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COMO OS SÓLIDOS PODEM SER FORMADOS?

QUAIS QUAIS OS TIPOS DE INTERAÇÕES OCORREM Comente sobre os fatores que influenciam a
FATORES SÃO CONHECIDOS POR INFLUENCIAR A ENTRE O SOLUTO E O SOLVENTE? DIFERENCIE degradação de fármacos, como pH,
CRISTALIZAÇÃO? COMO ISSO OCORRE? ESSES TIPOS. temperatura, características do solvente
R=Os sólidos podem ser formados por estruturas HIDRATAÇÃO exemplo, se misturarmos açúcar, TEMPERATURA
cristalinas ou amorfos (não cristalinos). que é um composto molecular, cuja fórmula é sobre a degradação Para que as constantes de
Fatores: PH, presença de impurezas, viscosidade, obteremos uma solução molecular, pois as suas velocidade possam ser usadas na formulação
velocidade da formação, temperatura supersaturação moléculas simplesmente irão ser separadas pela de preparações farmacêuticas é necessário
Como ocorre: a supersaturação pode ser atingida por água, avaliar o efeito da temperatura sobre a reação.
resfriamento, evaporação, adição de um precipitante Esta determinação permite prever a
ou reação química que muda a natureza do soluto. IONIZAÇÃO, que vai ter interações mais fortes Um estabilidade do produto a uma temperatura
Pela adição de sementes cristalinas núcleos exemplo é o sal de cozinha, cloreto de sódio (NaCl) normal em PH,vai afetar a velocidade de
cristalinos ocorre pela colisões das moléculas do que ao ser solubilizado em água tem os seus íons, já hidrolise das drogas, a catalise acidobásico
soluto existentes anteriormente, separados pela atração
COMO OS HÁBITOS CRISTALINOS PODEM SER elétrica com os polos da água Hidrofílicas NATUREZA DO SOLVENTE --------- Dois
MODIFICADOS DURANTE A CRISTALIZAÇÃO? COMO As interações hidrofóbicas são interações fracas em fatores podem ser responsáveis pela
O HÁBITO CRISTALINO INTERFERE NUMA cadeias ou subunidades apolares. encontram-se estabilidade dos fármacos nestas situações: O
FORMULAÇÃO DE MEDICAMENTO? solvatadas por camadas de moléculas de água deslocamento do equilíbrio favorecendo a
formação dos produtos de degradação
ELETROLÍTICAS A solução com sal de cozinha é
R=podem ser modificados pela adição de impurezas, (polaridade dos solventes) Reatividade dos
condutora de eletricidade, enquanto que a solução solventes frente aos fármacos
adição de tensoativos que alteram a forma dos cristais
com açúcar,
a partir de sua adsorção nas fazes em crescimento.
Descreva os tipos de degradação que o
Interfere numa formulação altera as características COMO O PH E O PKA INFLUENCIAM A fármaco pode sofrer.
de fluidez interferindo na formulação farmacêutica, SOLUBILIDADE DO FÁRMACO? DÊ EXEMPLOS.
porque cada cristal tem uma forma diferente oque HIDRÓLISE----Pode ocorrer via química ou via
influencia na compressibilidade R= grau de ionização, um fármaco terá diferentes enzimática. Os fármacos mais sujeitos são os
perfis de ionização pelo corpo. Por exemplo, derivados de ácido carboxílicos como ésteres,
EXPLIQUE COMO OCORRE A FORMAÇÃO DE compostos básicos não serão bem absorvidos no amidas, imidas e carbamatos.
POLIFORMOS E COMO O POLIFORMISMO PODE SER estômago comparado aos ácidos, visto que a forma
OXIDAÇÃO ---É uma das principais causas de
IDENTIFICADO. R= polimorfismo é o fenômeno em não ionizada é a forma capaz de difundir a
circulação sanguínea. instabilidade no período de estocagem. Os
que os sólidos cristalizam-se em mais de uma fármacos mais sensíveis são os derivados de
estrutura cristalina, ou seja, podem ser constituídos de fenóis, catecolaminas, esteróides, antibióticos,
Como a adição de um soluto no solvente
uma mesma molécula e terem estruturas vitaminas óleos e gorduras.
interfere nas propriedades coligativas? Quais
tridimensionais de empacotamento cristalino bastante
dessas propriedades são mais importantes para
distinto. o que interfere na formação de um polimorfo ISOMERIA e QUIRALIDADE --Reversão da
soluções medicamentosas?
e o solvente .Podem ser identificados por difração quiralidade é a conversão do eutômero em
de raio x, As propriedades coligativas principais são quatro. seus isômeros ópticos e geométricos. É preciso
identificar quais os fármacos susceptíveis e o
COMENTE SOBRE AS ENERGIAS ENVOLVIDAS NO  ABAIXAMENTO DO PONTO DE CONGELAMENTO tempo em que isso ocorre e relaciona-lo com o
SISTEMA FORMADO PELA SOLUÇÃO. ONDE ELAS  ELEVAÇÃO DO PONTO DE EBULIÇÃO prazo de validade da formulação farmacêutica
PODEM SER PERCEBIDAS?  ABAIXAMENTO DA PRESSÃO DE VAPOR
ENTROPIA, Medida que, num sistema  PRESSÃO OSMÓTICA
DECOMPOSIÇÃO FOTOQUÍMICA----Luz,
termodinâmico, determina o grau de desordem visível ou UV, pode provocar alterações
Como o tamanho da molécula e grupos intramoleculares no fármaco ouexcipientes. A
ENTAUPIA que se refere atudo que libera calor substituintes pode interferir na solubilidade? fotodegradação ocorre por formação de
ou recebe calor Existem três aspectos que devem ser radicais livre
ENERGIA DE ATIVACAO considerados, que são: a polaridade, as forças de
POLIMERIZAÇAO ---e o processo onde duas
Apenas as moléculas dotadas de energia atração intermolecular e o tamanho da cadeia ou mais moléculas idênticas de drogas se
suficiente conseguem sofrer colisões efetivas, carbônica. O tamanho da cadeia hidrofóbica vai complementam e pode dificultar a solubilidade
portanto, as moléculas devem possuir um valor contribuir para a solubilidade, quanto maior for a
mínimo de energia para que a reação ocorra cadeia hidrofóbica, menor e a solubilidade. O Comente sobre a cinética de degradação
ponto de fusão e ponto de ebulição, também pode que regem as reações de degradação do
Por que diferentes sólidos têm características diversas fármaco. Como as diferentes ordens de
interferir no grau de interação Os grupos
de molhabilidade? cinética podem ser diferenciadas.
substituintes, vão afetar principalmente a coesão Reações de Ordem Zero A velocidade da
R= Molhabilidade é a habilidade de um líquido em molecular facilitando ou impedindo a interação do reação é independente da concentração da
manter contato com uma superfície sólida, resultante solvente, além disso, o tamanho do substituinte do substância ativa. O fator limitante da reação é
de interações intermoleculares quando os dois são outro que não concentração da substância que
radical R e a posição em que ele se encontra pode
colocados juntosé determinada a partir do ângulo que sofre a reação. Reações de
o líquido forma na superfície de contato com o sólido, dificultar a substituição.
Primeira Ordem
denominado ângulo de contato; um menor ângulo de ____________________________________________________
A velocidade de reação depende da
contato, maior molhabilidade Como a solubilidade de uma molécula pode ser concentração do reagente. A velocidade de
aumentada? É possível reduzi-la? Como? reação é diretamente proporcional à
Explique como o sólido interfere na sua própria R=Pode ser aumentada pelos efeitos aditivos na concentração do reagente.
solubilidade.
estrutura da agua.sais que aumentam a Reação de segunda Ordem
R= Por terem diferentes formas cristalinas , onde solubilidade, Hidrotropia-Íons volumosos que Quando a velocidade de reação depende da
umas são mais solúveis e outras não aumentam a solubilidade de não eletrólitos,Salt in concentração de dois reagentes
- Aumentam solubilidade, Salt out -Reduzem Explique as etapas que ocorrem até que a
Por que é importante considerar a solubilidade solução seja formada.
aquosa e a solubilidade em meios tamponados solubilidade
Dissociação da molécula do soluto,
(ex.: pH 2,0)?
organização do solvente com abertura da
R= solubilidade aquosa esta relacionada mais ao cavidade, estabelecimento das ligações
estudo de pré formulação onde ajuda a entender se e moleculares.
possível solução liquida do fármaco
Tampão esta mais relacionado ao nosso organismo no
processo de absorção e biodisponibilidade final Fo
fármaco
Por que é importante estudar a solubilidade e a
permeabilidade do fármaco? Como elas são
relacionadas no SCB? EM que o SCB difere do
SCBDF
R= Eles estão relacionados nos estudos de pre-
formulações , em que podemos conhecer a
classificação biofarmacêutica ou preparar uma
formulação , seja para fármaco ou excipiente, se possui
boa solubilidade e permeabilidade, e se a formulação
precisa ser ajustada.
 SCBDF
estarelacionado com a questão de
metabolismo de fármacos que são altamente
metabolizado ou poucos solubilizados, nesse sistema
não considera a passagembiotrasformadoras, só
considera fármacos de transporte ativo e enfluxo.
 SCB esta ligado com a absorção dos fármacos,
que são testes de solubilidade e permeabilidade,
foi proposto por para distinguir os fármacos em
relação à sua solubilidade fisiológica (alta ou
baixa) e permeabilidade intestinal (alta ou baixa).
esta classificação se tornou uma ferramenta
importante para prever o comportamento “in
vivo ” de um fármaco formulado levando - se em
conta o ensaio de dissolução “ in vitro ” deste,
sendo também decisivo no desenvolvimento de
metodologias para os testes de dissolução.
baseado na solubilidade, permeabilidade
gastrintestinal e consequentemente na absorção
de fármacos, o SCB subdivide os fármacos em
quatro classes
Classe I-- Alta Permeabilidade-- Alta solubilidade
Classe II- Alta Permeabilidade---- Baixa solubilidade
Classe III-- Baixa Permeabilidade ---Alta solubilidade
Classe IV- Baixa Permeabilidade------ Baixa solubilidade

classe1
composta por fármacos com alta solubilidade e alta
permeabilidade, que se dissolvem rapidamente
quando administrados em formas farmacêuticas de
liberação imediata e são também, transportados
rapidamente pela parede do intestino
classe2
esta classe é composta por fármacos que apresentam
baixa solubilidade e alta permeabilidade, sendo sua
velocidade de dissolução a etapa limitante da
velocidade de absorção oral, alterações podem então
ser feitas na formulação do medicamento para
melhorar esta solubilidade,
classe3
caracterizam por apresentar alta solubilidade e baixa
permeabilidade, sendo a permeação do fármaco
através da membrana intestinal a etapa limitante no
processo de absorção
classe4
são fármacos que apresentam baixa solubilidade e
baixa permeabilidade, sendo classificados como
escassamente solúveis e pouco permeáveis e
apresentando baixa biodisponibilidade oral

Como o entendimento do processo de degradação


influencia o prazo de validade dos medicamentos.

Estabelece a depuração máxima para o fármaco, tempo


de meia vida.

Todos os medicamentos se alteram. Estas alterações


podem dever-se a fatores externos (como pH,
temperatura luz, humidade, oxigénio) e/ou a fatores
internos (interações entre fármacos, entre fármacos e
os solventes e ou adjuvantes, compostos dos
recipientes, presença de impurezas, entre outros). As
alterações podem ocorrer Estabilidade e tempo de
vida útil de fármacos e medicamentos rapidamente ou
mais lentamente, manifestando-se nas características
organoléticas ou não.A estabilidade dos medicamentos
depende de fatores ambientais como a temperatura,
humidade, luz e de fatores relacionados com o próprio
medicamento como as propriedades físicas e químicas,
os princípios ativos, os excipientes, da forma
farmacêutica, processo utilizado na produção e do tipo
de material da embalagem e suas propriedades

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