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08/02/2019 AMINOFILINA

AMINOFILINA

Ações terapêuticas.

Broncodilatador.

Propriedades.

Derivada do teofilinato de etilenodiamina. Relaxa diretamente o músculo liso dos


brônquios e dos vasos sangüíneos pulmonares, com alívio do broncospasmo, e aumento
da velocidade de fluxo e da capacidade vital. Isto se deve ao aumento de monofosfato
de adenosina cíclico intracelular (AMP cíclico) após a inibição da fosfodiesterase, a
enzima que degrada o AMP cíclico (embora este modo de ação seja discutível, pois é
baseado em estudos in vitro em concentrações que in vivo resultariam tóxicas). Outro
mecanismo de ação proposto inclui a alteração da concentração do íon cálcio no
músculo liso, inibição dos efeitos das prostaglandinas no músculo liso, bloqueio dos
receptores da adenosina e inibição da liberação de histamina e leucotrienos nos
mastócitos. Produz, ainda, vasodilatação coronária, diurese e estimulação cardíaca,
cerebral e do músculo esquelético. Sua união às proteínas é moderada. Metaboliza-se
no fígado e é eliminada por via renal. A aminofilina libera teofilina livre in vivo.

Indicações.

Alívio sintomático ou prevenção da asma bronquial. Prevenção da asma induzida por


exercício. Enfisema pulmonar. Doença pulmonar obstrutiva crônica. Apnéia neonatal.
Quadro respiratório de Cheyne-Stokes.

Posologia.

A aminofilina anidra contém aproximadamente 86% de teofilina anidra. A aminofilina


diidratada contém aproximadamente 79% de teofilina anidra. Doses para adultos:
broncodilatador, ataque agudo, 5 a 6mg/kg. Manutenção: 4mg/kg cada 6 horas.
Pacientes de idade avançada: 2mg/kg cada 8 horas. Em pacientes com insuficiência
cardíaca congestiva ou insuficiência hepática, a dosagem não deve ultrapassar
400mg/dia. Terapêutica crônica: 6 a 8mg/kg, divididos em 3 a 4 doses com intervalos de
6 a 8 horas. Doses pediátricas - crianças até 16 anos: 5 a 6mg/kg. Ampolas - pacientes
que não recebem teofilina: 5mg/kg durante um período de 20 minutos. Para pacientes
que já recebem teofilina, se for possível, medir a teofilina sérica. Doses de manutenção
em pacientes fumantes: 0,7mg/kg/hora. Adultos não fumantes: 0,43mg/kg/hora.
Pacientes com idade avançada e com cor pulmonale: 0,26mg/kg/hora. Doses
pediátricas - crianças até 16 anos: infusão IV 5mg/kg.

Reações adversas.

Pode produzir urticária ou dermatite esfoliativa. As doses terapêuticas de xantinas


induzem o refluxo gastroesofágico durante o sono, o que aumenta a possibilidade de
aspiração e agrava o broncospasmo; os mais sensíveis a este efeito são as crianças
menores de 2 anos e os pacientes idosos debilitados. A toxicidade pode aparecer em
concentrações séricas entre 15 e 20mg/ml, principalmente no início da terapêutica:
taquicardia, arritmias ventriculares ou crises convulsivas. Podem ocorrer vômitos e
pirose, hipotensão, cefaléias, palpitações, calafrios, febre, taquipnéia, anorexia,
nervosismo ou inquietude.

Precauções.

O médico deverá ser consultado no caso de aparecerem sintomas de gripe, febre ou


diarréia, porque, talvez, seja necessário regular a dosagem. É aconselhável a
determinação de teofilina sérica com a finalidade de estabelecer a dose adequada para
cada paciente. Os pacientes fumantes podem necessitar de doses maiores, pois neles o
metabolismo da teofilina é maior. Existem diferenças na velocidade e no grau de
absorção (nas fórmulas farmacêuticas orais) entre as diversas marcas comerciais, por
isso não se recomenda a substituição de uma aminofilina por outra, a não ser por
indicação do médico assistente. O emprego durante a gravidez pode produzir
concentrações de teofilina e cafeína potencialmente perigosas no neonato. O uso de
aminofilina da parte da mãe no período de lactação, pode produzir irritabilidade,
inquietude ou insônia na criança.

Interações.

https://www.misodor.com/FARMACON/AMINOFILINA.html 1/2
08/02/2019 AMINOFILINA
O uso simultâneo da forma parenteral com corticóides pode originar hipernatremia.
Doses altas de alopurinol podem aumentar as concentrações séricas de teofilina e o uso
de anestésicos orgânicos por inalação (halotano) pode aumentar o risco de arritmias
cardíacas. A carbamazepina, fenitoína, primidona ou rifampicina estimulam o
metabolismo hepático das xantinas. Os betabloqueadores com xantina podem originar
uma mútua inibição dos efeitos terapêuticos. O uso de broncodilatadores adrenérgicos
pode produzir toxicidade aditiva. Os anticoncepcionais orais que contêm estrogênios
podem alterar a eficácia terapêutica e os medicamentos que produzem estimulação do
SNC podem fazê-lo de forma aditiva até níveis excessivos, o que pode produzir
nervosismo, irritabilidade, insônia ou possíveis crises convulsivas.

Contra-indicações.

Deve ser avaliada a relação risco-benefício na presença de arritmias preexistentes,


insuficiência cardíaca congestiva, diarréia, gastrite ativa, úlcera péptica ativa, hipertrofia
prostática, lesão miocárdica aguda, hipoxemia grave, doença hepática e
hipertireoidismo.

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