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FÁRMACOS ESTIMULANTES ADRENÉRGICOS

ADRENALINA
METABOLISMO
NOMBRE COMERCIAL Agonista indirecto de los receptores
 Adrenalina B. Braun presinápticos para noradrenalina (NA) y
 Epinefrina dopamina (DA) a nivel del sistema
nervioso central. Se une a estos
PRESENTACIÓN
receptores y los activa, induciendo la
 Solución inyectable liberación de los neurotransmisores de
 Jeringas precargadas reserva alojados en las vesículas de las
 Solución para aerosol terminales nerviosas, convirtiendo los
 Inhalador respectivos transportadores moleculares
en canales abiertos.
INDICACIÓN
 Soporte inotrópico. Hipotensión, EXCRECIÓN
shock. Renal (Parte significativa inalterada)
 Broncodilatador. Apraclonidina
 Prolongación del efecto de los
anestésicos locales. NOMBRE COMERCIAL
 Reacciones alérgicas. Anafilaxia. Iopimax
 Laringospasmo, broncospasmo.
PRESENTACIÓN
 Paro cardíaco, reanimación
Colirio
cardiopulmonar.
INDICACIÓN
METABOLISMO
Indicado para controlar o prevenir las
Degradación enzimática (hepática, renal
elevaciones post-quirúrgicas de la
y tracto gastrointestinal) presión intraocular que se producen en
EXCRECIÓN pacientes tras la cirugía con láser del
Metabolitos excretados en la orina segmento anterior.
(40%). METABOLISMO
La distribución de la apraclonidina en los
ANFETAMINA tejidos, desde la concentración más alta
NOMBRE COMERCIAL a la más baja en microgramos
 Centramina equivalente por gramo de tejido, fue la
 Bencedrina siguiente: córnea, iris-cuerpo ciliar,
humor acuoso, cristalino y humor vítreo.
 Simpatina
 Profamina
EXCRECIÓN
PRESENTACIÓN
No se ha especificado.
 Tabletas
 Cápsulas
MODAFINILO
 Polvo
NOMBRE COMERCIAL
INDICACIÓN
 Modafinilo Aurobindo
Para el tratamiento de la narcolepsia,
hiperactividad infantil, epilepsia,  Modafinilo Bluefish
Parkinson, depresión, cansancio  Modafinilo Mylan
extremo y como supresor del apetito en  Modafinilo Tarbis
regímenes de adelgazamiento. En la PRESENTACIÓN
actualidad, el empleo de estas Comprimidos
sustancias desde el ámbito médico se ha
visto muy restringido hasta tal punto que
es casi inexistente.
INDICACIÓN enfermedad o inflamación. Se utiliza en
Narcolepsia comprobada, con o sin el tratamiento del asma y enfermedad
cataplejia. pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
METABOLISMO METABOLISMO
Modafinil se metaboliza en el hígado. El
metabolito principal (40 a 50% de la Profármaco de gran estabilidad
dosis), modafinil ácido, no tiene actividad metabólica.
farmacológica. EXCRECIÓN
EXCRECIÓN No se ha especificado
Renal
Brimonidina
Dexmedetomidina
NOMBRE COMERCIAL
 Agglad Ofteno NOMBRE COMERCIAL
 Alphagan
 Dexdor®
 Nor-Tenz
 Dexmedetomidina Ever Pharma
PRESENTACIÓN
PRESENTACIÓN
 Solución oftálmica
Solución para perfusión
 Comprimidos
INDICACIÓN
INDICACIÓN
Sedación de pacientes adultos en la UCI
Para disminuir la presión intraocular en que requieran un nivel de sedación
pacientes con glaucoma de ángulo correspondiente a un grado de 0 a -3 en
abierto; hipertensión ocular. Tratamiento
la Escala de Sedación y Agitación de
sintomático del eritema facial de la Richmond (RASS). Sedación de
rosácea en adultos. pacientes adultos no intubados, antes de
METABOLISMO y/o durante procedimientos diagnósticos
o quirúrgicos que requieren una
Se biotransforma en el hígado sedación.
EXCRECIÓN METABOLISMO
Renal El compuesto parental principalmente se
metabolizó con N-ácido glucurónico en
dos conjugados, lo cual representa
Bitolterol alrededor del 41% de la radioactividad
total en el plasma.
NOMBRE COMERCIAL
EXCRECIÓN
 Bitolterol Mesylate
Renal
 Bitolterolum [INN-Latin]
 Tornalate
PRESENTACIÓN Dexmetilfenidato
 Aerosoles NOMBRE COMERCIAL
 Cartuchos presurizados
Focalin
INDICACIÓN
PRESENTACIÓN
Utiliza para dilatar los conductos de aire
en los pulmones que se han vuelto  Capsulas
estrechas, como resultado de una  Tabletas
INDICACIÓN Dobutamina
Se usa para tratar el trastorno por déficit NOMBRE COMERCIAL
de atención con hiperactividad (TDAH)
en personas mayores de 5 años.  Dobucor®
 Dobutrex
METABOLISMO  Dobutamina Inibs
Inhibidor de la recaptación de PRESENTACIÓN
catecolamina que incrementa
indirectamente la neurotransmisión Solución para perfusión
catecolaminérgica al inhibir el
INDICACIÓN
transportador de dopamina (DAT) y el
transportador de norepinefrina (NET), Insuficiencia cardiaca. Como sustituto
que son responsables de eliminar las del ejercicio físico en la prueba de
catecolaminas del sistema sináptico , esfuerzo (prueba destinada al
particularmente en el estriado y el diagnóstico de la enfermedad arterial
sistema meso-límbico . Además, se coronaria).
piensa que "aumenta la liberación de
estas monoaminas en el espacio extra METABOLISMO
neuronal". Es metabolizada rápidamente por la
EXCRECIÓN enzima catecol-0-metil transferasa
presente en el hígado, riñones y tracto
Renal gastrointestinal y consecutivamente
conjugada. Eliminación: Los productos
Dextroanfetamina conjugados y la 0-metil dobutamina son
NOMBRE COMERCIAL más tarde excretados por la orina y la
Dexedrine bilis.

PRESENTACIÓN EXCRECIÓN
 Cápsulas Renal
 Tabletas
Droxidopa
INDICACIÓN
Tratamiento del trastorno por déficit de NOMBRE COMERCIAL
atención con hiperactividad y la
narcolepsia en niños y adultos, y para Northera
ayudar a reducir el peso. También se usa PRESENTACIÓN
para aliviar la depresión entre los
pacientes con VIH y también puede Cápsulas
aumentar su energía.
INDICACIÓN
METABOLISMO
Produce la liberación de dopamina desde Se utiliza para tratar los síntomas
(mareos, desvanecimientos o una
el sistema mesocorticolímbico y los
sistemas de dopamina nigroestriada por sensación de desmayo [sentir que está a
inversión de los transportadores de punto de perder el sentido]) de la
monoaminas. La dextroanfetamina hipotensión ortostática neurogénica.
también puede actuar como un agonista METABOLISMO
directo en el centro de receptores 5-HT y
puede inhibir la mono amino oxidasa La droxidopa se convierte inicialmente en
(MAO). dihidroxifenilserina metoxilada (3 OM-
DOPS), una de las principales
EXCRECIÓN metabolito, por catecol-O-
metiltransferasa (COMT), a norepinefrina
Renal
por DOPA descarboxilasa (DDC), o a
Protocatechualdehyde por DOPS METABOLISMO
aldolasa.
El metabolito principal fue etilefrina
EXCRECIÓN conjugada con ácido sulfúrico.
Renal EXCRECIÓN

Efedrina Renal

NOMBRE COMERCIAL Fenilefrina


Efedrina NOMBRE COMERCIAL
PRESENTACIÓN Neosinefrina
 Ampollas PRESENTACIÓN
 Càpsulas
 Solución oral  Inyectable
 Solución nasal
INDICACIÓN
INDICACIÓN
 Hipotensión
 Beoncodilatador en el  Hipotensión, shock.
broncoespasmo.  Reversión de un shunt derecha-
izquierda.
METABOLISMO  Taquicardia supraventriculares
paroxística.
Pequeñas cantidades de efedrina sufren
 Vasoconstrictor, prolongación de la
una degradación metabólica lenta en el duración de los anestésicos locales.
hígado por desaminación oxidativa,
dimetilación, hidroxilación aromática y METABOLISMO
conjugación. Los metabolitos
Hepática e intestinal por la
identificados son la phidroxiefedrina, la p-
monoaminooxidasa.
hidroxinorefedrina, la norefedrina y sus
conjugados. EXCRECIÓN
EXCRECIÓN No se ha especificado.
Hepático, renal Fenoldopam
Etilefrina NOMBRE COMERCIAL
NOMBRE COMERCIAL Corlopan
Etilefrina PRESENTACIÓN
PRESENTACIÓN Solución inyectable
Solución inyectable INDICACIÓN
INDICACIÓN Se utiliza en crisis hipertensivas graves,
se prefiere el nitroprusiato de sodio en el
 Insuficiencia circulatoria aguda caso de insuficiencia renal aguda y
durante y después de enfermedades crónica. Su difusión encuentra un
infecciosas. obstáculo en Alemania donde no está en
 Operaciones y partos, el comercio.
 Intoxicaciones e insuficiencia vital en
niños prematuros. METABOLISMO
 Trastornos circulatorios hipotónicos Fenoldopam se caracteriza por su
en astenia constitucional. velocidad de acción, la vasodilatación
 Enfermedades infecciosas crónicas
que conduce al sistema vascular renal Tratamiento del asma y EPOC.
induce un aumento en el flujo sanguíneo Tratamiento de las crisis de
renal incluso si se reduce la presión broncoespasmo.
arterial. También hay un aumento en la
excreción de sodio en su acción. METABOLISMO

EXCRECIÓN Después de su administración


intravenosa, el fenoterol se distribuye
 En la orina ampliamente siendo conjugado muy
 Por conjugación rápidamente (sobre todo a sulfatos) en la
mayor parte de los tejidos. La unión a las
Dopamina proteínas del plasma es tan solo del
NOMBRE COMERCIAL 40%.

 Clorhidrato Dopamina Grifols EXCRECIÓN


 Dopamina Fides
Renal y biliar.
PRESENTACIÓN
Fenilefrina
Solución inyectable
NOMBRE COMERCIAL
INDICACIÓN
Neosinefrina
 Inotrópico positivo.
 Vasoconstrictor. PRESENTACIÓN
 Diurético en la insuficiencia  Inyectable
cardíaca aguda y en la  Solución nasal
insuficiencia renal aguda
INDICACIÓN
METABOLISMO
 Hipotensión, shock.
Se distribuye ampliamente pero no cruza  Reversión de un shunt derecha-
la barrera hematoencefálica en izquierda.
cantidades importantes. Es
 Taquicardia supraventriculares
metabolizada por la monoamino oxidasa
paroxística.
y catecol-o-metil transferasa, enzimas
 Vasoconstrictor, prolongación de
presentes en el hígado, riñones, plasma
la duración de los anestésicos
y tracto gastrointestinal. Esto hace que la
locales.
administración oral sea ineficaz.
METABOLISMO
EXCRECIÓN
Hepática e intestinal por la
Hepática, renal.
monoaminooxidasa.
EXCRECIÓN
Fenoterol
Renal
NOMBRE COMERCIAL
Formoterol
Berotec
NOMBRE COMERCIAL
PRESENTACIÓN
 Foradil® Aerolizer™
 Comprimidos  formoterol fumarato
 Solución inhalatoria  Broncoral Aerolizer
 Cápsulas inhalatorias
PRESENTACIÓN
INDICACIÓN
 Polvo para inhalación
 Capsulas PRESENTACIÓN
INDICACIÓN  Solución en polvo para percusión
 Solución inhalatoria
Trata el asma, el broncoespasmo, para  Píldora
la profilaxia del broncoespasmo
inducido por ejercicio y contra la INDICACIÓN
enfermedad pulmonar obstructiva
crónica (EPOC). Tratamiento de la narcolepsia y también
en el control de la obesidad.
METABOLISMO
METABOLISMO
El formoterol se metaboliza
principalmente por glucuronidación El metabolismo de la metanfetamina se
directa y por O-desmetilación seguida de realiza predominantemente en el hígado,
conjugación glucurónido. Cuatro principalmente a través del citocromo
isoenzimas del citocromo P450 P450 2D6 (CYP2D6).
(CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 y EXCRECIÓN
CYP2A6) están implicados en la O-
desmetilación del formoterol. Renal 90%, 10% sudor o heces.
EXCRECIÓN Metaraminol
Renal NOMBRE COMERCIAL
Isoproterenol Metaraminol
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN
 Aleudrina Solución inyectable
 Isuprel
INDICACIÓN
PRESENTACIÓN
Como agente vasopresor en la
Solución inyectable prevención y tratamiento de la
hipotensión secundaria a la Anestesia
INDICACIÓN espinal y como tratamiento adjunto a la
 Bradicardia sinusal/paro sinusal sin hipotensión resultante de la
respuesta a atropina.Coadyuvante [hemorragia]] severa, reacciones a
en el shock medicamentos, complicaciones
 Síndrome del seno sinusal enfermo. quirúrgicas y shock asociado a daño
Hipersensibilidad del seno cerebral secundario a traumatismo a
carotídeo. tumores primarios o metastáticos.
 Bloqueo AV de 2ºgrado o 3º grado
sintomático. METABOLISMO
 Crisis de hipertensión pulmonar. La metoxamina se administra por vía
 Broncospasmo. intravenosa o intramuscular. Los efectos
presores de manifiestan a los 1-2 min
METABOLISMO
después de la inyección i.v y a los 15-20
Hepático y pulmonar. min. después de la inyección
intramuscular.
EXCRECIÓN
EXCRECIÓN
Renal (40-50% sin metabolizar)
No se ha especificado.
Metanfetamina
Metilfenidato
NOMBRE COMERCIAL
NOMBRE COMERCIAL
Metanfetamina
 Concerta® METABOLISMO
 Medikinet®
Midodrina se hidroliza parcialmente
 Rubifen®
antes de la absorción (en el intestino), y
 Aradix parcialmente después de la absorción
 Methylin (en el plasma) con separación de glicina,
 Ritalin de esta forma se genera el metabolito
 Equasym activo desglimidodrina. La eliminación de
 Medicebran la desglimidodrina viene provocada
principalmente por el metabolismo
PRESENTACIÓN
oxidante, seguida de una conjugación
Comprimidos (parcial).
INDICACIÓN EXCRECIÓN
Estimulante del sistema nervioso central, Renal, plasmàtica
que está indicado como parte del
tratamiento del trastorno por déficit de Mirabegron
atención con o sin -hiperactividad NOMBRE COMERCIAL
(TDAH).
PRESENTACIÓN
Indicado para el tratamiento del trastorno
del sueño conocido como narcolepsia. INDICACIÓN
METABOLISMO METABOLISMO
La semivida de la sustancia es de tres EXCRECIÓN
horas, y los efectos clínicos se
prolongan entre dos y cuatro horas.
Esto demanda múltiples dosificaciones
Modafinilo
a lo largo del día. La razón del
metabolismo rápido se debe a la débil NOMBRE COMERCIAL
ligadura a proteínas sanguíneas del
MFD, que impide su distribución en los Modafinilo Aurobindo
depósitos de grasa. PRESENTACIÓN
EXCRECIÓN Comprimidos
Renal INDICACIÓN
Midodrina Modafinilo está indicado en adultos para
el tratamiento de la somnolencia
NOMBRE COMERCIAL
excesiva asociada a narcolepsia con o
Gutron sin cataplejia. La somnolencia excesiva
se define como la dificultad en mantener
PRESENTACIÓN la vigilia y un aumento de la probabilidad
Comprimidos de quedarse dormido en situaciones
inapropiadas.
INDICACIÓN
METABOLISMO
Gutron está indicado para el tratamiento
de la hipotensión ortostática severa Modafinilo se metaboliza en el hígado. El
debida a disfunciones en el sistema metabolito principal (40 a 50% de la
nervioso autónomo, cuando las medidas dosis), modafinilo ácido, carece de
correctoras no han sido eficaces y otras actividad farmacológica.
formas de tratamiento son inadecuadas. EXCRECIÓN
Renal (<10% inalterada)
Nafazolina farmacológica de la Noradrenalina se
debe primariamente a la captación y
NOMBRE COMERCIAL metabolismo en las terminales nerviosas
Alergoftal simpáticas

PRESENTACIÓN EXCRECIÓN

Colirio en solución Degradación enzimática, pulmonar.

INDICACIÓN Olodaterol

Alivio temporal de la conjuntivitis NOMBRE COMERCIAL


alérgica, con manifestaciones como
Striverdi®
enrojecimiento, irritación, picor,
quemazón, lagrimeo, tras el contacto con PRESENTACIÓN
el alergeno, como son: polen, ácaros del
polvo, humo del tabaco, resplandor del Solución para inhalación.
sol, otros agentes. INDICACIÓN
METABOLISMO Manejo de la obstrucción del flujo aéreo
El preparado actúa a nivel local. La en pacientes con EPOC, bronquitis
respuesta inicial de nafazolina, es decir, crónica y/o enfisema.
la descongestión ocular se produce a los METABOLISMO
5 minutos, aproximadamente. La
duración de acción es de unas 8 horas Olodaterol se metaboliza principalmente
de una sola dosis. El porcentaje de por glucuronidación directa y por O-
absorción de los ingredientes activos es desmetilación en el radical metoxilo con
escaso o prácticamente despreciable a posterior conjugación. De los seis
nivel general si se usa localmente de metabolitos identificados, solo el
acuerdo con las instrucciones de uso. producto desmetilado no conjugado se
une a los receptores beta2. De todos
EXCRECIÓN modos, este metabolito no es detectable
No se ha especificado. en el plasma después de la inhalación
crónica de la dosis terapéutica
Noradrenalina recomendada o dosis hasta 4 veces
mayores. Por lo tanto, se considera que
NOMBRE COMERCIAL olodaterol es el único compuesto
Noradrenalina relevante para la acción farmacológica.

PRESENTACIÓN EXCRECIÓN

Solución inyectable Renal

INDICACIÓN Orciprenalina

Vasoconstrictor, inótropo, shock, NOMBRE COMERCIAL


hipotensión tras extirpación del
Alupent
feocromocitoma, para el control de
hemorragias capilares. PRESENTACIÓN
METABOLISMO Solución inyectable.
a. Es metabolizada a metabolitos INDICACIÓN
inactivos en el hígado y otros tejidos, por
una combinación de reacciones que Broncodilatador para el asma bronquial y
involucran enzimas (catecol - O - el broncoespasmo reversible que puede
Metiltransferasas y Monoamino - ocurrir en asociación con bronquitis y
oxidasa). La finalización de la acción enfisema pulmonar, incluyendo
broncoespasmo producido por el uso de Alivio temporal de la congestión nasal
agentes beta bloqueadores. Bradicardia asociada a rinitis, resfriado común y
relacionada con uso de digitálicos, gripe.
cuando la terapia con marcapasos no
esté indicada o disponible. Inhibidor de la METABOLISMO
contractilidad uterina. La pseudoefedrina se metaboliza por N-
METABOLISMO desmetilación en el hígado, de una
manera incompleta e inferior al 1%,
Se metaboliza en el hígado como efecto dando lugar a un metabolito inactivo.
de primer paso.
EXCRECIÓN
EXCRECIÓN
Renal
Renal
Salbutamol
Oximetazolina
NOMBRE COMERCIAL
NOMBRE COMERCIAL
 Ventolin
Seniospray  Aldobronquial
 Buto-Asma Inhalador
PRESENTACIÓN
 Respiroma
Pulverizador nasal.  Ventadur.
INDICACIÓN PRESENTACIÓN
Alivio local sintomático de la congestión  Comprimidos
nasal en resfriados, rinitis alérgica y otras  Comprimidos retardantes
afecciones nasales como sinusitis.  Jarabe
 Aerosol
METABOLISMO
 Solución inhalatoria
La oximetazolina puede ser absorbida  Solución inyectable
sistémicamente tanto a través de la
mucosa nasal como del tracto INDICACIÓN
gastrointestinal, produciendo efectos  Tratamiento del asma bronquial y
adversos sistémicos especialmente EPOC.
cuando se administran dosis excesivas,  Tratamiento de las crisis de
siendo más susceptibles los niños y broncoespasmo.
ancianos.
 Tratamiento de emergencia en la
EXCRECIÓN hiperpotasemia severa, tanto
inhalado como intravenoso.
Renal 30%, heces 10%
METABOLISMO
Pseudoefedrina
El metabolismo presistémico de
NOMBRE COMERCIAL salbutamol ocurre fundamentalmente en
el tracto gastrointestinal. Por conjugación
 Sudafed forma un éster de sulfato inactivo.
 Pseudoefedrina Farmalider
EXCRECIÓN
PRESENTACIÓN
Renal
 Càpsula dura
 Chicles medicamentosos Salmeterol
INDICACIÓN NOMBRE COMERCIAL
 Serevent®
 Serevent® Accuhaler®  Tratamiento de las crisis de
broncoespasmo.
PRESENTACIÓN  Tocolítico en la amenaza de
 Suspensión para inhalación parto prematuro.
 Polvo para inhalación METABOLISMO
INDICACIÓN La terbutalina se metaboliza por
Salmeterol está indicado en el conjugación con ácido sulfúrico, a nivel
tratamiento regular a largo plazo de la de la pared intestinal y del hígado.
obstrucción reversible de vías EXCRECIÓN
respiratorias causada por asma y
bronquitis crónica (EPOC). En forma de sulfato conjugado
En el asma, salmeterol está indicado en Tetrahidrozolina
aquellos pacientes tratados con
corticoides que requieran además un NOMBRE COMERCIAL
agonista beta de larga duración, Tetrazol
atendiendo a las recomendaciones
vigentes sobre el tratamiento del asma. PRESENTACIÓN
METABOLISMO Solución oftálmica
El metabolismo se produce a través de INDICACIÓN
la hidroxilación.
Está indicado para el alivio temporal del
EXCRECIÓN enrojecimiento ocular, asociado con
irritaciones leves causadas por smog,
Vía Oral polvo, aguas cloradas, luz solar, viento,
resfriados.
Telobuterol
METABOLISMO
NOMBRE COMERCIAL
Durante la aplicación tópica de
PRESENTACIÓN tetrahidrozolina en la conjuntiva, los
INDICACIÓN vasos y pequeñas arteriolas se contraen
aliviando temporalmente la congestión
METABOLISMO de la conjuntiva. La vasoconstricción
local ocurre en pocos minutos y el efecto
EXCRECIÓN
dura de 4 a 8 horas.
EXCRECIÓN
Terbutalina No se ha especificado.
NOMBRE COMERCIAL
 Tedipulmo
Tizanidina
 Terbasmin
NOMBRE COMERCIAL
PRESENTACIÓN
Sirdalud
 Comprimidos
 Solución PRESENTACIÓN
 Durules
Comprimidos
 Aerosol
INDICACIÓN
INDICACIÓN
Espasmos musculares dolorosos
 Tratamiento del asma y EPOC.
asociados a trastornos estáticos y
funcionales de columna vertebral
(cervicales o lumbares) o tras
intervenciones quirúrgicas.
Espasticidad debida a trastornos
neurológicos (esclerosis múltiple,
mielopatía crónica, trastornos
degenerativos de médula espinal, ACV,
parálisis cerebral
METABOLISMO
La tizanidina se metaboliza in vitro
principalmente por el citocromo P450
1A2.
EXCRECIÓN
Circulación sistémica, Renal
Xilometazolina
NOMBRE COMERCIAL
Frenasal
PRESENTACIÓN
Solución para pulverización
INDICACIÓN
Alivio local y temporal de la congestión
nasal.
METABOLISMO
Las concentraciones plasmáticas de
xilometazolina en humanos, después de
su aplicación nasal, son muy bajas. Sin
embargo es de esperar que a la pauta
propuesta, 3 veces al día; se produzca
acumulación de xilometazolina.
EXCRECIÓN
No se ha especificado
BIBLIOGRAFÍA:
ESTIMULANTES ADRENÉRGICOS:

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 https://www.fad.es/anfetaminas
 https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/61225/FT_61225.pdf
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 https://www.pfizerpro.com.pe/sites/g/files/g10034106/f/201701/Precedex_100%C2%
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 https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/78253/FichaTecnica_78253.html#3-forma-
farmac-utica
 https://botplusweb.portalfarma.com/documentos/2003/9/22/F56811%20SENIOSPRA
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 https://mx.prvademecum.com/medicamento/tetrazol-3071/

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