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Resumo

Glicopeptídeos,
Lipopeptídeos e
Oxazolididonas

José Fernando Paster Teixeira


Faculdade de Ciências Biomédicas de Cacoal

Revisor: Vinicius Jesus


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1. Glicopeptídeos

São antibióticos que possuem grandes cadeias cíclicas e que são resistentes à
ação proteolítica de enzimas bacterianas, como, por exemplo, a β-lactamase. Os
principais fármacos representantes dessa classe são a Vancomicina e a Teicoplanina. A
maior atividade antimicrobiana dessa classe é contra bactérias Gram-positivas, sendo
indicada contra Staphylococcus aureus resistentes à Meticilina (ou Oxacilina) – MRSA
(ou ORSA), Enterococcus resistentes a Ampicilina, podendo até ser usada contra
Streptococcus com resistência de alto nível às penicilinas.

VANCOMICINA

Seu mecanismo de ação consiste em promover a ligação e formação de


complexos com as unidades N-acetilglicosamina e N-acetilmurâmico-peptídeo da
parede bacteriana nos microrganismos em reprodução durante a formação de nova
parede celular. Dessa forma, ocorre dano à parede celular, alteração da condição
osmótica da bactéria, o que promove a sua lise, tendo assim, um efeito bactericida. É
utilizada em infecções por Staphylococcus resistentes à Oxacilina e demais bactérias
resistentes aos antibióticos β-lactâmicos. É inativa às Gram-negativas pelo fato de o
fármaco não ultrapassar a complexa parede celular desses germes.

RESISTÊNCIA
Alguns grupos bacterianos são resistentes intrinsecamente à Vancomicina,
como:

Terminações em D-alanina-D-lactato Terminações em D-alanina-E-serina

Leuconostoc Lactobacillus Enterococcus gallinarum

Pediococcus Erysipelothrix Enterococcus casseliflavus

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Algumas outras bactérias “adquiriram” a resistência por meio de mutação dos


genes, principalmente, vanA e vanB. Certas espécies de Enterococos “adquiriram”
resistência por essa via, sendo as principais Enterococcus faecium e Enterococcus
faecalis.

PROPRIEDADES GERAIS

Espectro útil de ação

É utilizado em casos de infecções causadas por estafilococos resistentes a


oxacilina (MRSA/ORSA), enterococos resistentes à Ampicilina e estreptococos com
resistência elevada às penicilinas, além da possibilidade de uso em pacientes alérgicos
às penicilinas e cefalosporinas.

Farmacocinética

Pouco absorvida após administração por via oral – embora possa se utilizar essa
Vancomicina por via oral no tratamento da colite pseudomembranosa refratária ao
Metronidazol –, sendo sua principal via de administração a via intravenosa.

Efeitos adversos

Deve-se atentar-se no momento da administração da droga por via endovenosa


para o efeito adverso chamado “síndrome do homem vermelho”, que consiste em
prurido e eritema, principalmente, em face e pescoço, que estão relacionados à ativação
de mastócitos e liberação de histaminas.

TEICOPLANINA

Muito semelhante à Vancomicina no espectro de ação e no mecanismo de ação,


a Teicoplanina possui algumas vantagens em comparação à Vancomicina.

RESISTÊNCIA

Algumas cepas de Enterococos com mutações dos genes vanA e vanB são
resistentes à Vancomicina, porém somente aquelas que apresentarem mutações dos
genes vanA apresentarão resistência também à Teicoplanina.

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PROPRIEDADES GERAIS

Espectro útil de ação

É um fármaco ativo contra estafilococos, inclusive os resistentes à Meticilina e


outros antibióticos β-lactâmicos, estreptococos, enterococos, anaeróbios Gram-
positivos incluindo Clostridium difficile e Peptococos.

Farmacocinética

Tem meia-vida mais longa (45-70h) que a Vancomicina, o que permite que seja
feito dose única diária. Sua via de administração é intravenosa ou intramuscular.

Efeitos adversos

Deve-se ter cuidado ao administrar Teicoplanina concomitantes com outros


medicamentos nefrotóxicos e ototóxicos. Além disso, irritação no local da administração
e hipersensibilidade também estão listados como efeitos adversos.

2. Lipopeptídeos

É um grupo de antibióticos cujo principal representante é a Daptomicina. Esse


fármaco é produzido pelo Streptomyces roseosporus, e seu mecanismo de ação é
realizar uma ligação irreversível com a membrana plasmática bacteriana, fazendo uma
despolarização e desequilíbrio osmótico, o que leva à morte celular – efeito bactericida.
É potencialmente ativo contra bactérias Gram-positivas, porém as Gram-negativas são
resistentes, pois o fármaco não consegue atravessar a complexa parede celular destas
bactérias, não alcançando assim a membrana.

PROPRIEDADES GERAIS

Espectro útil de ação

Indicado em infecções causadas por Staphylococcus multirresistentes,


Streptococcus e Enterococcus, inclusive as que possuem resistência intermediária ou
completa à Vancomicina.

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Efeitos adversos

Ao ser administrado por via intravenosa, deve-se atentar-se para a possibilidade


do surgimento de alguns sinais e sintomas comuns, tais como insônia, tontura, cefaleia
etc. Outras manifestações podem ser mais preocupantes, merecendo maior atenção,
como: tosse, dispneia, edema de face e pescoço, erupções cutâneas e angina pectoris.

3. Oxazolidinonas
Classe de antibióticos com espectro de ação relativamente restrito, as
Oxazolidinonas têm como grande representante a Linezolida. Seu mecanismo de ação
consiste em bloquear o início da síntese de proteínas bacterianas, levando a uma
interferência no complexo de iniciação por RNAt, RNAm e ribossomo bacteriano. Ao se
ligar à subunidade 50S do ribossomo, o fármaco distorce o sítio de ligação do RNAt,
inibindo a formação do complexo 70S.

Esse mecanismo de ação único confere uma vantagem na utilização desse


fármaco, pois não há resistência cruzada com outros antibióticos inibidores da síntese
de proteínas. A Linezolida é indicada nos casos de infecções, sobretudo, por
estafilococos resistentes à Oxacilina e aos glicopeptídeos, estreptococos e enterococos
resistentes.

RESISTÊNCIA

Há pouca frequência de resistência, grande parte deve-se à necessidade da


mutação nos genes ribossomal 23S.

Haemophilus influenzae

Pseudomonas species

Microrganismos resistentes Enterobacteriaceae

Neisseria species

Moraxella catarrhalis

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PROPRIEDADES GERAIS

Espectro útil de ação

É indicada para infecções estafilocócicas e enterocócicas multirresistentes.

Farmacocinética

Possui boa absorção por via oral, tendo pico de concentração plasmática em 2h
após o uso. No entanto, a Linezolida é utilizada na prática por via intravenosa.

Efeitos adversos

Há efeitos adversos relacionados à fertilidade, mas são alterações reversíveis na


espermatogênese.

Referências bibliográficas

1. Murray, PR et al. Microbiologia médica. 6th ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2009
2. Tavares, W. Antibióticos e quimioterápicos para o clínico. 2ª edição. São Paulo: Editora
Atheneu, 2009.
3. TEIPLAN®: Teicoplanina. Embu-Guaçu: UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A.
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas – CRF-SP: 49136. Bula de remédio. Disponível
em:
http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=9
854362015&pIdAnexo=2941392
4. CUBICIN®: Daptomicina. São Paulo: Novartis Biociências S.A. Farm. Resp.: Flavia Regina
Pegorer – CRF-SP 18.150. Bula de remédio. Disponível em:
https://portal.novartis.com.br/UPLOAD/ImgConteudos/1824.pdf
5. Linezolida. São Paulo: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A. Farm. Resp.: Sônia Albano
Badaró - CRF-SP n.º: 19.258. Bula de remédio. Disponível em:
http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=9
689422015&pIdAnexo=2931865

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