ASPECTOS

BIOFARMACÉUTICOS
DE LAS VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN DE
MEDICAMENTOS

Dr. Pedro Alva Plasencia

 Vía bucal
Boca Vía intranasal Mucosa nasal
y sublingual

Cava superior
Corazón
Cava Subclavia
inferior

Hígado
Porta

Vía
percutánea Vía oral Estómago Mesentérica

Ciclo entero-
hepático Intestino
Vía delgado
intravenosa
Vasos
linfáticos
Intestino
Vía parenteral grueso
extravascular Vía
rectal

Recto

Hemorroides Hemorroides
Propiedades fisicoquímicas del fármaco que influyen
en su disolución y paso a través de membranas
Coeficiente de partcición
Lìpido /agua
(Solubilidad lipídica)
Constante de disociación
(pKa)
Estabilidad química
(pH)

FÁRMACO

Velocidad de disolución Potencial de formación

de complejos

ABSORCIÓN
DIFUSIÓN PASIVA
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE
MEDICAMENTOS

Bucal.- Atraviesa epitelio unicelular.

Ramificaciones capilares, vena cava
superior, corazón. pH 6,7 – 7.
Tiempo de permanencia (TP) de 10
– 20 s, según consistencia. Secreción
salival de 500 a 1000 ml/día.
Nitroglicerina en polímeros
adhesivos (efecto en 1 a 3 min).
Bucal o Sublingual
Ocular (oftálmica).- Tratamiento efectos
locales ( miosis, midriasis, anestesia;
reducción de presión intraocular). Útil para la
administración de esteroides y antinfecciosos.
Pilocarpina Miótico. base pKa 7,1.
- pH - Lágrimas 7 – 7,4.
- a pH6,5 está un 22% NI.
- Córnea hidrofílica y lipofílica.
- Dolor pH < 6,6 y > 9.
Nasal (intranasal).- Alivio local de síntomas,
o para administrar fármacos de forma
sistémica.
- La mucosa nasal es más permeable que la mucosa gastrointestinal.
- pH de moco 6 – 6,5.
- Tiempo de permanencia 20 a 30 minutos.
- Solución de nitroglicerina,
- Calcio junto a Calcitonina de salmón (análogo hormonal) (F=3%).
- Buserelina (análogo hormonal) en forma de spray nasal.
- Tamaño y peso molecular) < 1000.
- Considerar bioadhesivos.
Transpulmonar (Inhalación).- Absorción
rápida y eficiente:
- Elevada superficie de contacto en los alveolos
(en los pulmones);
- Elevada permeabilidad del epitelio alveolar;
sistema respiratorio altamente irrigado ( 3,85
mL.g/min);
- Paso directo a la circulación sistémica,
evitando el efecto de primer paso metabólico.
- Anestésicos volátiles o gaseosos, ergotamina
(vasoconstrictor-antimigrañoso),
adrenocorticoides, broncodilatadores, y
antialérgicos.
- Partículas de 0,6u.
 Intramuscular
- Flujo sanguíneo, 0,03 mL.g/min.
- Atraviesa endotelio capilar poroso.
- La velocidad en alcanzar niveles
terapéuticos en sangre es relativamente
rápida, pero depende de la irrigación
sanguínea de la zona muscular en
particular.
- Precipitan, clordiazepóxido, diazepam,
ampicilina, dicloxacilina, digoxina,
fenitoína (soluble pH 12), tetraciclina (pH
2).
- Considerar ácido láctico.
 Inyección intravenosa.-
Inyección directa en una vena
periférica, de un volumen de
1 a 100 mL, precisión en la
administración, respuesta
rápida, se usa para
compuestos de baja
absorción, otorga máxima
disponibilidad.
 Perfusión intravenosa.-
Gran volumen de inyección
de 100 a 1000mL.
 Inyección intraarterial
- Útil cuando se quiere dirigir de
manera específica a un órgano en
concreto.
- Requiere mucha precaución para
evitar la sobredosificación.
- Quimioterapia anticancerosa:
inyección en arteria hepática.
 Administración subcutánea
- Inyección en la capa de grasa situada
inmediatamente por debajo de la piel (fasia
superficial).
- La velocidad de absorción del fármaco es
controlada por algunos factores propios
también de la administración IM.
- Irrigación sanguínea- 0,015 mL.g/min).
- El fármaco más importante es administrado por
vía SC es la insulina.
- Es una ruta segura para fármacos tales como
vacunas, insulina y epinefrina.
 Administración tópica
- Aplicación directa en la superficie externa del
organismo: uso externo (piel o cuero
cabelludo).
- Administración tópica para cualquier
membrana epitelial (mucosas\ rectal, bucal,
vaginal o membrana nasal).
- Prescrito normalmente para el tratamiento de
alteraciones cutáneas, pero no puede darse una
penetración del fármaco a través de la
epidermis y dermis, y alcanzar la circulación
sistémica.
 Administración endodérmica
- El fármaco no alcanza la circulación
sistémica.
- El fármaco difundirá desde el estrato
córneo hacia la dermis.
- La principal aplicación de este tipo de
preparados son las formulaciones de
antiinflamatorios, especialmente de
corticoesteroides.
 Administración transdérmica
- El fármaco difundirá desde el estrato
córneo hasta la hipodermis y alcanzará la
circulación sistémica, es decir atravesará
un estrato pluricelular.
- Los parches transdérmicos pueden ser
definidos como nuevas formas
farmacéuticas, aplicados sobre la piel,
para ejercer un efecto sistémico.
Nitroglicerina, clonidina, nicotina,
escopolamina, fentanilo, estradiol,
progesterona, diclofenaco.
 Administración espinal
- Inyección directa en el fluido
cerebroespinal (o líquido cefaloraquídeo
LCR) a través del espacio subaracnoideo
en la base de la médula espinal (punción
lumbar).
- Es una ruta alternativa para la
administración para antibióticos,
anestésicos, antifúngicos o
antineoplásicos.
 Administración intraperitoneal
- Cavidad intraperitoneal.
- Útil en la administración de agentes
antineoplásicos para el tratamiento de
cáncer abdominal.
- El fármaco es sustrato de un efecto de
primer paso metabólico.
 Administración rectal
- Formas de administración usuales son el
enema y los supositorios.
- Buena irrigación (buen aporte sanguíneo),
escasa superficie de contacto ( lenta
absorción).
- Aproximadamente 50% de la dosis rectal
puede escapar al efecto de primer paso. pH
7.
 Administración vaginal

- Tratamiento locales de infección bacteriana

o fúngicas o como método anticonceptivo.
- Diferentes formas de dosificación, como
comprimidos, cremas, ungüentos,
irrigaciones y supositorios.
- La biofarmacia vaginal no está muy bien
esclarecida.
 Route for administration
-Time until effect-

 intravenous 30-60 seconds

 intraosseous 30-60 seconds
 endotracheal 2-3 minutes
 inhalation 2-3 minutes
 sublingual 3-5 minutes
 intramuscular 10-20 minutes
 subcutaneous 15-30 minutes
 rectal 5-30 minutes
 ingestion 30-90 minutes
 transdermal (topical) variable (minutes to hours)
 VÍA ORAL
Estómago
- Flujo Sanguíneo: 250 mL/min (4% GC).
- pH: en ayunas 1 – 2, con alimentos 3
- Secreción de 10 a 60 mL/h. (total 2 a 3 l/día).
- Area superficial 0,12 m2.
- Tensión Superficial : 45 dinas/cm. (agua destilada
72 dinas/cm).
Duodeno
- pH 4 – 6, TP 5 a 15 min.
Yeyuno e Ileon
-Flujo Sanguíneo 900 mL/min (15% GC).
- pH ( yeyuno 6 – 7, ileon 7 - 8).
- Secreciones ( pancreática 0,5 a 1 L/ día), (biliar
0,25 a 1,1 L/día).
-Area superficial (duodeno, yeyuno e ileon 120 m2).
Colon
- pH 7 – 8.
 Time-release preparations

 Oral - controlled-release, timed-release,

sustained-release
– designed to produce slow, uniform absorption
for 8 hours or longer
– better compliance, maintain effect over night,
eliminate extreme peaks and troughs
ÁCIDOS BILIARES AISLADOS DE LA BILIS
HUMANA
H3C

OH
CH3
OH
12
CH3
O

3 7
HO OH

Acido cólico
Grupo en posición % en la bilis humana
3 7 12
Ácido cólico OH OH OH 50
Äcido OH OH H 30
quenodesoxicólico
Ácido desoxicólico OH H OH 15
Ácido litocólico OH H H 5
COMPOSICIÓN DE LA BILIS HUMANA DEL
CONDUCTO HEPÁTICO
Agua 97%
Sales biliares 0,7%
Pigmentos biliares 0,2%
Colesterol 0,06%
Sales inorgánicas 0,7%
Äcidos grasos 0,15%
Lecitina 0,1%
Grasa 0,1%
Fosfatasa alcalina …..
 CONTENIDO DEL JUGO
GÁSTRICO NORMAL (EN AYUNO)
 Cationes: Na+, K+, Mg2+, H+ (pH aproximado, 1,0)
 Aniones: Cl-, HPO42-, SO42-.
 Pepsina I – III
 Gelatinasa
 Moco ( glicoproteínas 0,5 – 5%, electrolitos 1%,
agua 95%). Forman complejos no absorbibles con:
benzometamina, metildopa, propranolol,
warfarina, fenilbutazona, antipirina.
 Factor intrínseco
 Agua
 CONTENIDO DEL JUGO
PANCREÁTICO NORMAL
HUMANO

 Cationes: Na+, K+, Ca2+, Mg2+, (pH

aproximado, 8,0)
 Aniones: HCO3-, Cl-, HPO42-, SO42-.
 Enzimas digestivas
 Albúmina y globulina
RECAMBIO DIARIO NETO DE AGUA (mL) EN EL
SISTEMA DIGESTIVO
Ingerida 2000
Secreciones endógenas 7000
Gládulas salivales 1500
Estómago 2500
Bilis 500
Páncreas 1500
Intestino 1000
Entrada total 9000
Resorbida en 8800
Yeyuno 5500
Ileon 2000
Colon 1300
Equilibrio en heces 200
 METABOLISMO INDUCIDO
POR BACTERIAS
 Se producen: hidrólisis, deshidroxilaciones,
decarboxilaciones y reducciones de grupos nitro
y azo (prontosil – azo reducción, lanatósido A –
hidrólisis, cloramfenicol – nitroreducción,
palmitato – hidrólisis).
 Penicilina – hidrólisis por penicilasas de
Echerichia coli. Proteus mirabilis y
Estafilococo dorado actúan sobre anillo
betalactámico  ácido peniciloico.
 Glucoronidaza de Echerichia coli, hidroliza
conjugados eliminados por bilis, interviene en
ciclo enterohepático.
Medicamentos en solución acuosa

 Ionizados completamente; K+, Cl-, NH4+

(electrolitos fuertes).
 No ionizados; esteroides y azúcares (no
electrolitos).
 Parcialmente ionizados - forma iónica y
forma molecular - la concentración de ellos
depende del pKa del agente y del pH del
medio (electrolitos débiles).
Ecuación de Henderson - Hasselbalch
Log
A   pH  pKa
-

HA
100
% Acido Ionizado 
1  anti log( pKa  pH )

B  pH  pKa
Log
BH  

100
% Base Ionizada 
1  anti log( pH  pKa )
 Ecuación de Henderson - Hasselbalch
C x 1  anti log ( pH x  pK a )
Ra  
C p 1  anti log ( pH p  pK a )

C x 1  anti log ( pK a  pH x )
Rb  
C p 1  anti log ( pK a  pH p )

Ra(b) = Razón de la concentración entre el intestino o algún otro compartimento

y el plasma, para (a) ácidos débiles y (b) bases débiles.
Cx = Concentración en el compartimento extravascular (leche; sudor; fluidos,
cerebro espinal, rectal, estómago, intestino).
Cp = Concentración en el plasma..
pHx = pH del compartimento extravascular (leche; sudor; fluidos, cerebro
espinal, rectal, estómago, intestino).
pHp = pH plasma = 7,4.
CUÁL SERÁ EL % IONIZADO PARA UN ÁCIDO DÉBIL CON UN PKA DE 3.0;

(a) En el estómago pH de 2.25? y

(b) En la sangre pH de 7.4?

(a) En el estómago

Porcentaje no ionizado : 84,91 %

(b) En la sangre pH de 7.4

Porcentaje no ionizado : 0,004 %

ELECTROLITO LUZ MEMBRANA PLASMA
INTESTINAL GASTRO- pH 7,4
pH 5,5 INTESTINAL
Acido débil [N] =1 [N] =1
pKa = 8 ↑↓ ↑↓
[I] = 0,003 [I] = 0,25
[Total] = 1,003 [Total] = 1,25
Acido fuerte [N] =1 [N] =1
pKa = 2 ↑↓ ↑↓
[I] = 3162 [I] = 251188
[Total] = 3163 [Total] = 251189
Base débil [N] =1 [N] =1
pKa = 2 ↑↓ ↑↓
[I] = 0,0003 [I] = 0,000004
[Total] = 1,0003 [Total] = 1,000004
Base fuerte [N] =1 [N] =1
pKa = 8 ↑↓ ↑↓
[I] = 316 [I] = 3,98
[Total] = 317 [Total] = 4,98
pKa - pH % ANIÓN % CATIÓN pKa - pH % ANIÓN % CATIÓN
ACIDO BASE ACIDO BASE
DÉBIL DÉBIL DÉBIL DÉBIL
- 4 99,99 0,01 + 0,1 44,27 55,73
-3 99,94 0,06 + 0,2 38,68 61,32
-2 99,01 0,99 + 0,3 33,39 66,61
-1 90,91 9,09 + 0,4 28,47 71,53
- 0,9 88,81 11,19 + 0,5 24,03 75,97
- 0,8 86,30 13,70 + 0,6 20,07 79,93
- 0,7 83,37 16,63 + 0,7 16,63 83,37
- 0,6 79,93 20,07 + 0,8 13,70 86,30
- 0,5 75,97 24,03 + 0,9 11,19 88,81
- 0,4 71,53 28,47 +1 9,09 90,91
- 0,3 66,61 33,39 +2 0,99 99,01
- 0,2 61,32 38,68 +3 0,06 99,94
- 0,1 55,73 44,27 +4 0,01 99,99
0 50,00 50,00
Medicamentos pKa Medicamentos pKa
Acetaminofen 9,51 Cloxacilina 2,9
A.A. Salicílico 3,5 Dicloxacilina 2,67
Indometacina 4,5 Eritromicina 8,8
Morfina 8,05 Tetraciclina 8,3
Pentazocina 9,5 Tolbutamida 5,5
Clordiazepóxido 4,66 Metotrexate 4,3 y 5,5
Diazepam 3,4 Pentobarbital 8
Oxazepam 1,8 y 11,1 Fenobarbital 7,52
Lidocaína 7,86 Sulfametoxazol 6
Fenitoína 8,3 Sulfisoxazol 4,9
Propranolol 9,45 Trimetroprim 7,2
Teofilina 8,75 Acido Nalidixico 6
Ampicilina 2,54 y 7,22 Isoniacida 10,77
Clindamicina 7,72 Dicumarol 4,4 y 8
 pKa del fármaco y el pH gastrointestinal

Ácidos muy débiles (pKa > 8) La ionización

Fenitoína, teofilina Glutetimida, de ácidos débiles
están esencialmente no Ionizados con pKa entre 2,5 – 7,5 es
tracto G.I. sensible a cambios de pH

[H+] > Ka
+ del 99% de aspirina (pKa 3,5)
está en su forma no ionizada
en el fluido gástrico
a pH 1

¿Porqué medicamentos poco ionizados en el intestino se

absorben bien en esta área?
 Coeficiente de partición
Lípido/Agua
 La ley de distribución es exacta sólo para
soluciones ideales bajo las siguientes
condiciones:
– Cuando las dos fases líquidas son
completamente inmiscibles;
– Cuando el soluto no está asociado ni está
disociado en cada una de las fases;
– Cuando la concentración del soluto es
relativamente baja, y
– Cuando el soluto es poco soluble en cada fase.
Equipo para determinar experimentalmente el
Coeficiente de partición Lípido/Agua

Frasco Erlenmeyer con

tapa de vidrio

Baño de agua ( a 37ºC para

partición en el cuerpo y a
30ºC para partición tópica)
Fase Lipídica
Fase acuosa
tamponada
FASE LIPÍDICA
-Octanol
- Cloroformo
- Ciclohexano
- Miristato de isopropilo
Comparación, de la absorción de barbituratos en
colon de rata, con su coeficiente de partición
(cloroformo/agua) de fármaco no disociado.
Barbiturato Coeficiente de % absorbido
partición
Barbital 0,7 12
Aprobarbital 4,9 17
Fenobarbital 4,8 20
Acido alibarbitúrico 10,5 23
Butetal 11,7 24
Ciclobarbital 13,9 24
Pentobarbital 28,0 30
Secobarbital 50,7 40
Hexetal > 100 44
 Factores fisicoquímicos que alteran
la biodisponibilidad de los
medicamentos

Tamaño de partícula: Crítico para fármacos poco

solubles (0,3%, FDA 0,5%). Considerar tamaño
usado en manufactura farmacéutica ( 1-10 μ ).
Aspirina, Cloramfenicol, digoxina, espironolactona,
tolbutamida.
Vía pulmonar, 20 u impactan sobre la boca, 0,6 u
entran al arbol pulmonar.
 Factores fisicoquímicos que alteran la
biodisponibilidad de los medicamentos
Variaciones químicas:
-Sales ( Penicilina V de K, Na, Ca-cationes muy básicos), más
soluble que ácido libre y mucho más que la benzatínica.
Tolbutamida sódica, barbitúricos, naproxeno. Clorhidrato de
clorpromazina –Cl- aniones muy ácidos
El cloranfenicol palmitato es mejor hidrolizado de que el cloranfenicol estearato.
Variación química Introducción de grupos
Propiedad hidrofílica ↑ -COOH; -SO3H; -CH2-SO2H; -SO2NH3.
-CH2-COONa; -CH2-SO2Na;
-CH2-SO3Na; -O-O-SO3-Na; -O-O-PO4Na2
-OH; -CH – CH-CH – CH-.
O O
Propiedad Lipofílica ↑ -O-O-R (ésteres liposolubles).
 Factores fisicoquímicos que alteran la
biodisponibilidad de los medicamentos
Viscosidad: Afecta difusión, frena disolución. Además
afecta vaciamiento gástrico.
Agentes solubilizantes: Resultan sistemas coloidales (no
solución), producto de la agrupación de 50 a 150 moléculas
de tensioactivos (30 – 100 Aº) al alcanzar su CMC
(espironolactona , vitaminas liposolubles, antibióticos,
sulfamidas, barbitúricos, heparina y aceites esenciales). La
disminución de la concentración del tensioactivo conduce a
la liberación del fármaco.
Etapas a las que un medicamento se halla sometido
antes de ser absorbido en el intestino delgado.
 Efectos de los alimentos en la
absorción de medicamentos
 Lapresencia de alimentos en el
tubo digestivo puede modificar: el
pH , el volumen, la viscosidad, el
peristaltismo, la solubilidad, la
estabilidad. Además puede formar
complejos.
 ABSORCION Y
BIODISPONIBILIDAD:

 Cuando se aconsejan que se

administre un medicamento (droga)
particularmente en ayunas, es porque
la presencia del alimento en el
estómago puede aumentar el tiempo
para ser absorbido, retrasando su
acción deseada en sitio blanco.
Disminución de la absorción con estómago
lleno
MEDICAMENTO (Absorción retrasada) USO
ACETAMINOENO Alivio de dolor y reductor de fiebre
AMOXICILINA, CEFACLOR, CEFALEXINA, Antibióticos
CEFRADINA

CIMETIDINA Indigestión de ácido de ardor de estómago

DIGOXINA Insuficiencia Cardiaca Congestiva
FUROSEMIDA Hipertensión, Edema
METRONIDAZOL
ALIMENTOS (Disminuye absorción) USO
Ampicilina, Doxiciclina, tetraciclina, Antibióticos
Eritromicina estearate, rifampicina,
Penicilina G

FENOBARBITAL Tratamiento epilepsia

LEVODOPA Enfermedades parkinsons
ISONIAZIDA Antimicrobiano usado para el tratamiento
Tuberculosis.
 La presencia de alimento en el estómago
también puede aumentar la absorción de
algunos medicamentos.
– Comidas con contenido alto en grasas
aumentan la absorción de medicamentos
solubles en grasa, como griseofulvina .
– Las comidas con alto contenido de hidrato
de carbono pueden disminuir el tiempo
de vaciamiento gástrico. Su
administración aumenta la absorción de
hidroclorotizida, nitrofurantoina y
propoxifeno (Darvon).
 Efectos de los alimentos en la
absorción de medicamentos
 Lapresencia de alimentos en el
estómago va a enlentecer el vaciado
gástrico. La importancia del cambio
ejercido sobre la velocidad del
vaciado gástrico dependerá del:
volumen, temperatura, pH,
osmolaridad y viscosidad de los
alimentos ingeridos.
 Efectos de los alimentos en la
absorción de medicamentos
 La presencia de alimentos en el
intestino delgado va a dificultar la
puesta en contacto del
medicamento con la pared
intestinal, ya que los alimentos van
a acelerar el peristaltismo del
intestino y además, van a aumentar
considerablemente la viscosidad
del medio.
 Efectos de los alimentos en la
absorción de medicamentos
 Determinadas sustancias, presentes en
los alimentos, pueden reaccionar con
los medicamentos, convirtiéndolos en
productos insolubles y por tanto
inabsorbibles.
 La presencia de alimentos en el tubo
digestivo va a acarrear un aumento en
el flujo sanguíneo al intestino.
 Efectos de los alimentos en la
absorción de medicamentos
 Teóricamente, los alimentos
pueden modificar las actividades
de oxidación y de conjugación en
la mucosa intestinal, en el hígado o
en el pulmón, y así alterar el
metabolismo presistémico de
determinados medicamentos.
Metabolismo de Medicamentos
Las dietas ricas en hidratos de carbono
pero bajo en la proteína pueden
disminuir el metabolismo de ciertos
fármacos como teofilina, mientras una
dieta baja en hidratos de carbono y alto
valor proteico aumentará el tiempo para
alcanzar los niveles terapéuticos de la
mayor parte de fármacos por un
aumento de los niveles enzimáticos.
 Efectos de los alimentos en la
absorción de medicamentos
 Los alimentos con alto contenido de
lípidos favorecen la absorción de
antibióticos liposolubles, tales como la
griseofulvina, la nitrofurantoína y los
ésteres de eritromicina, posiblemente
debido a que la retención de estos fármacos
en el estómago aumenta su solubilidad.
 Efectos de los alimentos en la
absorción de medicamentos

 Sustancias más liposolubles, tales como el

diazepam, la difenilhidantoína y la
carbamazepina, al ser administradas con
comidas ricas en lípidos, pueden aumentar
su biodisponibilidad.
 Es muy importante evaluar el efecto de los
alimentos sobre preparados de liberación
controlada ( AINES).
 Alteración de PH Urinario
–Consumiendo las cantidades
grandes de zumos de fruta
ácidos aumentarán el pH urinario.
Esto puede hacer que algunos
fármacos sean reabsorvidos que
potencialmente puede conducir a
la toxicidad como la anfetamina
y quinidina.
 Incompatibilidades de Alcohol y
fármacos
 Las interacciones son más comunes en alcohólicos
que en las personas que consumen pequeñas
cantidades de alcohol.
 El metabolismo del fármaco es afectado tanto por el
empleo agudo y crónico del alcohol.
– El empleo crónico causa la inducción de enzima,
que conduce al metabolismo aumentado y la
necesidad de las dosis aumentadas de
anticonvulsivantes, sedantes.
– El empleo agudo de alcohol conduce al
metabolismo disminuido del fármaco
metabolizado por enzimas hepática. Algunas
reacciones pueden conducir a la muerte.
 Pacientes que reciben hipoglicemiantes
oral (para bajar la glicemia,
comúnmente usada por personas con
diabetes Tipo 2) tienen que evitar el
alcohol porque la ingestión de alcohol
agudo puede cambiar el metabolismo
de hidrato de carbono, conduciendo a
hipoglicemia. El empleo de alcohol
crónico puede causar aumentado
metabolismo hepático de sulfonilureas,
conduciendo a hiperglicemia.
 INTERACCION DE FARMACO NUTRIENTES

MEDICAMENTO ACCION DE LOS COMENTARIO

ALIMENTOS

Se recomienda la administración conjunta

ACIDO ACETIL DISMINUYE con algún alimento o con agua, debido a
SALICILICO TOXICIDAD su potencial ulcerogénico. En el caso de la
administración conjunta con agua se
produce una mayor absorción así como un
incremento en su eliminación, por lo que
pueda ser adecuado para cuando interese
una respuesta rápida del medicamento.
ANTIFUNGICOS Los alimentos mejoran la
AZOLICOS: ABSORCIÓN
Itraconazol solubilización del fármaco,
Ketoconazol por lo que se recomienda
administrar durante las
comidas.
En pacientes con aclorhidria
o en tratamientos con
supresores de la secreción
ácida o antiácidos, tomar
junto con una bebida de
cola, dado que la absorción
mejora a pH ácido.
BISFOSFONATOS: Los alimentos especialmente aquellos
Alendrónico ricos en calcio, pueden producir una
Clodrónico ↓Absorción disminución en la absorción del
Etidrónico fármaco. Se recomienda su
Tiludrónico administración al menos 1h antes o 2h
después de las comidas. Para el
alendrónico se recomienda su
administración en ayunas.

Los alimentos pueden provocar una

Captopril ↓Absorción disminución en la absorción (10-50%)
del fármaco.
Se recomienda su administración 1h
antes o 2h después de las comidas.
 No se recomienda la
Bismuto ↓Absorción administración conjunta de leche o
subcitrato derivados debido a una
disminución en la absorción del
fármaco con reducción de su
biodisponibilidad, por una posible
formación de quelatos poco
solubles con el calcio contenido en
la leche y sus derivados.
Se recomienda la administración
del fármaco 1h antes o 2h después
de las comidas.
 Los alimentos pueden provocar un
CEFALOSPORINAS Retraso retraso en la absorción del fármaco,
: Absorción aunque la cantidad total absorbida no
Cefaclor ↓Cmax varía. No obstante, pueden darse
Cefaclor retard Absorción disminuciones de la Cmax del 25-50%.
Cefradina oral Retraso No se dan recomendaciones específicas
Absorción en cuanto a la alimentación.
Los alimentos pueden provocar un
aumento en la absorción oral de
cefaclor retard, no obstante, el
fabricante advierte que pueda ser
administrado independientemente de
las comidas.
Los alimentos pueden provocar un
retraso en la absorción oral del fármaco,
aunque la cantidad total absorbida no
varia . No se dan recomendaciones
específicas en cuanto a la absorción.
DIURETICOS La administración de alimentos con
AHORRADORES Toxicidad contenido relativamente elevado de
DE POTASIO: potasio, puede conducir a
Edpironolactona hiperpotasemia, debido a una
Triamtereno descompensación entre el aporte y
eliminación de electritos.

La administración conjunta con

FUROSEMIDA ↓Absorción alimentos puede provocar una
disminución de la biodisponibilidad
de furosemida por reducción de su
absorción .
No obstante, se recomienda la
administración oral del fármaco
durante las comidas
(preferentemente desayuno) a fin de
minimizar la posible irritación
gastrointestinal.
 Los alimentos pueden provocar una
LANSOPRAZOL ↓Absorción disminución de su absorción oral, con
disminución de los niveles plasmáticos
de hasta el 50% .
Se recomienda su administración con el
estómago vacío.

Los alimentos provocan una mayor

LOVASTATINA Absorción absorción de lovastatina.
Se recomienda su administración
inmediatamente después de las
comidas.
 No se recomienda la administración
QUINOLONAS: ↓Absorción conjunta de leche o derivados con
Ciprofloxacino quinolonas como ciprofloxacino o
Norfloxacino norfloxacino, debido a una
Ofloxacino disminución en la absorción del
fármaco con reducción de su
biodisponibilidad, por una posible
formación de quelatos poco solubles
con el calcio contenido en la leche y
sus derivados.
Se recomienda la administración de
norfloxacino y ofloxacino con el
estómago vacío, mientras que
ciprofloxacino puede administrarse
independientemente de las comidas.
 FACTORES FISICOQUÍMICOS Y FISIOLÓGICOS QUE INFLUYEN SOBRE LA DISOLUCIÓN DE
FÁRMACOS EN EL TUBO DIGESTIVO
FACTOR PARÁMETRO PARÁMETRO FISIOLÓGICO
FISICOQUÍMICO
Superficie eficaz del fármaco Tamaño de partícula, Surfactantes del jugo gástrico y
humectabilidad la bilis

Solubilidad en la capa de Hidrofilia, estructura pH, capacidad de

difusión cristalina, solubilización tamponamiento, bilis,
componentes de los alimentos

Cantidad de fármaco ya Permeabilidad, tránsito

disuelta
Difusibilidad del fármaco Tamaño molecular Viscosidad del tejido luminal

Grosor de la capa limitante Patrón de motilidad y velocidad

del flujo
Volumen de disolvente Secreciones gastrointestinales,
disponible líquidos coadministrados.