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TEMA: ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDES

• SUMÁRIO:

1- INTRODUÇÃO

2- CLASSIFICAÇÃO

3- PROPRIEDADES FARMACOLOGICAS E

MECANISMO DE ACÇÃO
15-05-2015 1
OBJECTIVO GERAL

CONHECER OS PRINCIPAIS AINES,

SUA CLASSIFICAÇÃO, PRINCIPAIS

PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
ASSIM COMO AS REACÇÕES
ADVERSAS COMUNS

21-04-2017 .
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INFLAMAÇÃO

RESPOSTA A UM ESTIMULO NOCIVO AO


ORGANISMO.

PODE SER POR: INFECÇÃO, LESÕES


FÍSICAS, TRAUMATISMO…

SINAIS : CALOR, DOR, RUBOR…..

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MEDIADORES DA INFLAMAÇÃO

AUTACOIDES: Substancias naturais do organismo de estrutura


química, actividade Fisiológica . Patológicos e Farmacológica

diversas. ↓
Inflamação, Alergia

a)EICOSANOIDES: ►Prostaglandinas, Tromboxano,

Leucotrienos.

b)FOSFOLIPIDOS MODIFICADOS “Factor Ativador de plaquetas” ( PAF).

c) AMINAS: Histamina e serotonina

► CÉLULAS RECRUTADAS: Macrófagos, Mastócitos e Basófilos …


.
EICOSANOIDES

Os mediadores biologicos
derivados de fosfolipidos da
membrana são os
eicosanoides e o factor
activador das plaquetas
PAF.

Formam-se 1.-A via das


fundamentalmente a partir Cicloxigenasas
do acido araquidonico por 2.-A via das
duas vias enzimaticas: lipooxigenasasas
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MECANISMO DE AÇÃO

INIBIÇÃO DA CICLOOXIGENASE 1 E 2

ENZIMA RESPONSÁVEL PELA SÍNTESE

DAS PROSTAGLANDINAS A PARTIR DO

ÁCIDO ARAQUIDONICO.

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Eicosanóides participam em diferentes processos
patológicos como:
► Febre: PGE2 gerada no hipotálamo, estimulada por IL-1 pode deslocar o
ajuste de temperatura no sentido de maior produção de calor,
causando febre.
►Inflamação: Ocorre o estímulo da COX-2 pelo óxido nítrico liberado no
local de agressão tecidual.
► Trombose: TXA2 leva a agregação plaquetária e trombose,
► Alergia: Leucotrienos contribuem para a hiperactividade brônquica em
casos de asma, e têm papel nas reacções cardiovasculares e na
anafilaxía.
►Infecção: São responsáveis por uma série de eventos envolvidos no
combate aos germes, como a quimiotaxia e estimulação de macrófagos.
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PROPRIEDADES FARMACOLOGICAS

► Anti-inflamatório

► Antipirético

► Analgésico

► Antiagregante Plaquetária.

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Classificação dos AINES

► INIBIDORES NÃO SELECTIVOS

► INIBIDORES SELECTIVOS-COX2

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Inibidores não selectivos
1- DERIVADOS DO AC. SALICILICO:
Aspirina(AAS), Salicilato de Metilo,Diflunisal
2- DERIVADOS DO ÁCIDO p-AMINOFENOL:
Acetaminofeno (paracetamol)
3-DERIVADOS DO INDOL : Indometacina
4- DERIVADOS DO ACIDO PROPIONICO:
Ibuprofeno,Naproxeno,Cetoprofeno.
5- DERIVADOS DO ACIDO ACÉTICO:
Diclofenaco, Acido Mefenâmico.
6- DERIVADOS DO ÁCIDO ENOLICO:
Piroxican,meloxican
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INIBIDORES SELECTIVOS-COX2

• a)- FUTANONAS DIARIL SUBSTITUIDAS


ROFECOXIB

• b)- PIRAZOIS
COLECOXIB

. C)- ÁCIDOS INDOLACÉTICOS


ETODOLATO

. d)- SULFONANILIDAS
NIMESULIDA
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SALICILATOS
(aspirina)

PROPRIEDADES FARMACOLOGICAS

► ANALGESICO

► ANTIPIRÉTICO

► ANTIINFLAMATÓRIO

► ANTIAGREGANTE PLAQUETÁRIO
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Farmacocinética

Absorção: Via oral, rapidamente absorvido pelo

estômago.

Distribuição: Ampla distribuição na maioria dos

tecidos,e liquidos corporais,

atravessa barreira placentária.

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Farmacocinêtica. Cont.

Metabolismo: principal no figado → 3


produtos metab. Salicilúrico, glicuronídio
eter, glicuronidio ester.

Excreção: Renal,

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Reacções adversas

• Hipersensibilidade

• Náuseas, diarreia, dor abdominal, indução de


úlcera gástricas.

• Hemorragia gástrica

• ↑ tempo sangramento→. TX. A2 (↓plaquetas).


• Prolongamento trabalho de parto.
• Comprometimento da circulação fetal no útero.
• Broncoespasmo
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Contra indicações
• Pctes com disturbios gastrintestinais

• Gestantes

• Pctes com disturbios hematologicos

• Pctes com hepatopatias

• Ultimo trimestre da gravidez


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usos
• Processos Inflamatórios

• Artrite Reumatóide

• Dores Musculares Leves e Moderadas

• Hipertermia patológica (Febre)

• Tratamento e Prevenção da Trombose


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DERIVADOS DE ÁCIDO P-AMINOFENOL
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)

PROPRIEDADES FARMACOLOGICAS

► ANTIPIRÉTICO

► ANALGÉSICO

A ACTIVIDADE ANTIINFLAMTÓRIA É MUITO

FRACA DEVIDO AO [↑] PEROXIDO NO

LOCAL DA INFLAMAÇÃO.
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FARMACOCINETICA

ABSORÇÃO : Oral, rápida, TGI

DISTRIBUIÇÃO: Boa, Maioria dos liquidos


corporais.

METABOLISMO: Hepático,
Produz-se metabolito hidroxilados(responsavel
pela hepatotoxidade)

EXCREÇÃO
21-04-2017 : Renal. 21
REAÇÕES ADVERSAS

• Hepatotóxicidade

• Nefrotoxicidade (↑conc. Paracetamol)

• Erupções cutâneas(urticarias)

• Cansaço excessivo

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CONTRA INDICAÇÃO

Portadores de hepatopatia

USOS
• CEFALEIA

• DOR POS PARTO

• FEBRE / DOR MODERADAS

• DISMENORREIA
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DERIVADO AC. PROPIONICO
IBUPROFENO

PROPRIEDADES FARMACOLOGICAS
Analgésico, anti-inflamatório, antipirético

Usos
Artrite reumatoide,
Osteoartrite,
Dismenorreia,
Dores moderadas.
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Reações adversas

• Disturb gastrintestinais

• nauseas

• Dor epigastrica

• Tontura, cefaleia
• Altera a função plaquetaria

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DERIVADOS DO ACIDO ACÉTICO
diclofenaco
PROPRIEDADES FARMACOLOGICAS
• Antiinflamatorio, analgesico e antipiretico

USOS
Artrite reumatoide, pos operatorio,lesões
musculo esqueletico.
Mais potente que indometacina e
naproxeno.
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DERIVADOS DO ÁCIDO ENOLICO
(piroxicam)

Propriedade farmacologica
Antiinflamtorio, anlgesico e antipirético
Usos
• Artrite reumatóide

• Vantagem em relaçaõ a aspirina e a


indometacina, é o seu t1/2 longa
possibilitando administração de dose diaria.
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Características farmacocinéticas de los antiinflamatorios no esteroideos

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Vias de administração y doses de los AINEs

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Interações dos AINEs com:

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HASTA PRONTO

TAREFA
• QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS
MECANISMOS PELOS QUAIS OS
AINE`S PRODUZEM ULCERAÇÃO
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