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SINTOMAS
• Delirios, alucinaciones (por hiperfunción mesolímbica)
• Aplanamiento afectivo (por hipofuncion mesocortical)
• Alogía (↓ de la producción del habla y pensamiento)
• Anhedonia (incapacidad para experimentar placer)
• Abulia (↓ de la voluntad)
•Problemas de memoria, habla y conducta.
FISIOPATOLOGIA
DE LA
ESQUIZOFRENIA Interacción de dopamina,
serotonina y glutamato
en neuronas piramidales
de corteza prefrontal
Hipractividad
↑ produccion
↓ metabolismo
≥ Nº de receptores
↑ Dopamina:
cocaína
anfetaminas
Algunos genes posiblemente
involucrados para desarrollar
esquizofrenia
www.scielo.cl/fbpe/img/rchnp/v43n4/img06-01.jpg
Bloqueo MUSCARÍNICO
Bloqueo HISTAMINÉRGICO
Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO
Bloqueo DOPAMINÉRGICO
CLASIFICACION:
1) ANSIOLITICOS: 4) ANTIDEPRESIVOS
(tranquilizantes menores, antineuróticos): ISRS;
- BENZODIAZEPINAS; Tricíclicos;
- Otros. Otros.
5) PSICOESTIMULANTES
2) ANTIPSICOTICOS: Xantinas; Cocaína;
(neurolépticos, tranquilizantes mayores) Anfetaminas; Otros.
Típicos; Atípicos. 6) ALUCINOGENOS
(psicodislépticos,
psicomiméticos):
3) Estabilizantes del Humor:
LSD;
- Sales de Litio
Cannabinoides;
- Valproato,
Otros.
- Carbamazepina,
- Otros antiepilépticos.
Las acciones de un fármaco dependen de:
• Mecanismo de acción: selectividad (tipo y subtipo receptorial).
• Distribución neurotrasmisor/es y receptor/es que modula.
• Funciones involucradas en cada neurotrasmisor y receptor.
• Interrelaciones neurotrasmisores y receptores.
• Patología (etiología, fisiopatología, etc)
CLASIFICACIÓN
Clínica
Farmacológica (terapéutica)
ANTIPSICÓTICOS
Farmacológica: Clínica (Terapéutica):
1.- Antipsic. típicos: A.- Antipsic. Sedantes:
a) FENOTIAZINAS: Predomina el efecto sedante.
Clorpromazina, tioridazina, pipotiazina, Util en paciente agitado.
prometazina, levomepromazina;
b) TIOXANTENOS: Clorprotixeno; Ej: Fenotiazinas: Clorpromazina,
c) Butirofenonas: Haloperidol levomepromazina.
d) Benzamidas: sulpiride, tiapride; B.- Antipsic. Incisivos:
Predomina efecto sobre ideación.
2.- Antipsic. atípicos: Util en paciente delirante.
- Risperidona. Potente antiD2 (extrapiram, prolact)
- Clozapina. Ej: Haloperidol; clorprotixeno.
- Olanzapina. C.- Antips. de Transición:
Quetiapina.
Intermedios (ef antimusc minimiza
Ziprazidona.
ef extrapiram). Ej: Tioridazina
Clasificación
TIPICOS:
– FENOTIAZINAS:
• Clorpromazina, tioridazina, levomepromazina,
prometazina, pipotiazina;
– TIOXANTENOS: Clorprotixeno;
– Butirofenonas: Haloperidol
– Benzamidas: sulpiride, tiapride, otros.
ATIPICOS:
Risperidona. Clozapina. Olanzapina.
Quetiapina. Ziprazidona. Aripiprazol.
ANTIPSICÓTICOS
Mecanismos de acción:
• TÍPICOS: Poseen el perfil farmacológico “clásico”
– ANTAGONISTA D2 (D1, D4).
– Antagonista 5HT2A (5HT1, 5HT2D).
– Antagonista H1.
– Antagonista alfa1 adrenérgico.
– Antagonista muscarínico.
– Bloqueo canales de Na+.
Bloqueo HISTAMINÉRGICO
Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO
Bloqueo DOPAMINÉRGICO
REACCIONES ADVERSAS
ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOS
Son también llamados antagonistas serotonina-dopamina
Los neurolépticos atípicos actúan bloqueando receptores
específicos DA del área mesolímbica, algunos de ellos
también son capaces de bloquear receptores 5-HT2A
(clozapina, olanzapina, risperidona).
Este 2º mecanismo de acción es responsable de la
reducción o ausencia de efectos extrapiramidales así
como de la mayor eficacia para controlar la sintomatología
negativa de la esquizofrenia observada con estos fármacos.
Por otra parte, la clozapina tiene un importante efecto
anticolinérgico y es bloqueante de los adrenoceptores-alfa y
de los receptores H1.
• Los antipsicóticos atípicos tienen menos
efectos extrapiramidales y actúan más
eficazmente en el control de los síntomas
negativos del paciente esquizofrénico.
• Poseen un riesgo reducido de
– Efectos extrapiramidales
– Disquinesias tardías
– Hiperprolactinemia
• Presentan sin embargo como efectos
adversos diferentes:
– Agranulocitosis
– Convulsiones
• Como más frecuentes:
– Sedación, sialorrea
– Aumento de peso,alteraciones metabólicas
– Hipotensión ortostática
ANTIPSICÓTICOS
Farmacocinética:
• Vías de administración:
– Oral. - Intravenosa (ej: haloperidol).
– Intramuscular (Preparados standard y de depósito).
• Lipófilos:
– Elevada unión a Ppl, atraviesan BHE, placenta, leche.
– Vidas medias largas (20-40 horas)
– Eliminación: metabolismo hepático (CYP2D6 y 3A4)
(ej: haloperidol, tioridazina)
• genéticamente determinado,
• fuente de interacciones farmacológicas y de variaciones
individuales e interindividuales en el efecto.
– Poco dializables.
ANTIPSICÓTICOS