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Este grupo de compuestos actúa selectivamente sobre el eslabón final del Nuclosina®, Omapren®, Ompranyt®, Parizac®, Pepticum®, Prisma®,
proceso de secreción ácida gástrica, la ATPasa - H+/K+ o bomba de proto- Sanamidol®, Secrepina®, Ulceral®, Ulcesep®, Ulcometion® Zimor®);
nes, por lo que también se les denomina inhibidores de la bomba de protones. lansoprazol (Bamalite®, Estomil®, Monolitum®, Opiren®, Pro Ulco®),
Existen cinco inhibidores de la bomba de protones comercializados en pantoprazol (Anagastra®, Pantecta®, Pantocarm®, Ulcotenal®); rabepra-
rabepra-
España; por orden cronológico de comercialización son: omeprazol (omepra- zol (Pariet®) y esomeprazol (Nexium®). Como puede comprobarse, la lista
zoles genéricos, Aulcer®, Belmazol®, Ceprandal®, Elgam®, Emepro- es muy extensa; sólo en el caso del omeprazol hay 45 especialidades far-
ton®, Gastrimut®, Indurgan®, Losec®, Miol®, Mopral®, Norpramin®, macéuticas en el mercado español.
††† Farmacocinética
Es similar en todos ellos. Se degradan con rapidez cuan- micas y, en consecuencia, fuera del alcance de estos medi-
do están en un medio de pH bajo por lo que es necesario camentos. Por esta causa, la efectividad de los medicamen-
protegerlos del ácido gástrico cuando se administran por vía tos es mucho mayor cuando se administran con comida,
oral. Se absorben con facilidad tras una dosis única en sus- cuando la secreción gástrica está estimulada.
pensión tamponada alcanzando su concentración máxima Son metabolizados rápidamente en el hígado por el cito-
unos 30 minutos después. Se eliminan rápidamente del cromo P-450, fundamentalmente por los isoenzimas
plasma, con unas semividas de alrededor de 1 hora. Cuan- CYP2C19, CYP3A4 y, en menor grado, los CYP2C9 y 2D6,
do se administran en cápsulas de liberación entérica (lo más dando lugar a metabolitos sin efecto antisecretor; aproxima-
habitual), el proceso es más lento y se alcanza la concen- damente un 80% de la dosis se elimina por la orina y un 20%
tración máxima de 1 a 3 horas tras la ingesta. Hay que resal- a través de la bilis. Los parámetros farmacocinéticos no son
tar que cuando la célula parietal no está secretando ácido modificados por condiciones incluso muy graves de insufi-
(en reposo), estos medicamentos ni se acumulan en el ciencia renal. En ancianos y, sobre todo, en pacientes con
canalículo secretor ni se transforman en el producto activo, insuficiencia hepática, su semivida de eliminación se ve au-
por lo que no actúan sobre la ATPasa - H+/K+ en reposo que mentada, pero aún así, en los casos más graves su semivi-
además, en estas condiciones, no se localiza en la mem- da no supera las 4 horas, por lo que no es necesario modifi-
brana del canalículo, sino en el interior de vesículas citoplás- car su posología ni en ancianos ni en insuficiencia hepática.
BOLETÍN INFORMATIVO
††† Aspectos innovadores e indicaciones
Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) son tol en el tratamiento de las úlceras asociadas al empleo
los agentes antisecretores gástricos más potentes dispo- crónico de AINEs y otro tanto puede decirse de los cua-
nibles en la actualidad. En dosis convencionales, todos dros de reflujo gastroesofágico erosivos o ulcerosos.
ellos han mostrado claramente su superioridad sobre los Finalmente, los inhibidores de la bomba de protones se
antagonistas H2 en el tratamiento de las úlceras duode- han convertido en el tratamiento de elección de la hiper-
nales y gástricas. También tienen ventajas, tanto de efi- secreción ácida gástrica asociada al síndrome de Zollin-
cacia como de tolerabilidad, sobre ranitidina y misopros- ger-Ellison.
††† Interacciones
Todos ellos pueden interferir en la biodisponibilidad xina. No parecen interaccionar con otros medicamentos
de aquellos medicamentos que requieren un pH ácido también metabolizados a través de los isoenzimas del
para su absorción, como itraconazol, ketoconazol o digo- citocromo P-450.
BBB
n
iblio rafía
Prescrire Redaction. “Les inhibiteurs de la pompe à protons chez l´adulte”. Rev Prescr 2001; 21
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Rev Prescr 2002; 22 (227): 248-250.
El Boletín de Información Farmacoterapéutica es una publicación de la Comisión de Farmacia y Terapéutica de la Xerencia de Atención Primaria de Ouren-
s e. Unidad de Farmacia de Atención Primaria: Julio Rguez Garrido. Facultativos de Atención Primaria: Andrés García Mata, Gabriel Díaz Grávalos, Rubén
Vilariño Méndez y Gerardo Rodríguez Dguez. Servicios de Atención Especializada: Juan Varela Correa, Pilar Rodríguez Rodríguez, Ángeles Castillo, José
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nez. Toda la correspondencia y sugerencias se dirigirán a la Dirección Asistencial de Atención Primaria de Ourense. Avda. de Zamora, 13-3º.Teléf.: 988 386
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