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FARMACOCINETICA
Estudia la absorción, distribución, metabolismo (biotransformacion) y eliminación de los
medicamentos. ADME lo que pasa con un medicamento
Absorción: pasa al plasma sanguíneo y se va a todos los sitios al mismo tiempo
o La única fracción que puede eliminarse es la droga libre
o Droga ligada
Parámetros farmacocineticos fundamentales
Biodisponibilidad: fracción de dosis, o cantidad efectiva de fármaco inalterado que
llega al plasma. Se puede deducir que es la proporción y velocidad con la que un
medicamento es absorbido a la circulación sistémica.
o Factores que alteran la biodisponibilidad: via de administración, técnicas
de fabricación de la forma farmacéutica (desintegración-disolución) y
efecto del primer paso.
o Las pruebas de biodisponibilidad se realizan para formas farmacéuticas de
uso oral, intramuscular y rectal básicamente
El efecto del primer paso: inactivación que sufren los medicamentos que se
administran por vía oral al atravesar la pared gastrointestinal, lo cual los obliga a
pasar por la circulación portal al hígado y sufrir inactivación.
Vida media: tiempo que tarda desde que se administra el fármaco y se logra la
máxima concentración plasmática, hasta que esta se reduce en un 50%. Este
parámetro determina cada cuanto se administra un medicamento. 𝜇𝑔/𝑚𝑙 es lo que se
mida en el plasma
C Max: concentración plasmática máxima, representa la concentración plasmática
máxima alcanzada luego de la administración de un fármaco y esta relacionada con
la cantidad de fármaco absorbido
o Analgesia preventiva 1 hr antes de un procedimiento invasivo.
(acetaminofén, ibuprofeno, etc)
Tmax: tiempo máximo. Parámetro fármaco-cinético que representa el tiempo
requerido para alcanzar la concentración máxima del fármaco en la sangre después
de su administración por una via extravascular
FARMACODINAMIA
Mecanismos de acción y efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos
Efectos fisiológicos y bioquímicos de los fármacos por su interaccion con las
moléculas biológicas
DROGA + RECEPTOR EFECTO
Lo que el medicamento o fármaco le hace al cuerpo farmacodinamia no son
cosas nuevas sino modificar las funciones corporales excitatorias/inhibitorias
Acción: proceso por el cual se produce un cambio en una función o proceso
bioquímico de un órgano vivo. “modificación molecular” un anestésico local
bloquea el canal del ion sodio
Efecto: manifestación observable debida a la acción farmacológica “consecuencia
final” anestesia del diente, hueso y encía
Receptor: molécula biológica (proteína), con la cual interactúa un fármaco. La unión
fármaco-receptor provoca los efectos farmacológicos. Sitio especifico donde
interactúa la droga con el receptor.
o La afinidad del fármaco por el sitio de unión del receptor expresa la
posibilidad de que se produzca la unión de ambos
o Si un fármaco o un ligando endógeno (hormona o un neurotransmisor), se
une a un receptor, esta interacción puede desencadenar una respuesta.
Enlaces: droga-receptor
Enlaces covalentes: poco frecuentes y de carácter irreversibles a la temperatura
corporal
o enlace de alta energía. En la interacción fármaco-receptor las dos moléculas
comparten electrones
o -ej: la inhibición irreversible de la colinesterasa por los insecticidas
organofosforados. Esto se traduce en el síndrome colinérgico
enlaces no covalentes: son los mas comunes, reversibles a la temperatura corporal:
iónicos, puentes de hidrogeno, fuerzas de Vander Waals
enlaces iónicos: se produce por atracción entre sustancias con cargas opuestas
puentes de hidrogeno: se produce por la capacidad que tiene el oxigeno y el
nitrógeno de atraer parcialmente le hidrogeno
fuerzas de Vander Waals: se produce cuando dos átomos se aproximan, sus cargas
eléctricas se influyen. Son interacciones débiles.
Análisis de la relación entre la dosis y la respuesta
Existe una relación directa entre la dosis administrada de un fármaco y la intensidad
de la respuesta obtenida.
Las respuestas biológicas a los fármacos son graduales y están en función de la dosis
Curvas dosis-respuesta uno llega a una respuesta máxima y una dosis máxima
Relación dosis-respuesta
Potencia: dosis necesaria para producir un efecto. Hace referencia a medicamentos
con un mismo mecanismo de acción
Analgesia:
o Medicamento A: 500 mg aspirina (ASA)
o Medicamento B 10 mg Ketorolaco
o Ketorolaco es mas potente porque con menos dosis yo produzco el mismo o
un mejor efecto
Eficacia: capacidad de producir un efecto terapéutico benéfico en el paciente.
Independientemente de los malos efectos
Tipos de efecto fármaco-receptor
ligando endógeno: biológico que se une al receptor y produce un efecto.
Fármaco agonista: se une al receptor y produce el mismo efecto del ligando
endógeno. Aquí depende también de la dosis
Fármaco antagonista: no deja actuar al ligando endógeno. Se bloquea el receptor
y no deja que actué el ligando endógeno
Efectos indeseables
es cualquier efecto producido por un medicamento, distinto del efecto buscado
mediante su administración. Los efectos indeseables se clasifican como efecto por
sobredosificación, efectos colaterales o secundarios, idiosincrasias,
sensibilizaciones, reacciones alérgicas, acostumbramiento y adicción.
la mayoría son leves, tales como dolores de estomago o mareos, diarrea persistente,
vomito y se van después de dejar de tomar el medicamento
otros pueden ser mas graves, como las alergias o un shock anafiláctico, alteraciones
del sistema nervioso central (confusión) y los efectos nocivos en hígado y riñón
*los efectos secundarios pueden ser deseables, por ej: la somnolencia que produce, los
antihistamínicos
Factores que modifican la eficacia y seguridad de los fármacos
Tolerancia: resistencia inesperada por parte del huésped ante dosis repetitivas de
medicamentos
Alergia/hipersensibilidad: respuesta inesperada ante cualquier dosis de
medicamentos
Taquifilaxia: tolerancia aguda, rápida
Intolerancia: respuesta inesperada ante dosis usuales de medicamentos
Variación biológica
Edad: lactantes, primera infancia, adulto, adulto mayor se modifican de todos los
procesos (ADME)
Peso, sexo
Frecuencia: posología o modo de administración (cada tantas horas)
Dosis: cantidad de medicamento expresado en miligramos
Dosis usual: cantidad de medicamento expresado en miligramos para un paciente
adulto
De carga (ataque): administración del doble de la dosis usual al inicio del
tratamiento
Vía de administración
Factores psicológicos: efecto placebo
Factores patológicos: aplicación de anestésicos locales en una zona inflamada,
síndromes de mala absorción
Estado nutricional
FARMACOVIGILANCIA/TECNOVIGILANCIA
- efectos adversos
- errores en la medicación
- problemas relacionados con el medicamento
- respuesta a un medicamento
Farmacovigilancia/reacciones adversas
las reacciones adversas severas constituye el principal problema en el desarrollo de
fármacos y la primera causa de retiro del mercado
prevención para evitar las reacciones adversas a medicamentos (RAM)
esto conlleva a conseguir la mejor relación riesgo-beneficio: uso racional de los
medicamentos
en Colombia la farmacovigilancia se reglamento desde 1997 y esta a cargo del
INVIMA. funciones: determinar la seguridad/toxicidad de los fármacos y reportarlo
a los profesionales de la salud. También el CIMUN colabora en farmacovigilancia
reacciones adversas a medicamentos: RAM
TIPO A Relacionadas con la dosis: son predecibles y prevenibles
TIPO B reacciones alérgicas o idiosincráticas. Difíciles de prevenir y no
están relacionadas con la dosis
TIPO C Producidas por el uso crónico de los medicamentos
TIPO D Aparecen tardíamente luego del uso de medicamentos. Cáncer o
malformaciones congénitas
TIPO E Aparecen al suspender el fármaco, de una manera abrupta
TIPO F Fallo terapéutico: prescripción, diagnostico, selección de
medicamento o dosificación errados, inadecuada información sobre
su consumo
“NO hay medicamentos 100% seguros tampoco los hay 100% efectivos”
PRESCRIPCION MEDICA
nombres de los medicamentos:
- nombre químico
- nombre genérico: principio activo (denominación común internacional)
- nombre comercial
- en una prescripción puedo colocar abreviaturas pero en las indicaciones al
paciente no puedo
partes de una prescripción medica
1. encabezamiento: nombre del profesional, datos del paciente, fecha
2. cuerpo de la formula: numeración (prioridad en numeración), nombre genérico,
nombre registrado (de marca), forma farmacéutica, dosis (mg, g, U.I), numero
total (cada cuanto se da el medicamento y los días), indicaciones de uso, tiempo
de tratamiento
clindamicina, Dalacin C, capsulas 300 mg #15. Tomar 1 capsula
cada 8 horas, por 5 dias
acetaminofén, Dolex 3.2%, jarabe 160 mg #1 frasco. Administrar 4
mililitros cada 6 horas, por 3 dias
**1 cm3 es igual a 1 mililitro
formula medica
contenido que debe tener la prescripción:
- nombre del prestador de servicios de salud o profesional de la salud que
prescribe, dirección y numero telefónico o correo electrónico
- lugar y fecha de la prescripción
- nombre del paciente y documento de identificación
- numero de la historia clínica
- tipo de usuario (contributivo, subsidiado, particular, otro)
- nombre del medicamento expresada en la denominación común internacional
(nombre genérico)
- concentración y forma farmacéutica
- vía de administración
- dosis de frecuencia de administración
- periodo de duración del tratamiento
- indicaciones que a su juicio considere el prescriptor
- vigencia de la prescripción
- nombre y firma del prescriptor con su respectivo numero de registro
profesional
*terapia física con hielo: primeras 24 hrs para provocar vasoconstricción, controlar
edema
medicamentos e indicaciones al paciente
1. amoxicilina capsulas 500 mg No. 15 tomar 1 cada 8 horas por 5 días.
2. Acetaminofén tabletas 500 mg No. 12 tomar 1 cada 5 horas por 3 días
3. Ibuprofeno tabletas 400 mg No. 9, tomar 1 cada 8 horas por 3 días
Recomendaciones:
Terapia física con hielo local las primeras 24 horas y calor húmedo las siguientes
48 horas, adecuada higiene oral, no hacer enjuagues bucales por 3 días, no realizar
ejercicio físico.
Control posoperatorio el 29 de agosto de 2018 a las 4 PM
ajuste de dosis en pediatría:
- edad: hasta los doce año se da una dosis de acuerdo al peso
- talla
- peso: ideal
EJEMPLO 1
peso: 12 kg dosis: 10 mg/kg/dia
droga: solución oral: cada 5 ml equivale a 125 mg, se administra cada 8 horas
dosis diaria total: 120 mg 12x10
dosis cada 8 horas: 40 mg se divide 120/3 porque son cada 8 horas
mililitros cada 8 horas: 1.6 ml (c.c- cm3) 5 ml x 40 mg/125 mg
EJEMPLO 2
Peso: 15 kg dosis: 15 mg/kg/dia
Droga: solución oral: cada 5 ml equivale a 250 mg, se administra cada 12 horas.
Dosis diaria total: 225mg
Dosis cada 12 horas: 112.5 mg
Mililitros cada 12 horas: 2.25 ml (c.c)
EJEMPLO 3
Peso: 18 kg dosis: 50 mg/kg/dia
Droga: solución oral de Amoxicilina cada 5 ml equivale a 250 mg, se administra cada 8
horas.
Dosis diaria total: 900 mg
Dosis cada 8 horas: 300 mg
Mililitros cada 8 horas: 6 ml (c.c)
prescripción:
Amoxicilina solución oral de 250 mg numero 2 frascos administrar 6 ml cada 8 horas por
5 días
En el caso de la amoxicilina solo cambia los ml. Se colocan como me da exactamente la
dosis de ml: si el paciente pesa 18, si lo divido entre 3 me da 6. En el caso de la
amoxicilina tener el cuenta el orden y lo que cambia es la dosis de ml. Solo preguntar
cuando pesa. Si pesa 15 kg la dosis en ml seria 5. Si pesa 20 kg hay que darle 6.6 ml. Si
pesa 21 kg 7 ml.
EJEMPLO 4
Peso: 15 kg dosis: 60 mg/kg/dia
Droga: jarabe de acetaminofén, dolex. Cada 5ml equivale a 160 mg, se administra cada 6
horas
Dosis diaria total: 900 mg
Dosis cada 6 horas: 225 mg
Mililitros cada 6 horas: 7 ml (c.c)
prescripción:
Acetaminofén, Dolex jarabe de 160 mg numero 1 frasco administrar 7ml cada 6 horas
por 3 días.
Cuando son de marca se divide el peso entre dos y le quito 0.5 para los ml. Si pesa 16 kg
se le da 7.5 ml. Si pesa 17 kg se le da cada 6 horas 8 ml.
Los días se sabe por el procedimiento que se hizo.
EJEMPLO 5 GOTAS
Todo es igual lo que cambia es la regla de 3 al final.
Peso: 13 kg dosis: 11 mg/kg/dia
Droga: gotas: cada ml (20-30 gotas) equivalen a 100 mg aprox, se administra cada 6
horas.
Dosis diaria total: 13 x 11 = 143 mg
Dosis cada 6 horas: 143 / 4 = 35.7 = 36 mg
Gotas cada 6 horas:
20 gotas 100 mg
X 36 mg
X = 20 gotas X 36 mg / 100 mg = 7-8 gotas
Anestésico administrado
Efecto local
Perdida de la sensibilidad en el tejido
Absorción
1000 mg 80.000 ml
x cárpula =1.8 ml
x = 1.8 ml x 2000 mg / 80.000 ml = 0.0225 mg
consideraciones del uso de anestésicos locales en pacientes con alteraciones
cardio-vasculares
- consideraciones generales:
reducción del estrés y la ansiedad en la consulta
H.C. del paciente (epicrisis)
- opción 1:
mepivacaina al 3% muy seguro. Sin V/C
lidocaína al 2% con epinefrina 1:80.000, respetando las dosis máximas del
vasoconstrictor adrenérgico (0.036 mg/2 cárpules aproximadamente)
- opción 2:
articaina al 4% con epinefrina 1:100.000/1:200.00, respetando las dosis
máximas del vasoconstrictor adrenérgico (0.036 mg/2 cárpules)
útil en cirugía oral por su acción prolongada
The pregnant patient: considerations for dental management and drug use.
(ARTICULO)
Cual anestésico debo elegir?
Depende de:
- procedimiento y duración del tratamiento: operatoria, endodoncia.
cirugía periodontal
- por ej: en cirugía oral, articaina al 4% (menos cantidad de cárpules)
- condición sistémica del paciente
PARCIAL 2