2015

BUPIROP
Nuevo
BUPIVACAINA®
DESCRIPCIÓN DEL PRODUCTO: Es un anestésico
local que brinda anestesia de duración suficiente para
practicar intervenciones prolongadas. La característica
específica de BUPIVACAINA, es la de proveer una
analgesia sensorial que sobrepasa a la disminución del
tono muscular en un 100 a un 300%, creando así con-
diciones óptimas para un post – operatorio libre de
dolor.
La combinación de Bupivacaína con Epinefrina,
aumenta el efecto anestésico y disminuye la reabsor-
ción en tejidos ricamente vascularizados.
FARMACOLOGÍA: La duración mas prolongada de la
acción anestésica de BUPIVACAINA, comparada con
otros preparados, puede explicarse en parte en base a
la hipótesis de que posee una más alta afinidad por el
tejido nervioso o una mas lenta eliminación desde el
mismo.
Ha demostrado estar mucho más ligada a las proteínas
del plasma que la Mepivacaína o Lidocaína. Además,
se encontró una buena correlación entre el grado de
ligazón y el poder anestésico de esos componentes.
Una vez reabsorbida dentro del torrente sanguíneo,
BUPIVACAINA, se metaboliza aparentemente en forma
tan rápida como la Mepivacaína o la Lidocaína.
Empleada en los bloqueos peridurales, en dosis de 150
mg, posee un tiempo promedio de permanencia en
plasma de 2 horas 40 minutos.
BUPIVACAINA, es eliminada sin modificaciones por la
orina en alrededor de un 6%, mientras que el derivado
N-debutilado alcanza un 5%. Hay también evidencias
de que los conjugados glucorónidos de BUPIVACAINA
hidroxilada se eliminan por la orina humana.
Los niveles de plasma posteriores a la anestesia peri-
dural con BUPIVACAINA generalmente alcanzan sus
valores mas altos entre los 10 y 30 minutos posteriores
a la infiltración. Según la dosis y otros factores fisiológi-
cos, los picos u oscilaciones de los niveles plasmáticos
pueden fluctuar entre 0,5 y 2 ug/ml. Basados en el estu-
dio de la aplicación IV en el hombre y en el perro se ha
determinado que es necesario un nivel plasmático de 4
ug/ml para provocar convulsiones en el ser humano.
Esto demuestra que es muy poco probable que las
dosis recomendadas puedan provocar tales efectos
tóxicos; esto está respaldado en experiencias clínicas.
TOXICOLOGÍA: Además de la amplia experiencia con
BUPIVACAINA en animales descrita por Henn y
Brattsand, el efecto de la infiltración intravenosa sobre
la circulación general y los centros respiratorios, se
estudió en voluntarios sanos. La dosis subconvulsiva
fue de 1,25 mg/Kg de peso, para una infiltración de
BUPIVACAINA aplicada durante 20 minutos en una
concentración constante.
La dosis subconvulsiva produjo un pico en el nivel plas-
mático de 2.1 ug/ml. La dosis convulsiva en perros pro-
dujo un nivel plasmático no menor a 4 ug/ml. El estudio
no reveló ningún efecto depresivo de BUPIVACAINA
sobre el aparato circulatorio ni sobre la respiración. Con
el objeto de dejar completamente aclarada la posible
reacción posterior a una infiltración intravenosa efec-
tuada con rapidez, como puede ocurrir en la práctica
clínica, se les suministró a tres voluntarios sanos una
dosis de 0,75 mg/Kg de peso al 0,5%, la inyección fue
efectuada por vía intravenosa en un lapso de 3 a 4
segundos. La única reacción experimentada por los PRECAUCIONES: Al igual que con todos los anestési-
voluntarios fue una sensación de entumecimiento en cos locales, se deberán tomar todas las precauciones
los labios y en la punta de la lengua durante 2 ó 3 minu-
tos. El pulso, la presión arterial y el electrocardiograma
necesarias para evitar la aplicación de inyecciones
intravenosas inadvertidamente, debiendo siempre res-
no mostraron ninguna modificación. petarse las dosis máximas.
En otra experiencia realizada, se suministró BUPIVA-
CAINA por vía IV a voluntarios sanos, en dosis de 1,34 ALMACENAJE: Las soluciones son muy estables y
mg/Kg durante un período de tiempo comprendido pueden ser contenidas en depósito durante varios
entre los 14 y los 18 minutos. No se observaron cam- años, siempre que se conserven a temperatura fresca.
bios significativos en el ritmo cardíaco, el electrocardio-
grama y la presión arterial. El pico de nivel plasmático PRESENTACIONES: BUPIVACAINA CON EPINEFRI-
osciló entre 2,6 a 4,5 ug/ml. NA al 0,5% se presenta como una solución estéril para
El potencial de acción de las fibras nerviosas sensitivas inyectar, disponible en frascos de 20 ml conservados
y motoras, se observó mediante un estudio electroneu- en solución de metilo-y-propilo-p-hidroxi-benzoato.
rográfico efectuado con posterioridad a un bloqueo ner- El pH es de alrededor de 6 – Peso específico: 1,006
vioso cubital, en voluntarios. Se comparó a BUPIVA- a 20°C; 0,997 a 37°C.
CAINA con Epinefrina 0,5% con la solución de BUPIVACAINA S/E SOL 0.5% FCO AMP 20 ML (BUPI-
Mepivacaína con y sin vasoconstrictor y con Lidocaína ROP SIE EPINEFRINA).
2%, infiltradas tanto en forma intraneural (1ml) o extra- BUPIVACAINA HIPERBARICA SOL 0.5% AMP 4 ML
neural (10 ml). BUPIVACAINA provocó un efecto poste- (BUPIROP PESADO).
rior mas corto que las otras presentaciones con respec- Ampoulepack 0.5% 20 ml sin epinefrina.
to a los parámetros examinados. En ningún caso se Ampoulepack 0.5% 10 ml sin epinefrina.
observó un efecto permanente. Ampoulepack resina polimerizada que permite que el
producto no tenga los preservantes antes menciona-
CLÍNICA: La anestesia local constituye en muchas dos.
ocasiones el modo de aliviar el dolor con menos riesgos
y molestias para el paciente, especialmente en aque- ROPSOHN THERAPEUTICS
llos en los que con anterioridad al acto quirúrgico existe Distribuido exclusivamente para Ecuador por:
una manifiesta insuficiencia o incapacidad de las fun- GRUPO HOSPIMEDIKKA / IMFAREC
ciones respiratorias y circulatorias y en los que es muy Telf. (02) 3463-019 - (04) 229-3140 - (07) 2814-340
importante evitar el trauma que significa una anestesia Casilla 17-07-9130
general. En casos de emergencia, el riesgo que implica Quito – Ecuador
la aspiración del contenido gástrico hace muy difícil a
veces que pueda aplicarse una anestesia general.
Numerosos estudios clínicos confirman la potencia y
larga duración de la acción de BUPIVACAINA en una
variedad de procedimientos anestésicos.
Anestesia Peridural.
Es la mas apropiada para todo acto quirúrgico efectua-
do por debajo del nivel umbilical.
Bloqueo Caudal.
Bloqueo del Plexo Braquial.
Bloqueo Intercostal.
Bloqueo de los Nervios Femoral y Ciatico.
Bloqueo Paracervical.
Anestesia Infiltrativa.
DOSIS MEDIAS RECOMENDADAS: Ver Tabla.
EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos secundarios
de BUPIVACAINA son de la misma naturaleza y fre-
cuencia que los de otros agentes anestésicos locales
del tipo amida; éstos son:
Náusea, somnolencia y vértigo; con una sobredosis o
una inyección intravenosa aplicada inadvertidamente,
pueden aparecer convulsiones, bradicardia, temblor y
una disminución del ritmo respiratorio con la consi-
guiente hipoxia.
Con una sobredosis mayor podría sobrevenir un colap-
so cardiovascular. Si se aparece una reacción tóxica,
deberá ser tratada en la misma forma que con cualquier
otro agente anestésico local. El más importante objeti-
vo será el mantener una buena ventilación y una ade-
cuada vía aérea.
De acuerdo a la gravedad de tales efectos adversos,
las siguientes medidas deberán aplicarse de inmediato:
poner la cabeza mas baja que la línea horizontal, sumi-
nistrar oxígeno, respiración artificila, aumentar la ten-
sión arterial mediante la aplicación IV de drogas vaso-
presoras. Los barbitúricos de corta duración y en con-
centración baja se deberán usar para controlar las con-
vulsiones.

DOSIS MEDIAS RECOMENDADAS:

Concentración % Dosis ml Dosis mg Duración/Horas Observaciones
_________________________________________________________________________________________
Bloqueo del 0.25 1-5 2.5-12.5 10-16
Trigémino 0.5 0.5-4 2.5-20
_________________________________________________________________________________________
Bloqueo 0.25 20-40 50-100 5-10
Auxiliar 0.5 15-30 75-150
_________________________________________________________________________________________
Bloqueo del 0.25 10-20 20-50 10-16
Ganglio estelar
_________________________________________________________________________________________
Bloqueo 0.25 4-8 10-16 10-16 Esta dosis es
Intercostal 0.5 3-5 15-25 Para cada segmento
_________________________________________________________________________________________
Anestesis Anestesia
Peridural 4-7 motora hasta
Quirúrgica 0.5 15-20 75-100 (analgesia cuatro horas.
sensorial) Debe reducirse
Obstetricia 0.25 5-40 12.5-100 Depende de la dosis según
La dosis y la edad.
frecuencia 7