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CAMPANHA NACIONAL DAS ESCOLAS DA COMUNIDADE (CENEC)

INSTITUTO CENECISTA DE ENSINO SUPERIOR DE SANTO ÂNGELO (IESA)

Introdução à Farmacologia

Profª Ms. Carine Zimmermann


Recursos
Terapêuticos

 Rituais
 Poções mágicas
 Venenos
 Cura de doenças
Gênese dos fármacos: processos
• Acaso;
• Triagem empírica;
• Extração de fontes naturais;
• Modificação molecular de medicamentos já
conhecidos;
• Planejamento racional.
Farmacologia

“Ciência que estuda como as substâncias


químicas interagem com os sistemas
biológicos.”
Desenvolvimento dos fármacos

• Enorme progresso de fármacos de origem sintética;


• Desenvolvimento da Medicina e Química;
• Uso extensivo de produtos biológicos;
• Pesquisas de “substâncias” extraídas de
microrganismos, plantas e animais
• Flora e fauna marinha.
A necessidade de desenvolvimento da
Farmacologia Clínica se deve principalmente:

• Ao número crescente de medicamentos;


• Da necessidade de melhorar os resultados das intervenções
terapêuticas;
• Da conclusão de que o uso efetivo e seguro dos
medicamentos pode ser bastante melhorado pelo estudo e
ensino científico;
• Devido a ocorrência de diversos desastres terapêuticos.
Desenvolvimento de novos Fármacos
• A descoberta de uma nova molécula promissora, será
previamente testada em seus aspectos de segurança e de
eficácia em diversas espécies animais na chamada Fase dos
ensaios Pré-Clínicos, que se dividem em, grosso modo, em
farmacológico e toxicológico.

• Os estudos farmacológicos abordam os aspectos


farmacocinéticos e farmacodinâmicos, os toxicológicos
deverão abordar ensaios de toxicidade aguda, toxicidade de
doses repetidas, toxicidade subcrônica, toxicidade
crônica,onde este deve abordar mutagenicidade,
teratogenicidade, alterações de fertilidade, carcinogenicidade
e indução de dependência.
Ensaios Biológicos e Clínicos:
FARMACOLOGIA CLÍNICA

Estudos pré-clínicos

Estudos clínicos

-Triagem
- Perfil farmacológico
Teste de Perfil Farmacológico
Fontes de medicamentos

• 44 % de produtos naturais estão envolvidos nos processos de


obtenção de novas drogas.
Farmacologia

grego “pharmakon”

Droga
Farmacologia  estuda a ação de compostos biologicamente
ativos no organismo e a reação do organismo a estes
compostos.
Elucidação dos mecanismos
moleculares da resposta à
droga
Formulação de linhas Prevenção de
clínicas doenças e
alívio dos sintomas
Abordagem conceitual dos termos mais
usados em farmacologia

• Fármaco – Uma substância química definida, com


propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico e que é o
princípio ativo do medicamento (Portaria Nº 3916/98).

“conhecida” e que não seja um nutriente ou um ingrediente essencial da dieta.

• Droga – Qualquer substância capaz de produzir alteração em


uma determinada função biológica através de suas ações
químicas (KATZUNG, 2005).

No jargão atual, a palavra droga é frequentemente associada a substâncias que


causam dependência, narcóticas, ou que alteram a consciência. Essa conotação
negativa não deve ser induzida no caso da terapia química.
Abordagem conceitual dos termos mais usados
em farmacologia
• Medicamento – produto farmacêutico, tecnicamente obtido
ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou
para fins de diagnósticos. É uma forma farmacêutica
terminada que contém o fármaco, geralmente, em associação
com adjuvantes farmacotécnicos (Resolução – RDC nº 84/02).

Industrializados e os manipulados

• Remédio - são cuidados que se utiliza para curar ou aliviar os


sintomas das doenças, como um banho morno, uma bolsa de
água quente, uma massagem, um medicamento, entre outras
coisas (Cuidado com os medicamentos. Eloir Paulo Schenkel, 4
ed., UFSC, 2004).
Efeitos dos fármacos
Ligação a moléculas Ativação ou inibição dos
reguladoras processos orgânicos

Efeito terapêutico
benéfico Efeito tóxico

Doses Prevenir ou Reação adversa


adequadas Tratar doenças
OMS define reação adversa a medicamento como “qualquer
efeito prejudicial ou indesejável, não intencional, que aparece
após a administração de um medicamento em doses
normalmente utilizadas no homem para a profilaxia, o
diagnóstico e o tratamento de uma enfermidade.

Efeitos colaterais, como discreta náusea, podem ser relevados


se as respostas terapêuticas > relação risco/benefício.
Entretanto se os efeitos colaterais do medicamento, se
tornarem significativos e permanentes, serão prejudiciais ao
sujeito. Neste caso deverá ocorrer a alteração da dose do
medicamento ou até a interrupção do tratamento.
Toxicidade de um medicamento...

 É decorrente dos níveis circulantes elevados do medicamento


resultante
- metabolismo diminuído do medicamento;
- incapacidade do organismo de eliminar o medicamento
- administração de doses extremamente altas.

 A monitorização dos níveis plasmáticos dos medicamentos é


importante para evitar: hepatotoxidade, nefrotoxidade.
Nomenclaturas disponíveis dos fármacos

• DCB = Denominação Comum Brasileira


– A DCB representa a denominação do fármaco ou princípio
farmacologicamente ativo aprovado pelo órgão federal
responsável pela vigilância sanitária. Além da
denominação o fármaco recebe uma sequência de
números que será individual para cada princípio ativo.

• DCI = denominação Comum Internacional


– A DCI representa a denominação do fármaco ou princípio
farmacologicamente ativo recomendado pela OMS.
3 tipos de medicamentos
comercializados oficialmente:

Medicamento de referência

Genérico

Similar
Medicamento de referência: medicamento inovador registrado
no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e
comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade
foram comprovadas cientificamente  através de apresentação
de estudos clínicos registrado junto ao órgão federal
competente.

Medicamento genérico: foi criado pela lei nº 9787/99 e deve


apresentar o mesmo princípio ativo do produto de referência.
Só pode ser produzido após a expiração ou renuncia da proteção
patentária ou de outros direitos de exclusividade, desde que
comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade através dos
testes de biodisponibilidade e bioequivalência.
- O medicamento genérico deve ser designado pela DCB
ou na ausência pela DCI.
- Possui denominação genérica do princípio ativo
- Identificado por uma tarja amarela.
Medicamento similar: apresenta os mesmos princípios ativos, a
mesma composição, concentração, forma farmacêutica,
posologia e indicação terapêutica que o medicamento de
referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância
sanitária .
- Ele pode diferir somente em características relativas ao
tamanho e forma do produto, rotulagem, excipientes e veículo.

- Identificado por um nome comercial ou marca.

- Para o registro é obrigatório a apresentação dos estudos de


biodisponibilidade relativa e equivalência farmacêutica = para
comprovar mesmo comportamento no organismo e quanto a
qualidade.
Similar

Referência
• Teste de biodisponibilidade: indica a velocidade e a extensão
de absorção de um princípio ativo em uma forma de
dosagem, a partir de uma curva de concentração/tempo na
circulação sistêmica ou sua excreção na urina.

• Teste de bioequivalência: consiste na demonstração de


equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a
mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição
qualitativa e quantitativa de princípios ativos e que tenham
comparável biodisponibilidade, quando estudos sob o mesmo
modelo experimental.
BIODISPONIBILIDADE
• É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação
sistêmica quimicamente inalterada.

% da dose Sítio de ação

• Exemplo: 100mg de um fármaco  adm/VO


70 mg desse fármaco foram absorvidos inalterados
BIODISPONIBILIDADE = 70%
Fatores que alteram a biodisponibilidade:

• Efeito de primeira passagem – biotransformação hepática


• Solubilidade do fármaco
• Instabilidade química
• Diminuição vascularização do fígado
• Cirrose hepática
• ↑ Atividade de enzimas metabólicas do fígado
Termos básicos

Corresponde a toda substância ativa, ou seja, é


Princípio ativo aquela responsável pela ação terapêutica e
também pelas reações adversas.

Placebo constitui uma substância inerte que


podem ser usadas para beneficiar ou trazer prazer
Placebo ao paciente. Essa substância desencadeia um
efeito psicológico positivo sobre o paciente, sua
doença e melhora o tratamento. Geralmente feito
de farinha e açúcar.
Corresponde a fração de um fármaco
Biodisponibilidade presente no sangue sob a forma ativa e
disponível para um efeito biológico.

Determina a dose do medicamento e a


Posologia frequência de administração. A posologia
varia de acordo com a forma farmacêutica e a
idade do paciente (recém-nascido, criança,
adulto).

Corresponde a quantidade mínima de


Dose medicamento a ser administrado no organismo
com a finalidade de obter um efeito terapêutico.
Dose efetiva Quantidade para produzir determinado
mediana efeito terapêutico em 50% dos indivíduos.

Quantidade para manter a concentração no


Dose de estado de equilíbrio dinâmico do
manutenção medicamento no plasma, dentro de
determinada variação terapêutica.
Formas farmacêuticas
cápsula

FORMAS:

comprimido -Dependem das


características do
paciente e da
doença.

-Local de absorção.
drágea
Formas farmacêuticas: vantagens
• Possibilidade de adm de doses exatas;
• Proteção da droga contra a influência do suco gástrico
(medicamentos com revestimento entérico);
• Mascarar sabor ou odor desagradável;
• Fornecer ação prolongada ou continuada da droga;
• Facilitar a colocação da droga num dos oríficios do corpo
(supositórios, óvulos);
• Facilitar a deposição da droga na intimidade dos tecidos do
corpo (injeções);
• Proporcionar ação adequada da droga através da terapêutica
inalatória (inalantes, aerossóis).
Fases da ação dos fármacos no
organismo humano

DROGA ORGANISMO

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
•Vias de administração •Local de ação
•Absorção •Mecanismo de ação
•Distribuição •Efeitos
•Biotransformação
•Eliminação

Concentração no local do receptor


Vias de administração de
medicamentos
• A escolha de determinada via ou sistema de administração
das drogas depende de vários fatores:
– Efeito local ou sistêmico da droga;
– Propriedades da droga e da forma farmacêutica administrada;
– Idade do paciente;
– Conveniência;
– Tempo necessário para o início do tratamento;
– Duração do tratamento;
– Obediência do paciente ao regime terapêutico.
Vias de administração de
medicamentos
São escolhidas para tirar
– Oral proveito das moléculas de
– Sublingual Enteral transporte e de outros
mecanismos que possibilitem a
– Retal entrada do fármaco nos tecidos
– Ocular corporais.
– Intranasal
– Inalação Parenteral:
– Intrauterina
– Intravaginal –Via subcutânea (SC)
–Via intramuscular (IM)
– Uretal
–Via intravenosa (IV)
– Tópica
ADMINISTRAÇÃO ORAL
 A administração pela boca é a via mais comum, mas também
é a mais variável e envolve o caminho mais complicado até os
tecidos.
 Tradicionalmente chamada de uso interno ou enteral;
 Absorção: mucosa bucal, intestino delgado, no estômago, no
reto...

Biotransformação de
primeira passagem
IV
ORAL
ADMINISTRAÇÃO ORAL
• A ingestão do fármacos com alimentos podem influenciar na
absorção, pois a presença de alimento no estômago retarda o
esvaziamento gástrico, de forma que os fármacos que são
distribuídos pelo ácido se tornam indisponíveis para a
absorção.

• Vantagens:
– mais seguro;
– mais conveniente;
– mais econômico.
• Desvantagens:
– irritação da mucosa gástrica;
– interferência na digestão;
– dificuldade de deglutir.
ADMINISTRAÇÃO SUBLINGUAL
• São colocados sob a língua para serem absorvidos
diretamente pelos pequenos vasos sangüíneos.

• Absorção é rápida e o medicamento ingressa diretamente na


circulação geral, sem passar através da parede intestinal e
pelo fígado.
VIA RETAL
• Via alternativa da via oral para crianças, doentes mentais,
acamados ou que apresentem vômitos e náusea. Nesta via a
biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada.

• Tanto a via de administração sublingual, quanto a retal têm a


vantagem adicional de evitar a destruição do fármaco pelas
enzimas intestinais ou pelo baixo pH no estômago.

Os supositórios fundem-se, derretem


ou dissolvem na temperatura do corpo.
VIA PARENTERAL: SC, IM, IV
 Para fármacos pouco absorvidos ou instáveis no TGI;
insulina
 Assegura melhor controle da DOSE real de fármaco
administrada ao organismo;

 Vantagens:
- Disponibilidade é mais rápida e mais previsível;
- Tratamento de emergências;
 Desvantagens:
- Dor;
- Observação estrita de processos assépticos;
- Efeitos são difíceis de reverter;
- Falta de técnica – “profissional treinado?”
VIA INTRAVENOSA (IV)
 É a via parenteral mais comum;

 Para fármacos que não são absorvidos por via oral;

 Com a administração IV, o fármaco evita o TGI


Evita: biotransformação de 1ª
passagem pelo fígado.
 VANTAGENS:
 Efeito rápido e um grau de controle máximo sobre os níveis
circulantes do fármaco.
Diferente dos fármacos usados no TGI, os injetados não podem
ser retirados com estratégias como emese ou ligação ao carvão
ativado.
VIA INTRAVENOSA (IV)
 DESVANTAGENS:
Risco de infecções;
Necessidade de administração por um profissional de saúde
treinado;
Pode também produzir hemólise ou causar outras reações
adversas por liberação muito rápidas de concentrações
elevadas do fármaco ao plasma, ou aos tecidos.

ATENÇÃO: velocidade de infusão deve ser cuidadosamente controlada


VIA INTRAMUSCULAR (IM)
Depósitos no músculo

• Administração de fármacos: Músculo esquelético


– soluções aquosas : absorção rápida
– preparações especializadas de depósito (polietilenoglicol):
absorção lenta.

• À medida que o veículo difunde para fora do músculo, o


fármaco precipita no local da injeção.

O fármaco então se dissolve lentamente, fornecendo uma


dose sustentada durante um período de tempo extendido.
• DESVANTAGENS: Há fármacos que não podem ser injetados
no músculo, pois podem provocar necrose devido ao seu pH
ácido (quimioterápicos) estes devem ser injetados na via
venosa por ser mais vascularizada.
• Pode causar dor, desconforto, embolia, infecções, dano
celular, hematoma e reações alérgicas.
VIA SUBCUTÂNEA (SC)

 Essa via de administração, como a injeção IM, requer


absorção e é um pouco mais lenta do que a via IV.

 A injeção SC, minimiza os riscos associados à IV.

 Injeção de pequeno volume (<2mL) de solução ou suspensão


aquosa no tecido intersticial frouxo – abaixo da pele.

Antebraço, braço, abdome, coxa, região glútea.


VIA SUBCUTÂNEA (SC)

• VANTAGENS: não causam danos ao tecido aplicado;

• DESVANTAGENS: causar irritação, dor intensa, descamação e


até necrose, logo não são todos os fármacos que possuem
essa via como opção de uso.
IMPORTANTE: os locais de aplicação devem ser alternados  melhora
a absorção do fármaco.
VIA OCULAR E AURICULAR
• Para utilização destas vias  aplicação local.

• Via ocular: colírio ou pomadas.


• Via auricular: solução otológica.
VIA INTRANASAL
• Efeito local; Utilizada para fármacos instáveis no TGI ou que
apresentam elevado metabolismo hepático de primeira
passagem;
• A desmopressina é administrada por via intranasal no
tratamento do diabetes insípido;
• A calcitonina de salmão, um hormônio peptídico usado no
tratamento da osteoporose.
• A cocaína, também é administrada
por aspiração.
INALAÇÃO- VIA RESPIRATÓRIA
• A inalação assegura a rápida oferta do fármaco através da
ampla superfície da membrana mucosa do trato respiratório e
do epitélio pulmonar, produzindo um efeito tão rápido como a
injeção IV.

• Fármaco é ofertado diretamente no local de ação e os efeitos


sistêmicos são minimizados, assim como os efeitos sistêmicos
adversos.
VIA TÓPICA
• Utilizadas para tratamentos de afecções de pele e mucosas;
• Pomadas, géis, cremes, sprays,loções ...
• Devem ser administrados no local da lesão.

Efeitos locais.
VIA TRANSDERMAL
• Proporciona efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco na
pele, em geral por meio de um adesivo cutâneo.
• Usado geralmente por fármacos antianginosos e
anticoncepcionais.
• Taxa de liberação do sistema de adm.: constante  qtide da
droga no reservatório determina a duração da ação.
• Administração de pequeno volume (~0,1mL) de produtos para
diagnóstico, dessensibilização ou imunizantes na camada
dérmica vascular da pele.
VIA TRANSDERMAL
• Fornecem liberação sustentada dos ativos ao longo do tempo
e fluxo constante do medicamento  diminuindo o risco de
efeitos colaterais, pois mantém o nível do princípio ativo no
sangue constante.

Adesivos transdérmicos:
-nicotina;
-estrógeno;
-Escopolamina.
VIA VAGINAL
• Produzem efeito local (de modo geral) devido a
permeabilidade do epitélio vaginal;

• Não é uma via adequada caso a finalidade for efeito


sistêmico;

• Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos, pomadas, géis,


cremes.
– Aplicadores - inserção da droga.
Obrigada pela atenção!

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