR A ▪ Colelitiasis y Colestasis (Ceftriaxona)
PENICILINAS Sangrado por alteración de factores
de coagulación (Moxalactan,
Cefotetan, Cefoperazona y
Cefamandol)
▪ Disfunción plaquetaria (Moxalactan)
146
 CEFALOSPORINA

BACILOS GRAM -
COCOS GRAM +
▪ PRIMERA GENERACIÓN: ▪ TERCERA GENERACION:
CEFALOTINA CEFALEXINA CEFOTAXIMA CEFTIZOXIMA
CEFAZOLINA CEFAPIRINA CEFTRIAXONA CEFIXIMA

BACILOS GRAM –
COCOS GRAM +
CEFRADINA CEFADROXIL CEFTAZIDIMA CEFPODOXIMA

ANAEROBIOS
▪ SEGUNDA GENERACION: PROXETIL
CEFAMANDOL CEFDINIR CEFTIBUTEN
CEFUROXIMA CEFETAMET PIVOXIL
CEFOXITIMA CEFACLOR ▪ CUARTA GENERACION:

BACILOS GRAM –
CEFPIROME

COCOS GRAM +
CEFOTETAN CEFPROXIL

ANAEROBIOS
CEFONICID CEFEPIMA
CEFOPERAZONE ▪ QUINTA GENERACION:
LORACARBEF CEFTOBIPROLE

GRAM +
CEFTAROLINE

COCOS
CEFTMETAZOLE
 CEFALOSPORINA

▪ PRIMERA ▪ TERCERA
GENERACIÓN: GENERACIÓN:
• Profilaxis quirúrgica • Neumonía
• Infección urinaria en intrahospitalaria ▪ QUINTA GENERACIÓN:
gestantes • Infección urinaria • Infecciones respiratorias por
intrahospitalaria E.Aureus(CAMRSA, HAP, VAP,
▪ SEGUNDA • Infecciones abdominales HCPA)
GENERACIÓN: y pélvicas • Infecciones por E.pneumoniae
• Profilaxis de cirugía • Infecciones oseas y resistentes a penicilina
colorrectal, articulares • Infección urinaria
histerectomía y • Tratamiento empírico de intrahospitalaria ( )
apendicetomía meningitis • Infecciones abdominales y
(Cefoxitima) bacteriana aguda pélvicas
• Infecciones • Tratamiento empírico de (gram incluyendo P aeruginosa)
intraabdominales y neutropenia febril
pélvicas • Tratamiento algunas ETS
• Sinusitis y otitis media • Tratamiento otitis
(Cefuroxima) extrema maligna
147
 MONOBACTAMICOS
Aztreonam ESPECTRO ANTIBACTERIANO
▪ Enterobacterias: E. Coli, Proteus, Serratia,
ESPECTRO REDUCIDO Klebsiella, Enterobacter, Pseudomona
▪ Salmonella, Shiguella
BACILOS Gram - AEROBIOS ▪ Pasteurella multocida y especies de Moraxella
▪ Especies de Neisseria, H influenza
MONOCICLICO

EV: 1-2 gr c/12 hrs

RAM
Nauseas- Vómitos
Exantema
Aumento transaminasa
NO REACCION CRUZADA
 CARBAPENEMICOS
GRUPO 1 ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AMPLIO ESPECTRO ▪ Cocos Gram(+): Estafilococos (incluye
NO ACTIVO CONTRA
Gram – Gram+ GRAM (-) ▪
EAMR), Estreptococos
Cocos gram(-): Neisseria, M. catarrhalis
anaerobios NO FERMENTADORES ▪ Bacilos gram(+): Clostridium
▪ Bacilos gram(-): Enterobacterias,
Ertapenem Pseudomona y Acinetobacter (
IMIPENEM GRUPO 2 Ertapenem no tiene actividad),
Citrobacter
(asocia cilastatina) ACTIVO CONTRA GRAM ▪ Anaerobios: Bacteroides spp.,
MEROPENEM (-) Fusobacterium spp.,
Peptoestreptococos, Clostridiums,
ERTAPENEM NO FERMENTADROES Actinomices (Ertapenem e Imipenem)
Meropenem
Imipenem EFECTOS ADVERSOS
Doripenen
GRUPO 3 CONVULSIONES
ACTIVO CONTRA EAMR NAUSEAS / DIARREA
148 Lenapenen
 GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
COCOS Gram + ▪ INDICACIONES:
➢ Infecciones de piel y parte blandas
bacilos Gram+ por EAMR
➢ Infecciones por catéteres y prótesis
➢ Neumonías por EAMR
➢ Meningitis / Ventriculitis (+ RFP)
VANCOMICINA ➢ Osteomielitis (+RFP)
➢ Bacteriemia y Endocarditis por EARM
TEICOPLANINA y EAMS (alérgicos penicilinas)
(+RFP+GTM)
➢ Neutropenia febril
➢ Colitis Pseudomembranosa
➢ Profilaxis endocarditis, cirugía
ortopédica y cardiovascular,
colocación catéter peritoneal
EFECTOS ADVERSOS

SD HOMBRE ROJO,
OTOTOXICIDAD,
NEFROTOXICIDAD
149
 RAM

INSOMNIO 9%
DOLOR
FARINGOLARINGEO
8%

150
 AMINOGLUCOSIDOS
BACTERICIDA
Bloqueo a la subunidad ESPECTRO DE ACTIVIDAD:
▪ Bacilos gram (-):
30 s F- • Enterobacterias,
Met
BACILOS ENTERICOS enterobacter,
Serratia, Citrobacter,
GRAM NEGATIVOS 50S Pseudomona aeruginosa
AEROBIOS • Amikacina:
ESTAFILOCOCOS - Neisserias, H.
influenza
AMINOGLICOSID ▪ Cocos gram(+):
ESTREPTOMICINA U A C O • Estafilococo aureus,
A U G C G C G G A U Estafilococo
C
Epidermidis, Enterococo
GENTAMICINA Faecalis
ARNm
30S ▪ Bacilos gram (+9): Listeria
AMIKACINA monocitógenes
▪ Anaerobios: No tienen
actividad
TOBRAMICINA
 AMINOGLUCOSIDOS
▪ PROFILAXIS VIA ORAL:
• Cirugía clónica (Neomicina)
• Encefalopatía hepática (Neomicina)
• Fibrosis quística (Tobramicina)
▪ PROF. Parenteral: CON B-LACTAMICO
• Cirugía cardiaca valvular
EFECTOS ADVERSOS
OTOTOXICIDAD
NEFROTOXICIDAD
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
TERAPIA:
▪ MONOTERAPIA:
• Gonorrea: Espectinomicima
• Amebiasis intestinal asintomática y
Giardiasis en el embarazo:
Paramomicina
▪ TERAPIA COMBINADA:
• Infecciones severas por bacilos
gram(-)
• Infecciones por microbacterias
• Infecciones sistemáticas por
estafilococos y enterococos y
estreptococos
• Neutropenia febril, peritonitis
asociada a diálisis peritoneal,
endocarditis
• Endoftalmitis, infecciones piel
151
 TETRACICLINA
TVM CORTA TVM TVM
INTERMEDIA LARGA AMPLIO ESPECTRO
TETRACICLIN DEMECLOCICLI DOXICICLIN
A NA A
F-Met
BACTERIOSTATICO
Bloqueo a la subunidad 30 s (ARN t)

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
▪ Cocos gram (+): Estafilococos incluso meticilino
resistentes, E. Pneumoniae, Enterococo VR
▪ Bacilos gram (+): Propionibacterium acnés y Demódex
folliculorum
▪ Bacilos gram (-): H. influenza, V. cholera, H. Pylori, U A C
Tetraciclinas
Brúcela, Y-pestis, Y. enterocolitica, Ptularensis, P. A U G C G C G G A U C
multocida, H. ducreyi, K. granulomatis
▪ Espiroquetas
▪ Clamidias
▪ Ricketsias ARNm
▪ Mycoplasma
▪ Protozoos (amebas, Plasmodium)
 TETRACICLINA
EFECTOS ADVERSOS
INDICACIONES:
▪ Tx. BRUCELOSIS
▪ Tx. COLERA TGI: nauseas, vómitos y diarreas.
▪ Tx. ULCERA PEPTICA Toxicidad vestibular. Mareo, vértigo.
▪ Tx. DEL ACNE
Deformidad ósea
▪ Tx. GRANULOMA INGUINAL
▪ Tx. MORDEDURA DE ANIMALES (Pasteurella sp.) Pigmentación dentaria
▪ Tx. INF. ESPIROQUETAS Necrosis hepática
▪ Tx. INF. POR CLAMIDIAS (URETRITIS, NEUMONIA, Foto sensibilidad
LGV, PSITACOSIS) Hipertensión Intracraneal Benigna
▪ Tx. INF. POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE
▪ Tx. INF. POR RICKETSIAS: TIFUS EPIDEMICO
▪ MALARIA: PROFILAXIS EN ZONAS DONDE P.
FALCIPARUM ES RESISTENTE A CLOROQUINA CONTRAINDICADO EN GESTANTES Y
NIÑOS MENORES DE 8 AÑOS
152
 F-Met

• ESPECTRO ANTIMICROBIANO
• COCOS GRAM +: INCLUYENDO SAMR y
EVR
• BACILOS GRAM – RESISTENTES
U A C Tetraciclinas
INCLUYENDO: ENTEROBACTER, A U G C G C G G A U C
ACINETOBACTER Y CITROBACTER
(EXCEPTO P AURIGINOSA Y PROTEUS SP ARNm

• ANAEROBIOS GRAM + BACTEROIDES

FRAGILIS
INDICADO:
INFECCIONES INTRA-ABDOMINAL
• DOSIS: 100 MG DE CARGA Y 50 MG COMPLICADA
Q12H INFECCIONES DE PIEL COMPLICADAS
ESPECTRO BACTERIANO:
- Bartonella baciliformis
- H. Influenza
- Salmonella, Shigella
- Micoplamas, Clamidias y Ricketsias
- Infecciones por anaerobios (B.
fragilis)
153
 MENINGITIS
INDICACIONES: ALTERNATIVA B
- ALTERNATIVA TX. FASE AGUDA LACTAMICO
HEMATICA DE LA VERRUGA PERUANA.
(alergia o resistencia)
- ALTERNATIVA DE TX. FIEBRE TIFOIDEA.
- ALTERNATIVA DE TX. MENINGITIS. FIEBRE TIFOIDEA
BACTERIANA: N. MENINGITIDIS, H.
EFECTOS ADVERSOS
INFLUENZA.
- ALTERNATIVA DE TX. INF. INTROBD,
GINECO-OBSTETRICA.
- ALTERNATIVA DE TX. RICKETSIOSIS.
 ESPECTRO BACTERIANO:
- Cocos gram (+): Estreptococos, Estafilococos.
- Cococs gram (-): Neisserias.
- Bacilos gram (-): H. influenza, Legionella,
Campytobacter, Helicobacter pylori,
Bartonella species Bordetellas.
- Actinomycetos: Rhodococcus equi
- Micoplasmas.
- Mycobacterias: MAC, M. chelonei, M.
fortutum, M, marinum.
- Clamidas.
- Parasitos: T. gondi.

154
 EFECTOS ADVERSOS
TRATAMIENTO DE ELECCION
- Campylobacter jejuni
- C. diphtheriae
- Bordetella pertusis
- Legionela sp
- Micoplasma pneumaniae
- Ureaplasma urealiticum
- Clamidia trachomatis
- Bartonela henselae y quintana
- H. ducrey

TRATAMIENTO ALTERNATIVO
- Infecciones del tracto respiratorio superior
- Infecciones de piel y partes blandas
- Infecciones por clamidias
 INDICACIONES:
✓ INF. INTRAABDOMINALES
CLINDAMICINA ✓ INF. PELVICAS
✓ INF. TRACTO RESPIRATORIO
SUPERIOR
BACTERIOSTATICO
✓ INF. TRACTO RESPIRATORIO
Bloqueo a la subunidad 50 s INFERIOR
(TRANSFERENCIA) ✓ INF. OROFACIALES
✓ INF. DE PIEL Y PARTES BLANDAS
✓ INF. DE HUESO
▪ ANAEROBIOS: ✓ ACNE
✓ Peptoestreptococoa, ✓ INF. POR PROTOZOARIOS
Peptococos, Actinomices,
Propioniabacterium, Especies EFECTOS ADVERSOS
de clostridium, Bacteroides
▪ COCOS GRAM (+) AEROBIOS DIARREA
▪ PROTOZOARIOS NAUSEAS
EXANTEMA
✓ Plasmodium, Toxoplasma, P.
ICTERICIA
Carinii, Especies de Babesia NEUTROPENIA
COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA
155
 LINEZOLID:
LINEZOLID • Infecciones por Enterococo
faecium o fecalis
BACTERIOSTATICO resistentes a Vancomicina
Bloqueo a la subunidad 50 s • Infecciones por Estafilococo
(ARNr 23 s) Aureus meticilino resistente
• Infecciones por Estretococo
LINEZOLID: pneumoniae resistentes a
• Cocos gram (+): Estafilococo, Vancomicina
Estreptococos, Enterococos.
• Bacilos gram (+):
Corynebacterium, Listeria
monocitogenes EFECTOS ADVERSOS
• Mycobacterias: M. tuberculos, M.
avium, M. chelonae, M. Trombocitopenia
fortuitum Cefalea – vomitos
• Actinomicetos: Nocardia Acidosis lactica
asteroides y braziliensis
 INDICACIONES:
BACTERICIDA • Infecciones por
QUINUPRISTINA (TIPO B) Enterococo faecium
DALFOPRISTINA (TIPO A) Bloqueo a la subunidad 50 s
resistentes a
Vancomicina
BACTERICIDA • Infecciones de piel o
Bloqueo a la subunidad 50 s de la estructura de la
piel por Estafilococo
ESPECTRO ANTIBACTERIANO: Aureus o Estreptococo
• Cocos gram (+) pyogenes
aeróbicos:
✓ Enterococos Bloqueo WARFARINA
faecium (No E. DIAZEPAM
Faecalis) CYP3A4
✓ Estafilococo Aureus
✓ Estafilococo EFECTOS ADVERSOS
Epidermidis
✓ Estreptococo
Pneumoniae SD MIALGIA-ARTRALGIA
✓ Estreptococo HEMATURIA
Pygenes FLEBITIS
156
 1 GENERACION 2 GENERACION 3 GENERACION 4 GENERACION
ENTEROBACTERIAS BACILOS GRAM - PLUS COCOS PLUS
URINARIAS AEROBIOS GRAM + ANAEROBIOS
ACIDO NALIDIXICO NORFLOXACINO LEVOFLOXACINO MOXIFLOXACINO
CIPROFLOXACINO GEMIFLOXACINO
BACTERICIDA
BLOQUEO
ENZIMÁTICO ADN SINTOMAS DIGESTIVOS
EFECTOS ADVERSOS SNC: MAREOS – INSOMNIO
TOPOISOMERASAS II: DEFORMIDAD OSTEO
✓ADN-girasa CARTILAGINOSA

INDICACIONES:
▪ INF. URINARIAS, PROSTATITIS ▪ MICOBACTERIAS: TUBERCULOSIS, LEPRA. OTRAS
▪ INF. G-I: DIARREA AGUDA POR SALMONELA, MICOBACTERIAS.
SHIGUELLA, CAMPILOBACTER, COLERA, YERSINIA ▪ ETS: INF. POR CHANCRO BLANDO, URETRITIS NO
ENTEROCOLITICA, E. COLI (DIARREA DEL VIAJERO). GONOCOCICA, LINFOGRANULOMA VENEREO
▪ INF. TRACTO RESPIRATORIO: SINUSITIS CRONICA, ▪ INF. INTRA- ABDOMINALES Y GINECO-
OTITIS CRONICA, BRONQUITIS CRONICA (ENF. OBSTETRICAS.
FIBROQUISTICA), NEUMONIA INTRAHOSPITALARIA. ▪ PROFILAXIS NEUTROPENICOS, NEISSERIA
▪ INF. HUESO Y PARTES BLANDAS: ULCERAS CRONICAS, MENINGITIDIS, ITU. CIRUGIA UROLOGICA
OSTOMIELITIS.
CLASIFICACIÓN:
▪ Sulfonamidas con buena absorción
GI y de eliminación rápida o
intermedia
✓ Sulfisoxazol (VM: 5-6 h)
✓ Sulfametoxazol (VM: 11h)
✓ Sulfadiazina (VM: 10h)
▪ Sulfonamidas con buena absorción
GI y eliminación lenta
✓ Sulfadoxina (VM: 7-9 días)
▪ Sulfonamidas con pobre adsorción
GI
✓ Sulfasalazina
▪ Sulfonamidas de acción tópica
✓ Sulfacetamida
✓ Sulfadiazina plata
157
COTRIMOXAZOL=TRIMETROPIM(1)-
SULFAMETOXAZOL(5)
EFECTOS ADVERSOS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
• Cocos gram (+): Estreptococo, Exantema – RASH (S J)
Estafilococo
• Cocobacilos gram (-): KERNICTERUS
Enterobacterias, Brucella, Yersinia Cefalea - alucinaciones
enterocolítica.
• Actinomicetos: Nocardia asteroides
Supresión de la medula
• Parásitos: Toxoplasma, Isospora belli, ósea
C. cayetanensis Elevación de creatinina
• Hongos: Pneumocistis.
 INDICACIONES:
BACTERICIDA
⁻ INFECCIONES POR ANAEROBIOS
Rotura de Hebras de ADN ▪ ABSCESO CEREBRAL
Metabolismo Hepático ▪ ABSCESO PULMONAR
Eliminación Renal ▪ ABSCESO HEPATICO
▪ ABSCESO INTRAABDONINAL
ESPECTRO ANTIMICROBIANO: ▪ VAGINOSIS BACTERIANA
▪ Anaerobios: B. fragilis, ⁻ INFECCIONES POR PARASITOS:
▪ AMEBIASIS
Fusobacterium spp., Clostridium ▪ GIARDIASIS
spp., Prevotella spp., ▪ TRICHOMONIASIS
Peptoestrptococos spp. ⁻ PROFILAXIS DE CIRUGIA COLO-
RECTAL
▪ Parásitos: Trichomonas, A.
histolyticas, G. lamblia
SINTOMAS
▪ Bacilos gram (+): Gardnerella EFECTOS GASTROINTESTINALES
vaginalis ADVERSOS CONVULSIONES -
▪ Bacilos gram (-): H. Pylori ATAXIA
158 ▪ Micoplasmas: M. Hominis
EFECTO ANTABÚS
ANTITUBERCULOSOS
159
 ANTIDEPRESIVOS
ISRS: Citalopram, escitalopram, fluoxetina
(mas desinhibidor), fluvoxamina (sedante), LITIO
paroxetina (sedante) y sertralina.
ISRSN: Duloxetina, venlafaxina. No en
cardiópatas.
ATDtr: No selectivo de receptación de 5HT y
NA. Amitriptilina, clomipramina, doxepina,
imipramina, nortriptilina, trimipramina.
Predominio de ansiedad: amitriptilina,
clomipramina y trimipramina. (los mas
sedantes)
Predomina inhibición: imipramina.
Si TOC asociado: clomipramina.
RAMS: At H1: aumento de peso, somnolencia.
At M1: estreñimiento, visión borrosa,
sequedad de boca, somnolencia, retención
urinaria (mas anticolinérgico:
AMITRIPTILINA).
At alfa1: hipotensión postural, mareos,
somnolencia. Riesgo de arritmias.
Contraindicación absoluta: cardiópata
grave, alto riesgo de suicidio (sobredosis de
AMITRIPTILINA).
BZP
 Broad spectrum: Ca SV2
ANTICONVULSIVANTES •Felbamate
§
Drug Na+
+
K+ INH EXC
A
•Lamotrigine BZP +++
•Levetiracetam CBZ +++ +
•Topiramate
•Valproate ++
ETX
+
Narrow (focal):
¶ FBM ++ + ++ ++
•Carbamazepine
ΔΔ GP + + ++
•Gabapentin
¶
•Phenobarbital LMT +++ +
¶
•Phenytoin
LVT + + + + +++
•Pregabalin
Δ
•Tiagabine FENOB + +++ +
Δ
•Vigabatrin FEN +++ +
Narrow (absence): TGB +++
•Ethosuximide TPM ++ ++ ++ ++
Drug Systemic sideVPAeffects + +
Neurologic ++
side+effects
Nausea, vomiting,
Drowsiness, dizziness, blurred or
CBZ diarrhea, hyponatremia,
double vision, lethargy, headache
rash, pruritus
Sleep disturbance, drowsiness,
ETX Nausea, vomiting
hyperactivity
GABP Infrequent Somnolence, dizziness, ataxia
Confusion, slurred speech, double
FEN Gingival hypertrophy, rash
vision, ataxia
>Weight, edema MM, dry Dizziness, somnolence, ataxia,
PREG
mouth tremor
160
Weight gain, nausea,
VPA vomiting, hair loss, easy Tremor, dizziness
 TIPICOS – At D2 de las 4 vías. At M1, A1, RAMS:
ANTIPSICÓTICOS H1.
ATÍPICOS: At D2 selectivo y 5HT2a.
1.Extrapiramidales: parkinsonismo,
distonia aguda, disquinesia tardía,
acatisia.
2.Hiperprolactinemia.
3.Sindrome neuroléptico maligno.
 ENF. ALZHEIMER
PARKINSON

161
ANTIHISTAMINICOS

Fexofenadina metabolito activo de la Terfenadina,

compite con la histamina por los receptores H1 en
las células efectoras del tracto gastrointestinal, los
vasos sanguíneos y el tracto respiratorio; La
Fexofenadina no atraviesa la barrera
hematoencefálica en grado apreciable, potencial
reducido para la sedación
 AINES

162
 CORTICOIDES FARMACOCINETICA

Mx Acción Mayor parte está unido a proteínas,

principalmente globulina de unión
Provoca una leve actividad
mineralocorticoide y efectos a corticosteroides (CBG) y
antiinflamatorios moderados; albúmina.
Controla o previene la Esteroides sintéticos tienen poca o
inflamación controlando la
velocidad de síntesis de ninguna afinidad para la CBG
proteínas, suprimiendo la distintos de la prednisolona se
migración de leucocitos unen débilmente a la albúmina
polimorfonucleares (PMN) y
(2/3) o circulan como esteroides
fibroblastos, invirtiendo la
permeabilidad capilar y libres (1/3)
estabilizando los lisosomas a
nivel celular. En dosis más
grandes (farmacológicas),
disminuyen la inflamación

INDICACIONES:
- Asma aguda
- Vasculitis
- PTI
- AR
- PCP
- Crohn
- Hepatitis autoinmune
163
 DIURETICOS

FARMACODINAMIA

APLICACIÓN TERAPEUTICA
EDEMAS (ICC moderado, Sd
nefrótico, ascitis)
HTA (efecto vasodilatador por
interferencia Ca)
HIPERCALCIURIA IDIOPATICA
TIAZIDAS LITIASIS (oxalato de calcio)
DIABETES INSIPIDA NEFROGENICA
 TIAZIDAS
EFECTOS ADVERSOS
ALCALOSIS
HIPOCLOREMICA (+)
K (severa), Na y Mg.
Ca, uricemia, lipidemia,
hiperglicemia
PANCREATITIS
TROMBOCITOPENIA
IMPOTENCIA, VERTIGO
164
DIURÉTICOS DE ASA
APLICACIÓN TERAPEUTICA EFECTOS ADVERSOS
EDEMA AGUDO DE PULMON ALCALOSIS HIPOCLOREMICA
IRA (OLIGURIA) (++)
ASCITIS (asociado a K (severa), Na, Mg Y Ca.
espironolactona) uricemia, lipidemia
SINDROME NEFROTICO hiperglicemia
HIPERCALCEMIA PANCREATITIS
OTOTOXICIDAD
TROMBOCITOPENIA
 DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO

ANTAGONISTA ALDOSTERONA
(espironolactona)
BLOQUEO DE CANAL Na
(Amiloride, triamtereno)

INDICACIÓN ACCIÓN
ASCITIS (HIPERALDOSTERONISMO 2)
ICC
SINDROME DE CONN
HIPERPLASIA SUPRARRENAL BILATERAL
SD. BARTTER
EFECTOS ACIDOSIS METABÓLICA Na K
Vértigo, Ginecomastia, Hirsutismo
SD. LIDDLE ADVERSOS Disfunción sexual
PRODUCCION ECTOPICA DE ACTH
INHIBIDORES DE LA ECA

FISIOLÓGICOS
VASODILATACION ARTERIOLAR Y VENOSA
Presión arterial pulmonar diastólica
presión capilar pulmonar
presión de fin de diástole VI
resistencia vascular sistémica
presión arterial sistémica

CLÍNICOS
HIPERTENSIÓN ARTERIAL
DIABETES MELLITUS (MICROALBUMINURIA)
SINDROME NEFROTICO
INSUFICIENCIA CARDIACA
HIPERTROFIA DE VENTRICULO IZQUIERDO

165
 INHIBIDORES DE LA ECA

FARMACOCINETICA REACCIONES ADVERSAS

TOS SECA
INSUFICIENCIA RENAL
HIPERKALEMIA
TERATOGENO
Neutropenia, disgeusia,
molestias digestivas.
 ARA II

FARMACODINAMIA

ANTAGONISTAS SELECTIVOS
DE LOS RECEPTORES AT 1
DE LA ANGIOTENSINA II

BLOQUEAN LOS EFECTOS

VASOCONSTRICTORES Y DE SECRECION DE
ALDOSTERONA

VALSARTAN
LOSARTAN
166
CANDESARTAN
 ARA II

FARMACOCINETICA
BETA BLOQUEANTES
FARMACODINAMIA

167
 BETA BLOQUEANTES
APLICACIÓN TERAPEUTICA
• HIPERTENSIÓN ARTERIAL
• CARDIOPATIA ISQUEMICA
• ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES
• ICC COMPENSADA
• MIOCARDIOPATIA HIPERTROFICA
• TEMBLOR ESENCIAL /
ANSIOLITICOS
• HTP (VARICES
GASTROESOFAGICAS)
• GLAUCOMA CRONICO SIMPLE
• HIPERTIROIDISMO
 BETA BLOQUEANTES
REACCIONES ADVERSAS

BRONCOESPASMO
BLOQUEO AV/bradicardia
FENOMENO DE RAYNAUD
HDL LDL
HIPOGLICEMIA – DM 2
168
BLOQUEADORES CANALES DE CALCIO

FARMACODINAMIA
 BLOQUEADORES CANALES DE CALCIO
APLICACIÓN TERAPEUTICA
FARMACODINAMIA • HIPERTENSIÓN ARTERIAL
VASODILATACION
INOTROPO BLOQUEO EFECTOS • CARDIOPATIA ISQUEMICA
NEGATIVO AV ADVERSOS
• ARRITMIAS
Hipotensión,
Bradicardia, SUPRAVENTRICULARES
VERAPAMILO + +++ +++ ICC, • HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA
Constipación • ENFERMEDAD DE RAYNAUD
Hipotensión, • PROFILAXIS MIGRAÑA
DILTIZEM ++ ++ ++ Edema,
• PARTO PREMATURO
Bradicardia
DIHIDROPIRIDINAS Hipotensión,
• ESPASMO DIFUSO ESOFAGO
NIFEDIPINO +++ 0 a+ 0 Cefalea,
SOFOCOS
AMLODIPINO Edema
CEFALEA
PALPITACIONES
MAREOS Y VERTIGOS
ESTREÑIMIENTO
REACCIONES ADVERSAS EDEME MALEOLAR 169
EXTRAVASACION
 DIGOXINA

FARMACODINAMIA
INOTROPICO
POSITIVO
BLOQUEO
BOMBA DE
Na/K ATPasa
CRONOTROPO
NEGATIVO
DISMINUYE LA
DESCARGA
SIMPATICA
AUMENTA EL TONO
VAGAL
 DIGOXINA
FARMACOCINETICA

ABSORCION ORAL: 60%

Tableta
(no administrar con
alimentos)
METABOLISMO HEPATICO
ESCASO (15%)
LIGA A PROTEINAS (27%)
ELIMINACION RENAL (95%)

DIGOXINEMIA: 0.8 – 2 ng
por ml
170
AMINAS SIMPATICOMIMETICAS

AMPc: INOTROPICOS Y CRONOTROPICOS POSITIVOS

NITRATOS

171
ANTIARRITMICOS
 FARMACOTERAPIA GASTROINTESTINAL

172
 IBP: + potentes, Disminuyen la
ANTIACIDOS producción diaria de ácido (basal y
estimulada) en 80 a 95%., todos los
IBP tienen una eficacia equivalente
en dosis equivalentes. Son
profármacos, activación en un medio
ácido

BH2: Inhiben la producción de ácido al

competir de manera reversible con la histamina
por la unión a los receptores H2 en la membrana
basolateral de las células parietales. Menos
potentes que los IBP, suprimen la secreción de
ácido gástrico de 24 h en ~70%.

Sucralfato consta del octasulfato de sacarosa al cual

se ha añadido Al(OH)3. En un pH <4 experimenta un
enlace cruzado considerable para producir un
polímero viscoso y pegajoso que se adhiere a las
células epiteliales y a los cráteres de la úlcera hasta
por 6 h después de una sola dosis.
FARMACOS PROCINÉTICOS
• Los antagonistas del receptor de la dopamina
(DA) son eficaces como fármacos procinéticos:
Metoclopramida y la domperidona

173
ANTIEMETICOS
 ONCOLOGICOS

• Fase S: síntesis de
ADN.
• Fase M: culmina con
la mitosis.
• Entre la fase S y M:
G2, las células están
en aparente reposo.
• Entre fase M – S: G1.
regulada por p53.
• G0: fase de reposo,
después de la mitosis
y antes de la
replicación del ADN.

174
AB MONOCLONALES 175
ANTICUERPO MONOCLONA
L
Un anticuerpo monoclonal es
un anticuerpo homogéneo
producido por una célula
híbrida producto de la
fusión de un clon de linfocitos
B descendiente de una sola y
única célula madre y una
célula plasmática
tumoral.
Son anticuerpos idénticos
porque son producidos por un
solo tipo de célula del sistema
inmune, es decir, todos los
clones proceden de una sola
célula madre.