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SISTEMA HORMONAL E RECURSOS ERGOGÊNICOS NO

FISICULTURISMO
MSc. Adam Reiad Abbas
Fisiologia Hormonal
• Coordenação e integração das atividades do organismo
• Homeostasia
• Regulação do equilíbrio de sódio e água
• Regulação equilíbrio de cálcio e fosfato
• Regulação do balanço energético
• Regulação das respostas mediante o estresse
• Regulação da reprodução, desenvolvimento, crescimento e senescência.
Hormônios
• São substâncias químicas produzidas pelo sistema endócrino com
a função de regular processos fisiológicos. “Mensageiros do corpo”.
• Um hormônio pode ter origem lipídica ou aminoacídica, ou seja, é
formado a partir da síntese de gorduras e aminoácidos.
• As vitaminas e minerais constituem importantes auxiliadores dessa
síntese.
Classificação
• Hormônios esteróides - são de origem lipídica, formados a partir
do colesterol e são o maior grupo hormonal.
• Hormônios não esteróides - são formados a partir dos
aminoácidos e peptídeos.
Hormônios Peptídicos

• Formados por aminoácidos e são hidrossolúveis, devido a isso são


transportados livremente na corrente sanguínea, ou seja, não necessitam de
substâncias carreadoras e também não atravessam barreiras lipídicas, como a
membrana celular, sem o auxílio de um receptor. Quando o hormônio proteico
se liga ao receptor da célula na membrana celular, ele ativa um 2 mensageiro
que informam a célula o que ela deve realizar, ativando uma proteína para
exercer a função. Como exemplo: A insulina chega a célula - esta célula ativa
uma proteína carreadora de glicose, que transporta a glicose que está com a
insulina, da membrana para o interior da célula.
Diferenças entre os Hormônios
• Os peptídicos podem ser estocados, por isso está envolvido em atividades
rápidas, como por exemplo a ocitocina envolvida na ejeção do leite e no
momento do parto, a disponibilidade desse hormônio é muito rápida, por ser
estocado, e os níveis dele também caem muito rápido por serem
transportados livremente na circulação e portanto serem mais facilmente
destruídos.
• Os esteróides - a disponibilidade é lenta, por que como não são
armazenados, precisam primeiro ser produzidos e seus níveis também
demoram a cair, pois na circulação ele é transportado com auxílio de uma
proteína e para atuar na célula, precisa primeiramente se desligar dela.
• Alguns hormônios não são classificados como proteicos e nem como
esteróides, mas são considerados hormônios por agirem como tal. Por
pertencerem a essa categoria são também classificados como lipossolúveis e
hidrossolúveis.
Mecanismo de controle
• O controle é feito por Feed Back, também conhecido como retroalimentação.
É um mecanismo de controle sobre a atividade de uma glândula, que ocorre
de acordo com a concentração de uma determinada substância na circulação.
Existem dois tipos de Feed Back, o negativo e o positivo. O positivo ocorre
toda vez que há estímulos diretamente proporcionais, por exemplo, quando a
glicose aumenta no sangue a insulina também aumenta, quando a glicose
diminui, a insulina também diminui. O Feed Back negativo ocorre quando os
estímulos são contrários, ou seja inversamente proporcionais, por exemplo,
quando o Ca aumenta o Paratohormônio diminui, e quando o Ca diminui o
Paratohormônio aumenta, o mesmo exemplo se aplica a glicose e o glucagon
Classificação quanto ao local de ação
Hormonios do lobo anterior

• Hormônio do crescimento (GH): promove o crescimento de quase todas as células e


tecidos do organismo.
• Corticotropina: provoca a secreção dos hormônios corticosteróides das supra-renais
pelo córtex supra-renal.
• Hormônio tíreo-estimulante (TSH): induz a produção de tiroxina e de triodotironina
pela glândula tireóide.
• Hormônio folículo-estimulante (FSH): determina o crescimento de folículos nos
ovários antes da ovulação, promove a formação de esperma nos testículos.
• Hormônio luteinizante (LH): realiza importante papel na ovulação; além disso, induz a
secreção de hormônios sexuais femininos pelos ovários e de testosterona pelos
testículos.
• Prolactina: promove o desenvolvimento das mamas e a secreção da leite.
Hormônios do lobo posterior

• Hormônio antidiurético ADH (também denominado vasopressina): causa a


retenção de água pelos rins, com consequente aumento no teor de água no
organismo; além disso, quando presente em altas concentrações, provoca
constrição dos vasos sanguíneos em todo o corpo e eleva a pressão arterial.

• Ocitocina: provoca a contração do útero durante o parto, talvez ajudando


expelir o recém - nascido, contraem também as células miopiteliais nas
mamas, expulsando o leite, quando o lactente suga.
Hormônios do córtex supra renal

• Cortisol: exerce múltiplas funções metabólicas no controle de metabolismo


das proteínas, carboidratos e gorduras.

• Aldosterona: reduz a excreção de sódio pelos rins e aumenta a excreção de


potássio, aumentando assim, o sódio corporal, enquanto diminuía quantidade
de potássio.
Outros hormônios
• HORMÔNIO DA MEDULA SUPRA-RENAL:
• Norepinefrina e epinefrina: mesmos efeitos da estimulação simpática.

• HORMÔNIO DA GLÂNDULA TIREÓIDE:


• Tiroxina e triiodotironina (t3 e t4): são desacopladores de cadeia respiratória, aumentando a velocidade das reações
químicas em quase todas as células do organismo, elevando consequentemente, o nível geral do metabolismo
corporal.

• CALCITONINA: promove a deposição de cálcio nos ossos, diminuindo assim, a concentração de


cálcio no líquido extracelular.

• HORMÔNIOS DAS ILHOTAS DE LANGERHANS DO PÂNCREAS:


• Insulina: promove a entrada de glicose na maioria das células do corpo, controlando, o metabolismo da maioria dos
carboidratos.
• Glucagon: aumenta a liberação hepática de glicose nos líquidos corporais circulantes.

• HORMÔNIO DA GLÂNDULA PARATIREÓIDE:


• Paratormônio (PTH): controla a concentração de íons cálcio no líquido extracelular ao controlar (a) a absorção
intestinal de cálcio, (b) a excreção de cálcio pelos rins, e (c) a liberação de cálcio no osso.
Principais tipos celulares na adeno-hipófise

Acidófilas: somatotrofo e
lactotrofo

Cromófobas

Basófilas (glicoproteicos):
tireotrofo, gonadotrofo,
corticotrofo
Tipos de hormônios
• Peptídicos
• Derivados do colesterol (esteroides)
• Derivados de aminoácidos
Peptídeos
• Pré pró hormônios
• 3 a 200 aa
• Armazenamento e liberação por exocitose
Derivados do colesterol
• Esteróides
• Cortex supra-renal, gônadas e placenta
• Lipossoluveis
• Necessitam carreadores.
Derivados de aminoácidos
• Derivados de tirosina
• Catecolaminas e tireoidianos
Ergogenia?
O que é Ergogenia?
• Ergos – trabalho
• Genese – origem

• Ergogenico – algo que origina, que propicia, que produz trabalho.


• Saúde e esporte – Trabalho físico e mental!

• Sendo assim, o que seriam recursos ergogênicos afinal???


Metabolismo?
• Obtenção de energia
• Síntese de moléculas de interesse da célula a partir de moléculas prévias.
• Monômeros  polímeros
• Síntese e degradação de biomoléculas para funções especializadas.
Anabolismo
X
Catabolismo
Fontes de energia?
• Fosfocreatina
• CHO
• Fat
• PTN
Glicólise, Krebs e cadeia transportadora
Beta Oxidação?
Gliconeogênese
Lipase sensível a
hormônios
Manipulando essas variáveis

• Demanda energética em cada atividade?

• Como priorizar o uso de cada substrato? E qual é mais interessante em cada


atividade?
Farmacologia
Farmacologia
Fundamentos de Farmacocinética e Farmacodinâmica
• Farmacocinética – consiste nos estudos que envolvem as etapas que o
fármaco percorre no organismo, desde sua ingesta até sua eliminação, sem
que se estude seu efeito ou mecanismo de ação no seu alvo.
• Farmacodinâmica - é o campo da farmacologia, que estuda os efeitos
fisiológicos dos fármacos nos organismos vivos, seus mecanismos de ação e
a relação entre concentração do fármaco e efeitos desejados e indesejados.

Farmacocinética

Organismo Fármaco

Farmacodinâmica
FARMACOCINÉTICA
Conceitos básicos
• Farmacocinética: estudo dos processos de absorção, distribuição, metabolização
e excreção de um fármaco e do modo como tais processos determinam seu
destino no organismo.

Liberação de ABSORÇÃO Fármaco na DISTRIBUIÇÃO Fármaco nos


dissolução do circulação
fármaco sistêmica tecidos
ELIMINAÇÃO

Biotransformação Efeito
farmacológico
e excreção /terapêutico
Absorção
Processo de transferência do fármaco do local da administração para a circulação.
Para absorção oral são requeridas duas etapas:

 atravessar a membrana do
epitélio gastrointestinal,
geralmente por via transcelular
ou paracelular, acessando a
circulação sistêmica por meio de
capilares;
Efeito de primeira passagem
Passar pelo sistema porta-hepático intacto, alcançando a circulação
sistêmica. Se o fármaco é metabolizado, diz-se que houve efeito de
primeira passagem.
Fração total, livre e biodisponível
• Fração total – ligada as PP + fração livre
• Fração livre – não ligada a proteínas
plasmáticas (~1 a 2%)
• Fração biodisponível – aquela ligada à
albumina, podendo ser dissociada e se tornar
livre.
Distribuição
• Processo de transferência do fármaco dos líquidos de circulação
(sangue e linfa) para os diversos tecidos e órgãos que compõem o
organismo;

• É um processo reversível e permite que o fármaco atinja o tecido-alvo


para exerce sua ação;

• Depende de inúmeros fatores, p.ex. ligação do fármaco á proteínas


plasmáticas;
Metabolização
• Processo de conversão do fármaco em outra entidade química, o
chamado metabólito, o que ocorre no organismo, geralmente, via
etapas sucessivas e por intermédio de várias enzimas.

• Dividida em duas etapas:


• Fase 1;
• Fase 2.
Metabolização
Reações de fase 1: reações catalizadas por enzimas microssômicas
que envolvem reações de oxidação, redução e hidrólise.

• Oxidação:

• Redução:

• Hidrólise:
Metabolização
Reações de fase 2: reações intermediadas por enzimas citosólicas
envolvendo conjugações ou síntese.
Excreção
Processo de remoção irreversível do fármaco do organismo. Pode
ocorrer de diferentes formas:
Conceitos fundamentais
Tempo de meia-vida de eliminação (t1/2):

Representa o tempo requerido para que


metade da quantidade do fármaco seja
eliminado pelo organismo.
Conceitos básicos

Cmáx: Concentração máxima


plasmática do fármaco de
interesse.

Tmáx: Momento no qual Cmáx


é alcançado.
Conceitos básicos
• Volume aparente de distribuição: medida relacionada com o volume no qual
o fármaco está diluido no organismo.

Vda = X/C
Sendo: X= dose administrada
C = concentração plasmática do fármaco

• É um indicativo da extensão da distribuição do fármaco nos fluídos corpóreos


e tecidos (quanto maior o volume, mais distribuído pelo organismo).
• Deposteron  100mg/ml cipionato de testosterona

• 1cipionato de testo.  1testosterona + 1acido ciclopentipropiônico.

MM = 412,614 g/mol MM =288,42 g/mol

Logo, em 2ml de produto temos 140mg de testosterona


X = (288,42 * 100)/412,614
X = 69,9 ≅ 70mg
140 140 ∗ 10
= = = Coleta de exames
1200 1200 C = 1200ng/dL

Vda = 1,16 ∗ 10 = 1166 → ! çã$


Dose em uso: 1000mg
Cipionato de
testosterona por
semana
Conceitos fundamentais
• Clearance (Cl): o clearence total de um fármaco descreve a eficiência do
processo de eliminação (irreversível) e pode ser considerado como um
parâmetro que relaciona a velociddade de eliminação com a concentração
plasmática.

Cl = VE/C

• Também é definido como fração do volume de distribuição que é depurado


completamente do fármaco por tempo.

• Cl total = soma de todos os clearances parciais relacionados com os


processos responsáveis pela eliminação do fármaco do organismo.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Faz diferença?
FARMACODINÂMICA
VITAMINA d VITAMINA d

• Eventos celulares
resultantes da
interação do
fármaco com seu
receptor ou com o
sinalizador com
seu receptor ?
Receptores de sinalização

Metabotrópicos
Ionotrópicos (canais
(associados a Proteina
Iônicos)
G)

Receptores intracelulares Receptores com


(nucleares) atividade enzimática
Ionotrópicos
Metabotrópicos
Receptores intracelulares
Receptores com atividade enzimática
E a Vitamina D?
Deeb et al., 2007 – “Epidemiological
studies indicate that vitamin D
insufficiency could have an aetiological
role in various human cancers. Preclinical
research indicates that the active
metabolite of vitamin D, 1α,25(OH)2D3,
also known as calcitriol, or vitamin D
analogues might have potential as
anticancer agents because their
administration has antiproliferative
effects, can activate apoptotic pathways
and inhibit angiogenesis”.
FARMACOLOGIA DOS
RECURSOS ERGOGÊNICOS NO
FISICULTURISMO
Potencia farmacológia

Fármaco A Fármaco B
10mg a cada 8h 5mg a cada 4h

Quem é mais potente?


Tadalafila – dose terapêutica – 5-20mg t1/2 = 17,5h
Sildenafila – dose terapêutica – 25-100mg t1/2 = 2-4h
Hormônio de Crescimento
• Síntese e armazenamento na adeno-hip
• Secreção em pulso; GHRH e Somatostatina
• Variação etária gaussiana
• Lipolítico, permissivo a a.a. e ↑ síntese proteica
• ↑ IGF-1

Concentração integrada de GH (ng/ml)


Mulheres na pré menopausa sem 3,0 ± 1,5
ACO

Mulheres na pré menopausa com 6,6 ± 2,9


ACO

Mulheres na pós menopausa 1,5 ± 0,75


Homens 1,8 ± 1
DESCOMPLICANDO......
Secretagogos de hGH

GHRH – 44 aa
Fração ativa – frag 1-29
GHS – GHRH: Dac ou não? Mod? Que diabos????
• O que é DAC? COMPLEXO DE
AFINIDADE AO FÁRMACO.
• GFR – 1-29 FDA SERMORELIN® -
SEM MODIFICAÇÃO. T1/2 = 1min
• CJC 1288 – apresenta DAC mas sem
modificação em aa. T1/2 = alguns
minutos
• CJC 1293 – com e sem dac e
modificação em Arg posição 2. T1/2 =
máximo 5 minutos
• CJC 1295 – DAC. Modificação em 4
aminoácidos da cadeia. T1/2 = 1
semana.
• Cjc 1295 no dac – esse é o ModGFR
1-29. modificação em 4 aminoácidos
da cadeia. T1/2 = 30 minutos
Relação com GhRelina – “hormônio da fome”
GHRP – análogos de GhRelina
• GHRP6 – 1º GERAÇÃO: MUITA FOME E MOTILIDADE
DO TGI. ESVAZIAMENTO GASTRICO MUITO RÁPIDO.

• GHRP2 – 2º GERAÇÃO: MENOS FOME, MENOS


MOTILIDADE.

• IPA E HEXAMORELIN – POUCO EFEITO SOBRE A


FOME. MENOS EFETIVOS QUE GHRP2

• IBUTAMOREN – MK677 – ORAL, ESTRUTURA NÃO


PEPTÍDICA
E tudo é lindo? Tudo é festa???
• Ação sobre os lactotrofos – menos pronunciado
• Ação sobre os corticotrofos – mais pronunciado no inicio com estabilização ao
longo do tratamento. Ibutamoren não apresentou aumento na produção de
cortisol.
Insulina
• 2 subunidades – alfa e beta
• Secreção via célula beta pancreática.
• Reatroalimentação de secreção via hexoquinase e receptor Glut-2
• Efeitos de ação imediata (permissividade a K+, glicose) e tardios (crescimento
e diferenciação celular)
• Receptor de insulina: 2 unidade alfa e 2 beta. Unidade beta com atividade
auto fosforilativa promovendo vias de sinalização de crescimento celular
(PI3K e MAPK)
IGF-1
• Processamento hepático de GH
• Liga-se ao receptor de insulina e
vice e versa.
• Produção local em tecido
mediado por outros hormônios.
IGFs
• IGF-1 – forma original do peptídeo
• IGF-1 DES – clivagem dos 3 primeiros aminoácidos da sequencia, aumento
de afinidade pelo IGFr
• IGF-1 LR3 – longa sequencia de Arg que diminui a afinidade do peptídeo as
proteínas transportadoras (IGFBPs)
Derivados de Tirosina
Catecolaminas - Biossíntese
Catecolaminas - mecanismo de ação
Beta Adrenérgicos

Efedrina – análogo de tiramina Clembuterol – agonista B-adrenérgico


Doses – 15 – 60mg/dia Doses – 20 – 100mcg/dia
Análise de colaterais Análise de colaterais

Salbutamol – agonista B2-adrenérgico


Doses – 100 – 300mcg/dia via aérea
Análise de colaterais
Alfa adrenérgicos

Ioimbina – alfa2- antagonista


Doses – 5-10mg 3x ao dia
Doxazosina – alfa agonista Análise de colaterais
Doses – 2-6mg/dia
Análise de colaterais
ANFETAMINAS

• Suprimem o apetite, diminuindo o consumo de alimentos, por


mecanismo noradrenérgico
• aumentam a liberação de noradrenalina no hipotálamo, região que
controla ingestão de alimentos
• Estimulam receptores alfa 1 e beta 1 e diminuem apetite
• Atravessam facilmente a BHE (efeito central)
Integrando

cAMP
É possível saturação?
• Pontos a serem analisados
• Farmacocinética
• Dose
• Tempo de adm
• Fármaco escolhido
• Tipo de receptor
• Iono
• Metabo
• Nuclear
• Atividade enzimática
ARA1
ARA2
ARA3

Hormônios da Tireóide
Slide 89

ARA1 Trembolona diminui dopamina, que inibe a secreção de TSH e PRL.


Adam Reiad Abbas; 17/05/2016

ARA2 Se há queda de dopamina, aumenta a secreção de TSH, maior estímulo de liberação de T4 e T3, há um aumento inicial de T4 e
T3 e por retroalimentação, ocorre inibição da secreção de TRH. Com inibição da secreção de TRH, cai a secreção de TSH e por
consequencia, t4 e t3 diminuem. Sem o estimulo dopaminérgico, PRL ainda mantem TRH inibido (TRH libera PRL e é regulado
tb pela mesma).
Adam Reiad Abbas; 17/05/2016

ARA3 o eixo se mantem inibido por ação dopaminérgica inicial associado por ação posterior de PRL
Adam Reiad Abbas; 17/05/2016
Hormonios Esteróides
• Sintese a partir do colesterol
• Diferenciação sexual
• Regulação do balanço hidroeletrolítico
• Regulação do metabolismo energético

Andrógenos
• Derivados da pregnenolona que apresentam capacidade de diferenciação
sexual primária e secundária.
• Incluem as famílias de esteroides sintéticos.
• Células de Leydig – testosterona; Sertoli – espermatogênese, BHE
• Função testicular – eixo HPT – LH e FSH e GnRH
• Hormonios testiculares – Testo, DHT, E2, Inibina.
Sinergia e organização de
protocolos - Potencia anabólica e
androgênica
/
PDB CODE – 2AM9
PDBSUM – 2am9 code
E como abordar isso no paciente?
• Abordagem farmacocinética • Abordagem farmacodinâmica
• área sobre a curva • Tipo de receptor
• % ligação a BP • Mecanismo de ação do
• Clearance medicamento
•T½
• Cmáx
• Tmáx
• VDa
EFEITOS NÃO TRIVIAIS
Se tudo liga no mesmo receptor...por que tão diferentes???
Figure 5. AR mRNA concentrations. Top, Representative autoradiogram of a Southern blot hybridization of RT-PCR
product from the total RNA of muscle biopsies from three subjects who were treated with OX (15 mg/day for 5 days). GAP
was used as an internal control. C, Control; O, OX. Bottom, Graph of the mean ± se from all five subjects. The data are
expressed as arbitrary units calculated as the ratio of the band densities of AR over the band densities of GAP (internal
control). Statistical significance was determined by paired t test (*, P ≤ 0.05).

Published in: Melinda Sheffield-Moore; Randall J. Urban; Steven E. Wolf; J. Jiang; Don H. Catlin; David N. Herndon; Robert R. Wolfe; Arny A.
Ferrando; The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 1999, 84, 2705-2711.
DOI: 10.1210/jcem.84.8.5923
Copyright © 1999
Super famílias de esteróides
• Testosterona e derivados: Metandrostenolona, Boldenona, Fluoximesterona,
4-Cl-dihidrometiltestosterona.
• ALTA AROMATIZAÇÃO E REDUÇÃO

• 19-nor: apresentam modificações no carbono 19 impedindo assim ação de


aromatase, mas podendo sofrer ação de outros citocromos hepáticos. São
representantes a nandrolona e a trembolona
• FORTE LIGAÇÃO AO AR E GRANDE SUPRESSÃO DO EIXO HPT, ELEVAÇÃO DE PRL

• Derivados do DHT: Oxandrolona, Stanozolol, Oximetalona*, Drostanolona,


Metenolona, Mesterolona.
• EM GERAL BAIXA POTENCIA (FRACA LIGAÇÃO AO AR) E REDUTORAS DE SHBG
Exemplo contest
• Tren
• Testo
• Stano
Exemplo bulk/contest
• Oxandrolona
• HGH
Exemplo Bulk
• Testosterona Base – manutenção das funções fisiológicas, up reg AR.
• Nandrolona – Alto potencial anabólico, efeito progestagênico (potencial anti
inflamatório)
• Oximetalona – aumento na retenção Na/Glu músculo esquelético
Atenção!
• Todo ajuste de dose deve ser feito mediante acompanhamento de exames
laboratoriais! Não há dose exata.
• O que vc esperaria de mudanças em exames mediante os seguintes
protocolos?
• Testosterona Base • Oxandrolona
• Trembolona • Testosterona base • Nandrolona
• Oximetalona • HGH
• Testosterona • Trembolona
base • Glicerina
• Nandrolona • Creatina
• Stano • Oxandrolona
• Insulina
• Stano • Stanozolol
• Boldenona • Hemogenin

• Oxandrolona
• Oximetalona
SERIA POSSÍVEL UMA
ALTERNATIVA?
Química farmacêutica e novas abordagens
Moduladores Seletivos - SARMs
• Classe de ligantes capazes de ativar o receptor androgênico de forma tecido
específica.
• Outros compostos também são comercializados como SARMs, sem que
atuem necessariamente na modulação do receptor Androgênico
• Cardarine – modulador do receptor PPARdelta  PGC1a
Pró Hormonais
• Pró Fármacos
• Exigem metabolização em
determinado sistema no organismo O

para ativação e liberação do principio


ativo.
• Grande maioria se encontra
disponível para adm oral (C17-ɑ- HO

alquil)
• Alterações na estrutura molecular
exigem reações de oxi-redução para
ativação da molécula. Intensa
atividade do aparato reticular. Dano
por peroxidação.
CONTROLE DE EFEITOS
COLATERAIS
Avaliação associada a aumento em estradiol, prolactina e DHT
Reação cruzada
Alterações associadas ao estradiol

• Anastrozol (não suicida)


• Letrozol (não suicida)
• Exemestano (suicida)
% $&% $ → % % $ →( $&% $

• Trembolona - ↓ Dopamina
• ↓ Dopamina - ↑ Prolactina

Terapia Acessória farmacológica:


• Derivados do Ergot
• Bromocriptina – Parlodel -
Agonista D2 (D1 em
menor escala)
• Cabergolina – Dostinex –
Agonista D2 preferencial
• Selegilina – Jumexil –
iMAO
• Levo-Dopa - ↑substrato
para síntese

• Selegilina – Jumexil – iMAO


• Levo-Dopa - ↑substrato para
síntese
Efeitos virilizantes – quadro PCOS like
• Anticoncepcional hormonal oral (ACHO) contendo progestínicos de menor efeito androgênico:
acetato de ciproterona, desogestrel, gestodeno
• Espironolactona 50 - 200mg/dia
• Acetato de ciproterona 50mg/dia com o esquema seqüencial reverso;
• acne grave: encaminhar para tratamento especializado com o dermatologista;
• Flutamida 250mg/dia;
• Finasterida 5mg/dia
• Cetoconazol: efeitos colaterais limitam seu uso em larga escala
• Glitazonas: a troglitazona efeitos sobre o hiperandrogenismo, Roziglitazona  carência de
mais estudos
Quadros de infertilidade:
β-hCG e análogos de GnRH

hCG – 3000ui DSDN – recuperação de 96% de azoospermia


ou oligospermia em homens com hipogonadismo induzido por
esteróides
Gosserrelina – 3,6mg – castração em 21 dias –
Zoladex ® - Astrazeneca.

Triptorelina – 3,75mg – castração em 28


dias. GonaPeptyl ® - Ferring

Leuprolida
EFEITOS NÃO TRIVIAIS E COMO
AVALIAR E CONTROLAR
trembolona? Custo benefício
• Vias dopaminérgicas
• Dopamina Vs Prolactina – nossa
primeira evidência empírica

• Ma, Liu. 2015 – “... It altered Aβ42


accumulation. 17β-trenbolone
induced apoptosis of primary
hippocampal neurons in vitro and
resisted neuroprotective function of
testosterone. Presenilin-1 protein
expression was down-regulated while
β-amyloid peptide 42 (Aβ42)
production and caspase-3 activities
were increased. Both androgen and
estrogen receptors mediated the
processes. 17β-trenbolone played
critical roles in neurodegeneration”.
• Donner et.al. 2015 – “...improvements in body composition, lipid profile and
insulin sensitivity were achieved with six-week TREN treatment without
evidence of adverse cv or hepatic effects that are commonly associated with
traditional anabolic steroid misuse”.
• Yarrow et al., 2010 – “... Compared to testosterone, 17B-TBOH appears to
induce less growth in androgen-sensitive organs which highly express the 5a
reductase enzyme (e.g., prostate tissue and accessory sex organs)…” -“…the
metabolism of 17B-TBOH provides a basis for future research evaluating its
safety and efficacy as a means of combating muscle and bone wasting
conditions, obesity…”
E a dequinha?
“…Long-term AAS use is associated with right amygdala enlargement and reduced
right amyg- dala rsFC with brain areas involved in cognitive control and spatial
memory, which could contribute to the psychiatric effects and cognitive dysfunction
associated with AAS use. The MRS abnormalities we detected could reflect
enhanced glutamate turnover and increased vulnerability to neurotoxic or
neurodegenerative processes, which could contribute to AAS-associated cognitive
dysfunction…”
E a bold pras meninas? Um relato de caso
• Mulher, 20 anos, eutrófica, BEG, após ciclos de esteroides apresenta casos
de irritabilidade, mania, paranoia, ilusões, delírios.
• Esteroides usados: boldenona, stanozolol, oxandrolona
• HD: delirium
• Relata melhora após uso de Olanzapina – Dibenzazepina
• Não relata melhora quando fez uso de selegilina
• Relata melhora leve com 5-HTP
Sinergia e organização de protocolos
Passo 1. Objetivo
• Onde estou ?
• Como está meu aporte calórico?
• Como estão as variáveis de gasto calórico?
• Como está o ambiente metabólico para dar início a uma nova fase?
• Onde quero ir?
• Defina metas
• Defina prazo
Passo 2. Ajustes
• Choque ou Mudança gradual?
• Em bulk:
• É necessário comer demais?
• É válido “sujar a dieta”?
• Quais recursos utilizar?
• Em Contest
• Devo iniciar com grande choque?
• Quando devo intensificar o protocolo?
Passo 3. Ajuste farmacológico
• Pontos a serem analisados
• Estrogênio (aromatização)
• Prolactina (via redução de dopamina)
• Potencial de lipólise
• Manutenção da massa muscular
• Tempo de meia vida
• Biodisponibilidade
Exercicios
• Defina se os ciclos abaixo apresentam sinergia de potencia de acordo com a
classes de esteroides estudados, seus prós e contras.

• 1) Oxandrolona + Stanozolol + Pró-Hormonal


• 2) Nandrolona + trembolona + Hemogenin + Testosterona
• 3) Masteron + Halotestin + Testosterona
• 4) Testosterona + Stanozolol + Pró-Hormonal
Complete
Suponha um atleta em fase de preparação para campeonato. Escolha quais
fármacos deveriam ser utilizados em cada etapa abaixo de acordo com o que
se deseja em cada etapa.

1) Fase 1 – potencial lipolítico + fortemente anabólico + ↓SHBG

2) Fase 2 – diminuição de retenção hídrica + ↓ aromatização + anteriores

3) Fase 3 – Dry and rounded and FULL – 2 ultimas semanas pré campeonato.

4) Fase 4 – Semana de desidratação


Temos tempo? Oi, eu sou o Munzer!

Eu morri
METODOS DE
MANIPULAÇÃO
DE SEMANA
FINAL –
MECANISMOS
AGUDOS
MECANISMOS CRÔNICOS
Principais sítios de secreção hormonal para a
regulação da PA:

• I-Medula da adrenal – catecolaminas


(adrenalina e NOR)
• II–Neuro hipófise – vasopressina ou ADH
• III–Rins – sistema renina-angiotensina-
aldosterona
• IV–Átrios – peptídeo atrial natriurético

Caracterizados por respostas a longo prazo


Dependem da síntese e secreção de
↑ atividade do simpático - ↑ na PA
hormônios
Efeitos da Osmolaridade na [VSP]
Papel dos Rins e átrios
E agora?
“...ninguém é
tão grande que
não possa
aprender ou tão
pequeno que
não possa
ensinar...’’
Referências
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