UNIVERSIDAD LAICA “ELOY ALFARO”

DE MANABÍ
FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS

Cátedra:
Farmacología básica
Catedrático:
Dra. María Cecibel Mendoza Briones
Expositores:
• Villamar Bermúdez Luisa María
• Peñarrieta Mera Santiago Fernando
ANTIBIÓTICOS B-LACTÁMICOS
 Introducción
Los antibióticos betalactámicos son
básicamente cualquier agente antibiótico
que contenga un anillo β-lactámico en su
estructura molecular.
El primer antibiótico descubierto fue
en 1928, por Fleming, que denominó
penicilina a la sustancia producida por
un hongo, Penicillum Notatum, que
provocaba la lisis de distintas especias
de Staphylococcus.
Veinte años después, Brotzu aisló
en Cagliari otro hongo,
Cephalosporium acremonium,
que identificó como la fuente de
producción de cefalosporinas.
 CLASIFICACIÓN
ORAL PARENTERAL

Bencilpenicilina
La asociación de procaína o benzatina prolonga las concentraciones
PENICILINA G
NATURALES

terapéuticas hasta 1-5 y 26 días, respectivamente

Fenoxialquilpenicilina
Mayor estabilidad en medio ácido, por lo que mejora la absorción oral
PENICILINA V (concentraciones 2-5 veces superiores a penicilina G)

Ditoxifenilpenicilina
METICILINA
SEMI SINTÉTICAS

Etoxinaftilpenicilina Espectro de acción más reducido que la penicilina G.

Incremento de actividad frente a Staphylococcus aureus y
NAFCILINA Staphilococcus epidermis productores de b- lactamasa
Isoxazolilpenicilinas
OXACILINA
CLOXACILINA
DICLOXACILINA
ORAL PARENTERAL
CLASIFICACIÓN

Aminopenicilinas
Isoxazolilpenicilinas
AMPICILINA
Oxacilina Ampliación del espectro de actividad hacia bacterias gramnegativas
(Haemophilus influenzae, Escherichia Coli, Proteus mirabilis)
AMOXICILINA
Muy sensibles a las b-lactamasas
Carboxipenicilinas
CARBENCILINA Activas frente a distintas especies de Pseudomonas, Enterobacter y
TIRCANCILINA Proteus.
Menor actividad que las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos
y listerias monocytogenes

Ureidopenicilinas
Activas frente a Pseudomonas, Klebsiella y otras bacterias
AZLOCILINA
gramnegativas.
MEZLOCILINA Piperaciclina conserva la actividad de las aminopenicilinas frente a
PIPERACILINA cocos grampositivos y L monocytogenes
 CLASIFICACIÓN
ORAL PARENTERAL

Buena actividad contra bacterias aerobias gram-positivas (con

Cefalexina Cefazolina excepción de Enterococos, Staphylococcus resistentes a la
meticilina, Staphilococcus epidermidis y pneumococos resistentes a
Cefadroxilo Cefapirina penicilina)

Cefadrina Cefalotina Escasa actividad frente a microorganismos gramnegativos excepto

a algunos adquiridos en la comunidad (Proteus mirabilis, Escherichia coli,
Klebsiella pneumoniae y Moraxella catarrhalis)

Cefaclor Cefoxitina
Cefprozilo Mayor actividad frente a microorganismos
Cefonicida gramnegativos

Cefuroxima
 CLASIFICACIÓN
ORAL PARENTERAL

Aumentan el espectro y su actividad porque presentan mayor resistencia a la hidrólisis por

Cefixima Cefotaxima B-lactamasas

Cefpodoxima Ceftriaxona Muy activas frente a cocos y bacilos que resultan sensibles a las cefalosporinas de
generaciones previas. Amplían su espectro incluyendo Morganella, Providencia, Serratia y
Citrobacter.
Ceftibuteno Cefminox
Cefditoreno Ceftacidima Inactivas frente a Staphylococcus resistentes a meticilina y Enterococcus

Cefepima Cubren Enterobacter y Citrobacter y tiene particular uso terapéutico en el tratamiento de

infecciones debidas a bacilos aerobios gram-negativos resistentes a cefalosporinas de tercera
generación con lo cual se logra su erradicación.
Cefpirone
 ORAL PARENTERAL

CARBAPENEMES MONOBACTÁMICOS

Los fármacos de este grupo presentan un espectro
de acción muy amplio, en el que se incluyen
bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias
Aztreonam
y anaerobias.
Presenta un espectro de actividad que incluye bacterias
gramnegativas, como Enterobacteriaceae, P. aeureginosa,
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningiditis y
Haemophilus influenzae.

Carecen de actividad frente a Staphylococcus

aureus resistente a meticilina, Enterococcus INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
faecium. Aumentan el espectro de los b-lactámicos que son inactivados por b-lactamasas.

Más activo frente a microorganismos

Imipenem Ácido clavulánico Se utiliza en asociación fija con amoxicilina y ticarcilina.
grampositivos

Meropenem Más activo frente a microorganismos Sulbactam Se utiliza con ampicilina

gramnegativos
Tazobactam Se utiliza con piperaciclina

Ertapenem Escasa actividad frente a bacilos

gramnegativos no fermentadores.
PBP: Proteínas MECANISMOS DE ACCIÓN
fijadoras de
penicilinas

Inhibe transpeptidación
 RESISTENCIA BACTERIANA

MODIFICICACIÓN DE
ESTRUCTURA DE PBP

PRODUCCIÓN DE La enzima reacciona con

ENZIMAS el núcleo B-lactámico
INACTIVADORAS, causando hidrólisis e
B-LACTAMASAS inactivación.

INCAPACIDAD DE PENETRAR
EN EL LUGAR DE ACCIÓN
 FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética es el estudio de cómo el organismo procesa el
fármaco. Se estudian la absorción, la distribución, el metabolismo y
la excreción (ADME) del fármaco, además de la biodisponibilidad.

1.ABSORCION
FARMACOS
Cefalosporina de primera
ESCASA ESTABILIDAD generación
EN MEDIO ACIDO Cefalexina, cefadroxilo,
Se usan comúnmente para tratar las Cefradina
▪ Penicilina G infecciones no complicadas de la piel y
▪ Meticilina los tejidos blandos que suelen deberse
a estafilococos y estreptococos.
▪ Nafcilina Axetil-cefuroxima,
▪ P.Con actividad → P. Aeruginosa
Cefalosporina de segunda cefaclor, cefprozilo
generación
CEFALOSPORINA
Son activas contra
▪ Cocos grampositivos Cefixima y la cefpodoxima : se
1. Inhiben enzimas de la pared absorben lentamente por lo que
▪ Algunos bacilos gramnegativos
celular de las bacterias alcanzan concentraciones
(grampositivas inferiores a otras cefalosporinas
Biodisponibilidad de
Y gramnegativas en su mayoría) administradas por vía oral.
cefalosporinas esterificadas
e interrumpen su síntesis Ceftibuteno : alcanza rápidamente
• Se incrementa por la ingesta alimentaria concentraciones plasmáticas
2. Algunas Cefalosporina presentan
concominante elevadas
una absorción adecuada después
• Disminuye cuando se administra anti-H2
de su administración por vía oral
y anti-ácidos
SANTIAGO PEÑARRIETA MERA
 DISTRIBUCION Los fármacos de ésta
familia circulan
CEFALOSPORINAS unidos a las proteínas
Alcanzan concentración adecuada del plasma,
en los distintos tejidos y fluidos del normalmente a la
organismo :
PENICILINAS concentraciones elevadas en bilis:
Albumina
Ceftriaxona
La mayoría presenta excreción concentraciones elevadas en LCR:
biliar, por lo que alcanza ▪ Cefotaxima
concentraciones muy elevadas en ▪ ceftriaxona
la bilis. ▪ ceftacidima
▪ cefepina
concentraciones adecuadas en:
▪ PULMON CARBAPEMES:
▪ HIGADO ▪ Volumen de distribución elevado y
▪ RIÑON escasa eliminación biliar.
▪ SISTEMA MUSCULOESQUELETICO ▪ con ausencia de inflamación
▪ PLACENTA meníngea su penetración en LCR
es escasa.
CONCETRACION EN ABSESOS Y
LISQUIDOS CORPORALES: BARRERA PLACENTARIA Y CIRCULACION
Es adecuada siempre que exista FETAL
una respuesta inflamatoria local. ▪ Todos los antibióticos de esta familia
atraviesan esta barrera y alcanzan
MEMEBRANAS OCULARES, BARRERA concentraciones en la circulación
HEMATOENCEFALICA Y PROSTATA: fetal.
El paso a través de sus membranas ▪ No están contraindicados durante
es casi nulo. No obstante, se la gestación.
incrementa con la inflamación. SANTIAGO PEÑARRIETA MERA
 ELIMINACIÓN
PENICILINAS CEFALOSPORINA

El mecanismo de
eliminación de ▪ Se eliminan de forma
rápida: semivida inferior a
todos los 60min.
antibióticos B- ▪ La eliminación se realiza por
filtración glomerular y
Lactamicos es la secreción tubular activa.
excreción renal ▪ La excreción de penicilina
de la molécula es inferior en recién nacidos
con respecto a otras
sin sufrir edades de la infancia.
metabolismo. ▪ Regular la posología en
pacientes con insuficiencia
renal y anuria (disminuir la
dosis)
▪ La gran mayoría de las
cefalosporina se eliminan
por la orina
▪ Es necesario ajustar la
posología en los pacientes
con insuficiencia renal
moderada o grave
▪ La excepción es la
Ceftriaxona , que se elimina
en gran proporción por la
bilis
▪ IMIPENEM: Es eliminado de la
circulación por filtración
glomerular y filtración tubular

SANTIAGO PEÑARRIETA MERA


REACIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD
▪ Exantema maculopapular
▪ Exantema urticariforme
▪ Fiebre
▪ Broncospasmo
▪ Vasculitis
▪ Enfermedad del suero
▪ Dermatitis exfoliativa
▪ Síndrome de Stevens-
Johnson
▪ Anafilaxia
REACIONES ADVERSAS
ALTERACIONES TOXICIDAD SOBRE TOXICIDAD
GASTROINTESTINALES EL SNC RENAL
CONVULSIONES Y MIOCLONIAS
▪ Disbacterosis EN PACIENTES CON: ▪ Nefritis intersticial
▪ Diarrea reversible
▪ Nauseas ▪ Tratamiento de dosis altas
▪ Vómitos de Bencilpenicilina o ▪ Hipopotasemia
▪ Alteración reversible de las amionopenicilinas e
enzimas hepáticas imipenem-cilastatina
TOXICIDAD
▪ Enfermedad subyacente del
HEMATOLOGICA
SNC o función renal
disminuida.
▪ Neutropenia
▪ Eosinofilia
▪ Disfunción plaquetaria
▪ Alteraciones de la
coagulación
SANTIAGO PEÑARRIETA MERA
 INDICACIONES TERAPEUTICAS
BENCILPENICILINA
TRATAMIENTO DE
ELECION ANTE:
INFECCIONES:
▪ Streptococcus piogenes
▪ S.Pneumoniae
▪ Enterococi
▪ N.Meningitidis
▪ N.Gnorrhoae
▪ Staphylococcus no
productores de penicilasa
▪ Clostridium
▪ Tétanos
▪ Endocarditis (profilaxis)
▪ Infecciones periodontales
▪ Angina de Vicent
▪ Infecciones pulmonares de
etiología orofaríngea
▪ Espiroquetas
▪ Actinomicosis
▪ Difteria
PENICILINA V PIPERACILINA CEFAMICINAS
UTIL EN EL ESTÁ INDICADA EN EL
Son adecuadas en el
TRATAMIENTO DE: TRATAMIENTO DE: tratamiento de infecciones
▪ Faringitis ▪ Infecciones por bacilos mixtas por bacterias aerobias
▪ Infecciones orales leves gramnegativos resistentes y anaerobias (siempre que no
de tejidos blandos a otras penicilinas. existan resistencias que limiten
su uso)
PENICILINAS ▪ Bacterias anaerobias
(+profilaxis) CARBAPENEMES
ISOXAZÓLICAS
Están indicadas DEBEN EMPLEARSE ÚNICAMENTE EN
principalmente en el INFECCIONES GRAVES PRODUCIDAS POR
BACTERIAS MULTIRRESISTENTES. ESTÁN
tratamiento de INDICADOS EN EL TRATAMIENTO DE:
infecciones por:
▪ Bacteriemias
▪ Staphylococcus spp
▪ Septisemias
▪ Infecciones de tejidos blandos
▪ Infección intraabdominal
▪ Artritis
▪ Neumonía nosocomial
▪ Osteomielitis
▪ Meningitis
▪ Infecciones de válvula prostesica
▪ Abscesos cerebrales
▪ Meningitis
▪ Abscesos cerebrales
▪ Sepsis
SANTIAGO PEÑARRIETA MERA
 INTERACIONES
APARICION DE EXANTEMA

Administración de ampicilina a
pacientes con tratamiento de
Alopurinol

Pueden interferir con secreción

DOSIS ELEVADAS DE B- tubular de metotrexato e
LACTAMICOS incrementar sus concentraciones

▪ Probenecida
▪ Indometacina Pueden inhibir la secreción
▪ Acidoacetilsalicilico tubular de B- Lactamicos y
▪ Sulfinpirazona prolongar su semivida

SANTIAGO PEÑARRIETA MERA

GRACIAS!