Anestésicos Gerais – Fármacos Intravenosos

Aspectos gerais
Produzem a inconsciência em cerca de 20 segundos. São normalmente usados para indução da
anestesia (tiopental, etomidato e propofol), que, com frequência, ocorre dentro do “tempo de
circulação braço-cérebro”, ou o tempo que o fármaco gasta para ir do local de injeção (geralmente o
braço) até o cérebro, onde tem seu efeito. A anestesia pode, então, ser mantida com um fármaco
inalatório. Os pacientes apreensivos preferem a injeção intravenosa por não ter um aspecto ameaçador
associado à máscara facial.

Indução
A velocidade da transferência do fármaco ao cérebro depende da concentração arterial do fármaco
livre, da sua lipossolubilidade e do grau de ionização. As moléculas livres, não ionizadas e lipossolúveis
atravessam a barreira hematoencefálica mais rapidamente. Logo que o fármaco penetra no SNC, ele
exerce seu efeito. Como os anestésicos inalatórios, o modo exato de ação dos anestésicos IV é
desconhecido. No cérebro, para atravessar a BHE, o fármaco depende de carreador, assim como no
coração; no fígado, a difusão para os hepatócitos se dá por difusão simples; no pâncreas, por carreador
e difusão simples.

Recuperação
A recuperação dos anestésico IV deve-se à redistribuição a partir do SNC.
Após a inundação inicial do SNC e de outros tecidos bem vascularizados
com as moléculas não ionizadas, o fármaco difunde para outros tecidos co
menor superimento sanguíneo. Com a captação tissular secundária,
predominando os músculos esqueléticos, a concentração no plasma cai.
Isso faz com que o fármaco difunda para fora do SNC seguindo o gradiente
de concentração invertido. Essa redistribuição para outros tecidos leva à
rápida recuperação observada após a dose única IV de um fármaco
indutor. A biotransformação e a depuração plasmática somente se tornam
importantes após infusões e administrações repetidas do fármaco. O
tecido adiposo pouco contribui com a redistribuição inicial do fármaco livre
após um bólus, devido à sua escassa vascularização. Entretanto, após
dosificações ou infusões repetidas, o equilíbrio com o tecido adiposo
forma um reservatório de fármaco, levando, com frequência, à
recuperação demorada (“ressaca” – sonolência após o efeito anestésico).

Outros fármacos sedativos são utilizados para auxiliarem a indução da anestesia

Benzodiazepínicos: midazolam e diazepam
Os BZDs são utilizados junto com anestésicos para sedar o paciente. Mais comumente usado é o
midazolam. Facilitam a amnésia enquanto causam sedação, potencializando os efeitos inibitórios de
vários neurotransmissores, particularmente o GABA. Os BZDs podem induzir uma forma temporária de
amnésia anterógrada na qual o paciente retém a memória de eventos passados, mas as novas
informações não transferidas para a memória de longa duração.

Antipsicótico: dropreridol
Antagonista dopaminérgico relacionado com os fármacos antipsicóticos.

Opioide: fentanil, remifentanil, sufentanil

Produzem analgesia mais rápido que a morfina, podendo ser administrados via IV, epidural ou intratecal
(no líquido cerebroespinhal). Podem causar hipotensão, depressão respiratória e rigidez muscular, bem
como náuseas e êmese pós-anestésicas. Seus efeitos podem ser antagonizados pela naloxona.

Obs.: Droperidol e fentanil, quando combinados, podem produzir um estado de sedação profundo e de
analgesia conhecido como neuroleptanalgesia), no qual o paciente se mantém resposivo aos comandos
simples e às perguntas, porém não responde aos estímulos dolorosos nem preserva qualquer memória
do procedimento. Isto é usado para procedimentos pequenos como as endoscopias.

Princpais fármacos: tiopental, etomidato, propofol, quetamina, midazolam