ALBENDAZOL

Tabletas Recubiertas - Suspensión Oral

COMPOSICIÓN

Albendazol 200 mg: Cada tableta recubierta contiene 200 mg de albendazol, excipientes c.s.p.

Albendazol 100 mgIS mi: Cada 100 mL de suspensión contiene 2 g de albendazol, excipientes
c.s.p. Cada 5 mL (1 cucharadita) contiene 100 mg de albendazol, excipientes c.s.p.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

El albendazol es un vermicida; causa alteraciones degenerativas en el tegumento y las células

intestinales del gusano inhibiendo la formación de los microtúbulos. La pérdida de estos
microtúbulos citoplasmátícos conduce a una alteración de la captación de glucosa por la larva
y el gusano adulto en los parásitos susceptibles y produce una depleción de los depósitos de
glucógeno. Cambios degenerativos adicionales producen una disminución de la producción de
adenosina trifosfato, la cual es la energía requerida para la sobrevida del helminto; el parásito
queda inmovilizado y eventualmente muere. Tiene efecto larvicida en necatoriasis y efecto
ovicida en ascariasis, ancilostomiasis y trícuriasís. La absorción es pobre y errática; aumenta
grandemente si se toma con alimentos grasos. Se distribuye ampliamente en el cuerpo,
pasando a la bilis, líquido cefalorraquídeo, liquido en los quistes hidatídicos, hígado, suero y
orina. La unión proteica es de 70%. El metabolismo es hepático; se metaboliza rápida y
extensamente al metabolito activo albendazol sulfóxido. El tiempo de vida medía de
eliminación de una dosis única de 400 mg es de 8 a 12 horas; de una dosis de 15 mg/Kg es de
10 a 15 horas. Se elimina por vía renal y una pequeña cantidad se elimina con las heces.

INDICACIONES

Tratamiento del quiste hidatídíco.- También como adjunto a la cirugía cíe estos quistes, ya sea
en el preoperatorio o en el posoperatorio, para reducir el riesgo de recurrencia.

Tratamiento de la neurocistícercosís.

Tratamiento de la ascariasis (Ascaris lumbricoides); larva migrans cutánea;

enterobíasis (Enterobius vermicularis}', ancylostomíasis (Ancy/osíoma

duodenale); necatoriasis (Necaíor americanas); estrongyloidíasis

(Strongyloidesstercoralis), tricuriasis (Trichurisír/chiura).

Como agente secundario en el tratamiento de la capilariasis (Capillaria

philippinensis), teniasis (Taenia solium o Taenia saginata), tricostrongiliasis

(Trichosfrongylusspp).
 LUMBRIS

NITAZOXANIDA 500 mg

Tabletas Recubiertas Antiprotozoario

COMPOSICIÓN

Cada Tableta recubierta contiene

Nitazoxanida.................................500 mg

Excipientes c.s.p..........1 Tableta recubierta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento de la diarrea .- Lumbris está indicada en el tratamiento de le diarrea causada por

Cryptosporidium parvum en pacientes pediátricos entre 1 y 11 años de edad. Nitazoxanida está
también indicado para el tratamiento de la diarrea causada por Giardia /amóte.

Tratamiento de parasitosis infecciosa intestinal.- Lumbris está indicada en el tratamiento de la

parasitosis intestinal infecciosa causada por Ancylostoma duodena/e, Asearía lumbrícoides,
Ba/antidium co/i, Blastocystis horninis, Cyclospora cayetanensis, Entarnoeba histolytica/E.
dispar, Enterobius vermicu/arís, Hymenolepsis nana, Isospora be///, Taenia saqinata o
Trichuris trichuria.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

La actividad antiprotozoarica se cree que es debido a la interferencia con el piruvato:

Ferridoxina oxidoreductasa (PFOR) enzima dependiente de las reacciones de transferencias de
electrones lo cual es esencial para la energía metabólica anaerobia. Estudios han demostrado
que la enzima PFOR de la Giardia lamiblia reduce directamente la Nitazoxanida por
transferencia de electrones en ausencia de Ferridoxina. La secuencia del ADN derivado de la
proteína PFOR de Cryptosporidium parvum parece ser un similar de la de Giardia lamblia. La
Interferencia con la enzima PFOR dependiente de las reacciones de transferencias de
electrones pueden no ser la única vía por la cual la Nitazoxanida exhiba actividad
aniprotozoarica.

PRECAUCIONES Carcinogenicidad

Estudios de Carcinogenicidad a largo plazo no se han llevado a cabo.

Mutagenicidad

Nitazoxanida no fue genotóxica en el ensayo de aberración cromosomal de las células ováricas

de hámster chino (COH) o el ensayo de micronúcleos en ratones. Nitazoxanida fue genotóxico
sobre un ensayo en cepas en el ensayo de mutagenicidad bacteriana.
 MEBENDAZOL 100 mg/5 mL

SUSPENSIÓN ORAL

ANTIHELMÍNTICO

5./ R.oxfarma

COMPOSICIÓN Cada 100 mL contiene: Mebendazol 2,000g

Excipientes c.s.p.

INDICACIONES Y USOS:

MEBENDAZOL 100mg/5 mL Suspensión Oral "S.J. ROXFARMA S.A.", está indicado como fár-
maco de elección en el tratamiento de: Ascariasis: causada por Ascaris lumbricokles.
Enterobiasis: causada por Enterobius vermiculares.

Trichuriasis: causada por Trichuris thchiura. Uncinariasis: causada por Ancylostoma duode-
na/e y Necatoramencanus.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en personas que muestran conocida hipersensibilidad al mebendazol. No

debe administrarse durante el embarazo y/o lactancia, ni a niños menores de dos (2) años. La
relación riesgo/ beneficio debe ser considerada cuándo existen Tos siguientes problemas
médicos.

Ileites de Crohn o colitis ulcerosa (puede aumentar la absorción y la toxicidad del mebendazol.
especialmente en la terapia a dosis elevada). » Disfunción hepática (el mebendazol se
metaboliza principalmente en el hígado; se prolonga la vida media; puede ser hepatotóxico
con dosis elevadas).

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

El mebendazol es un vermicida y ovicida de amplio espectro, produce degeneración de los

microtúbulos citoplasmáticos de los parásitos y así bloquea de forma selectiva e irreversible la
captación de la glucosa por los helmintos adultos sensibles que habitan en el intestino y sus
larvas que habitan en los tejidos; esta inhibición da lugar a la reducción de glucógeno del
parásito. Este hecho reduce la formación de Trifosfato de Adenosina (ATP), necesario para la
supervivencia y reproducción de los helmintos. Los niveles de energía se reducen gra-
dualmente hasta que se produce la muerte del parásito. El mebendazol parece no afectar las
concentraciones séricas de glucosa en humanos.

• Absorción: Es pobremente absorbido (aprox. 5 a 10%) en el tracto gastrointestinal; la

absorción puede ser aumentada cuando se ingiere con los alimentos, especialmente alimentos
grasos.

• Distribución: Es distribuido en el suero, líquido cístico, hígado, grasa epiploica y pélvica, pul-
monar y hepática cística; en el hígado se han encontrado concentraciones altas; también se
han encontrado concentraciones altas en los músculos enquistados con larvas de Tríchinella
spiralis; también atraviesa la placenta. Unión a proteínas: Alta a muy alta (90-95%).

• Biotransformación: Principalmente hepática; se metaboliza a metobolitos : amino, hidroxi, e

hidroxiamino inactivos; el metabolito principal es 2-amino-5-benzoilbenzimidazol.

• Vida - media: Con función hepática normal - 2.5 a 5.5 horas (intervalo: 2.5 a 9 horas).

Con función hepática deteriorada (colestasis) Aproximadamente 35 horas. . Tiempo hasta la

concentración máxima en el suero: 2 a 5 horas (intervalo: 0.5 a 7 horas).

• Concentración sérica máxima:

Después de una dosis de 100mg dos veces al día durante 3 días

Mebendazol: NomásdeO,03 mcg por mL Metabolito 2-amino: No más de 0,09 mcg por mL En
terapia crónica con dosis altas se han reportado concentraciones séricas de hasta 0,5 mcg
pormL.

• Eliminación:

Fecal - Aproximadamente es excretado en las heces el 95% sin cambiar o como metabolito pri-
mario (2-amino derivado). Renal -Aproximadamente el 2 a 5% es excretado por la orina sin
cambiar o como metabolito primario.