ELEMENTOS DE PSICOFARMACOLOGÍA - 2018.

UNIDAD 1: Introducción a la psicofarmacología.

Farmacología: es aquella ciencia que estudia los fármacos y todas sus interacciones con el organismo
Fármaco: medicamento. Toda aquella droga preparada para ser usada en la curación de distintas enfermedades.
Droga: sustancia que puede ser utilizada en la elaboración de distintos medicamentos (químicos o no).

RAMAS
1) Farmacognosia: se encarga de estudiar el origen de las drogas (Historia de las drogas).
2) Farmacotecnia: estudia los procedimientos y las técnicas para la preparacion y elaboracion de los medicamentos.
Las distintas formas farmacéuticas de un medicamento son el resultado de la aplicación de los procedimientos y las
técnicas antes mencionadas.
3) Farmacoterapia: estudia el uso de las drogas en la prevención y el tratamiento de las enfermedades.
4) Farmacocinética: estudio de cómo el organismo metaboliza los distintos fármacos (implica el estudio de cómo se
absorben, como se biotransforman y como se eliminan).
Circuito básico de la Farmacocinesia. Pasos:
a. Absorción: se produce a nivel del intestino delgado [Intestino Delgado] (drogas orales). Se dirige al torrente
sanguíneo (distribución) hasta el sitio de acción farmacológica específica. Posteriormente pasa al hígado.
b. Biotransformación (a nivel hepático o renal) o Metabolización. Purificador para biotransformar la droga.
c. Excreción: (de orina o materia fecal) se produce en el hígado, último paso, se produce la salida de la droga
libre de sus metabolitos al exterior por las vías naturales del cuerpo.

Célula: la menor unidad de estructura capaz de sobrevivir en forma independiente manteniendo sus propiedades
funcionales como son la respiración, crecimiento y reproducción. En el citoplasma hay organelas como lisosomas,
mitocondrias y retículo endoplásmico y la membrana celular. Está última, está compuesta por dos capas de
proteínas, una externa y una interna separadas por una capa de lípidos: a través de ellas se produce la absorción de
las drogas según dos mecanismos:
-activo: existe gasto de energía.
-pasivo: sin gasto de energía.
Biodisponibilidad: cantidad o concentración de una determinada droga suficiente para llegar al sitio de acción
y ser capaz de producir un efecto farmacológico. Si no llega al sitio de acción, no está biodisponible, no se puede
absorber. Se mide en %: las disponibilidad es el 70%. De 100% el 70 es suficiente para que llegue y actúe. Puede ser
suficiente, llegar y no actuar. Tiene que alcanzar la barrera hematoencefálica para ser absorbido por el SNC.
Biotransformación: (es un término más moderno, sinónimo de metabolización) consiste en la transformación
molecular de las diferentes drogas en general. Para que se lleve a cabo se necesita la presencia de unas sustancias
químicas denominadas Enzimas. Son las encargadas de acelerar las reacciones químicas que se producen en los
distintos sistemas biológicos. Están formados por proteínas y las sustancia sobre las que actúan se denominan
Sustrato, a través de la acción enzimática se transforma en otro producto o metabolito. La mayoría de los procesos
enzimáticos se producen a nivel hepático. A todo el conjunto de enzimas a nivel hepático se las agrupa como
citocromo P450 (son las principales cantidades de enzimas hepáticas encargadas de catalizar las acciones enzimáticas
del hÍgado).
Vida media: es el tiempo que transcurre para que la concentración de una droga ubicada en el plasma
(sangre), disminuye a la mitad de su concentración inicial. Concepto muy importante para determinar el intervalo

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entre una toma y otra de un medicamento especifico. De esta manera se puede obtener el nivel deseado en la
concentración sanguínea. Cuando baja a la mitad o menos, pierde efecto terapéutico.

5) Farmacodinamia: estudia las acciones, efectos y mecanismos de acción de las drogas bioquímicos y fisiológicos
en el organismo. Las drogas se dividen según su mecanismo de acción en dos tipos:
a. Inespecíficas: ejercen su acción a nivel subcelular produciendo alteraciones fisicoquímicas de la membrana
plasmática, por ende actúan a mayores concentraciones que las específicas, que el resto de las drogas
b. Específicas: ejercen su acción a nivel molecular o sea a través de receptores y por lo tanto utilizan menos
concentración. Ej los psicofármacos

Receptor: es una molécula que, al interactuar con la droga, origina una respuesta celular . Son los que
permiten que el remedio interactúe con el organismo, es una molécula que interactúa con la droga y en esa
interacción origina la respuesta celular determinada ya que forma el complejo droga-receptor.
Características:
I. Construido por proteínas.
II. Se encuentra en la biofase, sitio de acción de la droga específico para interactuar con dicha droga.
III. Interactuar de forma específica con la droga.
IV. El receptor tiene que ser una macromolécula.
V. Tiene que tener una alta afinidad con la droga.
Las drogas en general ejercen una acción farmacológica, es decir que modifican el funcionamiento celular, lo que se
visualiza de esta acción, se denomina efecto terapéutico.
Potencia: capacidad de una droga de unirse a un determinado receptor (afinidad). Si hay más afinidad al
receptor, hay más potencia (estimula mucho y da una respuesta importante).
Eficacia: (actividad intrínseca) es la capacidad para producir una respuesta o efecto biológico.
Lo ideal es una droga que tenga mucha potencia y mucha eficacia.
Se desprenden dos conceptos:

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 Efecto máximo: aquel efecto que se obtiene a partir de que una droga ocupe todo los receptores disponibles
relacionados con esa droga (propiedad positiva). Necesita de la eficacia y de la potencia. Hay una curva dosis-
respuesta que sirve para comparar drogas
Si la droga A tiene más potencia que la droga B y tienen la misma eficacia, conviene usar la droga A. Es
importante determinar el intervalo de la toma de un medicamento y así obtener el nivel deseado de concentración
de la droga en sangre.

Dosis efectiva: es aquella dosis de la droga que produce el 50% del efecto máximo y nos sirve para determinar
la potencia relativa de un fármaco. Si se tienen en cuentas las variables potencia y eficacia, se pueden subdividir en:
a. Agonista completo: aquel que tiene potencia y eficacia (no importa cuánto).
b. Agonista incompleto o parcial: tiene igual potencia que la agonista completa pero menos eficacia.
c. Antagonista: tiene potencia pero carece de eficacia. bloquea los receptores sin permitir que actúen. Puede
ser un efecto terapéutico si se busca inhibir receptores.
Placebo: una sustancia que no tiene acción farmacológica demostrada pero tiene efecto terapéutico. No es
una droga.

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Acción farmacológica: transformación de las diferentes funciones celulares produciendo estimulación o inhibición
de dichas células. Se objetiva a través del efecto terapéutico, es el efecto.
Placebo: es una sustancia que no tiene acción farmacológica pero si efecto terapéutico.
Efecto adverso: efectos perjudiciales producidos por una droga determinada en el organismo del paciente. Sinónimo
de reacción adversa.No existen fármacos sin efectos adversos. Características generales para ser considerados
efectos adversos:
1. Se debe evidenciar después de un tiempo determinado de tratamiento.
2. Los niveles sanguíneos del fármaco tienen que estar comprobados en sangre.
3. Desaparece cuando se suspende el fármaco generalmente.
4. Reaparece al administrar nuevamente el fármaco.
5. No se puede explicar por la patología propia del paciente o por los mecanismos de acción del fármaco

● Dosis dependientes
Efecto colateral: (a la vez que la acción terapéutica) aquel que se observa en dosis habituales o terapéuticas
de las drogas, ocurriendo en forma directa y se desencadena concomitantemente con la acción buscada.
Efecto secundario: dosis habitual pero el mismo ocurre por acción indirecta, relacionada con una cascada de
acontecimientos por no estar relacionada con el complejo droga-receptor. Consecuencia de la producción del efecto
terapéutico, si no se produce éste, el secundario tampoco.

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 Intoxicación: se produce cuando se ingieren dosis superiores a las terapéuticas. Enlentecimiento en la
eliminación de la droga o metabolización de la misma y en cuadros psiquiátricos como el suicidio.
● Dosis independientes
Idiosincrasia: respuesta atípica diferente de los efectos característicos de la droga. Rara, poco predecible,
aparece de forma temprana. No se conoce el mec pero se cree que tiene una base genética.
El organismo no responde bien, no se sabe porque y no es alergia, ni una reacción adversa. Es en la primera toma.
Alergia: es una reacción inmunológica la cual requiere una exposición previa a la droga. Se desencadena ante
un segundo contacto.
Toxicidad fetal: es cuando la droga ocasiona trast morfológicos durante el embarazo. El primer trimestre son
los más importantes en el dllo morfológico del bebé y mayor riesgo de alteraciones.
Sindrome de supresión o Abstinencia: aquellos síntomas que aparece en un paciente luego de interrumpir
bruscamente la administración de ciertos fármacos que por lo general tienen un tiempo prolongado de uso.
Interviene la adaptación de los receptores igual que en la drogodependientes de sustancias ilegales.
Efecto carcinogénico: es aquel efecto adverso que determina a mediano o largo plazo en la aparición de un
cáncer (carcinoma).
Variaciones Individuales: son los diferentes tipos de respuesta individual a los fármacos.

Factores que modifican la acción de un fármaco

I. Edad: Una persona de mayor a veces metaboliza o excreta más lento.
II. Peso.
III. Sexo.
IV. Embarazo: hay cambios en la mujer que pueden afectar el funcionamiento del riñón o proteínas.
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 V. Insuficiencia renal o hepática.
VI. Stress.
VII. Infecciones o inflamaciones.
VIII. Horario de toma: puede modificar la acción del fármaco.
IX. Interacciones medicamentosas.
X. Dosis.
XI. Vía de medicación.
XII. Temperatura
XIII. Luz
XIV. Humedad
XV. Enfermedades cardiovasculares, hepáticas, pulmonares y gastrointestinales.

Interacción Medicamentosa: cuando 2 o más drogas interactúan en un mismo organismo. Una droga puede
aumentar la eficacia terapéutica de otra, potenciar la acción de uno o ambos fármacos, o producir una reacción
adversa.
Dosis: es la cantidad de droga administrada a un ser vivo para producir un efecto determinado.
Dosificación de una droga: estimación de la dosis para lograr un objetivo determinado. Cuántos mg, ctas
veces al dia y la hora (frecuencia, día y ctdad).
Posología: estudio de la dosificación.
Dosis usual: es aquella dosis que logra el efecto terapéutico en la mayoría de los pacientes.
Dosis diaria: dosis total administrada en un día.
Dosis terapéutica mínima: es la menor dosis que va a producir el efecto terapéutico deseado.(menos que eso
es placebo).
Dosis terapéutica máxima: mayor dosis de una droga tolerada sin que aparezcan efectos adversos. Si hay
efectos pasa a ser una intoxicación
Rango terapéutico de una droga: es el margen de utilización de una droga determinada por la dosis mín y
máx. Aquellos valores en los cuales se puede utilizar una droga determinada, sin que aparezca efectos perjudiciales
obteniendo efectos terapéuticos.
Precaución: aquella indicación de la droga en la cual se deben tomar medidas especiales para que su administración
sea sin riesgo. ej: tomarlo con comida.
Advertencia: información al paciente traducido en otras palabras para que entienda con términos sencillos
relacionados con lo anterior.
Contraindicación: aquella indicación de la droga que no debe efectuarse durante ciertos tratamientos o diagnósticos.

Nombre Químico. Farmacológica Ácido Acetíl Salicílico.

Nombre Genérico. Nombre químico abreviado Aspirina.
Droga
Nombre que pone el laboratorio,
Nombre Patentado o Comercial. Bayaspirina.
de fantasía.

Bioequivalencia: cuando la propiedad de dos o más fármacos producen los mismos efectos biológicos como para
poder intercambiarlos entre sí.
Receta médica: pedido del médico para que el farmacéutico venda un producto. es un documento legal.

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 UNIDAD 2: Neurotrasmisores.
Neurotransmisión: es el pasaje del impulso nervioso de una neurona a otra. Los NT, entonces, es la comunicación
intercelular por neurotransmisores. Según este proceso una neurona envía, a través del neurotransmisor, una señal
quimica a otra neurona, que, en respuesta modifica sus funciones. Los diferentes psicofármacos actúan en el SN
modificando (aumentando o disminuyendo) el proceso de neurotransmisión.

-Etapas del proceso de Neurotransmisión.

-Características para ser considerado neurotransmisor:

1. Ser una sustancia química.
2. Sintetizando en la terminal nerviosa presináptica, con intervención enzimática.
3. Almacenar en vesículas presináptica.
4. Se tiene que liberar mediante estímulo eléctrico, por acción del estímulo nervioso.
5. Reconocido y fijado por receptores de la membrana postsináptica.

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 6. Producir estimulación, excitación o inhibición en la membrana postsináptica.
7. Es inactivado por mecanismos rápidos en la biofase, para posibilitar el restablecimiento de la
actividad sináptica.

-Clasificación de los neurotransmisores:

A. Neurotransmisión Adrenérgica.
En el terminal presináptico se sintetiza la noradrenalina (NA) a partir de sus precursores, por acción
enzimática. Luego se almacena en la vesícula sináptica, donde es liberada ante la llegada de un estímulo nervioso.
una vez en el medio se produce la inactivación de la NA por recaptación en el terminal presináptico.
Los antidepresivos tricíclicos bloquean este último paso (recaptación) produciendo un aumento de la
concentración del neurotransmisor circulante en el medio y como consecuencia aumenta la estimulación de dicha
vía.
Existen drogas que produce inactivación de una enzima denominada MAO (monoaminooxidasa). El MAO
degrada NA circulante, por lo que los inhibidores de MAO producen como consecuencia un aumento del NA
disponible en el espacio sináptico.
B. Neurotransmisión Serotoninérgica.
Los inhibidores de recaptación selectiva de serotonina (5TH), fueron los primeros fármacos diseñados
racionalmente, siendo estos capaces de actuar exclusivamente sobre un lugar de acción específico del SNC y sin
efectos en otros lugares.
La biosíntesis de la serotonina se realiza a partir del precursor triptófano (aminoácido) por acción enzimática,
en el terminal sináptico. se libera al medio y es inactivada por recaptación: los IRSS, al impedir la recaptación,
aumentan la concentración de serotonina en el plasma.
C. Neurotransmisión Dopaminérgica
Neurotransmisor la dopamina y el precursor es la tirosina que es un aminoácido (ladrillos de sust químicas).
Las drogas que actúan en este tipo de vía generalmente son los Antipsicóticos o neurolépticos que bloquean el efecto
dopaminérgico. La dopamina tiene características de estimulación productiva o positiva (aluc u otros síntomas
positivos) bloquean la unión del neurot y la dopamina ocupando el lugar del receptor. Como consecuencia el paciente
disminuye los síntomas clínicos de excitación o aluc.
Parkinsonismo: problema medicamentoso por acción del antipsicótico. Rigidez, camina y habla lento, le
cuesta responder rápido. Bloqueo en la vía nigra estriada. Es reversible retirando el medicamento. Hay antipsicóticos
que son más específicos y no van a la vía nigro estriada entonces no dan parkinsonismos, pero pueden inhibir el
sistema inmunológico.
D. Neurotransmisión Colinérgica
Implicada la acetilcolina (neurot) su enzima específica que la inactiva es acetilcolinesterasa (las enzimas
inactivan y degrada).
Se encuentra en en el SNA (parasimpático, digestión), se usa en otros también como el central. Exceso de
acetilcolina da diarrea. Da efectos adversos periféricos.
Antagonista específico de la acetilcolina se llama atropina. Un paciente se puede intoxicar con acetilcolina y
la atropina revierte los síntomas. Los otros no tienen antagonistas específicas.
Está en algunos antidepresivos, ejemplo en miastenia gravis, hay déficit de acetilcolina y hay
acetilcolinesterasa que produce cansancio.
E. Neurotransmisión Gabaérgica
El neurotransmisor se llama gabba y es el principal neurot inhibitorio del SN. El precursor es el ácido
glutámico. Grupo de droga que trabaja sobre esta neurot: benzodiacepina potencian su acción inhibitoria (rivotril,

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alplax) inhibe la recaptación del gaba que está más tiempo en el espacio intersináptico y ejerce más efecto depresor
del SNC.

UNIDAD 3: Psicofármacos. Antidepresivos.

Psicofármaco: es aquel medicamento destinado a modificar los síntomas de índole psiquiátrica, produciendo algún tipo de efecto sobre el
comportamiento
Litio
Acido valproico
Estabilizadores del Carbamazepina
humor Clonazepam
Gabapentin
Lamotrigina
Haloperidol
Incisivos
Trfluoperazina
Clorpromazina
Típicos Sedativos Levomepromazna
Prometaziina
Antipsicóticos o Tioridazina
De transición
Neuropépticos. Clotiapina
Psicoléptico.
Risperidona
(depresores -
Clozapina
sedantes psíquicos)
Atípicos Quetiapina
Olanzapina
Aripiprazol
Ultra corta Midazolam Dormicum
Corta Alprazolam Alplax
Benzodiazepina Intermedia Lorazepam Trapax.
Clonazepam Rivotril
Prolongada
Diazepam Valium
Ansiolíticos
Midazolam
BZDP Loprazolam
Hipnóticos Fluinitrazepam
Zolpidem
No BZDP
Zolpiclona
Tricíclicos Amitriptilina
selectivos
Clásicos (moclobemida) y
IMAO
no selectivos
(tranilcipromina)
Inhibidores de
Fluoxetina,
recaptación de
Sertralina
selectiva de serotonina
Paroxetina.
-IRSS-
Típicos
Psicoanalépticos. Antidepresivos Inhibidores de la
Nuevos o de
recaptación de
segunda Reboxetina.
noradrenalina
generación
-IRNA-
Inhibidores de la
recaptación de Amineptina.
dopamina -IRDA-
Duales -IRNS- Venlafaxina.
Multi-duales Vilazodona
Atípicos Trazodona
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 Mianserina
Mirtazapina

Antidepresivos: Se utilizan en el tratamiento de los trastornos depresivos, de ansiedad generalizada, desórdenes

alimenticios y alteraciones en el control de los impulsos.

Antidepresivos Típicos
Clásicos.
A. Tricíclicos.
Mecanismos de Acción (MA): bloquean la recaptación neuronal de aminas NA y 5TH, aumentando su
disponibilidad en el espacio sináptico.
Acciones Farmacológicas:
-Disminución de la ideación depresiva y suicida.
-Mayor cantidad de concentración.
-Estabilización de los ciclos del sueño y del apetito.
-Restablecimiento progresivo de la comunicación social.
Efectos adversos:(Pacientes medicados con estos fármacos deben estar bajo estricto control médico).
1. Inquietud psicomotriz
2. Insomnio
3. Crisis convulsivas.
4. Temblor.
5. Sequedad bucal.
6. Constipación.
7. Retención urinaria.
8. Aumento de peso.
Indicaciones:
Trastornos depresivos.
Distimia.
TOC.
Trastornos del pánico (con o sin agorafobia).
Trastornos por deficit de atencion.
Dolor crónico.
Enuresis.
B. IMAO.
Mecanismos de Acción (MA): actúan por inhibición de la acción de la enzima monoaminooxidasa,
aumentando la disponibilidad de catecolaminas en la biofase.
Efectos adversos:
1. Riesgo de switch maníaco
2. Reactivación de la productividad psicótica.
3. Estimulación psicomotriz
4. Insomnio
5. Cefaleas.
6. Hipotensión ortostática.
7. Interacciones medicamentosas numerosas y severas.
8. Aumento de peso.
Indicaciones:
Depresion atipica.
Depresión en gerontes.
Falta de respuesta satisfactoria a tricíclicos y otros antidepresivos..
TOC.
Trastornos del pánico (con o sin agorafobia).
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Trastornos fóbicos.
Dolor crónico.
Nuevos o de segunda generación.

C. Inhibidores Selectivos de la Captación de la Serotonina - IRSS -

Mecanismos de Acción (MA): bloquean selectivamente la recaptación de la serotonina y aumentan la
disponibilidad del neurotransmisor en la sinapsis
Acciones Farmacológicas:
-Acción antidepresiva. (Disminución de peso, menor riesgo de sobredosis y mínimos efectos no deseados,
anticolinérgicos y cardiovasculares).
Efectos adversos:(Pacientes medicados con estos fármacos deben estar bajo estricto control médico).
1. Cefaleas.
2. Náuseas, vómitos y trastornos gastrointestinales.
3. Agitación, nerviosismo, insomnio y ansiedad.
4. Disfunciones sexuales.
5. Riesgo de switch maníaco y productividad psicótica.
Indicaciones:
Primera elección en el tratamiento de depresiones (principalmente en pacientes con intercurrencias clínicas y
distimias).
Trastornos crónicos por ansiedad: TOC, Trastornos del pánico, Fobia social.
Depresiones atípicas.
D. Inhibidores Selectivos de la Captación de la Noradrenalina - IRNA -
Indicaciones:
Síndromes que cursen con disminución de noradrenalina con manifestaciones clínicas relevantes de depresión, como
trastornos cognitivos, apatía y fatiga.
E. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Dopamina - IRDA -
Indicaciones:
Cuadros depresivos de parkinsonianos.
Cuadros depresivos con inhibición psicomotriz marcada.
F. Inhibidores mixtos o Antidepresivos duales - IRNS -
Mecanismos de Acción (MA): al inhibir la captación de NA y 5TH tienen un espectro de acción similar al de los
tricíclicos e IMAO, pero con diferentes y menores efectos adversos.
Efectos adversos:
1. Náuseas
2. Mareos y vértigo
3. Somnolencia
4. Sequedad bucal
5. Escalofríos y temblores.
6. Pérdida de peso.
7. Disfunciones sexuales.
8. Aumento de la presión arterial y de la frecuencia cardiaca.
Indicaciones:
Elección ante la intolerancia de tricíclicos, por su similitud en su accionar, pero con mucho menos efectos adversos.

Antidepresivos Atípicos
A. Mianserina.
Mecanismos de Acción (MA): aumentan la liberación de NA.
Efectos adversos:
1. Sedación.
2. Astenia.
3. Aumento de peso.

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 4. Facilitación en la aparición de convulsiones.
5. Agranulocitosis
6. Anemia.
Indicaciones:
Droga en reemplazo de tricíclicos e IMAO.
Depresiones ansiosas, acompañadas de insomnio.
Se puede administrar a pacientes con riesgo cardiológico.
B. Mirtazapina.
Mecanismos de Acción (MA): favorece la liberación de NA y de 5TH.
Indicaciones:
Depresiones muy ansiosas con insomnio.
Efecto hipnoforo (facilitador del sueño).
Efectos adversos:
1. Sedación.
C. Trazodona.
Mecanismos de Acción (MA): actuaría como un IRSS pero menos potente y no generaría efectos adversos
seuales. Muy sedativa, no es de primera elección.

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 UNIDAD 4: Ansiolíticos/Hipnóticos.

Ansiolíticos o Benzodiazepina (BZDP).

Según el tiempo de acción o vida media (duración).

Ultra corta. menos de 6h para dejar de hacer Midazolam

efecto

Corta. entre 6 y 12h Alprazolam

Intermedia. 12 y 24h Lorazepam

Bromazepam

Prolongada. más de 24h Clonazepam

Diazepam

Según su potencia (capacidad de adherirse a los receptores).

Alta. Alprazolam
Clonazepam

Baja. Diazepam
Lorazepam

*Alprazolam se utiliza en tratamiento más breves (menos de 6 meses), sino se usa Clonazepam que no tiene
deterioro de memoria a largo plazo o temblores.

Mecanismo de acción (MA): Refuerzan o fortalecen la inhibición de la neurotransmisión gabaérgica (neurot

inhibitorio)
Acciones Farmacológicas:
-Ansiolisis.
-Relajación. relajación muscular de origen central.
-Sedación. tranquilización psíquica con disminución de la actividad motriz y de la concentración, también se usa para
inducir el coma.
-Hipnófora. Facilita el sueño (acción hipnótica= induce casi inmediatamente el sueño). Disminución del tiempo de
latencia (transición del estado de vigilia al del sueño). Disminución de la cantidad de despertares nocturnos. Aumento
del tiempo total de sueño nocturno. Sensación de haber tenido un sueño reparador.
-Anticonvulsivantes (Diazepam).
-Antipánico. (Clonazepam sublingual).
Efectos adversos
1. Cefalea.
2. Sequedad bucal.
3. Visión borrosa.
4. Alteración de memoria.
5. Aumento de peso.
6. Dependencia psíquica y física.
7. Tolerancia (necesidad de aumentar la dosis para lograr el mismo efecto).
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8. Síndrome de abstinencia y de retiro brusco.

Indicaciones:
Trastorno de ansiedad generalizado.
Fobia social.
Trastorno de pánico.
Trastorno de stress post traumático.
TOC.
Insomnio.
Abstinencia alcohólica.
Depresión (como coadyuvante).
Trastorno bipolar (como coadyuvante).
Excitación psicomotriz.
Psicosis aguda o delirios (como coadyuvante).
Acatisia
Estado de mal epiléptico.

Hipnóticos. (Aquellas drogas que producen inducción del sueño).

Acciones farmacológicas
-Disminuye el inicio del sueño.
-Produce disminución de despertares nocturnos.
-Aumentos del tiempo total del sueño .

Hipnóticos benzodiazepínicos.

De acción ultracorta y corta. Midazolam y Loprazolam Insomnio de Conciliación.

De acción Intermedia. Flunitrazepam Insomnio de Fragmentación y de

despertar temprano.

Hipnóticos no benzodiazepínicos. -No barbitúricos-

A. Zopidem
Mecanismo de acción (MA): actúa selectivamente en un grupo de receptores benzodiacepínicos.
Acciones Farmacológicas:
-Mantiene la arquitectura normal del sueño.
-Tiene actividad hipnotica especifica.
-No produce alteraciones en el desempeño habitual del paciente al dia siguiente.
Efectos adversos
1. Somnolencia.
2. Cefalea.
3. Nauseas y vómitos.
4. Alteraciones de la memoria, etc.
Indicaciones:
Tratamiento del Insomnio agudo.

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 B. Zolpiclona
Mecanismo de acción (MA): actúa en un grupos de receptores gabaérgicos.
Acciones Farmacológicas:
-No genera tolerancia.
-Tiene actividad hipnótica selectiva.
-Produce pocas alteraciones en la memoria.
-No produce alteraciones en el desempeño habitual del paciente al dia siguiente.
Efectos adversos
1. Sequedad bucal.
2. Disgeusia (gusto amargo en la boca).
3. Efecto rebote.
Indicaciones:
Tratamiento del Insomnio crónico, y situacional.
Barbitúricos: poco uso actual porque poseen un índice terapéutico bajo y se asocian con gran dependencia,
tolerancia y abstinencia.

Clasificación de insomnio según el momento de aparición.

Insomnio de conciliación (primera noche) dificultad para iniciar el sueño o dormir pero luego este se prolonga hasta el
día siguiente. usamos hipnóticos no barbitúricos.

Insomnio de fragmentación varios despertares y vuelta a dormir durante el transcurso de la noche.

Tratamiento benzodiacepinas de vida media larga o intermedia.

Insomnio de despertar temprano (segunda concilia el sueño pero se despierta varias horas antes de su horario habitual
noche) sin poder retomar el sueño. Tratamiento de benzodiacepina, ya que al tener
una acción más prolongada permiten que el efecto terapéutico persista por
la noche, de vida media larga o intermedia.
*Recordar que en muchos casos de insomnio el hipnótico puede actuar como coadyuvante de otros tratamientos. Se
debe hacer higiene del sueño: cafeinas, televisión, lectura, celular.

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 UNIDAD 5: Antipsicóticos/Estabilizadores del Ánimo.
Antipsicóticos o Neurolépticos.

Antipsicóticos Típicos:

Se pueden clasificar según su potencia:

incisivos (más potentes) Haloperidol, trifluoperazina.

Sedativos (más sedantes) clorpromazina,levomepromazina, prometazina.

De transición (intermedios) tioridazina y clotiapina.

Mecanismo de Acción (MA): Bloquean los receptores D2, a la Dopamina. Inhiben los síntomas positivos y/o
productivos de diferentes entidades (alucinaciones) ejerciendo su efecto antipsicótico. Tienen más biodisponibilidad
si es inyectable, se acumulan en el cerebro y pulmón principalmente. Se metabolizan en el hígado, y se excretan y
eliminación principalmente por la orina. Vida media: 20/40 hrs. Índice terapéutico alto, drogas seguras.

Indicaciones:

Esquizofrenias
Manías
Trastorno depresivo con síntomas psicóticos
Demencia.
Efectos adversos:
1. Distonías agudas.
2. Disquinesias agudas.
3. Parkinsonismo medicamentoso.
4. Acatisia.
5. Disquinesias tardías.
-los más frecuentes:
6. Sequedad bucal.
7. Sedación.
8. Constipación.
9. Visión borrosa.
10. Aumento de peso.
11. SÍNDROME DE DISCONTINUACIÓN: por interrupción de la medicación el sujeto siente náuseas, vómitos, temblor,
sudoración, taquicardia, cefalea e insomnio.
12. SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO: puede ser mortal, pero tiene una baja incidencia. consiste en
temperatura muy alta, sudoración intensa, temblor, incontinencia, mutismo y confusión.

Antipsicóticos Atípicos:
Mecanismo de Acción (MA): Actúan tanto en síntomas positivos como los negativos a través de los receptores
D2 (dopamina) y los 5HT2 (serotonina), y poseen menor incidencia al síndrome extrapiramidal (rigidez y temblor).
clasificación:
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1- Clozapina
2- Risperidona
3- Aripiprazol
4- Olanziapina
5-Quetiapina

Efectos adversos:
el más frecuente aumento de peso y el más grave la agranulocitosis (a causa de la clozapina).
1. Sedación.
2. Somnolencia.
3. Alteraciones endocrinas (hiperprolactinemia: que salga leche de los pezones o amenorrea: falta de
menstruación).
4. Insomnio.
5. Agitación.
6. Mareos.
7. Cefaleas.
8. Hipotensión ortostática.

Indicaciones:
Esquizofrenias.
Trastornos depresivos con síntomas psicóticos.
Trastornos delusorios.
Demencias.

Estabilizadores Del Ánimo o Humor:

Droga que reduce la frecuencia e intensidad de los episodios maníacos, (o) episodios depresivos y que no aumenta
la frecuencia y /o severidad de ninguno de los episodios.
Droga patrón: LITIO
Diferentes fármacos antiepilépticos:
1- carbamacepina
2- Acido Valproico
3- Clonazepam
4- Lamotrigina
5- Gabapentin
Litio:
Mecanismo de acción: ejerce acciones anti agresivas, y antimaníacas. Posee bajo índice terapéutico por lo
cual la persona que lo use tiene que realizarse controles de dosaje de plasma para ver posibilidad de litemia.
Efectos adversos:
náuseas, vómito, diarrea, temblor, cardiotoxicidad, arritmias, alteraciones en la memoria, en la piel, hipotiroidismo
y nefrotoxicidad y aumento de peso.

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 Intoxicación:

Leve Alteraciones gastrointestinales y de la coordinación motora.

Moderada Confusión mental, si la litemia persiste insuficiencia renal,

alteraciones del SNC.

severa potencialmente mortal, coma, dializar al paciente.

Indicaciones:
-Manía aguda
-Depresión bipolar aguda
-Tratamiento de mantenimiento de bipolaridad

Carbamacepina:
Mecanismo de acción: liberación de neurotransmisores excitatorios. Es antiepiléptico, anticonvulsivante y
estabilizante del humor.

Efectos adversos:
vértigo y mareos, sedación, alteraciones digestivas, y oculares.

Indicaciones:
mala rta al litio o intolerancia al mismo
manía más abuso de sustancias
manía secundaria a enfermedad médica.

Ácido Valproico:
Mecanismo de acción: antiepiléptico, anticonvulsivante y estabilizante de humor.

Efectos adversos:
náuseas, vómitos, aumento de transaminasas hepáticas, sedación y aumento de peso.
intoxicación aguda: peligroso en sobredosis, puede llevar al coma y ser irreversible.

Indicaciones:Manía aguda
Lamotrigina:
Indicación: eficaz en cicladores rápidos y en trastorno bipolar en fase depresiva
Gabapentin:
Indicación: nuevo estabilizante del humor, tendría efectos en crisis de manía, acción ansiolítica

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 UNIDAD 6: Fármacos Neurológicos.

Crisis comicial: descarga hipersincrónica de un conjunto neuronal en un sector específico del cerebro que se puede
propagar o no. Su inicio es súbito y es autolimitado. (área prerrolándica). Pueden haber crisis convulsivas sin
exteriorizarse, en el lóbulo frontal: ausencias: paciente se queda quieto con la mirada perdida sin entender nada.
Parciales La persona está cc. Se le sacude un brazo, son distintas (tónico, clónico, tónica) es solo
un área del cerebro.

Generalizada Hay pérdida de cc. Pérdida de tono muscular.

Ausencia Hay pérdida de cc. Ruptura de contacto con el entorno sin pérdida del tono muscular.

Epilepsia: Más de dos crisis.

A. Antiepilépticos o anticonvulsivantes.
Farmacéutica de primera generación
● Fenobarbital: no es de primera línea pero sigue a la venta xq es barato.
Mecanismo de acción: incrementa el efecto inhibitorio gabaérgico y reduce la excitabilidad neuronal. Vía de
administración: oral o intramuscular. Vida media: de 10 a 15h. Útil en la mayoría de la epilepsia excepto en las
ausencias. No como droga exclusiva.
Efectos adversos:
Sedación, artralgia o dolores articulares, osteoporosis.
● Fenitoína: (difenilhidantoina)
Mecanismo de acción: bloqueo de los canales de sodio durante la despolarización neuronal.
Administración: oral, intramuscular y endovenosa. Está última es muy útil para la utilización de convulsiones de
reciente comienzo o inicio ya que al paciente se lo puede impregnar de dicha droga. Vida media: 8h Biodisponibilidad:
particularidad consiste en que tiene una alta adherencia a proteínas (albúmina). Metabolización hepática
Efectos adversos:
Ataxia (trastorno en la coordinación), hirsutismo (exceso de vello corporal) e hiperplasia gingival (engrosamiento de
las encías)
Indicaciones: Es de amplio espectro, útil para todas excepto las ausencias.
● Etosuximida:
Mecanismo de acción: bloquea canales de calcio
Indicación: útil en las ausencias
● Carbamazepina:
Mecanismo de acción: actúa bloqueando canales de sodio y calcio y es útil en la crisis parciales y
generalizadas.
Efecto secundario:
Astenia o fatiga y ataxia. Vía oral.
● Valproato o ácido valproico:
Mecanismo de acción: aumenta el efecto inhibitorio del gaba más efectiva que el.fenobarbital. Es via oral y
endovenosa (poco utilizada).
Indicaciones: útil en las crisis excepto las ausencias.
Efectos adversos:
Náuseas, vómitos, aumento de peso, sedación, cuadro de poliquistosis ovárica.

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 De segunda generación.
(menos efectos adversos pero más caros. Son de los últimos 20 años)
● Gabapentina:
Mecanismo de acción: aumenta la síntesis de gaba y disminuye la síntesis del glutamato (sustancia tóxica
excitatoria) tiene acción sobre los canales de calcio moderándolos. Mayor acción. Tiene metabolización renal.Amplio
espectro sin ausencias.
Efecto adversos:
Mareos y somnolencia que desaparecen con el uso crónico.
● Oxcarbazepina.
Mecanismo de acción: versión mejorada de la Carbamazepina. Bloquea canales de sodio y calcio. Vía oral.
Tiene similitud en la forma química que la Carbamazepina pero con menos efectos adversos.
Efectos adversos:
Náuseas y mareos al inicio.
● Topiramato:
Mecanismo de acción: actúa aumentando la síntesis de gaba cerebral, bloquea canales de sodio y tiene efecto
anti glutamatérgico. Metabolización renal. Amplio espectro.La dosificación es en forma lenta y paulatina (aumenta
cada 7 días)
Efectos adversos:
Disminución del apetito, parestesias en las extremidades de los dedos o los pies. Se utiliza como preventivo de las
migrañas.
● Lamotrigina:
Mecanismo de acción: actual prolongando la inactivación de los canales de sodio y bloquea los del calcio.
Metabolización hepática, amplio espectro. Estabilizador del ánimo: lamotrigina, ac valproico y Carbamazepina
Indicaciones: como estabilizador del ánimo en las bipolaridades. De dosificación lenta.
Efectos adversos:
Somnolencia, visión borrosa y erupción cutánea.
● Levetiracetam:
Mecanismo de acción: actual al nivel del aumento de la síntesis de gaba, con metab renal. Más útil en crisis
parciales que generalizadas. Puede haber mareos y sedación.
● Felbamate
● Zenisamiodal
● Vipabetris
B. Antiparkinsoniano
Enfermedad de parkinson: déficit de dopamina en la vía nigro estriada. Es neurodegenerativa de las neuronas
dopaminérgicas. No es mortal pero es invalidante: da lentitud, rigidez, inestabilidad. Se busca dar calidad de vida.
Dos vías:
● Levodopa:
Mecanismo de acción: es la droga más eficaz para el control de los signos y síntomas del parkinson. Está
asociada con un inhibidor de la enzima dopa carboxilasa denominada benserazida y carbidopa (drogas)
administración vía oral. Hay una enzima que degrada la Levodopa y pasa menos al torrente sanguíneo y actúa al
llegar al cerebro para actuar. La dosis terapéutica no alcanza a ser cubierta porque se degradó a nivel intestinal. El
laboratorio asocia la levodopa con un inhibidor de la encima que la va a degradar.
Efectos adversos
Náuseas o vómitos directamente proporcional con la dosis.
Empieza a perder eficacia a medida que progresa la enfermedad. Se debe aumentar la dosis.
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 Indicaciones:
En la enfermedad de parkinson cuando ya ha avanzado, es decir, en forma tardía. Se comienza con un agonista
dopaminérgicos: lo que hace es estimular el receptor de una neurona de la vía nigro estriada para que produzca más
dopamina y retrasa el consumo de otra droga.
- Apomorfina: se inyecta, se regula la dosis. Cuando la enfermedad está muy avanzada tienen congelamiento
y con esto se evita.
● Agonistas dopaminérgicos:
Mecanismo de acción: estimulan la producción forzada de dopamina a nivel de la vía nigro estriada.
Indicación precoz o al inicio del diagnóstico de la enfermedad. Se administra por vía oral, se metaboliza vía hepática.
Vía media de 8-19h
- Pramipexol.
Efecto adverso
Puede aumentar la ludopatía, aumento de libido. Hay una modificación artificial de la vida media que permite que se
libere de a poco.
- Ropinirol.
- Rotigotina.

C. Antidemenciales: demencia tipo alzheimer que son degenerativas.

Dos grupos:
Inhibidores de la enzima acetilcolinesterasa:
Mecanismo de acción: inhiben la enzima que degrada la acetilcolina (clave en procesos cognitivos) potencia
el efecto colinérgica. Vía de administración oral,metabolización hepática y vida media de alrededor de 24h
(Donepecilo) y 12 la galantamina.
Efectos adversos.
Síntomas colinérgicos, en el sna parasimpático que genera energía en la digestión, tienen diarrea y cólicos renales,
dolor abdominal.
● Galantamina (sacó un formato ER, cápsula con esponja)
● Rivastigmina
● Donepecilo
Inhibidores de las toxinas endógenas excitatorias:
● Memantina:
Mecanismo de acción: bloquea la entrada de calcio y de glutamato a la neurona. Administración oral,
metabolización hepática, vida media 20-24h.
Efecto adverso: estimulantes de la vigilia, se da a la mañana.
Estabilizadores de ánimo menos el litio son compartidos para las crisis comiciales.

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