Ansiolíticos e Hipnóticos

Benzodiazepínicos

 Mais usados, seguros e eficazes, mas não necessariamente a melhor escolha

 Mecanismo de ação: aumenta a afinidade de GABA por seus receptores, aumentando a ação inibitória desse NT,
ou seja, hiperpolarização celular = não transmissão sináptica
 Redução da ansiedade: em doses baixas, pois diminuem a transmissão no sistema límbico
 Efeito hipnótico: tem efeito sedativo e calmante, e alguns podem levar a hipnose em doses mais elevadas
 Amnésia anterógrada: a perda temporária da memória ocorre e assim a capacidade de aprender e formar novas
memórias são reduzidas, e é útil em procedimentos odontológicos, angioplastia e endoscopia os de curta
duração. Midazolam usado no pré operatório.
 Efeito anticonvulsionante: Lorazempam e diazepam são usados no controle do estado epilético e Clonazepam
certos tipos de convulsões
 Relaxamento muscular: Ex: Blacofeno e Diazepam, que atua inibindo a resposta espinal motora diminuindo a
espasticidade do músculo esquelético principalmente em doenças degenerativas
 Tem potencial de vicio e assim devem ser usados por pouco tempo, e ocorre tolerância cruzada com etanol
 Poucos benzodiazepínicos são úteis para insônia, eles diminuem a latência para dormir, aumenta o estagio II do
sono não REM, Ex: Termazepam (ação intermediária) e os de curta duração Ex: Triazolam (indivíduos que tem
dificuldade para dormir, e desenvolve rápida tolerância e resulta em insônia de rebote, ou seja, pouco utilizado)
 Efeitos Adversos: ataxia em doses elevadas, perda do controle fino motor, comprometimento cognitivo
 Evitar em: pacientes com problemas hepática e glaucoma de ângulo fechado
 Sintomas de abstinência: confusão, ansiedade, agitação, tranqüilidade, insônia e raramente convulsões
 O Flumazenil pode reverter os efeitos dos benzodiazepínicos por ser um antagonista receptor de gaba

Antidepressivos

 Tem menor potencial de gerar dependência física no individuo comparado ao benzodiazepínico

 Buspirona: tem inicio de ação lenta e não é eficaz por isso para tratamentos agudos, não tem efeito sedativo,
anticonvulsionante e miorelaxante e é utilizado como tratamento da abstinência do tabagismo

Barbitúricos
 Só vou utilizar se os outros tratamentos não funcionarem
 Mecanismo de ação: inibi receptores glutamaérgicos e aumenta o tempo de abertura do canal de cloreto
 Fenobarbital usado como anticonvulsionante em convulsões tônico-clônicas, mas de ultima escolha, todos os
barbitais tem capacidade de levar a depressão respiratória , preferível usar outros medicamentos
 V.adm: Via oral e atravessam a placenta
 Em doses baixas tem efeito de calmante e sedativo, já em doses mais elevadas, hipnose e anestesia e doses
ainda mais altas, coma e morte
 Não tem propriedades analgésicas, podem inclusive exacerbar a dor, e seu uso crônico leva a tolerância
 Suprimem a resposta a hipóxia e os barroceptores podendo levar a depressão respiratória.
 O uso mais como atual é como sedativo, e é associado (Butalbital) com paracetamol e cafeína para alivio de
cefaléia por tensão e enxaquecas, como tratamento de insônia leva a tolerância alta e assim não é mais aceito.
 Efeitos adversos: Sonolência, dificuldade concentração e aprendizado, tremores, ansiedade, náuseas e êmese
 Contraindicação: pacientes com porfiria intermitente aguda.
 S. Abstinenica: sintomas como ansiedade, tremores, náuseas, fraqueza, convulsões, delírios e parada cardíaca, a
abstinência é pior que opioide e pode levar a morte do indivíduo.

Outros hipnóticos
Zolpidem
 Não é um benzodiazepínico, mas se liga seletivamente no mesmo receptor
 Rapidamente absorvido e tem efeito rápido (30 min), possuem efeito de insônia rebote mínima, pouca
tolerância e pouca abstinência, duração de efeito é de 5 horas
 Pode ser usado como hipnótico não alteram significativamente vários estágios do sono, e são considerados
hipnóticos preferidos
 Efeitos adversos: Pode haver efeitos adversos como pesadelos, amnésia anterógrada, cefaléia e distúrbios
gastrointestinais

Zaleplona
 Mesma ação de Zolpidem (hipnótico não benzodiazepínico oral) e causa menos efeitos na função psicomotora e
cognitiva comparado ao zolpidem e benzodiazepínico, porem dura somente 3 horas

Eszoplicona
 Revelou ser eficaz por 6 meses para tratar insônia, e possui uma maior duração, de 7 horas, e inicia os efeitos
após 20 minutos da ingestão oral, porém tem mais efeitos adversos: como: xerostomia, ansiedade, cefaléia e
sonolência

Antihistamínicos
 Também podem ser utilizados porem tem efeitos anticolinérgicos

Antidepressivos

 Teoria da monoaminas (NORA/DOPA/SEROTONINA) – diminuição desses NT

Inibidores da captação seletiva de serotonina (ISCSs)-

 Inibem especificamente a captação de serotonina e precisam de 2 semanas para inicio desejável

 Escasso bloqueio de receptores muscarinicos, colinérgicos e histamínicos, o que conferem a esses medicamntos
menor efeito colateral
 Ex: Citalopram, escitalopram, sertralina, fluoxetina, paroxetina e fluvoxamina
 Utilizado para Distúrbio antidepressivo, ansiolítico e até insônia
 Via oral, meia vida da fluoxetina é longa cerca de 50 horas
 Distúrbios do sono: Paroxetina e fluvoxamina são mais sedativas e ajudam na insônia
 Disfunções sexuais: incluindo perda de libido, ejaculação precoce, e anosgramia, se tiver esses efeitos indicar
Bupropriona ou mirtazapina (antidepressivos atípicos) ou diminuir a dose
 Síndrome seretonímica: hipertemia, rigidez muscular, sudoração, mioclonia e alteração dos sinais vitais
 Síndrome de interrupção: sintomas de gripe, agitabilidade, cefaléia e mal estar
 Efeitos adversos: cefaléia, disfunções sexuais, insônia ou solencia, e são associados com hiponatremia nos
idosos ou quem faz uso de diuréticos

Inidores da captação de serotonina e noraepinefrina

 Possuem menor seletividade, e alem de ser usado no tratamento da depressão podem ser sintomas doloridos
crônicos, como dor lombar, e dor muscular associado com neuropatia diabética, neuralgia pós-herpética e
fibromialgia

Venlafaxina
 Inibe mais serotonina do que nora
 Efeitos adversos: constipação, tontura, insônia e disfunções sexuais e aumenta a freqüência cardíaca e pressão
arterial em doses elevadas
Duloxetina
 Deve ser evita em pacientes com disfunção hepática
 Efeitos adversos: todos acima + xerostomia
Antidepressivos atípicos
Bupropiona
 Inibidor da captação de noradrenalina e dopa fraco, e alivia sintomas da depressão, fissura por algo, e sintomas
de abstinência da nicotina em paciente que tentam parar de fumar
 Efeitos adversos: não há disfunções sexuais, somente sudoração, nervosismo, tremores, boca seca
 Evitar em: pacientes sob risco de convulsões ou bulimia

Mirtazapina
 Aumenta a transmissão de serotonina e noraepinefrina por ser antagonista do receptor pré sináptico alfa2
 É um fármaco alem da atividade antidepressiva, e bastante sedativo pois tem atividade anti-histaminica
 Efeitos adversos: aumento do apetite e massa corporal, mas não interfere na atividade sexual

Antidepressivos tricíclicos
 Bloqueiam a captação de serotonina e noraefpinefrina no neuronio pré sináptico, e o que diferem com os
antidepressivos inibidores de serotonina e nora são somente os efeitos adversos
 Bloqueiam receptores muscarinicos, histamínicos, serotonimicos e alfa adrenérgico
 Melhoram humor e o alerta mental, e reduzem a preocupação
 Com o aparecimento dos efeitos positivos sugere-se diminuir a dose para evitar tolerância, e minizar a dose, e
evitar a síndrome de descontinuação que possui efeitos colinérgicos.
 Tratamento de depressão moderada a grave, tratamento de enxaqueca e sindrome de dor cronica e uso via oral
 Efeitos adversos: visão turva, xerostomia, retenção urinária, taquicardia sinusal, hipotensão ortostática,
tonturas, aumento massa corporal e pode levar a arritmias
 Podem agravar hiperplasia prostática beninga, epilepsia e arritmia preexistente.

Inibidores de MAO
 Inibição da MAO, uma enzima que tem nos nervos, intestino e fígado principalmente, e o IMAO pode inativar
reversivelmente ou irreversibvelmente a enzima MAO,
 Os 4 IMAOS disponíveis são fenelzina, tranilcipromina, isocarboxazida e selegina ( usado no tratamento para
Parkinson e age menos na MAO hepática e instestinal)
 Toxicidade em relação a dieta, devido a alimentos que são degrados pela MAO, como aliementos ( frutos do
mar, queijo, vinho), que contem tiramina, AA o qual devido a inibição da MAO intestinal, aumenta no sangue e
causa crise hipertensiva: cefaléia occiptal, taquicardia, rigidez de nuca, arritmias e convulsão
 Indicado quando há alergia a ADTs ou depressão atípica
 Efeitos adversos: visão turva, xerostomia, constipação, sonolência e hipotensão ortostática.

Antiepiléticos

 Epilepsia é um conjunto de tipos de convulsões e outros sintomas, devido a uma descarga elétrica
desequilibrada devido a alteração na inibição do neurônio por GABA, ou excesso de estimulação devido ao
prolongamento da abertura dos canais de sódio e cálcio, e aumento de Glutamato.
 É divido em crises focais ( podem ser simples ou complexas) ou generalizadas (pega diversoso grupos de
neurônios e pode haver perda de consciência e memória)

Fármacos inibidores do canal de sódio

Carbamazepina

 Usado no tratamento de convulsões parciais e Tônico clônicas, mas NÃO nas crises de ausência
 Efeitos antidiuréticos e pode ser usado na Mania e Transtorno bipolar e neuvralgia do trigemio
 Absorvido lentamente por via oral e potente indutor de metabolismo e não deve ser usado na gravidez
 Efeitos adversos: anemia aplásica, náuseas, distúrbios visuais e supressão granulocítica

Fenotoína
 Usado no tratamento de convulsões parciais e Tonico clonicas, mas NÃO nas crises de ausência
 Não causa sedação, e tem cinética de eliminação de ordem zero
 Efeitos adversos: hirsurtimo, hipertricose, hiperplasia gengival, anemia megaloblástica, síndrome de Steve
jonhson, nistagmo e ataxia, além de confusão mental

Valpoatro/ácido valpoicro

 Além de inibir canais de sódio, aumenta GABA e inibe canais de cálcio

 Efeito nas diversas formas de epilepsia, inclusive crises de ausência
 Efeitos adversos: calvície e tetatogênese (gravidez proibido) e causa lesão hepática, aumento do peso e
distubios da coagulação

Etossuximida
 Util apenas na crise de ausência (primeira escolha)
 Efeitos adversos: alterações no TGI, sedação, anorexia e raramente erupções cutâneas
 Reduz correntes de cálcio de baixo limiar

Estado de mal epilético

 Diazepam, benzodiazepínico, primeiro escolha (IV)

Espamos infantis
 Corticóides im
 BDZ (Clonazepam)
 Vigabratina

Parkinson

 Sinais de Parkinson: Bradicinesia, tremor nas mãos ( movimento de contar moeda), rigidez muscular, prejuízo do
equilíbrio postural, marcha embaralhada e passos curtos, redução da oscilação do braço durante a marcha,
inclinação do tronco do para frente e tremor da cabeça
 Primária sem causa conhecida, secundária desde tumores há medicamentos como captopril
 Diminuição de dopa na substancia negra do mesencéfalo conhecido como corpos de lewy que se projetam para
o estriado

Tratamento

Levodopa

 Fármaco de primeira escolha, Via oral, e absorção prejudicada com alimento. É precursor de dopamina nos
neurônios
 Efeitos colaterais: crise hipertensiva se associado com IMAO, hipotensão ortostática
 Associação com carbidopa ou benserida, diminui os efeitos colaterias e aumenta biodisponibilidade de levodopa
por inibirem MAO

Agonista dopaminérgicos

 Mais efetivos no Parkinson tardio e duração do efeito mais longa e úteis para o efeito on/off
 Pode levar há confusão e hipotensão ortostática
 Tocalpone e entacapone inibem comt, o primeiro central e periférico porem hepatotóxico, o segundo inibe
somente COMT central e tem ação mais curta
Selegina
 Inibidor seletivo da MAO – antidepressivo IMAO

Amantadina
 Agente antiretroviral e serve como coadjuvante em pacientescom flutuação de levodopa
 Efeitos colaterias: mal-estar, letargia, distúrbios do sono, náuseas e vômitos

Agentes antimuscarinicos
 Artane, tratamento de Parkinson no inicio ou em associação com dopaminérgico

Antipsicótico
Típicos – clorpromazina e halperidol
 Agem mais nos receptores D2 da dopamina bloqueando-os
 Causam efeitos adversos conhecidos como extrapiramidais = Parkinson, discinesia tardia, e distonia
 Mais eficazes nos sintomas positivos (alucinações e ilusões)

Atípicos – clozapina, risperidona

 Menor risco de efeitos neurológicos e são o de primeira escolha
 Melhor eficácia para sintomas negativos (falta de afeto, apatia, atenção)

Efeitos adversos: anticolinérgicos, extrapiramidais, sonolência, hipotensão ortostática e dimunuição da PA,

amenorreia, galactorreia, ginecomastia e infertilidade
 Tratamento pelo menos por 5 anos