PRÁCTICA DE LABORATORIO Nº 01

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACÉUTICAS DE LOS MEDICAMENTOS

I. INTRODUCCIÓN

Para su administración, los fármacos se someten a un proceso de manufactura, cuyo producto final
es la forma farmacéutica. A ésta se le conoce también como preparado, presentación o formulación
farmacéutica, forma de dosificación o forma medicamentosa. Está constituida por la(s) sustancia(s)
activa(s) y otros compuestos que se denominan excipientes, sustancias inertes que le dan forma,
cohesión y facilitan la liberación del fármaco a partir de una preparación sólida o semisólida, o que se
utilizan como vehículos en las formulaciones líquidas. Estos últimos reciben distintos nombres de
acuerdo al uso farmacéutico tales como correctivo, vehículo, disolvente, base, colorante,
conservador o preservativo, saborizante y propelente. La cantidad del compuesto activo de la forma
farmacéutica generalmente se expresa en submúltiplos del Sistema Internacional de Unidades
(gramo, g; miligramo, mg; microgramo, ug y mililitro, mL), o en unidades de actividad biológica
convenidas internacionalmente llamadas Unidades Internacionales, en el caso de algunos productos
biológicos. La cantidad del excipiente se expresa con las siglas c.s.p. (cantidad suficiente para). La
naturaleza de los excipientes confiere el estado físico a las preparaciones farmacéuticas. Las
características de la forma farmacéutica determinan la vía y la técnica de administración del
medicamento y, por lo tanto, la latencia, intensidad y duración de los efectos.

El propósito primario de la terapéutica farmacológica es lograr el control efectivo de un padecimiento

con un riesgo mínimo de producir efectos adversos; esto se logra con la selección razonada del
medicamento, su vía de administración y forma farmacéutica, la dosis, y del régimen terapéutico
idóneo al padecimiento y a las características del paciente. Es importante mencionar que el efecto
terapéutico sólo es posible si los fármacos llegan al sitio de acción en concentraciones suficientes y
los factores que se mencionaron anteriormente influyen en las concentraciones plasmáticas de los
fármacos y, consecuentemente, en las concentraciones que se alcanzan en el sitio de acción.

Los fármacos clínicamente útiles aprovechan los mecanismos naturales de absorción para alcanzar el
torrente circulatorio y, después, los sistemas de distribución, lo cual les permite llegar al sitio de
acción en las concentraciones requeridas para generar una respuesta terapéutica. Desde luego, el
proceso de absorción no es necesario cuando los fármacos se depositan directamente en la sangre
(intravenosa) o en el sitio anatómico donde producirán su efecto terapéutico (vías de administración
para efectos locales).
Cuando el médico ha logrado la selección razonada del medicamento, una de las primeras decisiones
que debe tomar para establecer el régimen terapéutico idóneo al padecimiento y a las característica
del paciente, es la selección de la vía de administración y la forma farmacéutica; ya que estos
factores van a determinar el perfil farmacocinético y farmacodinámico del medicamento.

En esta práctica revisaremos las principales características de las vías de administración y las formas
farmacéuticas de los medicamentos clínicamente útiles. Los medicamentos son preparados en
diversas presentaciones por la industria farmacéutica para ser administrados por las diferentes vías.
Para la formulación de los medicamentos se encuentran considerados, entre otros aspectos, las
barreras biológicas que debe cruzar el fármaco, la vía de administración, la urgencia de la situación
médica y la estabilidad del principio activo. Las formas farmacéuticas más comunes utilizadas por el
médico general se describen en el Cuadro 1 de acuerdo a la Farmacopea de los Estados Unidos
Mexicanos (FEUM, 2010).

Las vías de administración de los medicamentos han sido tradicionalmente divididas en tres grandes
categorías: enteral, parenteral, y tópica. En la primera, el fármaco se deposita en el tubo digestivo
para ser absorbido a través de la mucosa gastrointestinal, pasar a la circulación sistémica y ser
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distribuido en el organismo e incluye las vías de administración oral con deglución, sublingual y rectal.
En la segunda, el fármaco se deposita por medio de una inyección en el torrente sanguíneo
(intravenosa) o en un tejido (muscular, subcutáneo) de donde es absorbido, e incluye las vías
intravenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica, principalmente. En la tercera, el fármaco se
deposita directamente en el lugar donde va a ejercer su efecto terapéutico, e incluye la administración
de fármacos por inhalación, en la piel (cutánea), y en mucosas (de la boca, ojos, oídos, nariz, vagina,
uretra y recto).

En la clínica, los medicamentos se prescriben con el propósito de producir un efecto generalizado

(sistémico) o bien, un efecto localizado (no sistémico o local) a una región específica del organismo.
Bajo este concepto las vías de administración tradicionales pueden agruparse en función de la
intención terapéutica, es decir; para producir efectos sistémicos y para efectos locales. Las
definiciones de cada vía de administración, así como el lugar anatómico donde se aplican se
encuentran resumidas en el Cuadro 2.

A. Vías de administración para efectos sistémicos

Producir un efecto sistémico deben ser depositadas en un lugar anatómico que permita o promueva la
absorción del fármaco hacia la circulación sistémica, excepto la vía intravenosa e intraarterial en las
que se depositan directamente en la sangre, para ser distribuido a los diferentes compartimentos
corporales hasta llegar al lugar donde va a producir su efecto terapéutico. Las variantes de esta vía
que se emplean con mayor frecuencia en la práctica médica incluyen la vía oral con deglución,
sublingual, rectal, intravenosa, intramuscular, subcutánea, intradérmica, transdérmica, inhalatoria y
nasal, principalmente.

B. Vías de administración para efectos locales

Las vías de administración utilizadas con el fin de producir un efecto local (no sistémico) deben ser
depositadas en alguna superficie externa del paciente en donde va a producir su efecto terapéutico,
reduciendo o evitando en lo posible la absorción del fármaco para no producir efectos sistémicos. Las
variantes de esta vía que se emplean con mayor frecuencia en la práctica médica incluyen la
administración de fármacos por vía oral con o sin deglución, intradérmica, cutánea, inhalatoria, nasal,
ocular, ótica, vaginal y rectal, principalmente.

Bajo la clasificación mencionada, en el Cuadro 3 se muestran las ventajas y desventajas de cada vía
de administración; así como cuándo debe o no usarse, y las formas farmacéuticas más comunes que
deben utilizarse.

II. OBJETIVOS DE LA SESIÓN

1. Conocer las características de las vías de administración más comúnmente utilizadas por el
médico general.
2. Conocer la clasificación de las vías de administración de acuerdo a su intención terapéutica.
3. Conocer las características físicas de las formas farmacéuticas más comúnmente utilizadas.
4. Conocer las formas farmacéuticas disponibles para las diferentes vías
de administración.
5. Determinar las diferencias y semejanzas entre las formas farmacéuticas.
6. Comprender como se modifican los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas de un
fármaco administrados por la misma vía en diferentes formas farmacéuticas.
7. Comprender como se modifican los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas de un
fármaco administrado por diferentes vías de administración.
8. Establecer la relación entre la forma farmacéutica y la vía o técnica para su administración.
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9. Determinar la velocidad de desintegración de algunas formas farmacéuticas.

Hipótesis:

1. Existen diferentes formas farmacéuticas disponibles para que los medicamentos sean
administrados por la misma vía, dependiendo del principio activo o de los excipientes.

2. La velocidad de desintegración de un medicamento depende de la forma farmacéutica.

III. COMPETENCIAS

Al final de esta sesión el estudiante:

1. Identifica las principales vías de administración y formas farmacéuticas más comúnmente

empleadas por el médico general.

2. Analiza la modificación de los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas de los

fármacos administrados por diferentes vías o en diferentes formas farmacéuticas.

Material
a. Material

Cada equipo de trabajo colectará muestras de cada una de las formas farmacéuticas del mismo o de
diferentes medicamentos. Se recomienda que cada alumno contribuya con un mínimo de ocho formas
farmacéuticas, con el propósito de ejemplificar las preparaciones enlistadas a continuación (pueden
utilizar medicamentos usados).

Tabla: FORMAS FARMACÉUTICAS 10

El profesor, con anticipación, solicita a cada equipo de trabajo una muestra de cada una de las
diferentes formas farmacéuticas del mismo o de diferentes medicamentos de acuerdo con la lista.
Para relacionar la forma farmacéutica con su denominación consulte el Glosario de Formas Farmacéuticas que
se encuentra al final de esta Sesión.

Material alumnos
Un muestrario de medicamentos.
2 tabletas, 2 tabletas efervescentes y 2 comprimidos de ácido acetilsalicílico.

3
 1 reloj de pulsera con segundero.
5 hojas de papel blanco tamaño carta.
1 regla de 30 cm de longitud.
1 pedazo de papel aluminio.
3 vasos desechables o de cristal transparente con agua simple.

Material por equipo

6 vasos de precipitado de 200 mL
1 m o rtero con pistilo
1 500 mL de agua destilada a temperatura ambiente.
Balanza analítica.

IV. EJERCICIOS

I. Determinación de la cantidad de excipiente.

1. Corte dos pedazos de papel aluminio de 5 x 5 cm.

2. Pesar con precisión en la balanza analítica cada uno de los papeles de aluminio; apunte el peso.
3. Sobre el papel de aluminio previamente pesado, deposite una tableta y determine el peso con
precisión en la balanza analítica. Reste el peso del papel para calcular el peso de la tableta. Repita
el ensayo en el otro papel para la cápsula.
4. Reste la cantidad de sustancia activa escrita en la fórmula al peso total de la tableta o la cápsula.
5. Informe según el Sistema Internacional de Unidades la cantidad de excipiente.
6. Calcule el porcentaje de excipiente en relación a la sustancia activa para cada una de las formas
farmacéuticas.

II. Identificación de las características sensoriales (organolépticas) de las formas

farmacéuticas.

1. Identifique las características de las presentaciones. Desintegre en un mortero cada una de las
seis formas farmacéuticas sólidas administradas por vía oral y vaginal, vacíe el contenido sobre
una hoja blanca y conteste las características que le solicita la tabla.

Tabla: CARACTERÍSTICAS SENSORIALES DE LOS FÁRMACOS.

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2. Explique la función de los siguientes componentes que forman parte de las presentaciones
farmacéuticas.

III. Determinación del tiempo de desintegración.

1. Prepare 6 vasos de precipitado de 200 mL con 150 de agua destilada sobre una hoja de
papel blanco.
2. En cada vaso coloque una de las seis formas farmacéuticas sólidas administradas por vía
oral y vaginal (tableta efervescente, tableta y comprimido).
3. Agite el contenido de la presentación farmacéutica correspondiente y mida el tiempo (en
segundos) de la desintegración, manifiesto por la deformación.
4. Anote los resultados en la tabla.
Tiempo de desintegración. Momento de la deformación total de la presentación sin mover
el vaso ni agitar su contenido. Observación máxima de 15 min.

Tabla

5
 IV. TIEMPO DE DESINTEGRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
En la tabla siguiente anote las presentaciones farmacéuticas correspondientes a las vías indicadas.

4. De acuerdo a la información que conoce acerca de vías de administración y formas

farmacéuticas conteste las siguientes preguntas:

1. Exprese con sus propias palabras el concepto de forma farmacéutica.

2. Describa cinco características de las formas farmacéuticas.

3. ¿Cuál es la forma farmacéutica más práctica y comúnmente utilizada en adultos? y ¿En

niños? Justifique su respuesta.

4. ¿Por qué las emulsiones y suspensiones deben agitase siempre antes de su

administración?

6
5. ¿Para qué sirve el revestimiento entérico y que formas farmacéuticas lo tienen?

6. ¿Qué vía de administración enteral elegirías en caso de requerir un efecto terapéutico

rápido? Justifica tu respuesta.

7. Las vías de administración en la mucosa nasal, conjuntival, vaginal y rectal, ¿deben o no

absorberse en el organismo para producir su efecto terapéutico? Justifica tu respuesta.

¿Qué vía de administración permite obtener la concentración sanguínea deseada del fármaco casi
inmediatamente, y después de la administración del fármaco es casi imposible revertir la acción
farmacológica? Justifica tu respuesta.

8 ¿Cuál es la vía de administración enteral que es útil en caso de vómito o inconciencia del
paciente, a pesar de que su absorción es irregular e incompleta?

9 ¿Cuál es la vía de administración que se aplica sobre la piel, produce efecto terapéutico
duradero y sostenido, es cómoda, pero es costosa por su forma farmacéutica?

10. La comparación de las vías de administración muestra que (marca la opción incorrecta):

A Se alcanzan más rápido niveles sanguíneos del fármaco si se administra por vía
intramuscular que si se administra por vía oral.

B Las vías de administración intramuscular y subcutánea están asociadas generalmente a

ocasionar molestias en el sitio de administración.

C La biodisponibilidad de la mayoría de los fármacos es menor cuando se administra por vía

oral que por otras vías.

7
D En las vías intravenosa y ocular el fármaco debe absorberse para llegar a la circulación
sistémica.

8
Experimento # 1: Determinación de las concentraciones plasmáticas del fármaco con
diferente forma farmacéutica por la misma vía de administración:

I. Antecedentes

Las tabletas son las formas farmacéuticas más comúnmente utilizadas por vía oral. Existen
9
diversas variedades de tabletas, entre ellas están las tradicionales y las efervescentes, las cuales
deben ser disueltas en agua inmediatamente antes de su administración. Una de las principales
ventajas de las tabletas efervescentes frente a las convencionales es que el fármaco se está
administrando en solución, lo que facilita e incrementa su velocidad de absorción y reduce el
tiempo de inicio del efecto farmacológico.

II. Propósito del estudio

Que el alumno comprenda como se alteran los cursos temporales de un fármaco

administrado por la misma vía pero con diferentes formas farmacéuticas.

III. Diseño experimental

En un estudio clínico se administró una sola dosis (150 mg) de ranitidina, un antiulceroso, en una
tableta convencional ó una tableta efervescente a 15 voluntarios sanos bajo un diseño cruzado.
Las condiciones experimentales y los criterios de inclusión y exclusión se pueden consultar en
Watson y cols., 1996.

Para la construcción de los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas de cada forma
farmacéutica se tomaron muestras de sangre (10 mL) a través de un catéter intravenoso
previamente colocado en los voluntarios. Se tomaron muestras de sangre antes de la
administración de la ranitidina (tiempo cero), y a los 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120 y 180 min
después de su administración. Las muestras colectadas se analizaron por HPLC (cromatografía
líquida de alta resolución) para determinar las concentraciones del fármaco.

IV. Resultados

La Figura 1 muestra el curso temporal

de los niveles plasmáticos ranitidina
(150 mg) detectados en los sujetos
después de la administración de una
sola dosis de dos formas farmacéuticas
diferentes administradas por vía oral.

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V. Evaluación

1. ¿Cuál es la principal ventaja de las tabletas efervescentes en comparación con las tabletas
convencionales?

2. De acuerdo a los resultados del experimento, ¿Cuál de las dos formas farmacéuticas presenta
mayor velocidad de absorción?

3. ¿En cuánto tiempo se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas con cada forma
farmacéutica?

4. ¿Cuál es su opinión en relación a los resultados obtenidos en este estudio?,

¿Realmente la forma farmacéutica altera el efecto farmacológico? Justifique su respuesta.

Experimento # 2: Determinación de las concentraciones plasmáticas de un fármaco

administrado por diferentes vías de administración.

I. Propósito del estudio

Que el alumno comprenda como se alteran los cursos temporales de la misma dosis de un
fármaco administrado por diferentes vías de administración.

II. Diseño experimental

En un estudio clínico se administró una sola dosis (2 mg) de clonazepam, un anticonvulsivo, por vía
oral con deglución (tableta convencional), por vía intravenosa (solución inyectable) y por vía
intramuscular (solución inyectable). En este estudio participaron 12 personas bajo un estudio
cruzado de tres vías. Cada periodo de tratamiento dura 5 días con un periodo de lavado entre cada
uno de 21 días. Las condiciones experimentales y los criterios de inclusión y exclusión se pueden
consultar en Crevoisier y cols., 2003.

Para la construcción de los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas del fármaco por
cada vía de administración se tomaron muestras de sangre (10 mL) a través de un catéter
intravenoso previamente colocado en los voluntarios. La primer muestra de sangre corresponde al
tiempo cero (antes de la administración del fármaco), y las siguientes se tomaron a los 5, 10 y 30
minutos; y a las 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10 y 12 horas después de su administración. Las muestras
colectadas se analizaron por cromatografía de gases para determinar las concentraciones del
fármaco.

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 III. Resultados

La Figura 2 muestra el curso temporal de los niveles plasmáticos clonazepam (2 mg) detectados en
los sujetos después de la administración de una sola dosis por las diferentes vías de
administración.

Figura 2. Curso Temporal del promedio de los niveles plasmáticos de clonazepam (2 mg) administrado por
vía intravenosa (triángulos), intramuscular (cuadro) y vía oral con deglución (círculo). La gráfica muestra las
medias aritméticas de doce sujetos para cada vía de administración.

IV. Evaluación

1. ¿Por qué la vía de administración intravenosa no inicia en concentraciones plasmáticas de cero

como las otras dos vías de administración?

2. De acuerdo a la figura 2, ¿con cuál vía de administración se alcanza una mayor

concentración plasmática a las 2 horas?

3 ¿Por qué crees que suceda esto?

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DISCUSIÓN
Analice los objetivos y desarrollo de esta práctica y discuta la utilidad de este tipo de
Conocimientos en su futura actividad profesional.

CUESTIONARIO
1. Anote unos 3 ejemplos de formas farmacéuticas para administración oral y 3 para
administración tópica, que incluya: a) Forma farmacéutica, b) Nombre farmacológico, c)
Nombre comercial, d) Aplicación clínica.
2. Menciona las diferencias entre una tableta y una cápsula.
3. ¿Qué es una suspensión?
4. ¿Cuáles son las características organolépticas (sensoriales) de la forma farmacéutica por vía
oral para tener buena aceptación?
5. ¿Qué es un jarabe?

V. REFERENCIAS
1. Crevoisier C, Delisle MC, Joseph I, Foletti G. Comparative single-dose pharmacokinetics
of clonazepam following intravenous, intramuscular and oral administration to healthy
volunteers. European Neurology 2003; 49: 173-177.

2. Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos Secretaría de Salud, Comisión

Permanente de la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, 9a edición, 2°
Suplemento. México, 2010.

3. Ventura-Martínez R, Gómez C. Vías de administración de medicamentos. En: Guía de

Farmacología y Terapéutica. 2ª edición.Rodríguez R, Campos AE, Vidrio H (eds).
McGraw-Hill Interamericana, 2009: 3-11

4. Watson RGP, Johnston BT, Tham TKC, Kersey K. Effervescent and standard formulations
of ranitidine -a comparison of their pharmacokinetics and pharmacology. Aliment
Pharmacol Ther 1996; 10: 913-918.

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