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FARMACOLOGIA GENERAL

 Fármaco: compuesto químico o biológico


 Medicamento: compuesto químico o biológico que produce un cambio en el
funcionamiento del cuerpo
 Desarrollo de los medicamentos
 Nuevos fármacos: costo
 Obtención:
o Origen natural: plantas, tejidos, cultivos de microorganismos, células
humanas.
o Semi-sintéticos
 Estudios clínicos (diseños experimentales): estudios a simple ciego/doble ciego. En
ambos siempre se tiene en cuenta el efecto placebo.
 Efecto placebo: acción psicológica en el paciente
 Placebo: sustancia sin actividad farmacológica. Por ejemplo: capsula de almidón,
gotas azucaradas
 Ensayos preclínicos: “IN VITRO”/ “IN VIVO.” En estos estudios se determinan
características farmacocinéticas, farmacodinamicos, efectos indeseables, toxicidad y
potencial teratogenico de los medicamentos.  esto es lo que queremos ver cuando
pasamos de in vitro a in vivo.
o Teratogenico: que medicamento no afecta al embrión
o Aprobada la fase preclínica se procede con la fase clínica en la que se siguen
las siguientes fases (en humanos):
 FASE I: sujetos voluntarios sanos
 FASE II: numero reducido de sujetos enfermos
 FASE III: numero amplio de pacientes
 FASE IV: obtenido el registro: nombre comercial (de marca),
mercadeo  no a todos se les coloca la marca
 Control de los medicamentos
 O.M.S.: a nivel mundial asigna el nombre genérico. Denominación común
internacional (principio activo)
 FDA: administración de drogas y alimentos, de USA.
 I.N.V.I.M.A.: instituto nacional de vigilancia de medicamentos y alimentos, para
verificar la calidad, seguridad terapéutica y la eficacia de los medicamentos en
Colombia.
 EMA o EMEA: agencia europea de medicamentos.
 Diferencias entre medicamentos genéricos y medicamentos de marca (innovadores)
 Cuando un laboratorio desarrolla una nueva sustancia que pueda usarse como parte de
un medicamento se conoce como laboratorio innovador y los medicamentos que
produce se conocen como medicamentos innovadores.
 Genéricos: puede venderse con el nombre genérico o con un nombre diferente, en este
caso se conocen como genéricos de marca. El nombre genérico es el nombre de la
sustancia que ejerce la acción terapéutica, se conoce también como principio activo o
denominación común internacional (DCI). Tienen menor costo, presentación, estudios
de biodisponibilidad (bioequivalencia). Son mas baratos por la presentación (mas
simple)
 Medicamentos de marca: estudios de biodisponibilidad (bioequivalencia), mas
costosas, una mejor presentación una vez sale el medicamento de marca puede salir
una copia, luego pueda salir otra copia y empiezan a competir, ahí es donde
comienzan a bajarle el precio, pero no hay diferencia  mismo principio activo, lo
que cambia a veces es que algunos no se disuelven en el estomago porque son hechos
en laboratorios malos.
 Estudios de bioequivalencia: se realizan en humanos sanos para medir la cantidad y
la velocidad en la que la sustancia activa llega a la sangre.
 Formas farmacéuticas
 Características: dosificación exacta (mg), protección, esterilidad, agradable al gusto
 Clasificación: solidas, semisólidas y liquidas
 Solidas
1. Administración oral: tabletas, comprimidos, capsulas, grageas, polvos
2. Administración vaginal: óvulos o tabletas
3. Administración rectal: supositorios
 Liquidas
1. Administración oral: jarabes, suspensión, emulsion, elixir, gotas
2. Administración parenteral (inyectables): soluciones y suspensiones esteriles,
polvos esteriles para solución y suspensión
3. Enemas para administración rectal
4. >20 kilos peso de niño, siempre es liquido
 Vía de administración
El sitio por el cual entra el medicamento por el organismo
- factores a tener en cuenta: estado del paciente, sitio donde actúa el fármaco, duración
del efecto del fármaco
- clasificación:
o enterales: oral, sublingual, rectal. Utiliza el tracto digestivo
o parenteral: intramuscular, I.M, intravenosa, subcutánea, intradérmica.
o Pulmonar: inhalatoria
o Local o tópica: piel, mucosas (oral, vaginal, ocular, nasal)
VIA ORAL
 El medicamento llega al estomago o intestino y se inicia la absorción  intestino
delgado
 Ventajas: facilidad de administración, barata, menos riesgos que las parenterales,
no es dolorosa y cuando el fármaco produce efectos tóxicos es mas fácil su retiro
parcial
 Desventajas: absorción muy irregular, irritación, sabor, inactivación inicial en el
estomago, inicio del efecto variable (contenido gástrico)
 Contraindicaciones: pacientes inconscientes o que presentan vomito
VIA SUBLINGUAL
 Ventajas: acción rápida y eficaz. El medicamento desemboca en la vena cava
superior inicialmente, lo que evita el efecto del primer paso
 Desventajas: irritación y sabor desagradable
 Usos: vasodilatadores potentes: nitratos como la nitroglicerina sublingual,
dinitrato de isosorbide, Isordil en el tratamiento de angina de pecho.
 Manejo del dolor: analgésicos de acción central como la morfina
VIA RECTAL
 Ventajas: se evite el efecto del primer paso en un 50%, y llegan a la circulación en
un tiempo mas corto que por via oral
 Desventajas: incomodidad, irritación
 Formas solidas: supositorios
 Formas liquidas: enemas: medicamentos, lavados
VIA INTRAMUSCULAR
 Ventajas: efecto rápido
 Desventajas: dolor, abscesos, quistes o fibrosis, administración I.V accidental
 Se aplican soluciones acuosas u oleosas, con agujas de 3.5 cm y calibre 19 y 24
 Músculos utilizados: cuadrante supero-externo de la masa muscular glútea, cara
anterior del muslo (cuádriceps) y cara externa del brazo (musculo deltoides)
VIA INTRAVENOSA I.V
 Ventajas: se aplican pequeños o grandes volúmenes de droga, control exacto de la
dosis, efectos inmediatos
 Desventajas: contaminación viral (hepatitis, VIH), extravasación, choque de
velocidad, embolias
 Venas: pliegue del codo, tobillo, dorso de la mano
 Solo aplicar soluciones acuosas
VIA SUBCUTANEA
 Se administra la droga en el tejido celular subcutáneo (adiposo), inmediatamente
por debajo de la piel
 Desventajas: abscesos, necrosis local
VIA INTRADERMICA
 Se administra en las capas de la piel (dermis)
 Desventajas: poca cantidad (0-5ml)
 Usos: vacunas, pruebas de sensibilidad
 Agujas: calibre 25 y 26
 Otras vías inyectables:
o Intratecal (sub-aracnoidea): en el espacio que rodea la medula espinal
(espacio intratecal). Administración analgésicos en el tratamiento del
dolor crónico. Epidural o raquídea
o Intraperitoneal
o Intra-articular
VIA PULMONAR
 Ventajas: absorción (100 m2), rica vascularización, epitelio delgado
 Desventajas: acción fugaz, irritación mucosa respiratoria, rapidez en la absorción
 Usos: administración de gases anestésicos, bronco-dilatadores, corticoides (drogas
para el asma bronquial)
VIA TOPICA
 Utiliza la piel y las mucosas para la administración de fármacos
 Incluye las mucosas

FARMACOCINETICA
Estudia la absorción, distribución, metabolismo (biotransformacion) y eliminación de los
medicamentos. ADME  lo que pasa con un medicamento
 Absorción: pasa al plasma sanguíneo y se va a todos los sitios al mismo tiempo
o La única fracción que puede eliminarse es la droga libre
o Droga ligada
 Parámetros farmacocineticos fundamentales
 Biodisponibilidad: fracción de dosis, o cantidad efectiva de fármaco inalterado que
llega al plasma. Se puede deducir que es la proporción y velocidad con la que un
medicamento es absorbido a la circulación sistémica.
o Factores que alteran la biodisponibilidad: via de administración, técnicas
de fabricación de la forma farmacéutica (desintegración-disolución) y
efecto del primer paso.
o Las pruebas de biodisponibilidad se realizan para formas farmacéuticas de
uso oral, intramuscular y rectal básicamente
 El efecto del primer paso: inactivación que sufren los medicamentos que se
administran por vía oral al atravesar la pared gastrointestinal, lo cual los obliga a
pasar por la circulación portal al hígado y sufrir inactivación.
 Vida media: tiempo que tarda desde que se administra el fármaco y se logra la
máxima concentración plasmática, hasta que esta se reduce en un 50%. Este
parámetro determina cada cuanto se administra un medicamento. 𝜇𝑔/𝑚𝑙 es lo que se
mida en el plasma
 C Max: concentración plasmática máxima, representa la concentración plasmática
máxima alcanzada luego de la administración de un fármaco y esta relacionada con
la cantidad de fármaco absorbido
o Analgesia preventiva 1 hr antes de un procedimiento invasivo.
(acetaminofén, ibuprofeno, etc)
 Tmax: tiempo máximo. Parámetro fármaco-cinético que representa el tiempo
requerido para alcanzar la concentración máxima del fármaco en la sangre después
de su administración por una via extravascular

 Semiología de una curva cinética


 Cleareance: es el aclaramiento de la droga en la unidad de tiempo. Se
define como el volumen de plasma sanguíneo (en ml) que por efecto del a
función renal, queda libre de la sustancia x en la unidad de tiempo (en
minutos)
 Absorción: el paso de los medicamentos del sitio de aplicación al plasma
sanguíneo. Se hace a través de las membranas celulares por mecanismos
pasivos como la filtración, difusión simple y la pinocitosis; también se
realiza por medio de mecanismos activos como la difusión facilitada y el
transporte activo
o Filtración paso de drogas a través de canales o poros de la
membrana. La molecula debe tener un tamaño adecuado y ser
hidrosoluble
o Sustancias acidas al estomago
o Sustancias básicas: intestino delgado y grueso
o Mecanismos: filtración, difusión pasiva y pinocitosis, transporte
activo y difusión facilitada
 Difusión depende de la presión hidrostática y la presión osmótica
 Difusión facilitada: es un proceso de transporte activo con selectividad,
pero que se realiza a favor de un gradiente de concentración y no requiere
gasto de energia.
 Transporte activo: tiene las siguientes características:
1. A.T.P. dependiente
2. Puede ir en contra de un gradiente de concentración
3. Es selectiva
4. Saturable
5. Se puede inhibir por competición
 Pinocitosis: célula engloba sustancia hasta que la lleva al interior
 Factores físico-químicos que modifican la absorción
1. Concentración del fármaco
2. Tamaño de la partícula (molécula)
3. Solubilidad del fármaco en lípidos y agua
- droga no ionizada: liposoluble  buena para la absorción
- droga ionizada: hidrosoluble
- la mayoría de las drogas son acidas o bases débiles
 Otros factores que modifican la absorción
 Área de la superficie de absorción: en órganos irrigados mas rápido
 Velocidad de vaciamiento gástrico: entre mas comida mas lenta la absorción
 Disponibilidad de transportadores
 Vascularización de la zona de administración
 Forma farmacéutica
 Vía de administración
 Vía endovenosa no se absorbe
 Distribución
 Viaje del medicamento a diferentes sitios o compartimentos del organismo
 Factores que modifican la distribución:
o Gasto cardiaco y la irrigación regional: corazón, hígado, riñón y cerebro,
son los tejidos de distribución inicial
o La distribución de medicamentos en: tejido muscular, piel y grasa es mas
lenta
 Otros factores que modifican la distribución
 Unión droga-proteina plasmática (albumina y globulinas) droga libre es la
que produce efecto
 Es reversible y esta dada por uniones químicas débiles. Se puede determinar
el porcentaje
 DROGA LIBRE  produce el efecto farmacológico
 Fijación de los fármacos a los tejidos
 Teijdo oseo y dientes: Fluor, tetraciclinas (hipoplasias en el esmalte dental)
 Tejido adiposo: barbitúricos
 Otros tejidos
 Paso de medicamentos al sistema nervioso central no todos los medicamentos
llegan al S.N.C o lo hacen con dificultad
o Tenemos una barrera que nos protege: Hemato-encefalica
o Como puede un medicamento llegar al SNC?
 Alteraciones en la permeabilidad de la barrera (meningitis)
 Dosis altas de medicamentos
 Muy liposolubles (gases anestésicos)
 Paso de medicamentos al feto
 Barrera placentaria: es una membrana de naturaleza lipídica
 Como puede un medicamento llegar al feto?
o Por difusión pasiva o facilitada
o Se puede producir efectos adversos o malformaciones congénitas y/o
funcionales
 Metabolismo – biotransformacion
 Todos los cambios químicos que sufren los medicamentos en el organismo y cuyo
objetivo es que las drogas se transformen en sustancias mas ionizadas, mas polares e
hidrosolubles para facilitar su eliminación. Al biotransformarse un medicamento se
puede convertir en un fármaco inactivo (que es el objetivo principal de la
biotransformacion), en un fármaco activo y/o tener mas actividad farmacológica
 Resultado de actividad enzimática a nivel hepático. Se localizan en el retículo
endoplasmico liso.
 El sistema citocromo P450: es un sistema constituido por una super familia de
enzimas que catalizan reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis
o Reacciones de FASE I: oxidación, reducción e hidrólisis. Objetivo: inactivar
los compuestos  si el medicamento no se desactiva..
o Reacciones de FASE II o de conjugacion: une las moléculas de fármacos
originales o metabolitos de la Fase I a un acido (glucuronico o acético) para
formar complejos hidrosolubles de fácil excreción. Puede ser la etapa final del
metabolismo de medicamentos, que antes pasaron por la fase I
 Factores que afectan el metabolismo: raza y etnia, edad y sexo, dieta y entorno,
interacciones farmacológicas, enfermedades que afectan el metabolismo de los
fármacos.
 Excreción y/o eliminación
 Paso del medicamento desde la circulación al exterior del organismo
 deben estar libres en el plasma (no unidas a proteínas plasmáticas)
 vías: renal (la mas importante), biliar: traco GI (heces), respiratoria: gases
anestésicos
 Eliminación renal – 3 mecanismos:
o Filtración glomerular
o Secreción tubular activa
o Reabsorción tubular pasiva
o Filtración glomerular: membrana capilar donde se realiza un proceso pasivo
de filtración (sustancias de bajo peso molecular)
o Secreción tubular activa: se realiza especialmente para sustancias que son
ácidos o bases fuertes y requieren la participación de enzimas y energía
o Reabsorción tubular: en los túbulos renales: proximal y distal. Las formas
no ionizadas de los ácidos y bases débiles presentan reabsorción pasiva
 Eliminación biliar y fecal
o Higado  bilis  eliminación intestinal  heces o puede caer al plasma
nuevamente  plasma  eliminación renal
 Eliminación: otras vías
o Saliva: antibióticos tipo: tetraclicinas, macrolidos, metronidazol
o Pulmonar: OH, gases anestésicos
o Sudor
o Piel: tiamina: 300 mg/dia  repeler picadura de insectos
o Leche materna: con antibióticos pero NO anestésicos

OTROS CONCEPTOS IMPORTANTES


 Ventana terapéutica: el rango en el cual se puede utilizar un fármaco sin provocar efectos
tóxicos o letales en el organismo vivo. Es el rango de dosis en el que un paciente dado
obtiene la eficacia de la droga administrada, sin mostrar efectos adversos importantes.
o Curva farmacocinética  semiología
 Sinergismo: es el aumento de la respuesta a un fármaco por el empleo simultaneo con otro.
Existen dos tipos:
o SUMA: cuando el efecto neto es igual a la suma de las respuestas de cada uno de
los medicamentos. Ej: acetaminofén mas aspirina (ASA), permite usar dosis
menores de esta ultima para minimizar efectos adversos gastrointestinales
o Potenciación: cuando el efecto neto es mayor que la suma de las respuestas
individuales. Los medicamentos se unen a receptores diferentes. Ej: la lidocaína al
2% mas epinefrina 1:80.000
 Índice terapéutico
 Constituye una medida que me indica que tan inocuo o riesgoso es un medicamento
 El IT constituye una medida del margen de seguridad de un medicamento
 Se expresa numéricamente que causa la muerte (dosis letal DL) o un efecto nocivo
en una proporción “x” de la muestra y la dosis que causa el efecto terapéutico
deseado (dosis efectiva DE), en la misma o mayor proporción “y” de la muestra.
 El numero 50 significa 50% de la población. El margen de seguridad es la relación
entre la dosis letal 50 y la dosis efectiva 50: DL50/DE50
 El margen de seguridad es muy peligroso cuando el valor se aproxima a 1
 Interacciones farmacológicas
 La respuesta de un medicamento se puede ver alterada por la administración
simultanea de otro.
 Antibióticos cortan efecto o disminuyen el efecto de los anticonceptivos orales
 El porcentaje de efectos adversos por interacciones se incrementa en la medida que
aumenta el numero de medicamentos administrados en forma simultanea
 Cambios relacionados con la edad en los procesos farmacocineticos
 Absorción: disminución del flujo de la sangre en la superficie y la movilidad
 Distribución: disminución del agua corporal, masa corporal magra y proteínas
plasmáticas, aumento del contenido de grasa
 Metabolismo: disminución del flujo sanguíneo hepático, tamaño del hígado en
concentración enzimática, disminución de la velocidad para metabolizar
medicamentos.
 Eliminación: disminución relacionada con la edad en el funcionamiento renal y en el
flujo sanguíneo, velocidad lenta para eliminar medicamentos y aumento de la
duración e intensidad de la acción farmacológica

FARMACODINAMIA
Mecanismos de acción y efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos
 Efectos fisiológicos y bioquímicos de los fármacos por su interaccion con las
moléculas biológicas
DROGA + RECEPTOR  EFECTO
 Lo que el medicamento o fármaco le hace al cuerpo  farmacodinamia  no son
cosas nuevas sino modificar las funciones corporales excitatorias/inhibitorias
 Acción: proceso por el cual se produce un cambio en una función o proceso
bioquímico de un órgano vivo. “modificación molecular”  un anestésico local
bloquea el canal del ion sodio
 Efecto: manifestación observable debida a la acción farmacológica “consecuencia
final”  anestesia del diente, hueso y encía
 Receptor: molécula biológica (proteína), con la cual interactúa un fármaco. La unión
fármaco-receptor provoca los efectos farmacológicos. Sitio especifico donde
interactúa la droga con el receptor.
o La afinidad del fármaco por el sitio de unión del receptor expresa la
posibilidad de que se produzca la unión de ambos
o Si un fármaco o un ligando endógeno (hormona o un neurotransmisor), se
une a un receptor, esta interacción puede desencadenar una respuesta.
 Enlaces: droga-receptor
 Enlaces covalentes: poco frecuentes y de carácter irreversibles a la temperatura
corporal
o enlace de alta energía. En la interacción fármaco-receptor las dos moléculas
comparten electrones
o -ej: la inhibición irreversible de la colinesterasa por los insecticidas
organofosforados. Esto se traduce en el síndrome colinérgico
 enlaces no covalentes: son los mas comunes, reversibles a la temperatura corporal:
iónicos, puentes de hidrogeno, fuerzas de Vander Waals
 enlaces iónicos: se produce por atracción entre sustancias con cargas opuestas
 puentes de hidrogeno: se produce por la capacidad que tiene el oxigeno y el
nitrógeno de atraer parcialmente le hidrogeno
 fuerzas de Vander Waals: se produce cuando dos átomos se aproximan, sus cargas
eléctricas se influyen. Son interacciones débiles.
 Análisis de la relación entre la dosis y la respuesta
 Existe una relación directa entre la dosis administrada de un fármaco y la intensidad
de la respuesta obtenida.
 Las respuestas biológicas a los fármacos son graduales y están en función de la dosis
 Curvas dosis-respuesta  uno llega a una respuesta máxima y una dosis máxima
 Relación dosis-respuesta
 Potencia: dosis necesaria para producir un efecto. Hace referencia a medicamentos
con un mismo mecanismo de acción
 Analgesia:
o Medicamento A: 500 mg aspirina (ASA)
o Medicamento B 10 mg Ketorolaco
o Ketorolaco es mas potente porque con menos dosis yo produzco el mismo o
un mejor efecto
 Eficacia: capacidad de producir un efecto terapéutico benéfico en el paciente.
Independientemente de los malos efectos
 Tipos de efecto fármaco-receptor
 ligando endógeno: biológico que se une al receptor y produce un efecto.
 Fármaco agonista: se une al receptor y produce el mismo efecto del ligando
endógeno. Aquí depende también de la dosis
 Fármaco antagonista: no deja actuar al ligando endógeno. Se bloquea el receptor
y no deja que actué el ligando endógeno
 Efectos indeseables
 es cualquier efecto producido por un medicamento, distinto del efecto buscado
mediante su administración. Los efectos indeseables se clasifican como efecto por
sobredosificación, efectos colaterales o secundarios, idiosincrasias,
sensibilizaciones, reacciones alérgicas, acostumbramiento y adicción.
 la mayoría son leves, tales como dolores de estomago o mareos, diarrea persistente,
vomito y se van después de dejar de tomar el medicamento
 otros pueden ser mas graves, como las alergias o un shock anafiláctico, alteraciones
del sistema nervioso central (confusión) y los efectos nocivos en hígado y riñón
*los efectos secundarios pueden ser deseables, por ej: la somnolencia que produce, los
antihistamínicos
 Factores que modifican la eficacia y seguridad de los fármacos
 Tolerancia: resistencia inesperada por parte del huésped ante dosis repetitivas de
medicamentos
 Alergia/hipersensibilidad: respuesta inesperada ante cualquier dosis de
medicamentos
 Taquifilaxia: tolerancia aguda, rápida
 Intolerancia: respuesta inesperada ante dosis usuales de medicamentos
 Variación biológica
 Edad: lactantes, primera infancia, adulto, adulto mayor se modifican de todos los
procesos (ADME)
 Peso, sexo
 Frecuencia: posología o modo de administración (cada tantas horas)
 Dosis: cantidad de medicamento expresado en miligramos
 Dosis usual: cantidad de medicamento expresado en miligramos para un paciente
adulto
 De carga (ataque): administración del doble de la dosis usual al inicio del
tratamiento
 Vía de administración
 Factores psicológicos: efecto placebo
 Factores patológicos: aplicación de anestésicos locales en una zona inflamada,
síndromes de mala absorción
 Estado nutricional

FARMACOVIGILANCIA/TECNOVIGILANCIA
- efectos adversos
- errores en la medicación
- problemas relacionados con el medicamento
- respuesta a un medicamento
 Farmacovigilancia/reacciones adversas
 las reacciones adversas severas constituye el principal problema en el desarrollo de
fármacos y la primera causa de retiro del mercado
 prevención para evitar las reacciones adversas a medicamentos (RAM)
 esto conlleva a conseguir la mejor relación riesgo-beneficio: uso racional de los
medicamentos
 en Colombia la farmacovigilancia se reglamento desde 1997 y esta a cargo del
INVIMA. funciones: determinar la seguridad/toxicidad de los fármacos y reportarlo
a los profesionales de la salud. También el CIMUN colabora en farmacovigilancia
 reacciones adversas a medicamentos: RAM
TIPO A Relacionadas con la dosis: son predecibles y prevenibles
TIPO B reacciones alérgicas o idiosincráticas. Difíciles de prevenir y no
están relacionadas con la dosis
TIPO C Producidas por el uso crónico de los medicamentos
TIPO D Aparecen tardíamente luego del uso de medicamentos. Cáncer o
malformaciones congénitas
TIPO E Aparecen al suspender el fármaco, de una manera abrupta
TIPO F Fallo terapéutico: prescripción, diagnostico, selección de
medicamento o dosificación errados, inadecuada información sobre
su consumo
“NO hay medicamentos 100% seguros tampoco los hay 100% efectivos”

PRESCRIPCION MEDICA
 nombres de los medicamentos:
- nombre químico
- nombre genérico: principio activo (denominación común internacional)
- nombre comercial
- en una prescripción puedo colocar abreviaturas pero en las indicaciones al
paciente no puedo
 partes de una prescripción medica
1. encabezamiento: nombre del profesional, datos del paciente, fecha
2. cuerpo de la formula: numeración (prioridad en numeración), nombre genérico,
nombre registrado (de marca), forma farmacéutica, dosis (mg, g, U.I), numero
total (cada cuanto se da el medicamento y los días), indicaciones de uso, tiempo
de tratamiento
 clindamicina, Dalacin C, capsulas 300 mg #15. Tomar 1 capsula
cada 8 horas, por 5 dias
 acetaminofén, Dolex 3.2%, jarabe 160 mg #1 frasco. Administrar 4
mililitros cada 6 horas, por 3 dias
 **1 cm3 es igual a 1 mililitro
 formula medica
contenido que debe tener la prescripción:
- nombre del prestador de servicios de salud o profesional de la salud que
prescribe, dirección y numero telefónico o correo electrónico
- lugar y fecha de la prescripción
- nombre del paciente y documento de identificación
- numero de la historia clínica
- tipo de usuario (contributivo, subsidiado, particular, otro)
- nombre del medicamento expresada en la denominación común internacional
(nombre genérico)
- concentración y forma farmacéutica
- vía de administración
- dosis de frecuencia de administración
- periodo de duración del tratamiento
- indicaciones que a su juicio considere el prescriptor
- vigencia de la prescripción
- nombre y firma del prescriptor con su respectivo numero de registro
profesional
*terapia física con hielo: primeras 24 hrs para provocar vasoconstricción, controlar
edema
 medicamentos e indicaciones al paciente
1. amoxicilina capsulas 500 mg No. 15 tomar 1 cada 8 horas por 5 días.
2. Acetaminofén tabletas 500 mg No. 12 tomar 1 cada 5 horas por 3 días
3. Ibuprofeno tabletas 400 mg No. 9, tomar 1 cada 8 horas por 3 días
Recomendaciones:
Terapia física con hielo local las primeras 24 horas y calor húmedo las siguientes
48 horas, adecuada higiene oral, no hacer enjuagues bucales por 3 días, no realizar
ejercicio físico.
Control posoperatorio el 29 de agosto de 2018 a las 4 PM
 ajuste de dosis en pediatría:
- edad: hasta los doce año se da una dosis de acuerdo al peso
- talla
- peso: ideal

EJEMPLO 1
peso: 12 kg dosis: 10 mg/kg/dia
droga: solución oral: cada 5 ml equivale a 125 mg, se administra cada 8 horas
dosis diaria total: 120 mg 12x10
dosis cada 8 horas: 40 mg se divide 120/3 porque son cada 8 horas
mililitros cada 8 horas: 1.6 ml (c.c- cm3) 5 ml x 40 mg/125 mg

EJEMPLO 2
Peso: 15 kg dosis: 15 mg/kg/dia
Droga: solución oral: cada 5 ml equivale a 250 mg, se administra cada 12 horas.
Dosis diaria total: 225mg
Dosis cada 12 horas: 112.5 mg
Mililitros cada 12 horas: 2.25 ml (c.c)

EJEMPLO 3
Peso: 18 kg dosis: 50 mg/kg/dia
Droga: solución oral de Amoxicilina cada 5 ml equivale a 250 mg, se administra cada 8
horas.
Dosis diaria total: 900 mg
Dosis cada 8 horas: 300 mg
Mililitros cada 8 horas: 6 ml (c.c)
prescripción:
Amoxicilina solución oral de 250 mg numero 2 frascos administrar 6 ml cada 8 horas por
5 días
En el caso de la amoxicilina solo cambia los ml. Se colocan como me da exactamente la
dosis de ml: si el paciente pesa 18, si lo divido entre 3 me da 6. En el caso de la
amoxicilina tener el cuenta el orden y lo que cambia es la dosis de ml. Solo preguntar
cuando pesa. Si pesa 15 kg la dosis en ml seria 5. Si pesa 20 kg hay que darle 6.6 ml. Si
pesa 21 kg 7 ml.

EJEMPLO 4
Peso: 15 kg dosis: 60 mg/kg/dia
Droga: jarabe de acetaminofén, dolex. Cada 5ml equivale a 160 mg, se administra cada 6
horas
Dosis diaria total: 900 mg
Dosis cada 6 horas: 225 mg
Mililitros cada 6 horas: 7 ml (c.c)
prescripción:
Acetaminofén, Dolex jarabe de 160 mg numero 1 frasco administrar 7ml cada 6 horas
por 3 días.
Cuando son de marca se divide el peso entre dos y le quito 0.5 para los ml. Si pesa 16 kg
se le da 7.5 ml. Si pesa 17 kg se le da cada 6 horas 8 ml.
Los días se sabe por el procedimiento que se hizo.

EJEMPLO 5  GOTAS
Todo es igual lo que cambia es la regla de 3 al final.
Peso: 13 kg dosis: 11 mg/kg/dia
Droga: gotas: cada ml (20-30 gotas) equivalen a 100 mg aprox, se administra cada 6
horas.
Dosis diaria total: 13 x 11 = 143 mg
Dosis cada 6 horas: 143 / 4 = 35.7 = 36 mg
Gotas cada 6 horas:
20 gotas 100 mg
X 36 mg
X = 20 gotas X 36 mg / 100 mg = 7-8 gotas

1 ml equivale aprox. 20/30 gotas


ANESTESICOS LOCALES
Fármacos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa.
Parestesia: anestesia permanente. Hormigueo. Descargas eléctricas no
dolorosas.
Primer anestésico local fue la cocaína
Jeringa para anestesia intra-ligamentaria: para meterse al ligamento
 Clasificación:
- Se pueden clasificar de acuerdo al origen, la duración y su estructura
química
- de acuerdo a la estructura química se puede clasificar en:
 esteres: procaina (solo se usa para terapia neural), cloroprocaina y
tetracaina (en algunos preparados tópicos)
 amidas: lidocaína, prilocaina, mepivacaina, bupivacaina, etidocaina,
ropivacaina y articaina
 partes de una molécula anestésica:
- un grupo lipofilico: que tiene un anillo aromático, que le confiere
difusión, fijación y actividad
- una cadena intermedia: unida al grupo aromático por un enlace
éster o amida, que influye en la duración, metabolismo y toxicidad
- un grupo hidrofilico: se encuentra ionizado o sin ionizar. Solamente
la forma no ionizada (liposoluble) difunde al interior del nervio. La
acidez de los tejidos disminuye la eficacia del anestésico porque
impide la liberación de la base libre y la vasodilatación presente hace
que el anestésico local se absorba mas rápidamente
 esteres se metabolizan en el plasma si es una amida no pasa esto sino
que se metabolizan en el hígado
 composición de una cárpule de anestesia:
- anestésico: lidocaína, mepivacaina, prilocaina, articaina
- cloruro de sodio: confiere isotonicidad a la solución
- metabisulfito de sodio: ayuda a evitar la oxidación del vasoconstrictor.
Evitar en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los sulfitos y
con asma.
- metilparabeno: como conservante y agente bacteriostático en carpules
de plástico
- vasoconstrictor: adrenalina (epinefrina). adrenérgico/no adrenérgico
(felipresina).
- C.S.P. para 1.8 ml cantidad de agua destilada en la cual viene todo esto
- EVITAR EN PACIENTES CON ASMA
- Sin epinefrina cuando son alérgicos a sulfitos
 Propiedades deseables de los anestésicos locales
1. baja toxicidad sistémica
2. tiempo para el inicio de la anestesia debe ser breve. Periodo de latencia
muy corto (seg)
3. no es irritante para el tejido que se aplica
4. no produce cambios permanentes en la estructura nerviosa
5. duración de la acción suficiente para efectuar el procedimiento
epinefrina es un clorhidrato: es acido. Cuando se pone un anestésico con epinefrina
es un poco mas acido que un anestésico normal y puede doler un poco mas
- la acidez de los tejidos disminuye la eficacia del anestésico, porque impide la
liberación de la base libre y la vasodilatacion hace que la absorción del
anestésico local sea mas rápida
 inflamación de vasos sanguíneos hace que anestésico se absorba mas
rápido
 anestesio a distancia
los anestésicos locales bloquean la conducción nerviosa porque específicamente
bloquean el canal para el Na+. Se impide la despolarización de la fibra nerviosa.
Pueden bloquear a dosis altas los conductos del ion K+ y Cl-
 Procesos farmacocineticos
Se toma un medicamento  estomago  intestino delgado  plasma  hígado
- El anestésico es al revés  se administra  actúa  luego se produce su
absorción

Anestésico administrado

Efecto local
Perdida de la sensibilidad en el tejido

Absorción

 Factores que afectan la duración y acción de los anestésicos locales:


 Ph del tejido
 pKa del anestésico
 tiempo de difusión desde la aplicación y el efecto en la fibra nerviosa
 anatomía del nervio (variabilidad biológica)
 concentración de la droga
 liposolubilidad de la droga
 Factores que afectan la duración y acción de los anestésicos locales
- pH del tejido
- pKa del anestésico
- tiempo de difusión desde la aplicación y el efecto en la fibra nerviosa
- anatomía del nervio (variabilidad biológica)
- concentración de la droga
- liposolubilidad de la droga.
 Efectos sistémicos dependen de:
- aplicación intravascular: inadvertida/inintencional
- sobredosis
- alergia
- recomendación: aplicación lenta 1 min por cada ml
- siempre se debe aspirar
- cada carpule 1.8 ml
a nivel cardiovascular (C.V.C)
- deprimen la actividad cardiaca
- son anti-arrítmicos y vasodilatadores
a nivel del sistema nervioso central (S.N.C):
- excitación: caracterizado por nauseas, vómitos, fotosensibilidad, confusión,
dificultad en el lenguaje, temblores, agitación y convulsiones.
Otros efectos
- alergia: fenómeno muy raro que puede ser desencadenado por la
presencia de metil-parabeno (persevantes) y/o sustancias diferentes
al anestésico local
- por ej: medicamentos que el paciente tome sin prescripción o
sustancias utilizadas en la practica odontológica
reacciones psicógenas: ansiedad (componente simpático y parasimpático)
manejo de la ansiedad:
- signos y síntomas: temblor, excitación, palpitaciones, sudoración fría,
respiración agitada, frotamiento excesivo de sus manos
- tratamiento: manejo psicológico. Manejo farmacológico:
psicofármacos: ansiolíticos (midazolam), antidepresivos y
antihistamínicos
 Dosis
- La dosis máxima permitida para todos los anestésicos tipo amida en promedio es
de 4-6.6 mg/kg, a excepción de la Bupivacaina que es de 2 mg/kg
- En niños es de 4 mg/kg de pedo

¿Cuál será la dosis máxima de lidocaína al 2%, para un paciente adulto de 70 kg


de peso?
70 kg x 6 mg: 420 mg
420/36 mg: 11-12 anestubos
¿Cuál será la dosis máxima de articaina al 4%?
70 kg x 6 mg: 420 mg
420/72 mg: 5-6 anestubos
¿cuál será la dosis máxima de mepivacaina al 3%, para un paciente adulto de 70
kg de peso?
70 kg x 6 mg: 420 mg
420/54 mg: 7-8 anestubos
 lidocaína: anestésico local, tipo amida. Es el anestésico local mas vasodilatador
se metaboliza a nivel hepático y su vida media es de 90 mins, aproximadamente. La
eliminación es renal
capa carpule contiene 36 mg de lidocaína:
- con epinefrina 1:100.00 equivale a 0.018 mg de epinefrina y/o 18 𝜇𝑚
- con epinefrina 1:50.000 equivale a 0.036 mg de epinefrina y/o 36 𝜇𝑚
indicada en cualquier procedimiento odontológico
- lidocaína al 2%, sin epinefrina:
 indicada en procedimientos cortos o en niños, 10-20 min.
 Mepivacaina al 2%, con epinefrina 1:100.000
Trae 36 mg por carpule
La mepivacaina al 3% (sin vasoconstrictor)
Trae 54 mg por cada carpule (30 mg/ml)
- Es menos vasodilatadora que la mayoría de los anestésicos locales, razón por la cual
puede usarse sin vasoconstrictor y perdurar el efecto anestésico entre 60-120 mins.
- Es el anestésico indicado en odontología pedriatrica ya que induce anestesia en los
tejidos blandos relativamente breve.
Por lo tanto: disminuye el riesgo de que el paciente se inflinja así mismo alguna
lesión por morder o masticar el tejido anestesiado (pediatría)
 Articaina:
- anestésico local tipo amida. Posee un grupo éster, que es rápidamente hidrolizado
por estereasas plasmáticas. Se metaboliza mas rápidamente y su vida media de 27
minutos, aproximadamente. Tiene alta solubilidad en lípidos, por su anillo de
tiofeno. Difunde bien en tejido blando y hueso. Inicio de acción 1-6 mins.
- Cada carpule contiene 72 mg de articaina con epinefrina 1:100.00 (0.018 mg de
epinefrina y/o 18 𝜇𝑚)
- Útil en cirugía oral por su acción prolongada
 Fallas en la anestesia local
- variaciones anatómicas
- errores en la técnica
- estados severos de ansiedad
- procesos inflamatorios
- soluciones anestésicas alteradas
 Vasoconstrictores
- actúa en receptores adrenérgicos: alfa 1 en vaso sanguíneo y receptores Beta 1 en
corazón
- funciones:
 reducir la absorción del anestésico
 disminuir la toxicidad sistémica
 prolongar la duración del efecto anestésico
 disminuir el flujo sanguíneo al área infiltrada
- evitar uso de vasoconstrictores adrenérgicos en:
 pacientes con infarto reciente del miocardio
 arritmias refractarias
 hipertensión severa o no tratada
 diabetes no controlada
 feocromocitoma
 angina inestable
 cirugía arterial coronaria
 falla cardiaca congestiva no tratada o no controlada
 hipertiroidismo no controlado
 pacientes que consumen antidepresivos tricíclicos (imipramina,
amitriptilina)
 alergia a los sulfitos
 Vasoconstrictores: consideraciones farmacológicas
- la adrenalina se metaboliza rápidamente tanto a nivel tisular como a nivel
plasmático, es decir que su efecto es fugaz
- las cantidades de adrenalina libreadas a la circulación por stress, son
superiores a las que vienen en cada carpule de anestesia
- la adrenalina (epinefrina) es alfa y beta estimulante por igual, se secreta
naturalmente a una velocidad de 0.2 microg/kg/minuto
- concentración de epinefrina/carpule:
1:50.000/1:80.000/1:100.00/1:200.000
 funciones:
- reducir la absorción del anestsico
- disminuir la toxicidad sistémica
- prolongar el efecto anestésico
en pacientes con infarto reciente NO se deben emplear mas de 3 carpulas por cita
con agente vasoconstrictor. Y re recomienda que sea atentido 6 meses después del
infarto.
Consideraciones farmacológicas:
- la adrenalina se metaboliza rápidamente tanto a nivel tisular como a
nivel plasmático, es decir que su efecto es fugaz
 Lineamientos american heart association y ADA
- dosis máxima de vasoconstrictor con epinefrina en px sanos es de 0.2
mg y de 0.04 mg en pacientes con enfermedades cardiovasculares
- malamed aconseja el uso de máximo 0.036 mg de epinefrina en
pacientes con alteraciones cardiovasculares, lo cual equivale a 2
cárpules que contienen epinefrina 1:100.000/3.6 ml

concentración de epinefrina 1:80.000


epinefrina 1:80.000  1g/80.000 ml = 0.1 mg/8ml
cárpula=1.8 ml  0.0225 mg de epinefrina  22.5 microgramos

1000 mg  80.000 ml
x cárpula =1.8 ml
x = 1.8 ml x 2000 mg / 80.000 ml = 0.0225 mg
 consideraciones del uso de anestésicos locales en pacientes con alteraciones
cardio-vasculares
- consideraciones generales:
 reducción del estrés y la ansiedad en la consulta
 H.C. del paciente (epicrisis)
- opción 1:
 mepivacaina al 3% muy seguro. Sin V/C
 lidocaína al 2% con epinefrina 1:80.000, respetando las dosis máximas del
vasoconstrictor adrenérgico (0.036 mg/2 cárpules aproximadamente)
- opción 2:
 articaina al 4% con epinefrina 1:100.000/1:200.00, respetando las dosis
máximas del vasoconstrictor adrenérgico (0.036 mg/2 cárpules)
 útil en cirugía oral por su acción prolongada

en la diabetes la importancia con los anestésicos locales se da con el vasoconstrictor


(epinefrina) ya que este mismo tiene un efecto hiper-glicemiante  a pesar de esto,
se puede utilizar anestesia local con vasoconstrictor en pacientes diabéticos
en pacientes diabéticos bien controlados debe usarse un anestésico locas con
vasoconstrictor para asegurar un efecto anestésico profundo.

Anestésico local mas seguro?


- anamnesis completa: determinar el riesgo.
- Respetar dosis máximas
- Aspirar antes de inyectar y determinar cuando va a durar el
procedimiento
- Inyectar lentamente: 1ml/minuto
- Utilizar anestésicos locales en pacientes con alteraciones vasculares
controladas
Complicaciones anestésicas
- alergia
- dolor severo pos-anestesia
- hematomas: mas frecuentes en pacientes con hipertensión arterial
controlada, que usan vasoconstrictores
- inyección en estructuras anatómicas vecinas: bloqueo del nervio facial
- inyección intra-vascular/fractura aguja
- accidentes mediatos: persistencia de la anestesia, parestesias,
infección en el lugar de punción
en el embarazo? En la lactancia?
- la lidocaína al 2% con epinefrina en mujeres embarazadas pero su
puede usar cualquiera.
- Evitar administrar prilocaina ya que esta demostrado que a grandes
dosis puede producir hipoxia y meta-hemoglobinemia en la madre, y
en el feto hipoxia.

The pregnant patient: considerations for dental management and drug use.
(ARTICULO)
Cual anestésico debo elegir?
Depende de:
- procedimiento y duración del tratamiento: operatoria, endodoncia.
cirugía periodontal
- por ej: en cirugía oral, articaina al 4% (menos cantidad de cárpules)
- condición sistémica del paciente
PARCIAL 2

¿qué aspectos se deben tener en cuenta para el manejo del dolor en


odontología?
 Dolor
- “experiencia emocional y sensoria desagradable, asociada con un daño tisular
actual o potencial”
- es el síntoma mas común de enfermedad o daño que genera que el paciente
asista al odontólogo o al medico, para recibir terapia
- constituye un serie problema de salud publica
- afecta la calidad de vida de las personas que lo presentan
 clasificación del dolor
según la duración
crónico: limitado en su duración: dolor por cáncer
agudo: limitado en el tiempo
según la intensidad:
dolor leve, moderado y severo
según la localización
somático y visceral
 Aspectos a tener en cuenta en el manejo del dolor
- buena historia clínica: antecedentes de ulcera gástrica, alteraciones
cardiovasculares, alergias
- determine la causa del dolor y la intensidad (severidad)
- ¿qué procedimiento se realizó?
- Anestesie a su paciente y determine el tratamiento local (drenaje,
biopulpectomia y T.C.C., y/o exodoncia)
- Si se requiere formular medicamentos (analgésicos y/o antibióticos):
conocerlos
- Tenga en cuenta interacciones farmacológicas por ej: AINES con
anticoagulantes orales (warfarina)
 Agentes útiles para el manejo del dolor
- Inhibidores COX-2 selectivos
- AINES
- acetaminofén
- opioides
- ansiolíticos: para dolor crónico
- antidepresivos
 Aspectos básicos del manejo del dolor
- utilizar un medicamento y/o técnica de eficacia comprobada con rango de
seguridad aceptable
- disminuir la ansiedad y/o miedos con herramientas psicológicas o
ansiolíticas
- elegir el fármaco adecuado de acuerdo a la escala de dolor (EVA)
- conocer el manejo de las reacciones adversas
- ser agresivo en el manejo, para evitar la cronificacion
- aplicar el concepto de analgesia multimodal; que significa utilizar
medicamentos con diferente mecanismo de acción para disminuir efecto
adversos y optimizar la analgesia
 Esquemas terapéuticos para el manejo del dolor dental
- administración oral: preoperatorio/anticipada y/o preventiva/ y
posoperatorio de AINES y/o acetaminofén
- administración parenteral: I.M. el primer día de aines, generalmente
solamente las primeras 24 horas.
- Administración de AINES combinados con opioides y/o con otros analgésicos
(analgesia multimodal)
- Consideraciones posoperatorias si realiza un procedimiento invasivo (cirugía
oral): terapia de frio las primeras 24 horas, correcta higiene oral, dieta
blanda, entre otros.
 Medicamentos usados en el manejo del dolor: No opioides
- AINES: anti-inflamatorios NO esteroideos
Con acciones: analgésicas, antiinflamatorios y antipiréticas
- acetaminofén: con acciones: analgésicas y antipiréticas. Útil cuando están
contraindicados los AINES, por ej: alergia, antecedentes de ulcera gástrica,
que tomas anticoagulantes orales
 AINES
- son ácidos
- tienen una acción anti-agregante plaquetaria
- selectivos hacia la COX-1 y 2
- salicilatos: aspirina, diflunisal
- derivados del acido acético: diclofenac sódico y potásico, ketorolaco,
indometacina, sulindac
- derivados del acido propionico: ibuprofeno, naproxeno, dexketoprofeno
trometamol, flurbiprofeno, ketoprofeno, fenoprofeno
- derivados del acido enólico: OXICAMS: piroxicam, tenoxicam
- otros analgésicos: dipironas: metamizol, novalgina, neosaldina, lisalgil
selectivos hacia la COX-2
- COX-2 selectivos: celecoxib, meloxicam, etoricoxib
- Analgésicos no opioides: no acidos
- Derivados del paraminofenol: acetaminofén/paracetamol
 Farmacodinamia de los AINES y el acetaminofén
- El riñón ayuda a la vasodilatación
- la plaqueta produce tromboxano A2 (Tx A2) cuando me corto por
acción de la COX-1, el Tx-2 es como un pegante para que una plaqueta
se adhiera a otra.  la aspirina bloquea esto
- El estomago produce prostaglandina protectora que ayuda a que la
acidez del estomago no sea tan marcada  acetaminofén impide que
sea tan acido
- Bloqueadores de COX-2 menos efectos adversos

Parenteral para manejo del dolor: diclofenaco 5 mg

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