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ISSN 1806-6933

FORMAS FARMACÊUTICAS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA DE


FÁRMACOS

PIERONI, Lisandro de Proença


Faculdade de Ciências Sociais e Agrárias de Itapeva - FAIT

FURTADO, Edson Luiz


Faculdade de Ciências Agronômicas – FCA/UNESP – Departamento de Ciência Florestal

PIERI, Cristiane de
Faculdade de Ciências Agronômicas – FCA/UNESP – Departamento de Ciência Florestal

RESUMO

O objetivo deste trabalho é apresentar os principais sistemas de liberação modificada de


fármacos e na maior parte deste sistema de liberação oral de fármacos tem como o fundamento em
dispersões poliméricas. As matrizes hidrofílicas ficaram muito populares na criação de formas
farmacêuticas de liberação modificada. A precedência do polímero hidrofílico na formulação da matriz
pode prover-se uma combinação adequada dos mecanismos de intumescimento, de dissolução ou de
erosão. Essas matrizes são sistemas monolíticos dispostos pela compressão de mistura de um
polímero hidrofílico e de um fármaco. Esses são a imagem de um sistema da liberação de diversos
mecanismos podendo ser ajustado a este sistema. Para esse sistema prosseguir tudo isso está
relacionado com a tecnologia de fabricação e com as características físicas e físico-químicas do
polímero, responsáveis pelo mecanismo de liberação.
Palavras chave: Matrizes hidrofílicas, polímero, mecanismo de liberação.
Tema Central: Formas Farmacêuticas.
REFERÊNCIAS:
http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1516-93322005000200003
http://www.scielo.br/pdf/rbcf/v43n4/01.pdf
https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/farmacia/sistemas-matriciais/32003

ABSTRAT

EFFECT OF TWO ESSENTIAL OILS ON THE GERMINATION OF Olivea neotectonae


The objective of this study was to evaluate the potential of two essential oils in three concentrations in
inhibiting germination Olivea neotectonae spores, the causal agent of rust in teak. Essential oils
Syzygium aromaticum (cloves) and Corymbia citriodora (Eucalyptus citriodora) were used. The
concentrations of the oils (0.125%, 0.250% and 0.500%) were added in agar-water culture and
subsequently were added 100 ul of each concentration under six blades. As a control, we used only
the water-agar medium. About blades was added 40 uL of a spore solution at 26,6 x 10 4 spores/mL-1.
Thereafter the slides were kept in a moist chamber at 25 ° C in BOD over a period of 24 hours under a
12 hour photoperiod. After 24 hours, proceeded to count the number of spores germinated and not
germinated in optical microscope, totaling 100 spores per slide. It was found that the oils used in
concentrations had no effect on the germination of spores. The two essential oils proved promising for
inhibiting the germination Olivea neotectonae the three concentrations tested.
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Keywords: Alternative control, teak, rust.

1. INTRODUÇÃO

Os primeiros estudos realizados para o alcance do sistema transportador de


fármacos começou no século XX, quando Paul Ehrlich propôs o seu modelo, que
ficou conhecido como “bala mágica de Ehrlich”. (Ehrlich’s Magic Bullet). Neste
exemplo, os fármacos se anexavam a um sistema transportador cumprindo seu
papel farmacológico em um sitio alvo, ligados diretamente à importância da dose, à
redução dos efeitos indesejáveis e o aumento dos benefícios da aplicação específica
de fármacos em um sítio de ação específico.

As formas farmacêuticas de liberação modificada foram criadas para ter um melhor


aproveitamento do fármaco no nosso organismo, com isso tiveram várias vantagens
sobre as formas de liberação convencional (liberação imediata), destacando se a
redução dos efeitos colaterais, atingindo, assim, a adesão do paciente ao tratamento
com um menor número de dosagens requeridas.

O sistema de liberação do fármaco foi criado para ser capaz de depositar no seu
local de ação com um curto espaço de tempo por um período de duração de tempo
adequado no organismo. Essa concentração do fármaco deve se manter acima da
concentração mínima para estar apto a fazer o efeito do fármaco mais abaixo de
uma concentração tóxica para assim ocorrer corretamente o efeito do fármaco.

Neste sistema possui várias classificações, uma delas é a classificação de


administração oral, parenteral e transdermal. A oral geralmente é administrada em
forma de comprimidos e cápsulas que possui uma maior facilidade de administração,
a parenteral são medicamentos administrados por via intravenosa e subcutânea com
início de ação mais rápido e a transdermal é aplicação de adesivos, por exemplo,
que se faz sobre a pele com uma frequência na administração. Existe também outra
classificação do sistema que é de acordo com a liberação do fármaco no organismo:

Liberação imediata: faz com que a liberação seja rápida após a


administração do fármaco, não tendo nenhum controle da liberação. Também
chamado como liberação convencional.

Liberação modificada: é capaz de modular a liberação do fármaco


conduzindo-o.

Liberação retardada: acontece em certo período de tempo quando feito a


administração do fármaco.
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Liberação prolongada: acontece quando o fármaco se mantem em um


tempo mais prolongado após a administração tendo uma próxima dose mais
tardar.

A aplicação de sistemas matriciais é formada por vários tipos de polímeros são as


mais empregadas quando ao desenvolvimento de uma formulação oral de liberação
modificada devido às vantagens: versatilidade, eficácia, baixo custo e produção que
recorre a equipamento e técnicas convencionais. As matrizes são dispersões ou
soluções de um fármaco, são aptos a edificar a sua liberação em uma ou mais
substâncias, em geral os formadores de matriz ou polímeros são capazes de
modular a sua liberação. Esses polímeros podem ser produzidos em as formas de
minicomprimidos, cápsulas gelatinosas, comprimidos e grânulos. Geralmente, são
constituídos por compressão, dissolução ou fusão.

O sistema de matriz é capaz de liberar o fármaco abrangendo processos de


intumescimento do polímero, difusão do fármaco e erosão da matriz. O fármaco
pode se ligar quimicamente ao polímero assim conseguindo ser liberado pelo
processo de hidrólise ou clivagem enzimática dessa união em alguns casos.
Esses processos em quantidade de um ou mais consegue modular o mecanismo
de liberação do fármaco dependendo do modelo de polímero empregado nas
propriedades físico-químicas do fármaco. A matriz pode ser classificada em
hidrofílicos e insolúveis.

Nas matrizes hidrofílicas derivados de celulósicos (celulose) tem uma ampla


aplicação nas indústrias farmacêuticas como recentemente agentes moduladores da
liberação na preparação de comprimidos de liberação prolongada entre outros. Após a
ingestão destes comprimidos entram nos fluidos gastrointestinais, assim tendo o contato
do polímero hidratando e aumentando o seu formato e formando uma camada de gel, o
fármaco em uma quantidade inicial é exposto e liberado. Continuando o autor enfatiza
que

O perfil de biodisponibilidade de fármacos a partir de FFSO de liberação


prolongada é influenciado pelo tempo de trânsito da FF no TGI, que pode
sofrer modificações de acordo com tempo de esvaziamento gástrico
(Krämer, Blume, 1994, p.7).
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A camada de gel aumenta decorrente da medida que a água permeia


entre elas e o fármaco solúvel entra através do gel. Com isso ela sofre a
erosão através da camada externa inteiramente hidratada. Assim tendo uma
liberação do fármaco proporcionado pelo polímero, adicionado na formulação
aumentando sua quantidade usada e o desenvolvimento da viscidez do gel,
com isso resultando na diminuição velocidade de difusão e liberação do
fármaco.

2. MATERIAL E MÉTODOS

Essa pesquisa foi feita por Carla Martins Lopes; José Manuel Souza Lobo;
Paulo Costa( Serviço de Tecnologia Farmacêutica, Faculdade de Farmácia,
Universidade do Porto, Portugal). Publicado pela Revista Brasileira de Ciências
Farmacêuticas em São Paulo Abril/Junho de 2005.

Chart Title
50
45
40
Concetração(ug/ml)

35
30
25
20
15
10
5
0
0 2 6 10 12 14
Tempo(hora)

Liberação prolongada Liberação imediata

A Figura 1. | Linha laranja representa a Liberação imediata, quando a administração do fármaco tem
rápida ação no organismo. |Linha azul representa a Liberação prolongada que acontece quando
administração do fármaco tem ação mais prolongada no organismo, reduzindo assim o uso frequente
da administração.
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Carla Martins Lopes; José Manuel Sousa Lobo; Paulo


Costa Rev. Bras. Cienc. Farm. vol.41 no.2 São Paulo Apr./June 2005

3. RESULTADOS E DISCUSSÃO

Verificou-se que os óleos essenciais de Syzygium aromaticum (cravo) e


Corymbia citriodora (eucalipto citriodora) interferiram na germinação dos
urediniósporos de Olivea neotectonae, como pode ser observado na Tabela 1.

TABELA 1: Médias dos óleos e suas respectivas concentrações na germinação de esporos de Olivea
neotectonae.

Concentração (%)
Óleos
0,125 µL 0,250 µL 0,5 µL
Sygygium aromaticum 8,8Aa 6,0 Aa 6,0Aa
Corymbia citriodora 5,0 Ba 6,5 Aa 7,5Aa
Testemunha 64,16b 64,16b 64,16b
CV (%): 15,20
Letras minúsculas iguais na linha e maiúsculas iguais na coluna não diferem entre si pelo teste de
Tukey a 5% de probabilidade

Os resultados observados mostraram que os dois óleos essenciais, nas três


concentrações testadas proporcionaram inibição na germinação dos esporos de
Olivea neotectonae, quando comparados à testemunha.
No entanto não houve diferença significativa entre as concentrações de cada
óleo.
Somente a concentração 0,125% apresenta diferença quando comparado os
dois óleos, sendo o óleo de eucalipto mais eficiente.
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4. CONCLUSÃO

O objetivo foi apresentar o sistema de liberação modificada em fármaco, onde


foram citadas suas classificações que é liberação do fármaco no organismo e seus
respectivos benefícios. Conclui-se que esse trabalho apresenta a existência de
diversas formas farmacêuticas com diferenças de liberações e duração no
organismo de acordo com cada patologia.

5. REFERÊNCIAS

http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1516-93322005000200003
http://www.scielo.br/pdf/rbcf/v43n4/01.pdf
http://www.latamjpharm.org/trabajos/26/5/LAJOP_26_5_5_1_5NH237W57Y.pdf
http://www.cff.org.br/sistemas/geral/revista/pdf/11/22.pdf