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Capitulo 11 Introducción a
farmacología del SNC.
Neurotransmisores y
receptores.
Alumnos:
* Rosy Bautista Cabrera
* Rocío Gómez Morales
* Rogelio López Moguel
* Miguel Ramírez Hernández
* Rogers Zúñiga Villafuerte Tuxtla Gutiérrez Chiapas, octubre 2015.
Mediadores endógenos del SNC
Neurotransmisor: Tiene propiedades de
aminoácidos y aminas(GABA y glutamato)
En la transmisión
eléctrica las Neuronas
Presinaptica y
Postsinaptica se
comunican entre si
“Denominadas uniones
con hendiduras
Lugares de acción de los fármacos
en la sinapsis
1. Actúan en la síntesis y almacenamiento
del transmisor.
2. Como en su liberación
3. Procesos de recaptación
Descarboxilasa
L-glutamato
Metabolitos
GABA intermediarios
Células en cesto
Células de Purkinge
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Tipos de receptores GABA
GABAA
• Canal cloruro activado por ligandos.
• De localización postsináptica.
• Más abundante.
• Modulado alostéricamente por benzodiacepinas y
barbitúricos.
GABAB
• Media la inhibición presináptica y postsináptica.
• Receptor acoplado a proteínas G1.
• Estimulación conduce a una hiperpolarización de la
membrana celular y a un bloqueo de la liberación de
neurotransmisores.
Canal GABAA
GABAC
• Canal de cloruro.
• Es modulado por benzodiacepinas, barbitúricos, alcoholes
o neuroesteroides.
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Aspectos funcionales y
farmacológicos
BICULINA
• Antagonista GABAA.
• Posee acción convulsivante.
MUSCIMOL
• Agonista receptor GABAA.
• Posee propiedades alucinógenas.
β-CARBOLINAS
• Poseen efecto ansiogénico y proconvulsivante.
FLUMACENILO
• Antagonista de benzodiacepinas.
• Se usa como antidoto en casa de intoxicación por benzodiacepinas.
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Aspectos funcionales y
farmacológicos
NEUROESTEROIDES
• Desempeñan su efecto a través de receptores intracelulares.
• Son capaces de actuar sobre receptores de membrana.
ALFAXALONA
• Se utiliza como anestesico.
PICROTOXINA
• Inducción de modelos para ensayos de antiepilépticos.
BACLOFENO
• Regulación presináptica de neuronas GABA-érgicas y
glutamatérgicas.
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Complejo canal cloruro-
receptor GABAA y los
lugares de acción de los
distintos agentes que
modulan esta diana.
GLICINA
Transmisor inhibidor de la NEUROTOXINA
sinapsis de la médula espinal. TETÁNICA
Impide la ↑de glicina, dando
Activa receptores inotrópicos. lugar al espasmo tónico.
Interviene en el ciclo vigilia-
sueño.
Es dependiente de voltaje.
Es permeable a Na+ y
Ca2+.
• L-Glutamato: Promueve la apertura de
canales siempre que la membrana esté
despolarizada.