ANTIDIABÉTICOS ORAIS

CLASSE REPRESENTANTE MECANISMO DE AÇÃO INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS COLATERAIS

BIGUANIDAS Metformina Reduz a glicemia por inibir a Metformina + MEV Quando há Sintomas gastrointestinais,
gliconeogênese; melhorar a sensibilidade Ela reduz a GJ em 20 a 40%, condições que acidose lática, deficiência de
periférica à insulina; e reduz o turnover de a glicemia pós prandial em aumenta o risco para vit. B12, reações cutâneas de
glicose no leito esplancnico. Em nível 30 a 40% e a HbA1c em 1 a acidose lática - hipersensibilidade (simula
celular estimula a translocação do GLUT 4 2%. disfunção renal, psoríase), hepatite
e a atividade da glicogênio sintetase. Diminui a glicemia, a cirrose hepática, colestática, anemia
Aumenta os níveis séricos de GLP1, que insulinemia, o peso DPOC, insuficiência hemolítica.
estimula a secreção de insulina e inibe a corporal, triglicerídeos e cardíaca
de glucagon. LDL. descompensada,
sepse.

SULFONILUREIAS Primeira geração Estimulam a secreção pancreática de Decréscimo de 60 a 70 Insuficiência renal ou Hipoglicemia (ordem
(clorpropamida); insulina. Secundariamente, reduzem o mg/dℓ na glicemia de jejum hepática graves. Elas decrescente de frequência -
segunda geração débito hepático de glicose e aumentam a e de 1 a 2% na HbA1c. também costumam glibenclamida,
(glibenclamida, utilização periférica de glicose. Elas se ser contraindicadas clorpropamida, glimepirida e
gliclazida, glipizida, ligam a um receptor específico na gravidez e gliclazida MR).
glimepirida). (denominado subunidade SUR) nos canais durante a Ganho de peso, relacionado
de potássio ATP-sensíveis (KATP), amamentação com aumento da insulinemia.
presentes nas células β e em outros (exceto Clorpropamida - leve reação
tecidos e causam o fechamento desses glibenclamida e antabuse-símile,
canais pela subunidade Kir e, assim, glipizida), bem como caracterizada por rubor facial
desencadeiam a despolarização. O influxo em diabéticos tipo 1 e cefaleia após a ingestão de
de cálcio secundário à despolarização e pacientes com álcool. Retenção hídrica e
causa liberação de insulina. complicações hiponatremia dilucional, por
hiperglicêmicas potencialização da ação do
agudas (cetoacidose hormônio antidiurético nos
diabética e síndrome túbulos renais. Reações
hiperosmolar não cutâneas (exantema,
cetótica). dermatite,
fotossensibilidade, púrpura e
síndrome de
Stevens-Johnson),
hematológicas (leucopenia,
agranulocitose,
trombocitopenia e anemia
hemolítica) e gastrintestinais
(náuseas, vômitos e, mais
raramente, icterícia
 colestática).

GLITAZONAS Pioglitazona (PGZ). Se ligam aos PPAR-γ (receptores Reduz em até 1,5% a Hepatopatias graves, Infecções do trato
ativados por proliferadores de HbA1c. Reduz os níveis dos alcoolistas, respiratório superior,
peroxissomo gama) expressos no tecido triglicerídeos (TG) e indivíduos com cefaleia, edema periférico,
adiposo, no qual regulam genes aumenta os do HDL-c. reconhecida alergia a anemia dilucional discreta e
envolvidos na diferenciação do adipócito esse fármaco, ganho de peso. Em mulheres
e na captação e armazenamento dos diabéticos tipo 1 e pré e pós-menopausadas
ácidos graxos, além da captação de gestantes, também propicia maior risco
glicose. Os PPAR-γ também se insuficiência para fraturas, principalmente
encontram nas células β pancreáticas, no cardíaca. nas extremidades distais
endotélio vascular, nos macrófagos e, em (antebraço, punho, pés,
menor intensidade, no músculo tornozelo, fíbula ou tíbia),
esquelético, no fígado e no coração. A nas quais fraturas
ativação dos PPAR-γ resulta em aumento osteoporóticas não
de lipogênese no tecido adiposo, o que costumam ocorrer.
diminui os ácidos graxos livres (AGL) Aumento em duas vezes no
circulantes e incrementa a massa de risco para ICC. Risco
tecido gorduroso subcutâneo. Também aumentado de câncer de
ocorrem maior expressão da adiponectina bexiga em pacientes tratados
no adipócito e aumento de sua com PGZ.
concentração sérica. Esse fato,
juntamente com a redução dos AGL,
levaria a maior sensibilidade do fígado à
insulina, menor conteúdo hepático de
gordura e inibição da produção hepática
de glicose. Do mesmo modo, as glitazonas
propiciam um potencial aumento da
utilização de glicose no músculo
esquelético e nos adipócitos, devido a
maior expressão e translocação da
proteína transportadora de glicose
GLUT-4. Por isso, observa-se redução da
insulinemia e da glicemia.

INIBIDORES DA Vildagliptina (Galvus®), Atuam como inibidores competitivos Alergia, diabéticos Sintomas gastrointestinais,
DIPEPTIDIL PEPTIDASE-4 Sitagliptina (Januvia®), reversíveis da DPP-4 (enzima que tipo 1, gestantes, disfunção hepática
/ GLIPTINAS Saxagliptina (Onglyza®), rapidamente degrada o GLP-1 e o GIP). insuficiência cardíaca (vildagliptina), reações
Linagliptina (Trayenta®) Atuam estimulando o sistema das grave. cutâneas (sitagliptina).
 e Alogliptina (Nesina®). incretinas (GLP-1 e GIP), ao inibir seu
metabolismo pela DPP-4. Portanto, a
ação hipoglicêmica dos inibidores da
DPP-4 se dá, indiretamente, pelo
aumento nos níveis circulantes do GLP-1,
com consequentes estímulo
glicose-dependente da secreção de
insulina pelas células β e inibição da
secreção de glucagon pelas células α
pancreáticas.

GLINIDAS Repaglinida (Prandin®, Aumentam a secreção de insulina, pelo Mesmas indicações clínicas Hipoglicemia e ganho de
Novonorm®) e fechamento dos canais de KATP na que as sulfonilureias e os peso, náuseas, reações de
Nateglinida (Starlix®). membrana das células β. inibidores da DPP-4, porém fotossensibilidade, elevação
são menos eficazes. Além de enzimas hepáticas.
disso, necessitam ser
administradas antes de
cada refeição principal.

INIBIDORES DA Acarbose (Aglucose). Inibe, por competição, a ação das Modesto efeito redutor da Efeitos gastrintestinais (dor
α-GLICOSIDASE α-glicosidases, enzimas localizadas na glicemia e HbA1c. abdominal, diarreia e,
superfície em escova dos enterócitos do flatulência). Ocorrem devido
intestino delgado e responsáveis pela à passagem dos carboidratos
hidrólise dos oligossacarídeos, não digeridos para o cólon,
dissacarídeos e trissacarídeos. Por isso, no qual vão ser
ocorre retardo na digestão e na absorção metabolizados por bactérias
dos carboidratos complexos pelo intestino locais, com produção de gás
delgado, postergando-se, assim, a metano.
passagem da glicose para o sangue.
Promovem redução glicêmica de forma
independente da insulina, por bloqueio da
reabsorção renal de glicose no túbulo Infecção fúngica dos sistemas
proximal. Pelo aumento da excreção renal genital e urinário -
Dapagliflozina, de glicose, tais agentes promovem ainda relacionados ao aumento na
INIBIDORES DO Canagliflozina e modesta redução de peso e, pelo efeito glicosúria, favorecendo o
COTRANSPORTADOR 2 Empagliflozina. diurético, redução da pressão arterial. crescimento dos
DE SÓDIO E GLICOSE / microrganismos.
GLIFLOZINAS Risco de hipotensão, por
efeito de depleção de
volume. Aumentos na
reabsorção óssea, aumento
no risco de fraturas ósseas