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TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA

Dra. Luciana da Silva Nunes Ramalho


Dr. Josué do Amaral Ramalho

PREFÁCIO

Este material didático tem por objetivo orientar os futuros técnicos em Óptica e
Optometria através da Farmacologia básica e aplicada, preparando-os para resolver
situações práticas importantes como saber distinguir uma droga de um fármaco,
medicamento de remédio; conhecer as principais vias de administração dos
medicamentos; relacionar a farmacocinética e os mecanismos de ação das principais
classes de fármacos com uso oftálmico, tais como antimicrobianos, anti-inflamatórios,
anestésicos locais, mióticos, midriáticos e cicloplégicos, antiglaucomatosos, dentre
outros, e aqueles utilizados para auxílio nos diagnósticos, como os corantes.
Sobretudo, trata-se de um material com enfoque na utilização dos fármacos no
tratamento das fisiopatologias da visão. Enfatiza os cuidados na administração de
medicamentos, os principais efeitos adversos relacionados a cada classe que possam
aparecer nos pacientes que fazem uso dos mesmos, além de destacar alguns fármacos
oftálmicos comercializados no Brasil.
Procuramos desenvolver esse material didático para mediar o conhecimento entre
os livros que usam uma linguagem recheada de teoria e a forma prática trabalhada em
sala de aula e a aplicação dessa no campo profissional, promovendo um fácil
entendimento do conteúdo abordado pelo professor durante as aulas e para estudo e
consulta individuais. Neste material trazemos alguns estudos dirigidos que auxiliaram na
condução e foco do aprendizado.
Sejam muito bem-vindos a explorar o universo da Farmacologia e transpor as
barreiras do conhecimento aplicando teoria à prática profissional em Óptica e Optometria.
Com este material, esperamos construir o conhecimento de forma simples, prática e
objetiva. Aproveitem!

Os Autores
TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA
Dra. Luciana da Silva Nunes Ramalho
Dr. Josué do Amaral Ramalho

SUMÁRIO

PARTE I – CICLO BÁSICO

TÓPICO 1: ASPECTOS FUNDAMENTAIS EM QUÍMICA FARMACÊUTICA E FARMACOLOGIA:


CONCEITOS BÁSICOS
Diferença entre: Droga, Medicamento, Fármaco e Remédio
Medicamento quanto ao tipo de prescrição
Medicamento Alopático, Fitoterápico e Homeopático
Toxicidade de Medicamentos
Estudo Dirigido 1

TÓPICO 2: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA


Breve história da farmacologia e principais descobertas
Conceitos-chave em farmacologia
Divisões e finalidades da farmacologia
Classificação dos medicamentos
Ação farmacológica dos fármacos
Estudo Dirigido 2

TÓPICO 3: VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS


Classificação e principais características das vias de administração
Estudo dirigido 3

TÓPICO 4: FARMACOCINÉTICA
Absorção
Distribuição
Metabolismo/Biotransformação
Eliminação/ Excreção

TÓPICO 5: FARMACODINÂMICA

Estudo dirigido 4

PARTE II – APLICAÇÕES CLÍNICAS

TÓPICO 5: FARMACOLOGIA OCULAR


Bases farmacológicas do Sistema Nervoso Autônomo (SNA)
Neurotransmissores e receptores do SNA
Neurotransmissores
Receptores
Principais efeitos causados pelo estímulo do SNA
Descarga simpático-adrenal
Descarga parassimpática
Farmacologia do Olho
Estudo dirigido 5
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PARTE II – APLICAÇÕES CLÍNICAS

TÓPICO 5: FARMACOLOGIA OCULAR


Bases farmacológicas do Sistema Nervoso Autônomo (SNA)
Neurotransmissores e receptores do SNA
Neurotransmissores
Receptores
Principais efeitos causados pelo estímulo do SNA
Farmacologia do Olho
Estudo dirigido 5

TÓPICO 6: AGENTES MIÓTICOS


Agonistas Colinérgicos
Agentes Anticolinesterásicos
Fármacos oftálmicos comercializados no Brasil

TÓPICO 7: AGENTES MIDRIÁTICOS E CICLOPLÉGICOS


Fármacos anticolinérgicos muscarínicos com uso Oftálmico
Fármacos simpatomiméticos com uso Oftálmico

TÓPICO 8: ANTIGLAUCOMATOSOS
Fármacos utilizados no tratamento do glaucoma

TÓPICO 9: ANTI-INFLAMATÓRIOS
Propriedades farmacológicas dos AINES
Características das enzimas ciclooxigenases
Anti-inflamatórios esteroidais

TÓPICO 10: AGENTES ANTI-INFECCIOSOS

TÓPICO 11: ANESTÉSICOS TÓPICOS

TÓPICO 12: OUTROS FÁRMACOS DE USO OFTÁLMICO

REFERÊNCIAS
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Dr. Josué do Amaral Ramalho

PARTE I: CICLO BÁSICO

TÓPICO 1: ASPECTOS FUNDAMENTAIS EM QUÍMICA FARMACÊUTICA E


FARMACOLOGIA: conceitos básicos

DIFERENÇA ENTRE DROGA, MEDICAMENTO, FÁRMACO E REMÉDIO

Droga é qualquer substância que cause alguma alteração no funcionamento do


organismo por ações químicas, com ou sem intenção benéfica. Pode ser alguma
alteração a nível circulatório como aumento ou diminuição da pressão arterial,
estímulos cerebrais que possam causar alucinação ou qualquer alteração em
qualquer aparelho do corpo. Essas alterações podem ter efeitos tanto benéficos
quanto maléficos. Os efeitos benéficos causados pelas drogas são estudados pela
farmacologia, enquanto os efeitos maléficos são objetos de estudo da toxicologia.
De uma forma resumida, podemos dizer que uma droga pode ser ou um fármaco ou
um agente tóxico. As drogas podem ser substâncias químicas sintéticas, obtidas a
partir de plantas, animais, fungos, bactérias ou produtos de engenharia genética.(
GUIMARÃES, RINGO STAR FERNANDES, 2014, & TAVEIRA, CLARICE CUNHA,
2014).
As drogas podem ser empregadas como ingredientes em variadas indústrias,
como nas químicas, farmacêuticas e de tinturaria. Têm origem diversificada,
podendo vir dos três reinos (animal, vegetal e mineral).
Droga, segundo definição da Organização Mundial da Saúde (OMS), é qualquer
substância não produzida pelo organismo que tem a propriedade de atuar sobre um
ou mais de seus sistemas, produzindo alterações em seu funcionamento.
Entretanto, podemos concluir que : álcool; opioides (morfina, heroína, codeína,
diversas substâncias sintéticas); canabinoides (maconha); sedativos ou hipnóticos
(barbitúricos, benzodiazepínicos); cocaína; outros estimulantes (como anfetaminas e
substâncias relacionadas à cafeína);alucinógenos;tabaco;solventes voláteis. Podem
ser consideradas DROGAS.Temos que, a diferença entre essas substâncias é o
seu efeito e ação causado no organismo.Portanto, temos que quando a droga é
empregada com finalidade que tenha efeitos terapêuticos,tendo resultados
benéficos poderá ser um MEDICAMENTO e quando a droga possue efeitos
danosos/maléficos á saúde , poderá ser chamada de AGENTE TÓXICO=Entidade
química capaz de causar dano a um sistema biológico, alterando uma
função ou levando-o à morte, sob certas condições de exposição.
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https://ptmedbook.com/aspirina-e-realmente-uma-droga-maravilhoso
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MEDICAMENTO

Um MEDICAMENTO é uma preparação química, que geralmente, mas não


necessariamente, contém uma ou mais drogas, administradas com a intenção
de produzir um efeito terapêutico (RANG, DALE, RITTER, & FLOWER, 2007).
Medicamentos são produtos feitos a partir de fármacos que têm como objetivo
um efeito benéfico. São produzidos para fins comerciais com finalidade terapêutica.
Para tanto, essa produção não é de forma desordenada; existem normas e controle
da fabricação pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) e supervisão
dos processos de produção por um farmacêutico. A base da produção de um
medicamento é o fármaco ou uma associação de fármacos e a partir deles são
adicionadas substâncias que conferem a eles tamanho, estabilidade e forma. Eles
passam então por um processo de industrialização para atingir o estado que
encontramos nas prateleiras de drogarias e farmácias.
Lei nº 5.991 de 17 de dezembro de 1973, dispõe sobre o Controle Sanitário do
Comércio de Drogas, Medicamentos, Insumos Farmacêuticos e Correlatos e dá
outras providências
CAPÍTULO I - Disposições Preliminares
Art. 1º - O controle sanitário do comércio de drogas, medicamentos, insumos
farmacêuticos e correlatos, em todo o território nacional, rege-se por esta Lei.
Art. 2º - As disposições desta Lei abrangem as unidades congêneres que
integram o serviço público civil e militar da administração direta e indireta, da
União, dos Estados, do Distrito Federal, dos Territórios e dos Municípios e
demais entidades paraestatais, no que concerne aos conceitos, definições e
responsabilidade técnica.
Art. 3º - Aplica-se o disposto nesta Lei às unidades de dispensação das
instituições de caráter filantrópico ou beneficente, sem fins lucrativos.
Art. 4º - Para efeitos desta Lei, são adotados os seguintes conceitos:
II - Medicamento: produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou
elaborado, com a propriedade profilática, curativa, paliativa ou para fins de
diagnóstico.
A AGÊNCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA (ANVISA) no Brasil, é o
orgão regulamentador para produção de medicamentos para fins comerciais com
finalidade terapêutica de forma ordenada, sendo assim ,a supervisão dos processos
de produção por um farmacêutico.
Assim, os medicamentos, além da ação terapêutica normal, que todos conhecem,
e que consiste na cura de uma doença ou na melhora dos seus sintomas, também
podem ter outras ações, como a profilática, ajudando na prevenção de doenças e
auxiliando em diagnósticos usados em exames para que se possa determinar a
presença ou a ausência de determinada doença.
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DEFINIÇÕES DE MEDICAMENTOS

(http://portal.anvisa.gov.br/medicamentos/conceitos-e-definicoes)

a) MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA

É o remédio inovador cuja eficácia, segurança, qualidade e biodisponibilidade


foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal responsável na ocasião
do registro. Está há muito tempo no mercado, é bastante conhecido e, geralmente,
foi o primeiro remédio que surgiu para curar determinada doença. Quando o
inovador ou a referência não possui registro no país, considere-se referência o
produto líder de mercado, com eficácia, segurança e padrões de qualidade
comprovados. Conforme a definição do inciso XXII, artigo 3º, da Lei n. 6.360, de 1976
(com redação dada pela Lei nº 9.787 de 10 de fevereiro de 1999). A empresa
interessada em registrar medicamentos genéricos e/ou similares deverá utilizar
obrigatoriamente o medicamento de referência constante nas listas vigentes disponíveis
nesta página (lista A e lista B) de acordo com os requisitos específicos da RDC 35 de
15/06/2012, que dispõe sobre os critérios de indicação, inclusão e exclusão de
medicamentos na Lista de Medicamentos de Referência.
OBSERVAÇÃO: Quando um medicamento inovador é registrado no País, chamamos
esse medicamento de “referência”. A eficácia, segurança e qualidade desses
medicamentos são comprovados cientificamente, no momento do registro junto à Anvisa.
Como os laboratórios farmacêuticos investem anos em pesquisas para desenvolvê-los,
têm exclusividade sobre a comercialização da fórmula durante o período de patente. “A
patente pode durar entre 10 e 20 anos”,
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b) MEDICAMENTO SIMILAR

Além dos medicamentos de referência e os genéricos, há a categoria dos


medicamentos similares. De acordo com a definição legal, medicamento similar é
aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta mesma
concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação
terapêutica, mas pode diferir em características relativas ao tamanho e forma do
produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo, devendo
sempre ser identificado por nome comercial ou marca.

c) MEDICAMENTO GENÉRICO

Após a expiração da patente, abre-se a porta para a produção de


medicamentos genéricos. O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo
fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado
pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de
referência no país. “São feitos testes em pacientes que tomam remédios de
referência e genéricos, e é feito o exame de sangue dessas pessoas. Em seguida,
é analisado se os efeitos deste remédio no organismo são os mesmos”
O genérico é intercambiável com o medicamento de referência. A segura
substituição do medicamento de referência pelo seu genérico é assegurada por
testes de bioequivalência apresentados à Anvisa. Essa intercambialidade somente
poderá ser realizada pelo farmacêutico responsável.

Na embalagem dos genéricos deve estar escrito "Medicamento Genérico"


dentro de uma tarja amarela. Como os genéricos não têm marca, o que você lê na
embalagem é o princípio ativo do medicamento. O preço do medicamento genérico
é 35% menor, pois os fabricantes de medicamentos genéricos não necessitam
fazer investimentos em todas as fases de pesquisas não clínicas e clínicas para o
seu desenvolvimento, visto que a maior parte dos estudos de segurança e eficácia
foram realizados pelos medicamentos de referência.

Os medicamentos genéricos e similares podem ser considerados “cópias” do


medicamento de referência. Para o registro de ambos medicamentos, genérico e
similar, há obrigatoriedade de apresentação dos estudos de biodisponibilidade
relativa e equivalência farmacêutica. Desde sua criação, o medicamento genérico
já tinha como obrigatoriedade a apresentação dos testes de bioequivalência,
enquanto a obrigatoriedade de tais testes para medicamentos similares foi a partir
de 2003. Até 2014 todos os medicamentos similares já terão a comprovação da
biodisponibilidde relativa.
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Figura 1: Diferenças entre os medicamentos de Referência, Similar e Genérico

Figura 2: Características de um medicamento genérico


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EM RESUMO:
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EXEMPLO:
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FÁRMACO

O fármaco, é uma droga que tem uma estrutura química já definida e, devido a
imensos estudos, são conhecidos os seus efeitos no organismo. Tem como
finalidade o uso para um efeito benéfico no organismo, como alívio da dor ou
diminuição da inflamação. No entanto, a droga pode causar um efeito diferente,
como provocar efeitos tóxicos no corpo humano.
Farmacologicamente, pode-se dizer que corresponde a toda substância de
estrutura química definida, capaz de modificar ou explorar o sistema fisiológico ou
estado patológico, em benefício do organismo receptor (OGA, CAMARGO, &
BATISTUZZO, 2008).
Pensando assim, podemos chegar à conclusão de que todo fármaco é uma
droga, mas nem toda droga é um fármaco. Observe o esquema abaixo para que
isso fique mais claro.

Um anti-inflamatório como o diclofenaco é um fármaco, porque ocasiona


efeitos benéficos no nosso corpo, diminuindo a inflamação existente. Dependendo
da quantidade e da duração do tratamento, pode causar efeitos maléficos sobre o
nosso sistema renal. Mas, observando o conceito de droga, esse fármaco causa
alterações no nosso organismo quando em contato com ele, ou seja, também é
uma droga.
O exctasy, por exemplo, causa alterações no nosso corpo, mas nenhum dos efeitos
observados pode ser considerado benéfico e usado para fins terapêuticos, ou seja,
essa substância é uma droga, mas não um fármaco.
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VEJAMOS ALGUNS EXEMPLOS

DROGA MEDICAMENTO FÁRMACO

Passiflora incarnata 5,7-Dihydroxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one

REMÉDIO

Já "remédio" tem um conceito um pouco mais amplo, pois abrange qualquer


coisa que faça oindivíduo se sentir melhor, desde um medicamento até uma massagem
ou uma fisioterapia. Abrange fés e crenças, como a bênção de um pastor, ou o trabalho
de uma benzedeira, desde que faça o indivíduo se sentir melhor. Preparações caseiras
também são consideradas remédios, mas não medicamentos, como um chá, uma
compressa. Ou seja, os benefícios ao indivíduo podem vir de várias formas, por meio de
métodos químicos (medicamentos), físicos (massagem, radioterapia), preparações
caseiras ou qualquer outro procedimento.
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MEDICAMENTOS QUANTO AO TIPO DE PRESCRIÇÃO

MEDICAMENTOS ISENTOS DE PRESCRIÇÃO (MIP):

Os medicamentos isentos de prescrição MIPs são


aqueles aprovados pelas autoridades sanitárias para tratar sintomas e males
menores e podem ser comercializados sem prescrição médica, devido à
sua segurança e eficácia, desde que utilizados conforme as orientações
disponíveis nas bulas e rotulagens.

MEDICAMENTOS DE VENDA SOB PRESCRIÇÃO: Devem ser


prescritos pelo profissional médico ou dentista e são divididos em dois grupos:

a) Tarja Vermelha: Sem retenção de receita - apresentam TARJA VERMELHA na


embalagem contendo o seguinte texto: VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
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b) Tarja Preta ou Vermelha: Com retenção de receita - apresentam TARJA


VERMELHA ou TARJA PRETA na embalagem contendo o seguinte texto:
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SÓ PODE SER VENDIDO COM
RETENÇÃO DA RECEITA.

TIPOS DE MEDICAMENTO: ALOPÁTICO, FITOTERÁPICO E HOMEOPÁTICO:

a) MEDICAMENTO ALOPÁTICO

Os medicamentos podem ser divididos em três classes, de acordo com o


processo de fabricação: alopáticos, homeopáticos e fitoterápicos. Para entender os
medicamentos alopáticos, é necessário entender primeiramente a alopatia. A alopatia
tem como princípio norteador a cura pelo contrário, em que o medicamento funcionaria
com um efeito oposto aos sintomas sentidos pelo paciente doente.

Exemplificando:
Um paciente com sintomas clássicos de febre tem a temperatura do corpo acima do
normal.Pensando pela alopatia, um medicamento produzido por essas técnicas agiria
diminuindo a temperatura do corpo humano, ou seja, agiria de forma contrária aos
sintomas,por meio de um antitérmico como a dipirona.
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Exemplos:

b) Medicamento fitoterápico
Os medicamentos fitoterápicos também são alopáticos. Mas o que diferencia
os dois? A matéria-prima.
A base da produção de fitoterápicos são as plantas medicinais. Esse tipo de
medicamento passa por um processo de industrialização e utiliza a planta ou parte dela
como princípio ativo. A partir do apresentado acima, é possível notar que um
medicamento fitoterápico é diferente de uma planta medicinal, que passa por um
processo rigoroso de padronização e industrialização para ser comercializado, e de
plantas medicinais usadas em preparações caseiras pela população. O uso do termo
industrialização não significa que o medicamento precisa passar por uma grande
indústria. A maioria da produção desses medicamentos ocorre dentro mesmo de
farmácias especializadas em sua manipulação. Os fitoterápicos são encontrados
principalmente em farmácias, mas existem também nas drogarias em meio aos tantos
outros medicamentos alopáticos existentes. Exemplos industrializados muito conhecidos
desses medicamentos são: maracugina, guaco (xarope produzido a partir desta planta
medicinal), abrilar. Todos esses medicamentos apresentam o indicativo de que são
fitoterápicos,ou seja, produzidos a partir de plantas medicinais, como apresentado na
figura abaixo.
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c) Medicamento homeopático

O medicamento homeopático é todo medicamento fabricado por meio da farmacotécnica


homeopática, que utiliza o princípio da similitude, que vem do termo similia similibus
curantur, que significa semelhante cura semelhante. O princípio da similitude, ou seja, do
tratamento homeopático é a utilização de um medicamento fabricado através da
farmacotécnica homeopática, que consiste em administrar ao doente animal ou mesmo
vegetal, doses ultradiluídas e dinamizadas des substâncias que promovam a mesma
enfermidade em um ser saudável em concentrações maiores, para que assim o próprio
organismo doente seja estimulado e promova a cura. A farmacotécnica homeopática baseia-
se em diluições seguidas de sucussões e/ou triturações e dinamização seguidas, que de
acordo com a Farmacopeia Homeopática Brasileira (AGÊNCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA
SANITÁRIA (ANVISA), 2011a) apresentam finalidade preventiva e terapêutica.(
http://respostatecnica.org.br/dossie-tecnico/downloadsDT/NTQzNQ)

Hahnemann, em 1799 utilizou a belladona no controle de uma epidemia de


escarlatina, posteriormente tratou uma epidemia de Tifo tendo conseguido
aproximadamente 99% de sucesso nos resultados. A história descreve, ainda, inúmeros
casos que levaram renomados pesquisadores da área da saúde a buscarem nessa
alternativa a arte de curar introduzindo a ciência no cotidiano dos cursos de medicina e
de farmácia, sendo hoje, realidade nos serviços públicos de saúde.

Tintura-mãe (TM) A tintura-mãe é a forma farmacêutica líquida que origina as


diferentes formas e diluições de medicamentos homeopáticos, sendo preparada pela
extração de substâncias vegetais ou animais dissolvidas e/ou extraídas por maceração
ou percolação em uma solução hidroalcoólica (ANVISA, 2011a; HOMEOPATIA
VETERINÁRIA, 2009).

Figura 2 – Tintura-mãe Fonte: (BOAS PRÁTICAS FARMACÊUTICAS, 2009)


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Insumo ativo Insumo ativo é a droga ou fármaco utilizado como o princípio ativo,
ou seja, é o “ponto de partida” utilizado para preparar o medicamento homeopático.
Sucussão É o movimento de agitar verticalmente de forma vigorosa e constante
de soluções de fármacos sólidos e líquidos diluídos e dissolvidos em insumo inerte
adequado, em anteparo semirrígido (ANVISA, 2011a; HOLANDINO et al., 2007). A
sucussão pode ser manual ou mecânica (ANVISA, 2011a; CÉSAR, 2008; HOLANDINO et
al., 2007). Para o processo de sucussão manual o manipulador deve realizar com uma
das mãos cem movimentos de agitação vertical (HOLANDINO et al., 2007). Na sucussão
mecânica utiliza-se o aparelho chamado de dinamizador no qual também é realizado cem
movimentos, simulando o movimento do braço humano (ANVISA, 2011a; CÉSAR, 2008).

Dinamização :É o método bastante utilizado na farmacotécnica homeopática na


preparação de medicamentos, através da diluição em insumo inerte adequado seguida
de sucussões e/ou triturações (ANVISA, 2011a; CÉSAR, 2003; HOMEOPATIA
VETERINÁRIA, 2009; TEIXEIRA, 2006).
Potência :refere-se ao número de dinamizações que foi realizado pelo
medicamento homeopático, além de indicar o poder medicamentoso (ANVISA, 2011a;
CÉSAR, 2003; CORTÉS, [200-?]; HOMEOPATIA VETERINÁRIA, 2009).
http://www.respostatecnica.org.br/
Escalas São proporções entre insumo ativo e insumo inerte utilizadas na
preparação das diferentes diluições seguidas de dinamizações, segundo as escalas
(ANVISA, 2011a; HOMEOPATIA VETERINÁRIA, 2009; MINHO, 2006):
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Escala centesimal (CH): apresenta a diluição de 1:100, 1 parte de insumo ativo em 99


partes do insumo inerte;
Escala decimal (DH): é realizada a diluição de 1:10, 1 parte de insumo ativo em 9
partes do insumo inerte;
Escala cinquenta milesimal (LM): utiliza a proporção 1:50.000, 1 parte de insumo ativo
em 49.999 partes do insumo inerte.

EXEMPLO:
Devem-se seguir os seguintes procedimentos apresentados na Farmacopeia
Homeopática Brasileira (ANVISA, 2011a) exemplificada na figura abaixo:

TOXICIDADE DE MEDICAMENTOS

A toxicidade de um medicamento apresenta efeitos indesejáveis ou diferentes do


esperadoque podem ser observados em pacientes, mesmo quando ele é consumido em
doses adequadas e seguindo a prescrição médica. Isso ocorre porque não existe
nenhum princípio ativo que seja tão específico para apenas alguma célula ou tecido do
corpo humano, e seus efeitos nos outros órgãos e tecidos acarretam sintomas e efeitos
adversos. Isso ocorre também com o uso excessivo e indiscriminado de medicamentos.

Como pode ocorrer a toxidade de um medicamento?


Pode acontecer por descuido ou erro na administração do medicamento,
acidente, uso abusivo,erro na prescrição do medicamento, automedicação ou até
mesmo tentativa de suicídio.
Neste tópico, abordaremos as diferenças entre efeito colateral, reação
adversa e idiossincrasia.
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EFEITO COLATERAL : tem um conceito um pouco mais abrangente que a


reação adversa a medicamentos; ele se refere a qualquer efeito apresentado pelo
fármaco diferente do efeito principal a ele referido. Esse efeito pode ser benéfico, neutro
ou maléfico. Alguns autores podem chamá-lo também de efeito secundário do
medicamento.

REAÇÃO ADVERSA : consiste em uma reação nociva e sem intenção ao


organismo que ingere o medicamento em doses usuais ou em superdosagem para
tratamento de uma enfermidade, profilaxia ou exames. Observe que esse conceito entra
na noção de efeitos colaterais. Ele apresenta apenas um efeito nocivo ao corpo.

REAÇÕES IDIOSSINCRÁTICAS : a medicamentos não são tão comuns,


ocorrendo em uma parcela muito pequena da população, quando comparadas aos
efeitos colaterais apresentados no uso de medicamentos de forma geral. Assim como as
reações adversas, elas também são nocivas ao organismo humano, podendo culminar
na morte do paciente.
Trata-se de uma sensibilidade que certos indivíduos apresentam, nesse caso
particular, a um medicamento, motivada por uma estrutura ou atividade modificada, na
maioria das vezes, de uma proteína importante para ação ou degradação do fármaco em
questão. Essa mudança no estado conformacional das proteínas se deve, em geral, ao
polimorfismo genético, que são as diferenças no DNA entre uma pessoa e outra que
modificam certos genes cujo produto final são tais proteínas.

Exemplo:
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CONCEITOS FARMACOLÓGICOS IMPORTANTES:

Placebo:
(placeo = agradar)
Tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento:
fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na sua
ausência), a figura do médico (feiticeiro).

Posologia:
Está relacionada com o tempo de ação e a dose terapêutica do medicamento em
questão
Interação medicamentosa:
É uma resposta farmacológica ou clínica a administração de uma combinação de
medicamentos, diferente dos efeitos de dois agentes dados individualmente. O
resultado final pode aumentar ou diminuir os efeitos de um ou dos dois princípios
ativos, ou pode promover o aparecimento de um novo efeito que não ocorreu com um
dos princípios ativos sozinho. As interações medicamentosas podem ocorrer entre
fármaco-fármaco, fármaco-alimentos, fármaco-exames laboratoriais e fármaco-
substâncias químicas.
Exemplos de interações físico-químicas ou incompatibilidades farmacêuticas.

 Os beta-lactâmicos podem ser inativados pelo pH ácido de soros glicosados.


 Alguns antineoplásicos, como a doxorrubicina devem ser protegidos da luz por
serem fotossensíveis e devem ser administrados em equipos escuros.
 Os beta-lactâmicos podem ser inativados pelo pH ácido de soros glicosados.

Forma farmacêutica:
É a forma final em que se apresenta o medicamento ao paciente, depois de uma
série de operações farmacêuticas realizadas com o princípio ativo e os excipientes
adequados, ou sem os excipientes também, com o objetivo de atingir o sucesso
terapêutico de acordo com a via de administração mais adequada.
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Fórmula ou formulação:
Representa o conjunto dos componentes de uma receita prescrita pelo médico ou
então a composição de uma especialidade farmacêutica. Podendo conter mais de um
fármaco.

Farmacoterapia
Uso e prescrição de medicamentos para pacientes.

Polifarmácia:

A polifarmácia, segundo a Organização Mundial de Saúde (OMS), é o uso


rotineiro e concomitante de quatro ou mais medicamentos (com ou sem prescrição
médica) por um paciente
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ESTUDO DIRIGIDO 1

1. Complete as Lacunas abaixo:

a) Droga é qualquer substância que cause ---------------------------------------por ações


químicas, com ou sem intenção benéfica. Pode ser alguma alteração a------------------
-------------------------------------------, estímulos cerebrais que possam causar alucinação
ou qualquer alteração em qualquer aparelho do corpo. Essas alterações podem ------
-------------------quanto --------------- .

2. Cite algumas substâncias consideradas drogas:

3. Você deve ser capaz de numerar os nomes abaixo.Insira 1 para medicamento e 2 para remédio que
não seja medicamento. Vamos testar!
( ) massagem
( ) feitiços de cura
( ) chá de ervas

( ) novalgina ( ) diclofenaco

( ) sal de frutas

4. Defina medicamentos Alopáticos, Fitoterápicos e Homeopáticos?

5. Qual a diferença entre medicamento de referência, Similar e Genérico , cite exemplos?

6. Informe quais são os tipos de prescrição que estão relacionados os medicamentos?

7. O que significa toxicologia de medicamentos?

8. Defina:

a) Placebo:

b) Posologia

c) Interação medicamentosa

d) Farmacoterapia
TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA
Dra. Luciana da Silva Nunes Ramalho
Dr. Josué do Amaral Ramalho

TÓPICO 2: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

A farmacologia (do grego: fármacon, "droga"; lógos, sintetizado em


"ciência") .
A ciência que estuda como as substâncias químicas reagem com os organismos
vivos. Se essas substâncias tem propriedades medicinais, elas são referidas
como "substâncias farmacêuticas" ou fámarcos. O campo abrange a composi.ção
de remédios, propriedades de remédios, interações, toxicologia e efeitos
desejáveis que podem ser usados no tratamento de doenças.

Breve histórico da farmacologia e principais descobertas

O homem pré.-histórico já conhecia os efeitos benéficos ou tóxicos de


materiais de origem vegetal e animal, descritos na China e no Egito. Por.muito
pouco se sabia e boa parte dos remédios tornava-se inútil na cura de algumas
doenças, outros até eram prejudiciais. As tentativas eram em torno da exploração
da Biologia e das doenças, não se recorria . experimentação e observação.
Hipócrates (460 - 370 a.C.), Galeno (131 – 201 d.C.) e Paracelsus (1493 –
1541 d.C.) foram os primeiros de suas respectivas épocas a descreverem um
vínculo da prática médica com a utilização da farmacologia. Mesmo assim, não
receberam a devida atenção.
Voltaire (1694 – 1778) afirmou que “os médicos prescrevem medicamentos
sobre os quais sabem pouco, para doençaas das quais sabem muito menos,
para o organismo humano, de que não sabem nada”, na tentativa de
demonstrarem sua indignação diante da negligência médica de seu tempo
quando se discutia assuntos da até então pouco explorada farmacologia. Depois
de algum tempo, algumas descobertas foram fundamentais para destacar a
importância que esse novo ramo da ciência traria ao mundo. Essas descobertas
foram embasadas, principalmente, no estudo das propriedades farmacológicas de
algumas plantas.
Originalmente, todas as drogas, remedios ou medicamentos eram
substancias provenientes exclusivamente da natureza, oriundos de fontes naturais
como plantas, animais e minerais. Essas substancias foram registradas
historicamente em diversos documentos, como na Bíblia Sagrada; na placa de argila
encontrada em escavações realizadas na Sumeria, atualmente regiao do Iraque,
com idade estimada em aproximadamente 5 mil anos; no Papiro Ebers (1550 a.C.) e
em tantas outras herancas grafadas de civilizações antigas, como babilonios,
assirios, chineses, indianos e incas.
Esses povos registraram inumeras experiencias farmacologicas e
terapeuticas, como o uso do opio com efeito sonifero ou da beladona como
narcotico.
Ha um consenso de que o marco significativo da farmacologia ocorreu no
seculo XX por meio das observacoes feitas pelo medico ingles Sir Alexander Fleming,
em 1928, que levaram a descoberta do primeiro antibiotico – a penicilina –, uma
substancia produzida por fungos com capacidade de impedir o desenvolvimento de
bacterias patogenicas.
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A partir da descoberta da penicilina, a busca por novos antibioticos ou


antimicrobianos se acentuou e vem crescendo ate os dias atuais, particularmente em
razao do surgimento de microrganismos cada vez mais resistentes a esse grupo de
medicamentos.Outro avanco importante foi o surgimento dos quimioterápicos no
final da Segunda Guerra Mundial, quando foi observado que o gas de mostarda (arma
quimica) e a sua forma azotada (menos toxica) reduziam a taxa de leucocitos no
sangue e que essa poderia ser uma nova droga a ser testada no tratamento das
leucemias. Na decada de 1940, a forma azotada da mostarda foi experimentada em
pacientes com linfoma, os quais apresentaram graus variados de remissao da
doenca. A partir desse experimento, outras substancias com efeito similar contra
celulas tumorais foram avaliadas, gerando novas drogas para o tratamento de
neoplasias, como os agentes alquilantes (p. ex., cisplatina), antimetabolitos (p. ex.,
citarabina), inibidores mitoticos (p. ex., vimblastina), antibioticos antitumorais (p. ex.,
doxorrubicina), anticorpos monoclonais (p. ex., rituximabe), entre outros.
A farmacologia vem se expandindo e modernizando na busca de
substancias biologicamente ativas de origem natural, semissintetica e sintetica para o
tratamento de diferentes doencas, com menos efeitos adversos. Esse movimento
crescente da farmacologia gera muitos novos conhecimentos, propiciando o
desmembramento dessa ciencia em subareas de estudo como farmacotecnica,
farmacognosia, farmacogenetica, farmacovigilancia, biologia molecular,
bioinformatica, quimica fina e tantas outras que, de forma multidisciplinar, avancam na
prospeccao de novas e melhoresabordagens terapeuticas para os mais variados
estados de morbidade.
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Conceitos-chave em farmacologia

Dose: a quantidade a ser administrada de uma vez a fim de produzir


efeitos terapêuticos.
Dose eficaz mediana (DE50): é a base para produzir determinada
intensidade de um efeito em 50% dos indivíduos.
Dose letal mediana (DL50): significa que morreram 50% dos animais
com a dose empregada. DL50 varia muito entre as espécies e não pode
ser extrapolada com segurança para seres humanos;
Índice terapêutico: é definido pela relação DL50/DE50. Vários autores
ainda transmitem a idéia de que quanto maior o índice terapêutico de uma
droga, maior a sua margem de segurança, pois ele indica a distância
entre a dose letal mediana e a dose efetiva mediana..
Nível plasmático efetivo: É a quantidade mínima de droga capaz de
provocar resposta farmacológica.
Concentração máxima tolerada: É a quantidade máxima de droga
tolerada pelo organismo. Se essa concentração for ultrapassada, provoca
efeito tóxico.
Agonista farmacológico: é uma molécula ou fármaco que pode se ligar
e ativar um receptor para induzir uma reação biológica.
Antagonista farmacológico: agem como bloqueadores dos receptores,
ou seja, diminuem as respostas dos neurotransmissores, presentes no
organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do agonista.
Potência: (força) refere-se à quantidade de medicamento (geralmente
expressa em miligramas) necessária para produzir um determinado efeito,
como o alívio da dor ou a diminuição da pressão arterial..
Eficácia: é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como
redução da pressão arterial).
Efetividade: difere da eficácia na medida em que leva em conta o quanto
o medicamento em uso no mundo real funciona bem. Muitas vezes, um
medicamento que é eficaz em estudos clínicos não é muito efetivo na sua
utilização concreta. Por exemplo, um medicamento pode ter uma elevada
eficácia na redução da pressão arterial, porém pode apresentar uma
baixa efetividade, uma vez que causa tantos efeitos colaterais que as
pessoas devem fazer seu uso com uma menor frequência do que
deveriam ou interromper o mesmo por completo. Portanto, a efetividade
tende a ser menor do que a eficácia.
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Principais divisões e finalidades da farmacologia

Farmacologia Geral: estuda os conceitos básicos e comuns a todos os grupos de drogas.


Farmacologia Especial: estuda as drogas em grupos que apresentam ações
farmacológicas semelhantes. Ex.: farmacologia das drogas autonômicas (que atuam no
SNC).
Farmacologia Clínica: emprego, indicações e circunstancias do uso de dadas
substancias na cura de enfermidades.
Farmacognosia: estuda a droga no seu estado natural de matéria-prima (mineral,
vegetal, etc).
Farmacotécnica: estuda o modo de preparo dos medicamentos.
Farmacodinâmica: estuda o mecanismo de ação das drogas e efeitos bioquímicos
e fisiológicos por elas produzidos no organismo. Esse estudo faz uso dos
receptores e sítios de ação desses fármacos, que apresentarão uma atividade
intrínseca.
Farmacocinética: estuda o movimento da droga no organismo é por ela que serão
discutidos os meios de absorção, distribuição, metabolização (efeito de primeira
passagem e ciclo entero-hepático) e excreção dos
fármacos.
Farmacogenética: área que estuda a composição genética de um indivíduo sobre as
respostas aos fármacos específicos.

Farmacovigilância: significa o acompanhamento dos efeitos do fármaco no intuito de


observar efeitos colaterais.
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Farmacobotânica: Identifica, classifica e registra as plantas com potencial atividade


medicinal e/ou tóxica.
Imunofarmacologia: Área associada as respostas imunes e a produção de mediadores
químicos do sistema imune, tais como citocinas, quimiocinas, anticorpos combatidos
pelos medicamentos ou produzidos pelos mesmos.

Toxicologia: ramo da farmacologia que trata sobre os efeitos indesejáveis das


substâncias químicas nos sistemas vivos

2.4. Classificação dos Medicamentos:

Por ação farmacológica: Os fármacos podem ser


classificados de acordo com a natureza de seu comportamento
farmacodinâmico, por exemplo: diuréticos, hipnóticos, anestésicos,
vasodilatadores. Esta classificação é particularmente útil para os médicos e para
fins didáticos nas universidades.

Estrutura química: Os fármacos são agrupados em função


da estrutura de seus esqueletos de carbono, ou das suas classificações
químicas (p.ex. esteroides, penicilinas e peptídeos). Mas na química
farmacêutica esta classificação apresenta desvantagens, pois frequentemente
os membros de um mesmo grupo exibem tipos diferentes de atividade
farmacológica. Por exemplo, os esteroides possuem atividades que são muito
diferentes: a testosterona é um hormônio sexual, a espironolactona, é um
diurético e o ácido fusídico é um agente bactericida.

Por sítio alvo: são compostos que atingem o mesmo sistema


no corpo, usualmente envolvem um mensageiro químico; ex: anti-histaminico,
colinérgico, etc.

Por sitio de ação: são agrupados de acordo com enzima ou


receptor com o qual interagem.

AÇÃO BIOLÓGICA DOS FÁRMACOS

Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de


ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção.

FASES DE AÇÃO DA RESPOSTA TERAPÊUTICA

Farmacêutica:
Estuda a liberação do fármaco a partir do produto farmacêutico. É constituída
pelo conjunto de fenômenos compreendidos entre a administração do medicamento e a
absorção propriamente dita, os quais determinam à intensidade e velocidade com que
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ocorre a entrada da substância ativa no organismo. Estes fenômenos compreendem
basicamente a liberação e a dissolução do fármaco contido no produto farmacêutico.
Farmacocinética:
Etapas de absorção, distribuição, metabolismo e excreção do fármaco. Como já
foi dito esta etapa corresponde ao estudo da evolução temporal do movimento do
fármaco in vivo, que esquematicamente pode resumir-se nos processos de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção de fármacos. Esta fase consiste, portanto, na
identificação e quantificação da passagem do fármaco pelo organismo.

Farmacodinâmica:
Estuda a interação de um fármaco específico com seu receptor, ou seja, a ação
do fármaco em seu sítio receptor com as alterações moleculares e celulares
correspondentes (efeito farmacológico), o que culmina no aparecimento do efeito
terapêutico requerido.

representação da interação fármaco-receptor na célula alvo.


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RESUMINDO :

ESTUDO DIRIGIDO 2

01. Defina:
a) Agonista e antagonista.
b) Farmacocinética e Farmacodinâmica.
c) Dose letal mediana e dose eficaz mediana.

02. Cite as principais divisões da farmacologia:

03.Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de


ação.Quais são elas?
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TÓPICO 3: VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS

FARMACOCINÉTICA: DESTINO DOS FÁRMACOS NO ORGANISMO

Qualquer substância que atue no organismo ser vivo pode ser absorvida
por este, distribução da pelos diferentes orgãos, sistemas ou espaços corporais,
modificada por processos químicos e finalmente eliminada, sem que
necessariamente seja obedecida essa hierarquia de eventos. A farmacologia estuda
estes processos e a interação dos farmacos com o homem e com os animais, os
quais se denominam:
Iremos abordar apenas os aspectos da absorção relacionados às vias de
administração dos fármacos.
A absorção do fármaco é determinada pelas propriedades físico-químicas, pela
formulação e pela via de administração do fármaco. As formas de dosagem (p. ex.,
comprimidos, cápsulas ou soluções), constituídas pelo fármaco e por outros
ingredientes, são formuladas para serem administradas mediante várias vias (p. ex.,
oral, bucal, sublingual, retal, parenteral, tópica e por inalação). Independentemente da
via de administração, os fármacos devem estar em solução para serem absorvidos.
Assim, as formas sólidas (p. ex., comprimidos) devem ser capazes de se desintegrarem
e se desagregarem.A não ser que se administre por via intravenosa, o fármaco deve
ultrapassar várias membranas celulares semipermeáveis antes de alcançar a circulação
sistêmica. As membranas celulares são barreiras biológicas que inibem, de modo
seletivo, a passagem de moléculas de fármacos. As membranas são compostas,
principalmente, de uma matriz lipídica bimolecular, que determina as características de
permeabilidade da membrana.

Em sua maioria, os fármacos são administrados pela boca e deglutidos. Ocorre


pouca absorção até que cheguem ao intestino delgado (RANG & DALE, 2007).
As vias de administração tratam do método pelo qual os fárrmacos são
introduzidos no organismo. Basicamente, para se optar entre uma via ou outra, leva-se
em consideração o efeito do fármaco: se é local ou sistêmico. A droga injetada em
via sistêmica nunca apresentará um trajeto ou destino definido, ou seja, é
inevitável que o fármaco se distribua por todo o sistema (salvo no SNC em que
há a barreira hematoencefálica). Deve-se ressalvar que só é considerado via
sistêmica quando o fármaco alcançar a artéria aorta. Qualquer porção que é
depositada via o TGI, é classificada como enteral. Aquelas que são distribuidas
ao organismo mas sem passar pelo TGI são classificadas como parenterais
(“paralelamente” a via enteral).
Portanto, os fármacos podem agir de duas formas:
• Local:exercem ação no local aplicado.
• Geral ou Sistêmica: para aqueles que atingem a circulação e seu efeito atinge
determinados órgãos, tecidos ou todo o organismo.
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As vias de administração de fármacos podem ser, de modo geral, divididas em:

 Enteral: Enteral vem do grego enteron (intestino): são as vias oral, sublingual e
retal. Ex: cápsula, comprimido, supositório.
 Parenteral: Para administração de medicamentos pelas vias parenterais –
intravenosa, muscular e subcutânea – há uso de dispositivos que auxiliam a
administração dos medicamentos, como seringas e agulhas, que serão
específicas para cada via.
 Tópica: Esta via geralmente é utilizada para tratamento de afecções da pele e
mucosas. Os medicamentos são apresentados em forma de pomadas, géis ou
cremes e devem ser administrados somente no local onde há a
lesão.(Epidérmica; intranasal; oftálmica).

Classificação e principais características das vias de administração

Via Oral (VO) – (enteral)

A administração de medicamentos por via oral é a mais utilizada, segura e


econômica, além de ser bastante confortável, sem apresentação de dor, por exemplo.
No uso dessa via, os medicamentos podem ter apresentação em comprimidos, cápsulas,
pós ou líquidos; eles se espalham pelo corpo principalmente através do intestino, assim
como os alimentos, quando comemos. Porém, a administração de medicamento por via
oral não é indicada em pacientes que apresentem náuseas, vômitos, que tenham
dificuldade de engolir ou desacordados, pois poderiam engasgar ou o medicamento não
chegar ao intestino para ser absorvido. A via oral pode ser utilizada para um efeito local
(trato gastrointestinal) ou sistêmico (após ser absorvida pela mucosa do intestino e
atingir o sangue).

Principais formas farmacêuticas para administração oral


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Comprimidos

Mistura do princípio ativo em pó com substâncias que dão liga, como o amido ou a goma arábica. Eles são
compactados até ficarem uniformes.

Drágeas

Bem similares aos comprimidos. A diferença está numa película externa, que impede a degradação dos seus
compostos.

Cápsulas

Revestidas de um material gelatinoso para proteger o conteúdo interno e facilitar a deglutição. Podem ser
sólidas ou líquidas.

https://panoramafarmaceutico.com.br/2017/12/20/qual-diferenca-entre-comprimidos-drageas-e-capsulas/

Via retal – (enteral)

A via enteral retal pode ser utilizada para fármacos que devem produzir
um efeito local (Ex: supositório de glicerina que amolece as fezes, evitando a
constipação) ou mesmo efeitos sistêmicos. Este tipo de administração, entretanto,
não é muito confiável (pois depende muito dos movimentos peristálticos e da
posição do medicamento), mas é útil para pacientes em quadro emético ou incapazes
de tomar a medicação oral.
Pela via retal, há 50% de possibilidade de o fármaco sofrer efeito de
primeira passagem, dependendo de qual rota venosa o fármaco pode levar: uma que
vá ao sistema porta para sofrer metabolismo de primeira passagem ou outra rota que
o leve diretamente ao coração.
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Administração sublingual – (enteral)

Os medicamentos sublinguais são absorvidos rapidamente pela mucosa sublingual.


Nessa forma de administração, o medicamento (em comprimidos ou gotas) deve ser
colocado embaixo da língua e deve permanecer ali até a sua absorção total. Nesse
período, não se deve conversar nem ingerir líquidos ou alimentos. Os
medicamentos administrados por essa via promovem efeito sistêmico em curto
espaço de tempo, além de se dissolverem rapidamente, deixando pouco resíduo na
boca. Essa via é utilizada para administração de medicamentos em algumas
urgências, como ataque cardíaco. Nessa situação, o medicamento tem que chegar
rapidamente ao coração; entretanto, é importante saber que nem todo medicamento
tem características que possibilitem sua utilização por essa via, que é descrita na
bula como “sublingual” ou pelo símbolo SL.
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VIA PARENTERAL DIRETA(Admistração parenteral)

Método de administração em que o fármaco é depositado de maneira “paralela” ao TGI,


mas por meio do uso de injeções.
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Via Endovenosa ou Intravenosa (IV) – (parenteral)

A via intravenosa é aquela na qual a administração do medicamento é


realizada diretamente na corrente sanguínea por uma veia. A aplicação de
medicamentos por essa via pode variar desde uma única dose até uma infusão
contínua, como aqueles medicamentos que se dissolvem no soro e ficam
pendurados ao lado da cama do paciente. Por apresentar efeito mais rápido, é a
primeira opção durante emergências. Outra justificativa para a administração por
essa via é que muitos fármacos não conseguem ser absorvidos intestino, sendo
necessário o uso dessa via. Entretanto, é uma via em que o paciente precisa de
ajuda de profissional treinado para realizar esse procedimento (enfermeiros e
médicos). A via deve ser manipulada com muito cuidado, pois há chances de
infecção no local, podendo piorar o quadro do indivíduo. Alguns medicamentos,
como antibióticos ou os usados para o tratamento do câncer, são formulados
apenas em apresentações injetáveis.

O fármaco alcança diretamente a corrente sanguínea e os efeitos são


produzidos imediatamente. Uma vez injetado um fármaco, não há maneira de
retirá-lo. Constitui a via mais perigosa e, os órgãos vitais, como o coração, o
cérebro, etc., são expostos a altas concentrações da droga.
A via intravenosa tem como vantagem a obtenção rápida de efeitos, a
possibilidade de administração de grandes volumes, em infusão lenta, e de
substancias irritantes. Tem como desvantagem riscos de embolia, infecções por
contaminação, sendo imprópria para substancias oleosas ou insolúveis (SPINOSA
et al., 1999).

http://enfermagemesucri2009.blogspot.com/2011/05/injecao-por-via-endovenosaev-ou.html
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Via Intramuscular (IM) -(parenteral)

A via intramuscular tem a vantagem de absorção relativamente rápida, sendo


adequada para administração de volumes moderados, de veículos aquosos, oleosos,
suspensão ou preparação de depósitos. Suas desvantagens são a dor e o aparecimento de
lesões musculares pela aplicação de substancias irritantes ou de pH distante da
neutralidade, promovendo o aparecimento de processos infamatórios (SPINOSA et al,.
1999).

https://slideplayer.com.br/slide/45903/

Via Intradérmica (ID) – (parenteral)

Essa é uma via muito restrita usada para pequenos volumes, sendo a solução
introduzida na camada superficial da pele, chamada derme. A via intradérmica é uma via
de absorção muito lenta, utilizada principalmente nas seguintes situações:

-Para a administração da vacina BCG-ID;


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O local mais apropriado é a face anterior do antebraço, por ser pobre em pelos, com
pouca pigmentação, pouca vascularização e de fácil acesso para leitura. O volume
máximo indicado a ser introduzido por essa via é de 0,5 ml, sendo que para a vacina BCG
o volume a ser administrado corresponde a 0,1 ml.

Via Subcutânea (SC) ou Hipodérmica – (parenteral)

A via subcutânea é preferível quando se necessita quem medicamento seja


absorvido de forma lenta e continua. Esta via tem como desvantagem a absorção
constante para soluções e lenta para suspensões, tem como vantagem a facilidade de
produzir sensibilização e, ainda, dor e necrose, quando utilizadas substancias irritantes
(SPINOSA et al., 1999)
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Via Intratecal (IT) – (parenteral)

Grande parte dos agentes antineoplásicos não atravessa a barreira hematoliquórica, o


que torna difícil o tratamento e a profilaxia da leucemia meníngea e da carcinomatose
meníngea decorrente do câncer de mama, linfoma e rabdomiossarcoma, entre outros
tumores. Nesses casos tem lugar de destaque a quimioterapia intratecal, ou seja,
administração dos antineoplásicos diretamente no líquor cefalorraquidiano. O objetivo do
tratamento é expor o líquor, meninges e sistema nervoso a uma concentração efetiva de
antineoplásico.
Quando se desejam efeitos locais e rápidos nas meninges ou no eixo cérebro –
espinhal,como na anestesia espinhal ou nas infecções agudas do SNC.
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ADMINISTRAÇÃO TÓPICA

Via Epidérmica
Aplicação de substâncias ativas diretamente na pele, ou em áreas de
superfície de feridas, com efeito local, tais como, pomadas, cremes, sprays,
loções, colutórios, pastilhas para a garganta.

Intranasal
Que consiste na aplicação de fármacos dentro do nariz. Evita o
efeito de primeira passagem hepática.

Via oftálmica: Colírios ou Gotas oftálmicas

Via ocular ou via conjuntival é uma via de administração pela aplicação de


fármacos sobre a conjuntiva do olho.Vantagens: Farmacos administrados diretamente
sobre mucosa, com efeitos rápidos ;Conveniencia e facilidade de aplicação; Boa aceitacao
pelo paciente; Possibilidade de autoadministração; Indolor ;Possibilidade de terapias de
maior tempo de duração.
Desvantagens: Nao é utilizada para obter absorção sistêmica ;Riscos de irritação,
contaminação ou ulceração da córnea.
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Inalação
A via inalatória pode ser utilizada normalmente quando o agente terapêutico é
um gás, tendo, em medicina veterinária, utilização restrita à anestesia inalatória (SPINOSA
et al., 1999). Estes agentes anestésicos gasosos e líquidos voláteis, administrados por
inalação, são rapidamente absorvidos na circulação sistêmica através do epitélio alveolar
pulmonar (ADAMS, 2003).

https://crf-pr.org.br/noticia/visualizar/id/3433
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ESTUDO DIRIGIDO 3

01. Conceitue
b- Via oral
c- Via
intramuscular d-
Via subcutânea e-
Via oftálmica

02. Diferença entre: comprimido,drágeas e cápsula

03.As vias de administração de fármacos podem ser, de modo geral, divididas em:

04.Fale sobre a via parenteral e suas divisões


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TÓPICO 4: NOÇÕES DE FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA: DESTINO DOS FÁRMACOS NO ORGANISMO


Qualquer substância que atue no organismo ser vivo pode ser absorvida por
este, distribuida pelos diferentes orgãos, sistemas ou espaços corporais, modificada
por processos químicos e finalmente eliminada, sem que necessariamente seja
obedecida essa hierarquia de eventos. A farmacologia estuda estes processos e a
intera..o dos fármacos com o homem e com os animais, os quais se denominam.

Absorção: Para chegar na circulação sanguínea o fármaco deve passar por alguma
barreira dada pela via de administração, que pode ser: cutânea, subcutânea, respiratória,
oral, retal, muscular. Ou pode ser inoculada diretamente na circulação pela via
intravenosa, sendo que neste caso não ocorre absorção.

Distribuição: Uma vez na corrente sanguínea o fármaco, por suas características de


tamanho e peso molecular, carga elétrica, pH, solubilidade, capacidade de união a
proteinas se distribui pelos distintos compartimentos corporais.

Metabolismo (Biotransformação): Muitos fármacos são transformados no organismo


por ação enzimática. Essa transformação pode consistir em degradação (oxidação,
redução, hidrolise), ou em síntese de novas substâncias como parte de uma nova
molécula (conjugação). O resultado do metabolismo pode ser a inativação completa ou
parcial dos efeitos do fármaco ou seu aumento e ainda mudan.as nos efeitos
dependendo da substância sintetizada. Alguns fatores alteram a velocidade da
biotransformação, tais como, inibição enzimática, indução enzimática, tolerância
farmacológica, idade, patologias, diferenças de idade, sexo e espécie. A
metabolização do fármaco preocupa-se em identificar se o mesmo sofrerá ou não efeito de
primeira passagem e se passa pelo ciclo entero-hepático.

Excreção: Finalmente, o fármaco . eliminado do organismo por meio de algum orgão


excretor. Os principais são rins e fígado, mas também são importantes a pele, as
glândulas salivares e lacrimais. Ocorre também a excreção pelas fezes.

Obs: Após a administração de um fármaco ocorre a absorção, que é o caminho


da droga percorrido até chegar a corrente sanguínea. Cada via de administração possui
características próprias. A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor
proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do
fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação
sistêmica. Com isso, uma porção da droga será eliminada do organismo, reduzindo assim
seu efeito farmacológico.

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TÓPICO 5: NOÇÕES DE FARMACODINÂMICA

 A farmacodinâmica estuda a inter-relação da concentração de uma droga e a


estrutura alvo, bem como o respectivo mecanismo de ação.

Os princípios farmacodinâmicos consistem na ação que a droga, fármaco ou


medicamento apresenta no organismo, sendo seu princípio básico: droga deve se ligar a
um constituinte celular (proteína - alvo) para produzir uma resposta farmacológica. ”As
proteínas alvo são proteínas para ligação da droga sendo elas quatro tipos que participam
como alvo primário para ligação com a droga: enzimas, moléculas transportadoras, canais
iônicos e receptores” (MORITZ, 2010).

Farmacodinâmica:

A farmacodinâmica surgiu devido as ideias iniciais de Paul Ehrlich de que a ação


dos fármacos deve ser explicada em termos de interações químicas convencionais entre
fármacos e tecidos.
Os fármacos possuem como alvos-farmacológicos quatro tipos de proteínas
reguladoras: receptores, enzimas, moléculas transportadoras e canais para íons.

Vamos falar um pouco sobre história!!!!!

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O conceito original de receptor foi introduzido independentemente por Langley


(1852-1926) e Ehrlich (1854-1915). Para Langley, que estava interessado no
sistema nervoso autônomo, havia uma combinação química entre a droga e um
constituinte da célula, a substância receptora. Ehrlich estava interessado em
corantes celulares e na resposta imune contra bactérias e contra venenos de
serpentes.

Ele postulava que atividades específicas da célula poderiam ser intermediadas por
“cadeias laterais” ou “receptores” os quais o grupo haptofórico da droga ou toxina
iria atacar e que a droga ou toxina também possuía um grupo toxofílico.

MECANISMO DE AÇÃO

Podemos definir o termo mecanismo de ação como a atividade pela qual o fármaco
desencadeia eventos que culminam com um efeito biológico. Este pode ser classificado em
dois tipos:
 Mecanismo de ação específico: o fármaco interage, de forma específica, com
macromoléculas, como por exemplo:
 Proteínas transportadoras (Ex: carreadores de colina-
hemicolina: esta proteína é responsável por fazer a captação
da colina e do acetato na fenda sináptica, oriundos da quebra da
acetilcolina pela acetilcolinesterase, depois que a acetilcolina
realizou o seu efeito de neurotransmissor, sendo recaptada por
proteínas transportadoras de membrana da fibra pré-sináptica
para uma nova reutilização).
 Ácidos nucleicos (Ex: antimicrobianos bacteriostáticos ou
bactericidas com ação de inibir o crescimento ou o
desenvolvimento das bactérias, respectivamente, interferindo no
DNA ou RNA desses microrganismos)
 Enzimas (Ex: cicloxigenase: participa da cascata do ácido
araquidônico na formação das prostaglandinas) 46
TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA
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 Receptores farmacológicos acoplados à proteína G (α e β receptores;


receptores Muscarínicos): nesse caso, o fármaco reage com proteínas que são
responsáveis por desencadear uma atividade em cascata.

 Mecanismo de ação inespecífico: o fármaco exerce ação sobre moléculas muito


pequenas ou até mesmo íons. Suas propriedades são as seguintes:
 Caracterizados por interagir com moléculas simples ou íons (Ex: antiácidos).
 Realizam alteração da pressão osmótica (Ex: sulfato de Mg).
 Realizam alteração da tensão superficial (Ex: dimeticoma: utilizado para
diminuir a tensão nas vísceras causada por gazes)
 Apresentam um alto grau de lipossolubilidade (Ex: anestésicos gerais:
clorofórmio e éter etílico).

INTENSIDADE DO EFEITO
 Depois de estabelecida a ligação do fármaco e seu receptor, a intensidade
do efeito é dada de maneira proporcional ao complexo fármaco- receptor
atendendo a certas exigências. Isto quer dizer que, quanto maior for o
número de moléculas ligadas aos seus receptores (atendendo a
propriedades como afinidade, efetividade e eficácia), mais intenso será o
efeito gerado por esta interação.

OBS1: A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em


miligramas) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da
pressão sanguínea, por exemplo. Exemplificando, se 5 miligramas da droga B alivia a dor
com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A, diz-se, então, que a droga B é duas
vezes mais potente que a droga A. Contudo, maior potência não significa necessariamente
que uma droga é melhor que a outra. Os médicos levam em consideração muitos fatores ao
julgar os méritos relativos dos medicamentos, como seu perfil de efeitos colaterais, toxicidade
potencial, duração da eficácia (e, consequentemente, número de doses necessárias a cada
dia) e custo.

OBS²: A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um


medicamento pode produzir. Exemplificando, o diurético furosemida elimina muito mais sal e
água por meio da urina, que o diurético clorotiazida. Assim, furosemida tem maior eficiência,
ou eficácia terapêutica, que a clorotiazida. Da mesma forma que no caso da potência, a
eficácia é apenas um dos fatores considerados pelos médicos ao selecionar o medicamento
mais apropriado para determinado paciente.

47
TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA
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CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS QUANTO AO EFEITO

Um efeito máximo, ocupando o número máximo de receptores ativos (e apenas estes)


para desencadear A atividade intrínseca consiste no conjunto de efeitos que foram
desencadeados a partir da interação do fármaco com o seu sítio de ação. Duas
propriedades importantes para a ação de uma droga são a afinidade e a própria atividade
intrínseca. A afinidade é a atração mútua ou a força da ligação entre uma droga e seu alvo,
seja um receptor ou enzima. A atividade intrínseca é uma medida da capacidade da droga
em produzir um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor.
Medicamentos que ativam receptores (agonistas) possuem as duas propriedades:
devem ligar-se efetivamente (ter afinidade) aos seus receptores; e o complexo droga-
receptor deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema- alvo (ter atividade intrínseca).
Por outro lado, drogas que bloqueiam receptores (antagonistas) ligam-se efetivamente
(têm afinidade com os receptores), mas têm pouca ou nenhuma atividade intrínseca – sua
função consiste em impedir a interação das moléculas agonistas com seus receptores.

 Agonistas: possuem grande afinidade ao seu receptor e, ao se ligar a este, exercem


uma consequência: desencadeia uma cascata de eventos (atividade intrínseca) que 


promove uma determinada ação. Existem três tipos diferentes de agonistas:
o Agonista pleno (ou total): desencadeia
o seu efeito. Este tipo de agonista
impede também que os receptores ativos
tornem-se inativos.
o Agonista parcial: desencadeia um
efeito parcial, uma vez que tem afinidade
tanto por receptores ativos (que realizam
efeito biológico) quanto por receptores
inativos (que não realizam efeito),
diferentemente dos receptores
agonistas plenos, que só se ligam a
receptores ativos.
o Agonista inverso: tem afinidade
apenas por receptores inativos, sem
desencadear, portanto, um efeito
biológico (atividade intrínseca). Este tipo
de agonista pode ser confundido com
fármacos
antagonistas. Porém, a diferença básica entre ambos está no fato de que um
fármaco antagonista é empregado no objetivo de bloquear uma atividade
intrínseca (que geralmente, nos casos da administração desses fármacos, é
uma atividade exacerbada); já o agonista inverso não realiza o efeito por uma
48
TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA
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falta de competência ou afinidade deste por seus receptores.
 Antagonistas: apesar de apresentarem afinidade ao seu receptor, estes fármacos não
têm a capacidade de desencadear uma resposta intrínseca a partir do seu sítio de ação.
O seu objetivo, na realidade, é justamente impedir a própria atividade intrínseca.

Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na
superfície celular. A maioria das células possui muitos receptores de superfície, o que
permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os
medicamentos ou hormônios localizados fora da célula.
O receptor tem uma configuração específica, permitindo que somente uma droga que se
encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele – como uma chave que se encaixa em uma
fechadura. Frequentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão
seletivamente ela se fixa aos receptores. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de
receptor; outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por
todo o corpo. Provavelmente a natureza não criou os receptores para que, algum dia, os
medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles.
Os receptores têm finalidades naturais (fisiológicas) mas os medicamentos tiram vantagem dos
receptores. Exemplificando, morfina e drogas analgésicas afins ligam-se aos mesmos
receptores no cérebro utilizados pelas endorfinas (substâncias químicas naturalmente
produzidas que alteram a percepção e as reações sensitivas). Uma classe de drogas
chamadas agonistas ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que
aumenta ou diminui a função celular.

Exemplificando, o agonista carbacol liga-se a receptores no trato respiratório chamados


receptores colinérgicos muscarínicos, fazendo com que as células dos músculos lisos se
contraiam e causando broncoconstrição (estreitamento das vias respiratórias). Outro
agonista, o albuterol, liga-se a outros receptores no trato respiratório, chamados receptores
adrenérgicos β2, fazendo com que as células dos músculos lisos relaxem e causando
broncodilatação (dilatação das vias respiratórias).
Outra classe de drogas, chamadas antagonistas, bloqueia o acesso ou a ligação dos
agonistas aos seus receptores. Os antagonistas são utilizados principalmente no bloqueio ou
diminuição das respostas celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores)
normalmente presentes no corpo. Exemplificando, o antagonista de receptores colinérgicos
ipratrópio bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilcolina, o transmissor natural dos impulsos
nervosos colinérgicos. Os agonistas e os antagonistas são utilizados como abordagens
diferentes, mas complementares, no tratamento da asma.
O agonista dos receptores adrenérgicos albuterol, que relaxa os músculos lisos dos
bronquíolos, pode ser utilizado em conjunto com o antagonista dos receptores colinérgicos
ipratrópio, que bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilcolina. Um grupo muito utilizado de
antagonistas é o dos beta-bloqueadores, como o propranolol. Esses antagonistas
bloqueiam ou diminuem a resposta excitatória cardiovascular aos hormônios do estresse –
adrenalina e noradrenalina; esses antagonistas são utilizados no tratamento da pressão
sanguínea alta, angina e certos ritmos cardíacos anormais.

49
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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

A farmacodinâmica é a área da farmacologia que direciona seus estudos para o


momento em que o fármaco, a partir de sua estrutura bioquímica e espacial interage de
maneira específica (na maioria das vezes) com seus respectivos receptores nos sítios de
ligação, desencadeando uma atividade intrínseca que, por sua vez, culmina em um efeito
biológico. Os tipos mais comuns de receptores farmacológicos são:
 Canais iônicos dependentes de ligante: são comumente denominados receptores
ionotrópicos. Participam principalmente da transmissão rápida de sinais químicos. Há
um conjunto de proteínas oligoméricas dispostas ao redor de um canal iônico que,
quando ocorre a ligação do ligante, há a abertura do canal em questão de
milissegundos, desencadeando, a partir da entrada destes íons, um efeito biológico.
Ex: nAch, GABAA (receptores gabaérgicos transportadores de cloro), NMDA.

Canais iônicos não-dependentes de ligante: o fármaco pode se ligar diretamente a


canais iônicos (Ex: colinoceptores: nicotínicos e muscarínicos). Quando estes receptores
são estimulados, interferem diretamente sobre o efluxo e influxo de um determinando
íon. São inibidos por fármacos classificados como bloqueadores e ativados por
ativadores.

Enzimas dependentes de ligantes (Receptores ligados a quinases): o fármaco se


liga a parte externa de um enzima e estimula ação catalítica da mesma. Estão
envolvidos principalmente em eventos que controlam o crescimento e a diferenciação
celulares e atuam indiretamente ao regular a transcrição gênica. Os receptores de
vários hormônios (como a insulina) e fatores de crescimento incorporam a tirosina
quinase em seu domínio intracelular. São inibidas por fármacos classificados como
inibidores.

Receptores subcelulares ou intracelulares: receptores existentes no interior da célula,


e não na membrana externa. Para alcançá-los, o fármaco deve atravessar a barreira
lipídica dessas células, devendo ser, portanto, lipossolúveis. Controlam, de maneira
direta ou indireta, a transcrição gênica. Os ligantes incluem hormônios esteroides,
hormônios tiroideanos, vit D, Ac. retinoico. Os receptores são proteínas intracelulares,
com isso, os ligantes devem penetrar nas células. Os efeitos são produzidos em
consequência da síntese alterada de proteínas e, portanto, de início lento.

Receptores acoplados a proteína G (receptores metabotrópicos): são conhecidos


como receptores metabotrópicos (M1, M3 e M5 GMPc; M2 e M4 AMPc). Os
fármacos que agem inibindo sua ação são chamados de antagonistas e os que
estimulam são agonistas. A proteína G é uma proteína de membrana que consiste em
três subunidades ( , e ), em que a subunidade possui atividade GTPase e,
quando se encontra em repouso (quando está ligada a GDP), está ligada as outras

50
subunidades. Quando a subunidade alfa, sob estímulo da interação do receptor com o
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fármaco (primeiro mensageiro), se ativa (trocando GDP por GTP), ela adquire a
capacidade de se mobilizar na membrana plasmática, separando-se das demais
unidades, e alcançar a enzimas catalíticas como a fosfolipase-C (PLC) e/ou a adenilato
ciclase, alterando a capacidade catalítica dessas enzimas.
o Via da fosfolipase C: esta enzima catalisa, a partir dos lipídios de membrana, a
formação de dois mensageiros intracelulares: o trifosfato inositol (IP 3) e o
diacilglicerol (DAG):
 O IP3, funcionando como segundo mensageiro, aumenta a concentração
intracelular de cálcio: este aumento intracelular de cálcio desencadeia
eventos como: contração, secreção, ativação enzimática e hiperpolarização
de membrana.
 O DAG ativa proteína quinase C que controla muitas funções celulares, como
o aumento da atividade catalítica da fosfolipase-A2, enzima periférica da face
interna da membrana que cliva fosfolipídeios de membrana e dá início a
cascata do ácido araquidônico. O DAG pode interferir diretamente fosforilando
uma proteína quinase. Além disso, a PKC fosforila e ativa canais para a
passagem de Cálcio do meio externo.

o Via da adenil ciclase: converte ATP em AMPc, o qual ativa proteínas quinases
(responsáveis por fosforilar e ativar outras proteínas intracelulares).

OBS3: Quando um fármaco não entra na célula é chamado de primeiro mensageiro, sendo,
portanto, responsável indireto pela resposta celular ao seu efeito. Quando o fármaco estimula
o seu receptor e desencadeia uma cascata de reações, haverá a produção de um segundo
mensageiro endógeno que, de fato, irá produzir os efeitos biológicos que

caracterizam a ação do fármaco (primeiro mensageiro). Desta forma, temos:


Primeiro mensageiro: por definição, é o ligante restrito a face externa da membrana
que ao interagir com um receptor específico e, sem que seja necessário entrar51na
célula, é capaz de gerar uma transdução de sinal.
Segundo mensageiro: qualquer molécula que é gerada intracelularmente a partir de
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um sinal gerado por um primeiro mensageiro e se encontra livre no citoplasma. Este


segundo mensageiro é o responsável por realizar a função que o primeiro mensageiro
deveria fazer se este entrasse na célula.

OBS4: O papel dos nucleotídeos cíclicos AMPc e o GMPc, no músculo, são relaxantes, com a
exceção do AMPc no coração, onde seu o efeito é estimulante.



ESTUDO DIRIGIDO 4



1.Defina farmacocinética e farmacodinâmica:

2.O mecanismo de ação farmacodinâmico pode ser de 2 tipos.Quais


seriam?

3.Defina a classificação dos fármacos quanto ao seu efeito?

4.Cite e defina os receptores farmacológicos?

52
TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA
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PARTE II: APLICAÇÕES CLÍNICAS

Tópico 6: FARMACOLOGIA OCULAR

O sistema nervoso (SN) é um aparelho único do ponto de vista funcional: o sistema


nervoso e o sistema endócrino controlam as funções do corpo praticamente sozinhos.
Didaticamente, podemos dividir o SN de duas formas:
 Do ponto de vista anatômico, podemos
dividir o sistema nervoso em duas
grandes partes: o sistema nervoso
central (S.N.C.) e o sistema nervoso
periférico (S.N.P.). O primeiro reúne
as estruturas situadas dentro do crânio
(encéfalo) e da coluna vertebral
(medula espinal), enquanto o segundo
reúne as estruturas distribuídas pelo
organismo (nervos, plexos e gânglios
periféricos).
 Já do ponto de vista funcional, o
sistema nervoso deve ser dividido em
sistema nervoso somático (S.N.S.) e
sistema nervoso autonômico
(S.N.A.), de modo que o primeiro está
relacionado com funções submetidas a
comandos conscientes (sejam motores
ou sensitivos, estando relacionado com
receptores sensitivos e com músculos
estriados esqueléticos) e o segundo,
por sua vez, está relacionado com a
inervação inconsciente de glândulas,
músculo cardíaco e músculo liso.

Portanto, o sistema nervoso periférico, bem como os componentes dos sistemas


nervosos somático e autonômico, apresentam as fibras nervosas ou nervos como
importantes componentes. Funcionalmente, podemos classificar os nervos da seguinte
maneira:
 Nervos aferentes (sensoriais): responsáveis pela transmissão da informação da
periferia para o SNC.
 Nervos eferentes somáticos (motores): transportam informações do SNC para
os músculos esqueléticos de maneira voluntária e direta.
 Nervos eferentes autonômicos: compreendem, coletivamente, ao sistema

53
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nervoso autonômico (SNA). Sãodoconhecidos
Amaral Ramalho
como agentes executores pois,
através deles, o SNC exerce o controle da maior parte dos sistemas corporais de
maneira interrompida.

Boa parte dos fármacos que atuam no sistema nervoso também funciona em
nível central (partindo-se do pressuposto que os sistemas nervosos autônomo e
somático apresentam importantes componentes dentro do SNC, alguns fármacos
podem atuar em nível central para obter resultados farmacológicos periféricos).
Entretanto, as principais classes farmacológicas que agem em nível central e tratam de
afecções que acometem, principalmente, o SNC (como a doença de Parkinson, a
depressão e a esquizofrenia, além de outras classes relacionadas ao SN, como os
opiáceos, os anticonvulsivantes e anestésicos gerais) serão vistas em capítulos
específicos.

BASES FARMACOLÓGICAS DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO (SNA)

O sistema nervoso autônomo (SNA), também conhecido como visceral ou da vida


vegetativa, é responsável por coordenar a inervação das estruturas viscerais, sendo
ele muito importante para a integração da atividade das vísceras no sentido da
manutenção da homeostase.
O componente aferente deste sistema é responsável por conduzir impulsos
nervosos originados em receptores viscerais (visceroceptores) a áreas específicas do
sistema nervoso central. O componente eferente leva impulsos de certos centros até
as estruturas viscerais, terminando, pois, em músculos lisos, músculo cardíaco ou
glândulas. Por definição neuroanatômica, denomina-se sistema nervoso autônomo
apenas o componente eferente deste sistema visceral, que se divide em simpático e
parassimpático. O principal objetivo deste tópico é, pois, apontar as principais
características das vias eferentes do SNA.

GENERALIDADES SOBRE O SNA


O sistema nervoso autônomo está relacionado com o controle das funções
corporais, pois é o responsável pelas respostas reflexas de natureza automática e
controla a musculatura lisa, a musculatura cardíaca e as glândulas exócrinas. Desta
maneira, é ele quem realiza o controle da pressão arterial, aumento da frequência
respiratória, os movimentos peristálticos, a secreção de determinadas substâncias, etc.
Apesar de ser denominado como sistema nervoso autônomo, ele não é
independente do restante do sistema nervoso: na verdade, ele é interligado ao
hipotálamo e á formação reticular, centros que coordenam respostas comportamentais e
viscerais para garantir a homeostasia do organismo.

54
TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA
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A organização estrutural do
ramo eferente do SNA difere
daquela do sistema nervoso
somático, visto que as fibras
eferentes somáticas se originam
dos corpos celulares localizados
no sistema nervoso central (SNC)
e inervam o músculo estriado
sem sinapses interpostas. Em
contraste, o componente eferente
do SNA é representado,
basicamente, por dois neurônios,
em que neurônios pré-
glanglionares, que surgem de
corpos celulares no eixo
cerebroespinhal, fazem sinapses
com neurônios pós-
gangloinares, que se originam
em gânglios autônomos fora do
SNC. Desta forma, podemos
resumir que a unidade funcional
do SNA se resume nos dois
neurônios principais de suas vias
eferentes:
 O primeiro neurônio
(chamado de pré-
ganglionar) tem seu corpo
celular localizado no
cérebro ou na medula
espinal. Seu axônio deixa o
SNC para fazer sinapse
com o 2º neurônio
localizado em gânglios
nervosos autonômicos.
 O segundo neurônio
(chamado de pós-
ganglionar) tem seu corpo
celular localizado em
gânglios fora do SNC. Seus
axônios alcançam o órgão
visceral.

DIVISÃO DO SNA E DIFERENÇAS ENTRE O SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO E


PARASSIMPÁTICO
Como já foi mostrado antes, o SNA apresenta dois componentes: a divisão
simpática e a divisão parassimpática. Ambas as partes coordenam os aspectos
55
TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA
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fisiológicos que ocorrem Dr. Josué do Amaral Ramalho

continuamente no dia-a-dia do ser humano, adaptando-o as mais adversas


situações que ocorrem no meio.
Embora sejam duas partes de um mesmo sistema, os componentes simpático e
parassimpático diferem em muitos pontos, sejam eles anatômicos, bioquímicos ou
funcionais. Basicamente, o SNA simpático medeia reações de luta e estresse,
enquanto que o SNA parassimpático medeia reações de repouso e digestão.
Em resumo, falemos agora das principais diferenças entre estes dois
componentes, ressaltando:
 Diferenças anatômicas;
 Diferenças bioquímicas ou farmacológicas;
 Diferenças funcionais ou fisiológicas.

56
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DIFERENÇAS ANATÔMICAS.
Do ponto de vista anatômico, as duas divisões do sistema nervoso autônomo
podem ser diferenciadas observando-se a localização dos seus neurônios pré-
ganglionares, o tamanho de cada uma de suas fibras e a localização dos neurônios
pós-ganglionares.
 Posição dos neurônios pré-ganglionares: no sistema nervoso simpático, os
neurônios pré-ganglionares localizam-se no corno lateral da medula torácica e
lombar alta (entre T1 e L2). Diz-se, pois, que o sistema nervoso simpático é
tóraco-lombar. No sistema nervoso parassimpático, eles se localizam no tronco
encefálico (dentro do crânio, em núcleos eferentes viscerais gerais dos nervos
cranianos: oculomotor, facial, glossofaríngeo e vago) e na medula sacral (S2, S3 e
S4). Diz-se, pois, que o sistema nervoso parassimpático é crânio-sacral.
 Posição dos neurônios pós-ganglionares: no sistema nervoso simpático, os
neurônios pós-ganglionares, ou seja, os gânglios, localizam-se longe das vísceras-
alvo e próximo da coluna vertebral, formando os gânglios paravertebrais e pré-
vertebrais. No sistema nervoso parassimpático, os neurônios pós-ganglionares
localizam- se próximo ou dentro das vísceras (como ocorre com o plexo de
Meissner e o de Auerbach, situados na própria parede do tubo digestivo).
 Tamanho das fibras pré e pós-ganglionares: em consequência da posição dos
gânglios, o tamanho das fibras pré e pós-ganglionares dos dois sistemas são
diferentes: a pré-ganglionar do SN simpático é curta e a pós é longa; a pré-
ganglionar do SN parassimpático é longa e a pós é curta.

DIFERENÇAS BIOQUÍMICAS.
As diferenças bioquímicas são as mais importantes do ponto de vista
farmacológico, pois dizem respeito à ação das drogas em nível do SNA: as drogas que
imitam a ação do sistema nervoso simpático são denominadas simpatomiméticas, ao
passo em que as drogas que imitam ações do parassimpático são chamadas de
parassimpatomiméticas.

57
TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA
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Podemos destacar as seguintes diferenças bioquímicas:
 Neurotransmissores:
 Os neurotransmissores do simpático são predominantemente representados
pela noradrenalina (com afinidade significativa pelos receptores α1, α2 e β1).
Note que não se tem fibras adrenérgicas no SNP, apenas no SNC. Porém,
as células cromafins da medula adrenal têm a capacidade de secretar
adrenalina diretamente na corrente sanguínea (e não em outras fibras
nervosas), isso devido a presença da enzima fenilalanina-metil-transferase.
 Já o parassimpático apresenta como neurotransmissor predominante a
acetilcolina (tanto na transmissão ganglionar quanto na estimulação do órgão
efetor), apresentando então, ambas as fibras colinérgicas.
 Fibras: a partir da natureza do neurotransmissor secretado, a fibra nervosa pode
ser classificada especificamente: as fibras nervosas que liberam acetilcolina são
chamadas colinérgicas e que liberam noradrenalina, adrenérgicas. As fibras pré-
ganglionares, tanto simpáticas como parassimpáticas, e as fibras pós-ganglionares
parassimpáticas são colinérgicas. Contudo, a maioria das fibras pós-ganglionares
do sistema simpático é adrenérgica. Fazem exceção as fibras que inervam as
glândulas sudoríparas e os vasos dos músculos estriados esqueléticos que,
apesar de simpáticas, são colinérgicas.
 Receptores:
 O SNA simpático apresenta, nas fibras pós-sinapticas, receptores nicotínicos
(classificados como colinérgicos, que receptam a Ach de fibras pré-
ganglionares e que também estão presentes nas células cromafins da medula
da glandula adrenal) e, na superfície dos órgãos efetores, apresentam
receptores noradrenérgicos (que receptam noradrenalinda secretada pelas
fibras pós-ganglionares do simpático): α1 e α2; β1, β2 e β3. Embora não haja
fibras adrenérgicas no SNP, há receptores com grande afinidade pela
adrenalina, sendo esta liberada pelas células cromafins da glândula supra-
renal.
 Os receptores do parassimpático são do tipo colinérgicos: receptores
nicotínicos (presentes nos gânglios) e receptores muscarínicos (presentes
predominantemente na musculatura lisa de órgãos efetores e nos gânglios,
tendo estes uma função secundária), dos tipos M1, M2, M3, M4 e M5. Note
que também encontramos receptores nicotínicos em músculos estriados
esqueléticos, mas estes, representam órgãos efetores do sistema nervoso
somático.

Diferenças fisiológicas.
De um modo geral, agora do ponto de vista fisiológico, o sistema simpático tem
ação antagônica à do parassimpático em um determinado órgão: classicamente, diz-se
que o SNA simpático é responsável por preparar o corpo para a luta ou para fuga; ao
passo em que o SNA parassimpático faz o contrário, preparando o corpo para o
repouso. Esta afirmação, entretanto, não é válida em todos os casos. Assim, por
exemplo, nas glândulas salivares, os dois sistemas aumentam a secreção, embora a
secreção produzida por ação parassimpática seja mais fluida e muito mais

58
TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA
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abundante. Dr. Josué do Amaral Ramalho
De fato, a inervação autônoma é mista para a maioria dos órgãos, ou seja:
recebem tanto um componente simpático como um parassimpático que, no geral,
realizam funções antagonistas. Entretanto, alguns órgãos têm inervação puramente
simpática, como as glândulas sudoríparas, os músculos eretores do pêlo e o corpo pineal
de vários animais.
Em resumo, podemos destacar as seguintes diferenças funcionais:
 O coração recebe inervação simpática via receptores β1, que determinam
cronotropismo e inotropismo positivo (aumento da velocidade e da força de
contração), enquanto que recebe inervação parassimpática via receptores M2,
a qual diminui ambos.
 Os vasos sanguíneos recebem inervação simpática direta via receptores α1
(que determina vasoconstrição a partir de sua maior afinidade com a
noradrenalina) e β2 (que determina vasodilatação a partir de sua maior afinidade
com a adrenalina secretada pelas células cromafins da adrenal). Há ainda a
influência do fator de relaxamento endotélio dependente (FRED, representado
pelo próprio óxido nítrico).
 Os brônquios só recebem inervação direta parassimpática (receptores M), cuja
ação realiza broncoespasmo (redução da luz da árvore respiratória); porém, os
bronquios apresentam receptores adrenérgicos (β2, com afinidade adrenérgica
maior que noradrenérgica) em sua musculatura lisa que, captando adrenalina via
corrente sanguínea, determina efeito broncodilatador.
 Os rins recebem uma inervação única e simpática, através de estímulo por
receptores β3, importante na liberação da renina para a conversão do
angiotensinogênio em angiotensina I (no sistema renina-angiotensina).
 Em nível do trato gastrintestinal, de um modo geral, o sistema nervoso simpático
inibe a motilidade (promovendo menor esvaziamento gástrico e menor
peristaltismo) por meio de receptores β (cuja estimulação exagerada pode
causar constipação). Já o SN parassimpático, por meio de receptores M1,
favorece a digestão,

59
TÓPICOS DE FARMACOLOGIA PARA OPTOMETRIA
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aumentando o esvaziamento gástrico e o peristaltismo intestinal (quando muito


estimulado, pode causar diarreiras).
 Em nível da bexiga, temos dois músculos (o músculo destrusor e esfincteriano da
bexiga) cuja contração é estimulada pelos dois sistemas: o sistema nervoso
simpático, via receptores α1, realiza a contração do musculo esfincteriano da
bexiga e o relaxamento do destrusor (determinando, portanto, retenção urinária);
o sistema nervoso parassimpático, via receptores M, realiza a contração do
destrusor e o relaxamento do esfincteriano (determinando, portanto, a micção). No
entanto, quando há uma grande liberação de adrenalina (em casos de clima luta
ou fuga intensos), existe uma compensação automática do tônus vagal
estimulando o SN parassimpático, o que desencadeia a liberação da urina.
 Na pupila, assim como na bexiga, ambos os sistemas estimulam a contração de
músculos justapostos, mas a contração de cada um exerce um efeito diferente no
diâmetro da pupila: por meio da inervação simpática (oriunda de fibras pré-
ganglionares do gânglio cervical superior do tronco simpático) e receptores α1,
ocorre a contração do
musculo radial da pupila, resultando em midríase (aumento da pupila). A
inervação parassimpática (proveniente de fibras viscerais do III par de nervos
cranianos, o N. Oculomotor), por meio da estimulação de receptores M, ocorre a
contração do músculo esfinceteriano, resultando em miose (diminuição da
pupila).
 A glândula supra-renal (adrenal) é uma excessão geral há alguns aspectos da
inervação autônoma: ela recebe apenas uma longa fibra colinérgica simpática que
faz sinapse com as células cromafins localizadas em sua medula, uma vez que
estas apresentam a mesma origem embriológica das fibras pós-ganglionares do
SNA simpático, apresentando a mesma funcionalidade. As células cromafins (que
são catecolinérgicas: secretam 20% de noradrenalina e 80% de adrenalina),
sobre estímulo simpático e captação via receptores nicotínicos (N), secretam
catecolaminas diretamente na corrente sanguínea.
 As glândulas salivares também recebem inervação dual, mas não antagônicas:
enquanto que o sistema nervoso simpático estimula a secreção de uma saliva
mais rica em enzimas (mais mucosa), o sistema nervoso parassimpático estimula
a secreção de água na mesma (saliva mais diluida).
 As glândulas sudoríparas também são exceção, pelo fato receber inervação
simpática exclusiva, mas ambas as fibras são colinérgicas (diferentemente dos
demais órgãos de inervação simpática, cuja fibra pós-sinaptica é noradrenérgica).

Órgãos Inervação simpática Inervação parassimpática Outros


β1  Cronotropismo e Inotropismo M2  Cronotropismo e inotropismo
Coração positivos (taquicardia). negativos (bradicardia).
α1 (+ NA)  Vasocontricção Receptores muscarínicos no
Vasos sanguíneos
β2 (+Adrenalina)  Vasodilatação endotélio (+ Ach)  FRED 
Relaxamento (vasodilatação)
β3  Liberação de Renina -
Rins
β2 (+ Adrenalina)  broncodilatação M (+Ach)  Broncoconstricção Histamina 
Brônquios Broncoconstricção
β1 (+ NE)  Inibe o esvaziamento gástrico e M1  Estimula o esvaziamento gástrico
Trato gastro-
motilidade intestinal e a motilidade instestinal.
intestinal
Estimula a produção de HCl 60
α  Contração do músculo M  contração do músculo
Bexiga esfincteriano (retenção urinária) destrusor (micção)
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α1  Contração do músculo radial da M  contração do musculo esfincter
Pupila pupila (midríase) da pupula (miose)
Receptores Nicotínicos das células cromafins (+
Glângula
Ach)  liberação de catecolaminas (20% de -
supra-renal
NA e 80% de
Adrenalina)

OBS1: A ação dos fármacos sobre os gânglios simpáticos, no intuito de se obter uma
resposta específica, quase sempre é acompanhada de efeitos adversos: isso
porque, como já vimos, a localização dos gânglios nervosos simpáticos faz com que a
resposta desse sistema seja mais difusa, de modo que, ao tentar se estimular o gânglio
relacionado com a inervação cardíaca, por exemplo, possa haver respostas indesejáveis
no estômago. É por esta razão que o estudo dos subtipos dos receptores torna-se cada
vez mais importante, no intuito de obter respostas mais específicas.

FARMACOLOGIA DO OLHO

O olho é um bom exemplo de um órgão com múltiplas funções autonômicas ,


controladas por vários receptores autônomos Esses tecidos incluem três músculos (músculo
dilatador e constrictor da pupila , na íris , e músculo ciliar ) e o epitélio secretor do corpo ciliar
A atividade nervosa parassimpática e a colinomimética muscarínica medeiam a
contração do músculo constritor pupilar circular (a promove a miose, uma redução do tamanho
da pupila) e do musculo ciliar .
A contração acentuada do músculo ciliar , comum na intoxicação por inibidor da
colinesterase é chamada de ciclospasma.A contração do músculo ciliar também coloca tensão
sobre a rede trabecular , abrindo seus poros e facilitando a drenagem do humor aquoso para o
canal de Schelemm. O aumento da drenagem reduz a pressão intraocular, resultado muito
útil em pacientes com glaucoma.Todos esses efeitos são previnidos ou revertidos por fármacos
bloqueadores muscarinicos , como a atropina.

Complementação!!!!!

São quatro as vias usadas para a introdução de medicações nos tecidos oculares:
tópica, subconjuntival, retrobulbar e sistêmica. A via tópica é a dos colírios oftálmicos.
Garante altas concentrações nos tecidos superficiais do olho, câmara anterior, íris e corpo
ciliar com instilações freqüentes no saco conjuntival. Permite, ainda, o uso de
medicamentos de alta toxicidade sistêmica como a neomicina e o nitrato de prata. A via
subconjuntival é usada em substituição à tópica, nos casos em que não haja possibilidade
ou interesse de se fazerem freqüentes instilações de colírio. A via retrobulbar é uma
alternativa à via sistêmica. É escolhida, quando se desejam altas concentrações de
medicações no pólo posterior do olho, inclusive no corpo vítreo. É muito usada nas
anestesias locais para cirurgias de catarata, transplantes e outras. A via sistêmica constitui
forma eficaz de terapêutica das doenças intra-oculares. A eficiência dessa via é limitada
pela toxicidade das medicações e pela barreira hematoaquosa. Essa barreira é
particularmente importante para os antibióticos.

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RESUMO!!!!!

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ESTUDO DIRIGIDO 5

01. Diferencie Sistema Nervoso Central

02. Complete as lacunas:

a) A atividade nervosa ----------------- e a -------------------- muscarínica medeiam a


contração do músculo constritor pupilar circular (a promove a---------------------, uma -
---------------do tamanho da pupila) e do musculo ciliar.
b) O ----------------------da drenagem reduz--------------------------, resultado muito útil em
pacientes com glaucoma.Todos esses efeitos são previnidos ou revertidos por
fármacos--------------------------, como a atropina

03. Diferencie o Sistema parassimpático do simpático , citando exemplos da ação no


sistema ocular

TÓPICO 7: AGENTES MIÓTICOS

Englobam os fármacos parassimpaticomiméticos e anticolinesterásicos, os


fármacos colinérgicos ou colinomiméticos. Atuando assim sobre os receptores
muscarínicos .
Os agentes mióticos quando aplicados diretamente no olho produzem
constrição da pupila, contração do músculo ciliar e redução da pressão intraocular.

Agonistas Colinérgicos:

Parassimpatomimético(PSNS) ou colinérgico é um medicamento que age


estimulando ou imitando o sistema nervoso parassimpático. Estimulam diretamente os
receptores muscarínicos. Possui ação direta
.

EXEMPLO: A via de administração da pilocarpina é unicamente ocular.

A pilocarpina (Isopto Carpine) é um alcalóide, capaz de atravessar a


membrana conjuntival, e, consiste em uma amina terciária estável à hidrólise pela 63
acetilcolinesterase. É muito menos potente do q ue a acetilcolina, possui atividade
muscarínica. Com a aplicação ocular, produz contração do músculo ciliar, provocando a
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miose, e, também tem a ação de abrir a malha trabecular em volta do canal de Schlemm,
sendo utilizada em oftalmologia para terapêutica do glaucoma, principalmente em situação
de emergência, devido a capacidade de reduzir a pressão intra-ocular. Como efeito
adverso, a pilocarpina pode atingir o SNC (principalmente em idosos com a idade
avançada provocando confusão), e, produzir distúrbios de natureza central, e, produzir
sudorese e salivação profusas. A via de administração da pilocarpina é unicamente ocular

AGENTES ANTICOLINESTERÁSICOS:

As drogas agonistas colinérgicos de ação indireta ou anticolinesterásicos inibem a


enzima acetilcolinesterase, prolongando a ação da acetilcolina. Portanto, provocam a
potencialização da transmissão colinérgica nas sinapses autônomas colinérgicas e na
junção neuromuscular. Estes anticolinesterásicos podem ser reversíveis, se a ação não for
prolongada, e, irreversíveis, se esta ação for prolongada.

Fármacos oftálmicos comercializados no Brasil

carbacol ou cloreto de carbacol:

O carbacol é um éster de colina e um composto quartenário de amônio com carga


positiva. Não é bem absorvido no trato gastrointestinal nem pode atravessar a barreira
hemato-encefálica. No geral se administra por via tópica ocular ou por meio de uma injeção
intra-ocular.
O carbacol é um parassimpatomimético que estimula tanto os receptores
muscarínicos como os nicotínicos. Na administração ocular tópica e intra-ocular, seus
principais efeitos são a miose e um aumento do fluxo do humor aquoso.
Os colírios de carbacol são usados para diminuir a pressão intra-ocular em
pacientes com glaucoma. É também usado em algumas operações oftalmológicas, como
para cataratas, para contrair a pupila durante a operação.
A administração tópica é usada para diminuir a pressão intra-ocular em pacientes
com glaucoma primário de ângulo aberto. A administração intra-ocular é usado para causar
miose depois do implante de lentes oculares durante uma operação de cataratas.
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Fármacos comerciais: Miostat
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O uso do carbacol, assim como os dos ademais agonistas muscarínicos, está
contra-indicados em pacientes com asma, insuficiência coronária, úlceras
pépticas e incontinência urinária. A ação parassimpatomimética deste fármaco poderá
exacerbar os sintomas destes transtornos.

pilocarpina

A pilocarpina é um alcalóide parassimpaticomimético extraído das folhas do


jaborandi (Pilocarpus microphyllus), usado para tratar ressecamento dos olhos, boca e pele.
Nome comercial Salagen.
A pilocarpina em colírio é usada como agente miótico (provoca a contração
da pupila) e no tratamento do glaucoma. Em comprimidos serve para tratar ressacamento de
olhos, boca e pele.
A pilocarpina também pode ser administrada por via intravenosa para exercer efeito antídoto
contra envenenamento por atropina, um antagonista dos receptores colinérgicos muscarínicos.
A pilocarpina é um fármaco parassimpaticomimético, ou seja, tem efeitos
semelhantes aos da acetilcolina ativando o sistema parassimpático para aumentar a
produção de secreções das glândulas exócrinas no organismo. Por este motivo ela é usada
atualmente como primeira linha de tratamento em doentes com xerostomia (produção
insuficiente de saliva), que pode ocorrer como efeito colateral da radioterapia em cabeça e
pescoço para o tratamento de neoplasias e na síndrome de Sjogren.

TÓPICO 8: AGENTES MIDRIÁTICOS E CICLOPLÉGICOS

Os agentes midriáticos são fármacos que provocam a dilatação da pupila.


Os fármacos cicloplégicos são os que causam paralisia da acomodação
visual.
Pertencem a duas classes farmacológicas: fármacos anticolinérgicos
muscarínicos (antagonistas dos mAChR), chamados também de parassimpatolíticos e
simpaticomiméticos (agonistas adrenérgicos).
Os fármacos anticolinesterásicos reversíveis utilizados são: Fisostigmina –
neostigmina – piridostigmina – edrofônio – inibidores dirigidos contra a enzima
acetilcolinesterase no SNC.

Fármacos anticolinérgicos muscarínicos utilizados na oftalmologia

As drogas agonistas colinérgicos de ação indireta ou anticolinesterásicos


inibem a enzima acetilcolinesterase, prolongando a ação da acetilcolina. Portanto,
provocam a potencialização da transmissão colinérgica nas sinapses autônomas
colinérgicas e na junção neuromuscular.

.
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Esses agentes antagonizam seletivamente as ações da ACh nos receptores


muscarínicos. Os antagonistas muscarínicos de origem natural são: Atropina
(hiosciamina) – alcaloide tropânico isolado da espécie atropa belladona (beladona) e datura
stramonium (estramômio)

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Fármacos simpatomiméticos utilizados na oftalmologia

Na forma de colírios, são indicados para provocar midríase e inibição da


produção do humor aquoso. A dilatação da pupila ocorre por estímulo do músculo dilatador
da pupila. A vantagem sobre a midríase, provocada pelos parassimpaticolíticos, é que ela
não inibe o músculo ciliar. Não causa, portanto, embaçamento. As principais medicações
disponíveis são: • fenilefrina colírio a 10%: usada para dilatação da pupila, isolada ou
associada a cicloplégicos. Útil para exames de fundoscopia. • epinefrina a 1% e 2%: usada
no tratamento do Glaucoma crônico, pois inibe a produção do aquoso. Produz pequena
midríase. A absorção sistêmica pode causar palpitações e arritmias. Já foram descritas
crises hipertensivas graves com fenilefrina a 10%. Nos Estados Unidos, a concentração
desse colírio é de 2,5%.

FENILEFRINA é indicado como midriático para a dilatação da pupila em uveítes


(inflamação dentro do olho), cirurgias, refração (midríase sem cicloplegia), oftalmoscopia
(direta ou indireta) e procedimentos diagnósticos.

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 FENILEFRINA possui ação midriática (dilatação da pupila).


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 COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?


FENILEFRINA possui ação midriática (dilatação da pupila).
 QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
FENILEFRINA é contraindicado para pessoas que apresentam alergia a qualquer um dos
componentes da sua fórmula. FENILEFRINA é contraindicado para pessoas que
apresentam glaucoma de ângulo estreito, pressão alta, diabetes mellitus e alterações
arterioscleróticas avançadas.
 COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? • Você deve usar este medicamento
exclusivamente nos olhos. • Antes de usar o medicamento, confira o nome no rótulo, para
não haver enganos. Não utilize FENILEFRINA caso haja sinais de violação e/ou
danificações do frasco. • A solução já vem pronta para uso. Não encoste a ponta do
frasco nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer, para evitara
contaminação do frasco e do medicamento. • Você deve aplicar o número de gotas da
dose recomendada pelo seu médico em um ou ambos os olhos. • Feche bem o frasco
depois de usar.

TÓPICO 9: ANTIGLAUCOMATOSOS

São os fármacos utilizados no tratamento de glaucoma, (é uma doença ocular


causada principalmente pela elevação da pressão intraocular que provoca lesões no nervo
ótico e, como consequência, comprometimento visual. Se não for tratado adequadamente,
pode levar à cegueira)

Em todos os tipos de glaucoma, o nervo que liga o olho ao cérebro encontra-se


danificado, geralmente devido à alta pressão ocular.
O tipo mais comum de glaucoma (glaucoma de ângulo aberto) não costuma apresentar
outros sintomas além da perda lenta da visão. O glaucoma de ângulo fechado, embora
raro, é uma emergência médica e seus sintomas incluem dor ocular com náuseas e
distúrbios súbitos de visão. O tratamento inclui colírios, medicamentos e cirurgia.

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O objetivo do tratamento é reduzir a pressão ocular. Dependendo do tipo


de glaucoma, isso pode ser feito por meio de medicamentos ou até mesmo cirurgia.

Fármacos utilizados no tratamento do glaucoma

O tratamento de redução da pressão intraocular visa estabelecer um nível “seguro”


de pressão que evite progressão dos danos causados pelo glaucoma e é chamada de
pressão alvo. A determinação da pressão alvo realizada pelo médico deve ser
individualizada para cada paciente e deve levar em conta fatores como: gravidade do
glaucoma, idade do paciente, história familiar, raça e espessura da córnea

Tratamento farmacológico - nos casos mais leves, é provável que se consiga controlar
com uso de medicamentos hipotensores. Estes medicamentos devem ser aplicados uma
ou várias vezes por dia, dependendo da prescrição do oftalmologista e devem-se manter
indefinidamente; Os fármacos anti-glaucomatosos mais usados na redução da PIO são
tópicos, na forma de colírios e subdividem-se em grupos, de acordo com sua estrutura
química ou seu mecanismo de ação:
• Antagonistas beta-bloqueadores adrenérgicos;
• Parassimpaticomiméticos;
• Agonistas adrenérgicos;
• Inibidores da anidrase carbônica;
• Análogos das prostaglandinas;
• Derivados docosanóides;
• Agentes hiperosmóticos.

Antagonistas beta-bloqueadores adrenérgico Maleato de timolol, é o fármaco de


escolha para o tratamento do Glaucoma. Como medicamento é encontrado na forma de
colírio, em solução aquosa estéril, a 0,25% e 0,5%, apresentado em frascos conta-gotas
com 5 ml da solução. As soluções menos concentradas são utilizadas no início do
tratamento e as mais concentradas permitem ajustes de doses. A posologia recomendada
é 1 gota, duas vezes ao dia por olho afetado. especialmente noO olho humano apresenta
uma grande concentração de receptores epitélio não pigmentado do corpo ciliar. Além
disso, os receptores podem ser encontrados no coração e nos brônquios. Quando
bloqueados por qualquer razão, pode-se observar bradicardia e broncoespasmo,
respectivamente. Os medicamentos atualmente empregados no controle do glaucoma, e
que contêm drogas beta-bloqueadoras adrenérgicas, reduzem a produção de humor
aquoso sem interferir em seu escoamento. Possivelmente, diminuem a produção de AMP-
cíclico no epitélio não pigmentado do corpo ciliar. Podem reduzir em até 30% a produção
do humor aquoso.

Parasimpaticomiméticos Pilocarpina é o fármaco, deste grupo, mais utilizado no Brasil


para o tratamento do Glaucoma. Como medicamento, é encontrado na forma de colírio, em
solução aquosa estéril, a 1%, 2% e 4%, apresentado em frascos conta-gotas com 10 ml da
solução. As drogas deste grupo foram às primeiras introduzidas no tratamento dos
glaucomas, e há anos estão a disposição da área oftalmológica. Dispomos ainda no
69
mercado nacional, do Carbacol, para uso intra-ocular, principalmente em cirurgias de
extração de catarata, ou seja, com outra finalidade, que não o tratamento do glaucoma. O
mecanismo de ação dessas drogas mióticas é aumentar o escoamento do humor aquoso
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via trabeculado. Agem na fenda sináptica do músculo ciliar de maneira direta (mimetizando
a acetilcolina), ou de maneira indireta (inibindo a colinesterase, enzima que degrada a
acetilcolina) e dessa forma promovem contração desse músculo. Essa contração aumenta
a acomodação, provoca anteriorização do cristalino, traciona a íris e finalmente traciona o
esporão escleral o qual modifica a conformação da malha trabecular e do canal de
Schlemm. A pilocarpina age de maneira direta tendo um início de ação em 20 minutos,
permanecendo sua ação por 4 horas. A redução máxima de PIO por estes medicamentos é
cerca de 20%. Por isso, a posologia ideal é uma gota a cada quatro horas. São poucos
utilizados, pois têm muitos efeitos adversos e pouca adesão ao tratamento, pois devem ser
usados idealmente de 4 em 4 horas. Porém, devido ao comprovado efeito hipotensor e
baixo custo, não devem ser esquecidos como opção terapêutica.

Agonistas adrenérgicos Tartarato de Brimonidina é um fármaco alfa-2 agonista eficaz


em rduzir a PIO em pacientes glaucomatosos. Altamente seletivo, droga adrenérgica com
altíssima afinidade em receptores alfa 2, mostrou ter eficácia comparável com o timolol. Em
meta-análise dos trabalhos comparando brimonidina e latanoprost, mostrou-se
superioridade na eficácia em reduzir a PIO do latanoprost. Tartarato de Brimonidina, como
medicamento é encontrado na forma de colírio, em solução aquosa estéril, a 0,2%,
apresentado em frascos conta-gotas com 5 e 10 ml da solução. A posologia recomendada
é 1 gota, 3 vezes ao dia por olho afetado. É contra-indicado para pacientes com alergia a
qualquer um dos componentes da fórmula e em pacientes em tratamento com
medicamentos que contenham substâncias inibidoras da monoamino oxidase (IMAO). Não
deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Em
alguns pacientes, a eficácia do produto pode diminuir no decorrer do tratamento. Essa
perda de efeito pode surgir após períodos variáveis de tratamento, devendo ser monitorada
com rigor pelo seu médico.

Análogos das prostaglandinas Com o aparecimento desses fármacos na última década,


eles ocuparam um importante e crescente papel na terapêutica anti-glaucomatosa. Essas
drogas foram desenvolvidas, desde que se observou experimentalmente que algumas
prostaglandinas promoviam uma redução significativa da PIO, entretanto, com alguns
efeitos colaterais muito proeminentes. Por isso, esses análogos sintéticos foram criados
com o objetivo de minimizar os efeitos indesejáveis com a mesma eficácia terapêutica.
Uma mudança na matriz extracelular da porção anterior do músculo ciliar induzida pelas
prostaglandinas aumenta o fluxo de humor aquoso pela via uveoescleral. O latanoprosta,
primeiro análogo a ser comercializado, age possivelmente estimulando os receptores
prostaglandínicos. Seu efeito hipotensor ocular é muito eficaz diminuindo a pressão intra
ocular em até 40%, comparável àquele obtido com as associações, tais como pilocarpina,
maleato de timolol e a dorzolamida, apresentando efeito aditivo quando associados a
agentes que reduzem a produção de humor aquoso ou que aumentem o fluxo trabecular.

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Mais recentemente entraram no mercado duas novas drogas com efeito hipotensor
comparável ao latanoprosta e mecanismo de ação parecido o travoprosta e o
binatoprosta. O travoprosta é outro análogo das prostaglandinas lançados recentemente.
Possui pouca ou nenhuma afinidade com outros receptores prostanóides e apresenta
grande redução de pressão intraocular com pouca flutuação durante o dia, mostrando
efeito semelhante ao latanoprosta, com bom efeito em pacientes da raça negra, diminuindo
a pressão 2 mmHg a mais que nos indivíduos da raça branca, caso usado uma vez ao dia.
Como medicamento, é encontrado na forma de colírio, em solução aquosa estéril, a
0,004%, apresentado em frascos conta-gotas com 2,5 ml da solução. A posologia
recomendada é 1 gota, 1 vez ao dia por olho afetado, à noite O binatoprosta, outro análogo
das prostaglandinas lançados recentemente.possui efeito na redução da PIO semelhante
às outras duas drogas. Como medicamento, é encontrado na forma de colírio, em solução
aquosa estéril, a 0,3% apresentado em frascos conta-gotas com 3 ml da solução. A
posologia recomendada é 1 gota, 1 vez ao dia por olho afetado, preferencialmente à noite.

Derivados docosanóides
A unoprostona isopropílica foi lançada recentemente. O mecanismo de ação é semelhante
ao do latanoprost, aumentando o fluxo de humor aquoso sem alterar sua produção,
entretanto, seu efeito hipotensor ocular é inferior ao observado com essa outra medicação.
Seu efeito redutor de pressão intraocular inicia-se entre 1 e 5 dias e no máximo, pode ser
observado após 3 semanas de uso, devendo ser administrado duas vezes ao dia.

Foi observado que o efeito hipotensor ocular da unoprostona, em pacientes portadores de


GAAP, é semelhante àquele obtido com o maleato de timolol 0,5%, assim como seus
efeitos adversos.

Agentes hiperosmóticos
Devido sua velocidade de ação e eficácia, os agentes hiperosmóticos são muito úteis
quando há uma elevação repentina na pressão intaocular. As drogas usadas
costumeiramente são o manitol, droga de uso endovenoso, o glicerol e a isossorbida, de
uso oral. O isossorbida pode ser usado em pacientes diabéticos, enquanto glicerol não,
pois sua metabolização final resulta em glicose. Esses medicamentos são utilizados para o
controle agudo da PIO, e raramente usados além de poucos dias. Isso porque seu efeito
osmótico não é duradouro e caso administrados por um período prolongado de tempo,
podem provocar uma elevação da PIO, como efeito rebote, já que os meios intra-oculares
podem apresentar uma reversão no seus gradientes osmóticos.

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TÓPICO 10: OS ANTI-INFLAMATÓRIOS

Pertencem a duas classes:


Fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais (AINES). Os anti-inflamatórios não-
esteroides atuam reduzindo a síntese de prostaglandinas pela inibição das enzimas ciclo-
oxigenases (COX-1 e COX-2), diferindo na seleção de ação sobre estas. Exercem efeito
analgésico, antitérmico e anti-inflamatório. Os derivados do ácido arilacético, como
diclofenaco, ibuprofeno e indometacina; um derivado heteroarilacético, o cetorolaco.
Fármacos anti-inflamatórios esteroidais ou glicocorticoides. Os anti-
inflamatórios esteroides ou corticosteroides exercem potente efeitoanti-
inflamatório (glicocorticoide). Sua ação mineralocorticoide deve ser considerada na escolha
do fármaco, uma vez que pode provocar retenção de água e sal, hipertensão e perda de
potássio. Corticosteroides com grande efeito mineralocorticoide são úteis na insuficiência
suprarrenal, mas esta característica impede seu uso para doenças que necessitem de
tratamento por tempo prolongado. Sendo eles a betametasona, dexametasona,
hidrocortisona, prednisolona, fluormetolona e rimexolona.

A ciclosporina suprime as reações imunológicas que causam rejeição de órgãos


transplantados, reduzindo a probabilidade de rejeição, com a vantagem de não apresentar
os efeitos colaterais indesejáveis de outras drogas usadas para esse fim.

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TÓPICO 11: AGENTES ANTI-INFECCIOSOS

A s doenças oftálmicas(infecções) são causadas por bactérias, fungos ,vírus e protozoários.

Temos no mercado farmacêutico uma grande variedade de medicamentos para esses


fins.As doenças no olho mais comuns são: blefarite, conjuntivite, ceratite e endoftalmite .

EXEMPLOS DE MEDICAMENTOS:

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TÓPICO 11: ANESTÉSICOS TÓPICOS

Indicado para anestesia do globo ocular em cirurgias, retirada de corpos


estranhos corneanos e conjuntivais e procedimentos diagnósticos.
Seu mecanismo de ação consiste no bloqueio reversível dos canais de sódio
dependentes de voltagem ,impedindo assim a condução do impulso nervoso e o
potencial de ação na fibra nervosa.

Os anestésicos locais usados para anestesia de superfície na oftalmologia são a


bupivacaina, lidocaína, proximetacaina e tetracaína.

TÓPICO 12: OUTROS FÁRMACOS DE USO OFTÁLMICO

Descongestionantes oculares
Cloridrato de nafazolina é um vasoconstritor. Sendo agonista de receptor α1
adrenérgico. Empregado para diminuição do inchaço em membranas mucosas.
Geralmente utilizado para diminuir a congestão nasal.O Cloridrato de Nafazolina é
dotado de rápida e prolongada ação vasoconstritora.

Fenilefrina é um agonista seletivo do receptor adrenérgico alfa 1 utilizado como


agente midriático , descongestionante nasal .

Antialérgicos

A lodoxamida é um estabilizador de mastócitos; inibe a reação de hipersensibilida


de impedindo a liberação dehistamina estimulada por antígeno. Absorção: estudos não
detectaram presença no plasma.

Anti-histamínico

ZADITEN Colírio contém cetotifeno, que é uma agente antialérgico. ZADITEN


Colírio alivia a reação alérgica bloqueando os efeitos da histaminia, substância
produzida pelo corpo, que causa vermelhidão, inchaço, coceira e cansaço dos olhos.

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REFERÊNCIAS

BIBLIOGRÁFICAS

- BIELLA, L.; OGA, S. Farmacologia Integrada; Vol I Princípios Básicos; Livraria


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