Fármaco

Fármaco (del griego φάρμακον) es toda sustancia química purificada utilizada en la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de una enfermedad; para
evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado; o para modificar condiciones fisiológicas con fines específicos.

Definición

Un fármaco, de acuerdo con la farmacología, es cualquier sustancia que produce efectos medibles o sensibles en los organismos vivos y que se absorbe, puede
transformarse, almacenarse o eliminarse.1

Esta definición se acota a aquellas sustancias de interés clínico, es decir aquellas usadas para la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de
enfermedades2 , y se prefiere el nombre de tóxico para aquellas sustancias no destinadas al uso clínico pero que pueden ser absorbidas accidental o intencionalmente; y
droga para aquellas sustancias de uso social que se ocupan para modificar estados del ánimo.

Los fármacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o producidas por otros organismos y utilizadas por el hombre. De esta forma, hormonas, anticuerpos,
interleucinas y vacunas son considerados fármacos al ser administrados en forma farmacéutica.3 En resumen, para que una sustancia biológicamente activa se clasifique
como fármaco, debe administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.

Los fármacos se expenden y utilizan principalmente en la forma de medicamentos, los cuales contienen el o los fármacos prescritos por un facultativo en conjunto con
excipientes

Medicamento

Un medicamento es uno o mas fármacos, integrados en una forma farmacéutica, presentado para expendio y uso industrial o clínico, y destinado para su utilización en
las personas o en los animales, dotado de propiedades que permitan el mejor efecto farmacológico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar
enfermedades, o para modificar estados fisiológicos.

Ibuprofeno

El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado frecuentemente para el alivio sintomático del dolor de cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia),
dolor muscular (mialgia), molestias de la menstruación (dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve, síndrome febril y dolor tras cirugía (postquirúrgicos).
También se usa para tratar cuadros inflamatorios, como los que se presentan en artritis, artritis reumatoide (AR) y artritis gotosa. Generalmente la dosis diaria
recomendada en adultos es de unos 1.200 mg diarios, dependiendo de la gravedad del trastorno y de las molestias del paciente, pero que no deberá exceder los 2.400 mg
diarios. En niños y niñas es de 5 a 10 mg por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8 horas.1

Ibuprofeno a veces es usado para tratar acné, debido a sus propiedades antiinflamatorias,2 y ha sido expendida en Japón en forma tópica para acné de adultos.3

Farmacocinética

Se absorbe de forma bastante completa por vía oral. Los alimentos reducen la velocidad de absorción, pero no la cantidad absorbida, la combinación con L-arginina
acelera su velocidad de absorción.4

La absorción por vía rectal es lenta e irregular. Se une intensamente a la albúmina (alrededor del 99%) a las concentraciones plasmáticas habituales. En la cirrosis
hepática, artritis reumatoide y en ancianos aumenta la fracción libre del fármaco.

• Osteoartritis
• Artritis reumatoidea juvenil
• Dismenorrea primaria
• Fiebre
• Cialgias y lumbocialgias

Estereoquímica

El ibuprofeno, al igual que otros derivados de 2-arilpropionato (incluyendo ketoprofeno, flurbiprofeno, naproxeno, etc.), contiene un carbono quiral en la posición α del
propionato.

[editar] Solubilidad en agua

El ibuprofeno es muy ligeramente soluble en agua, se disuelve menos de 1 mg de ibuprofeno en 1 ml de agua (< 1 mg/ml).10

Efectos adversos

• Estreñimiento
• Diarrea
• Gases o distensión abdominal
• Mareo y vómito
• Nerviosismo
• Zumbidos en los oídos
[editar] Efectos más graves

• Aumento de peso inexplicable

• Fiebre
• Ampollas
• Sarpullido
• Comezón
• Urticaria
• Hinchazón de ojos, cara, labios,lengua, garganta, brazos, manos, pies, tobillos y pantorrillas
• Dificultad para respirar o tragar
• Ronquera
• Cansancio excesivo
• Dolor en la parte superior derecha del abdomen11
• Náuseas

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis son, entre otros:

• Mareo
• Gigantismo
• Movimientos rápidos e incontrolables de los ojos (nistagmo)
• Respiración lenta o interrupción momentánea de la respiración
• Coloración azul alrededor de los labios, la boca y la nariz (cianosis)12

Paracetamol

El paracetamol (DCI) o acetaminofén es un fármaco con propiedades analgésicas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo la
síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor. Además, tiene efectos antipiréticos. Se presenta habitualmente en forma de
cápsulas, comprimidos, supositorios o gotas de administración oral.

Es un ingrediente frecuente de una serie de productos contra el resfriado común y la gripe. A dosis estándar es casi seguro, pero su bajo precio y amplia disponibilidad
han dado como resultado frecuentes casos de sobredosificación. En las dosis indicadas el paracetamol no afecta a la mucosa gástrica ni a la coagulación sanguínea o los
riñones, pero sí al hígado, severamente. (veáse:Toxicidad).

A diferencia de los analgésicos opioides, no provoca euforia ni altera el estado de humor del paciente. Al igual que los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), no se
asocia con problemas de adicción, tolerancia y síndrome de abstinencia.

Los nombres paracetamol y acetaminofén pertenecen a la historia de este compuesto y provienen de la nomenclatura tradicional de la química orgánica, N-acetil-para-
aminofenol y para-acetil-aminofenol.

Farmacocinética

El paracetamol se absorbe rápida y completamente por vía oral, y bastante bien por vía rectal, teniendo la ventaja de evitar el primer paso hepático. Existen también
preparaciones intravenosas. La biodisponibilidad es muy elevada (cercana al 100%) y se metaboliza principalmente en el hígado, donde la mayor parte se convierte en
compuestos inactivos por formación de sulfatos y glucurónidos, y posteriormente es excretado por los riñones. Solamente una pequeña proporción se metaboliza
mediante el sistema enzimático del citocromo P-450 en el hígado, por acción de las oxidasas mixtas, originando N-acetilbenzoquinoneimida que es inactivado por
reacción con los grupos sulfhidrilo del glutatión y eliminado en la orina conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico. Dosis elevadas de paracetamol, saturan sus otras
dos vías metabólicas y se crea un exceso de N-acetilbenzoquinoneimida que agota los niveles hepáticos de glutatión. Entonces el metabolito puede reaccionar
covalentemente con aminoácidos de las enzimas y proteínas hepáticas, a las que inactiva y llega a provocar necrosis hepática aguda. Los niños tienen una menor
capacidad de glucuronidación, lo que los hace más susceptibles a sufrir este trastorno. Su vida media de eliminación es de 4 horas aproximadamente.

Factores de riesgo

La dosis tóxica de paracetamol es muy variable. En adultos, dosis únicas por encima de 10 gramos o 140 mg/kg tienen una probabilidad razonable de causar
hepatotoxicidad. En adultos, dosis de más de 25 gramos son potencialmente letales. También puede darse hepatotoxicidad cuando dosis pequeñas pero múltiples
superan dichas cantidades en 24 horas, o mediante ingesta crónica de pequeñas dosis. Sin embargo, la sobredosis involuntaria de paracetamol en niños raramente tiene
como resultado este tipo de toxicidad. Este hecho podría atribuirse en parte al sistema del citocromo P-450, inmaduro aún en los niños. El consumo excesivo de alcohol
puede afectar la función renal e incrementar la toxicidad del paracetamol. Por esta razón, tras grandes ingestas de alcohol se recomiendan otros analgésicos como el
ibuprofeno o el ácido acetilsalicílico.

Algunas personas son más propensas a la hepatotoxicidad, incluso con dosis bajas como 4 gramos/día, y las dosis letales pueden bajar hasta 6 g/día. El ayuno es un
factor de riesgo, posiblemente debido a la reducción de las reservas de glutatión del hígado. Está bien documentado que el uso en combinación con de inductores del
CYP2E1 como la isoniazida potencia la hepatotoxicidad, aunque dicha relación no está del todo clara.7 8 El alcoholismo, que también da como resultado la producción
de CYP2E1, también aumenta el riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol.9 El uso en combinación con de otros medicamentos que inducen la síntesis de enzimas
CYP, como los antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, barbitúricos, etc) también han sido presentados como factores de riesgo.

Administración

Dicho tratamiento consiste en una administración inicial de 150 mg/kg durante 15 minutos, seguido de 50 mg/kg durante las cuatro horas siguientes y finalmente 100
mg/kg durante las 16 horas restantes. La formulación oral también puede disolverse, filtrarse y esterilizarse por un farmacéutico del hospital para administración
intravenosa. Ésta es una buena opción en casos donde la vía enteral no es viable o está contraindicada. La administración intravenosa de NAC está relacionada con
casos de reacciones alérgicas como choques anafilácticos y broncoespasmos.

En la práctica, si han transcurrido más de 8 horas tras la ingestión, el carbón activado no es efectivo y debe administrarse la NAC inmediatamente. Si han transcurrido
menos de 8 horas, se debe administrar carbón activado, empezar a administrar NAC y esperar a ver los niveles de paracetamol. En pacientes con una sobredosis de
menos de 8 horas, el riesgo de hepatotoxicidad es reducido. Si se administran más de dos dosis de carbón activado debido a que el paciente ha ingerido dos o más
medicamentos, las subsiguientes administraciones de carbón activado y NAC deben demorarse dos horas. La NAC es eficaz si se administra con prontitud, pero puede
ser efectivo aún cuando hayan transcurrido 48 horas de la sobredosis.

En general, la NAC oral se administra enteralmente con una primera dosis de 140 mg/kg seguidas de 17 dosis más, cada cuatro horas, de 40 mg/kg. La NAC puede ser
difícil de administrar debido a su sabor y es frecuente que provoque vómitos y náuseas. Para maximizar su tolerancia, puede diluirse del 5% al 20% a partir de las dosis
comerciales. Los estudios iniciales de laboratorio deben incluir bilirrubina, AST, ALT y el tiempo de protrombina. Los análisis deben repetirse, al menos, diariamente.
Una vez que se ha determinado que se ha ingerido una dosis potencialmente tóxica, deben administrarse las 17 dosis de NAC, aunque el paracetamol devenga
indetectable en sangre. Si se desarrolla un fallo hepático, deben continuarse las 17 dosis hasta que se restablezca la función hepática normal o se efectúe un trasplante de
hígado.

Supositorio

El Supositorio es una forma farmacéutica que se introduce por el recto, de consistencia sólida y forma cónica y redondeada en un extremo. Tiene una longitud de 3-4
cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de
fusión inferior a 37 °C.

Características

Los excipientes de los supositorios pueden ser: -Liposolubles: Son los más utilizados; entre ellos se encuentran la manteca de cacao, los glicéridos semisintéticos y los
aceites polioxietilenados saturados. - Hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).1

Se utilizan para favorecer el vaciamiento de la ampolla rectal en personas que padecen de estreñimiento o para administrar fármacos que no toleran otra vía. En el
primer caso, se suelen elaborar con jabón, o glicerina o bien manteca de cacao y buscan inducir la peristalsis. En el segundo caso aprovechan el plexo hemorroidal
(conjunto de venas que existe a nivel del recto) para que sea absorbido el principio activo. Desde aquí, vía cava inferior llegan a la circulación sistémica, con lo que se
saltan el paso por el hígado y por tanto el efecto de primer paso metabólico. Sin embargo el inconveniente es que la absorción por esta vía es muy irregular.

Su uso está indicado en pacientes inconscientes, sin capacidades de deglución o con vómitos, así como en casos de extrema intolerancia a la ingesta de ciertos
productos.

Correcta aplicación.

Los supositorios son de uso más frecuente en los niños y por tanto son los padres los encargados de su administración. Está muy extendida la costumbre de introducir el
supositorio por la parte más afilada, para facilitar la entrada del mismo. Sin embargo esta costumbre es errónea. El objeto de afilar una parte del supositorio es que al
introducirlo en el ano por la parte recortada, cuando está totalmente introducido, el esfinter anal presiona sobre la parte afilada, empujando al supositorio hacia arriba en
el interior del recto, donde se encuentran los plexos venosos que se encargarán de la absorción del principio activo.

Salbutamol

El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la
enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC).

El sulfato de salbutamol puede administrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.

Descripción

Sus formas químicas de uso clínico son.

• Salbutamol.
• Sulfato de salbutamol.
• Hidrocloruro de salbutamol.

Farmacocinética

Vías de administración (Formas de uso)

Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El Salbutamol también puede
administrarse por vía oral o intravenosa. Algunos asmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen
específico.

Farmacodinámica

El salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenérgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran número en el músculo liso bronquial; esta estimulación
activa las proteínas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminución del tono muscular (broncodilatación). Además, también aumenta la conductancia de calcio y
potasio en las células musculares bronquiales causando hiperpolarización de la membrana y relajación. El fármaco también actúa sobre las células inflamatorias
estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando así la liberación de mediadores y citocinas inflamatorias.

Mecanismo de Acción
Efectos

Es un agonista adrenérgico ß2 selectivo relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vías aéreas y a dosis terapéuticas tiene poca o nula acción sobre
los receptores ß1 del corazon.

[editar] Interacciones

Puede producir una broncoconstricción grave en asmáticos que usen ß-bloqueantes no cardioselectivos, por antagonismo. También interactua con xantinas,
glucocorticoides, diuréticos, glucósidos digitálicos, laxantes de uso prolongado pruduciendo Hipocaliemia.Puede aumentar el riesgo de manifestaciones
cardiovasculares si interactua con IMAO y antidepresivos tricíclicos.

Uso clínico

Indicaciones

El Salbutamol está indicado para:

• Asma agudo: alivio de los síntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC)
• Protección contra el asma inducido por ejercicio.
• Algunas condiciones como la hipercalemia.

Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede administrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.

Efectos Adversos

• Habitual:
o Temblor de extremidades.
• De ocurrencia común:
o cansancio o sueño
o granos, principamente en frente,brazos.
o Agitación.
o Tos
o Diarrea.
o Mareos.
o Excitación.
o Malestar general.
o Cefalea.
o Aumento del apetito.
• Menos comunes:
o Dolor torácico.
o Dificultad para orinar.
o Decaimiento.
o Boca y garganta seca.
• Raros:
o Hipocalemia.
o Insuficiencia cardíaca.
o Falla cardíaca.
o .

Contraindicaciones

En personas con hipertension y cardiopatía

Acciones - Para que sirve Galaxdar

Medicamento usado para tratar enfermedades de las articulaciones.

Principios activos Galaxdar

diacereina

Consideraciones Galaxdar
Tome las cápsulas con alimentos para que se absorban mejor. Este medicamento tarda algún tiempo en hacer efecto, pero su acción perdura hasta bastantes días después
de que haya finalizado el tratamiento. Las primeras semanas puede asociarse a otros analgésicos que le ayuden a controlar el dolor. Para obtener buenos resultados siga
estrictamente la pauta indicada por su médico en cuanto a dosis y duración del tratamiento. Si tiene que tomar antiácidos (ALMAX, ALUGEL, etc.) separe la toma
como mínimo 2 horas porque pueden disminuir la absorción de diacereína.

Efectos adversos - Efectos secundarios Galaxdar

Puede aparecer diarrea, generalmente desaparece a las 2-3 semanas del inicio del tratamiento pero, si es muy intensa, comuníqueselo a su médico. En algunos casos
puede provocar oscurecimiento de la orina, que no es perjudicial.