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Toxicologia de Inseticidas

Eng. Agr. Luiz Paulo


Classificação e Características dos
Principais Grupos Inseticidas
• Considerações:
A atuação dos inseticidas ocorre sobre os organismos
vivos através do bloqueio de processos fisiológicos ou
bioquímicos, com mecanismos de ação de difícil
definição
Sistema nervoso é grande alvo, devido eficácia e rápida
resposta
A “descoberta” do DDT, na década de 40, fez com que
surgissem outros organossintéticos (ciclodienos,
organofosforados, carbamatos e piretróides) todos
neurotóxicos
• Ainda em Considerações:

Efeitos adversos a saúde e ao ambiente estimulou


seletividade e menor persistência (inimigos naturais,
polinizadores, mamíferos, aves, peixes, etc...)

Uso da ação químicas consciente em MIP, na busca


por reduzir a tolerância e resistência

Busca-se por outros alvos como respiração celular,


regulador de crescimento, etc...

Grande destaque para produtos de origem vegetal


como Azadirachtina e rotenona, assim como ação
microbiana, como baculovirus sp., bacillus sp.
Matsumura (1985) propõe a seguinte
classificação:
• Físicos
Ex: óleo mineral

• Protoplásmicos
Ex: Heavy Metal ou metais pesados

• Inibidores metabólicos
Ex: sintese de quitina, metabolismo de
carboidratos e aminoácidos
Matsumura (1985) propõe a seguinte
classificação:
• Neurotóxicos
Ex: inibidores da acetilcolinesterase, interfere
permeabilidade de íons e receptores nervosos

• Estomacais
Ex: Bacillus thuringiensis

• Agonista ou antagonistas
Ação de Inseticidas
• Fisiológicos e bioquímicos na ação de inseticidas
são:
Origem natural
Inibidores da respiração celular
Reguladores de crescimento
Neurotóxicos

Conforme emprego pode surgir o uso de termos como


agonista ou antagonista , em relação a ação de um composto
Inseticidas de Origem Natural
• Origem Vegetal:
Nicotina – extraída de plantas de fumo, alta toxicidade
para mamíferos
Inseticidas de Origem Natural
• Origem Vegetal:
Azadiractina - princípio tóxido de planta indiana
“Neem” (Azadirachta indica)
Interfere ecdisona – síntese e metabolismo
Inseticidas de Origem Natural
• Origem Vegetal:
Piretrum e Piretrinas – constituintes de piretrum,
extrato de flores de Chrysanthemum sp.
Fotoinstáveis e eficientes inseticidas, base de
piretróides
Inseticidas de Origem Natural
• Origem Microbiana:
Spinosinas – toxinas isoladas de fermentação de
actinomicetos do solo (Saccharopolyspora spinosa),
sendo principais Spinosina A e D
Inseticidas de Origem Natural
• Origem Microbiana:
Lactonas macrocíclicas – divididas
em 2 grupos:

1. Milbemicinas fermentação de
actinomicetos do solo Streptomyces
hygroscopicus

2. Avermectinas fermentação obtida de


Streptomyces avermitilis, > potencial uso
(abamectina B1 para traça de tomate e
ácaros)
Inseticidas de Origem Natural
• Origem Microbiana:

Bacillus thuringiensis – tanto esporos quanto cristais


protéicos tóxicos são usados com sucesso no controle de
pragas (Dipel)

Bouveria sp

Metharizium sp
Inseticidas de Origem Natural
• Origem Microbiana:

Bouveria sp

Metharizium sp
Inibidores da Respiração Celular
• A cadeia de transporte de elétrons é formada por
série de citocromos nas mitocôndrias, responsáveis
pela ATP, a partir da oxidação de moléculas de
carboidratos, lipídeos e proteínas

• Para controle de insetos e ácaros os principais


grupos são:
Inibidores de elétrons, ATP e ATPase
Inibidores da ATPase
• Propargite e Diafentiuron interferem na
respiração celular por meio da ATPase
Inibidores da Síntese da ATP
• Os Dinitrofenois e Orgânoestânicos inibem a
fosforilação oxidativa
• O transporte da ATP não é afetado, somente a
síntese
Inibidores do Transporte de Elétrons
• A rotenona inibe a enzima NADH oxido-
reductase da cadeia respiratória
• Reduz batimento cardíaco, consumo O2 e
movimentos respiratórios
Ciclo de Krebs ou do Ácido Cítrico
Ciclo de Krebs
• O ciclo de Krebs é uma rota anfibólica:

Possui reações catabólicas e anabólicas, com a


finalidade de oxidar a acetil-CoA (acetil coenzima A)

Carboidratos, ácidos graxos e aminoácidos a


Duas moléculas de CO2
Inibidores do Transporte de Elétrons
Reguladores de Crescimento
• Conhecidos como fisiológicos

• Necessários conhecimento da estrutura do


tegumento e dos mecanismos para controle
da metamorfose e ecdise
Reguladores de Crescimento
• Inibidores da síntese de quitina
– Interferem na protease responsável pela ativação
da quitina sintetase
Reguladores de Crescimento
• Juvenóides
– Tem ação pronunciada no último ínstar,
favorecendo a permanência do inseto nas fases
mais jovens
Reguladores de Crescimento
• Anti-Juvenóides
– Impedem a ação do hormônio juvenóide que
estabiliza seu crescimento
Reguladores de Crescimento
• Agonistas de ecdisteróides
– Aceleram a ecdise
Ação de Inseticidas
• Fisiológicos e bioquímicos na ação de inseticidas
são:
Origem natural
Inibidores da respiração celular
Reguladores de crescimento
Neurotóxicos

Conforme emprego pode surgir o uso de termos como


agonista ou antagonista , em relação a ação de um composto
Sistema Nervoso dos Insetos

Neurotóxicos
Sistema Nervoso dos Insetos
Formado por células nervosas ou neurônios

Estes possuem uma região chamada corpo celular com terminações ramificadas chamadas
dendritos, onde é recebido o estímulo nervoso, e uma região alongada chamada
axônio, com terminais por onde são transmitidos os estímulos nervosos

Gânglios são agregações de neurônios


Sistema Nervoso dos Insetos
Essa agregação e interconecção dos gânglios forma o sistema nervoso central.

O remanescente do sistema nervoso é chamado sistema nervoso Periférico

A função do sistema nervoso é transmitir informações ao corpo por meio de


impulsos
Sistema Nervoso Ventral
Neurotóxicos – Mecanismos Ação
1. Atuam Transmissão Axônica
Atuam nos canais de Na das células nervosas do
sistema nervoso central e periférico

2. Atuam Transmissão Sináptica


Inibem a ação a enzima acetilcolinesterase
Transmissão Axônica
Eventos Axônicos na condução do
estímulo excitatório
• A membrana do axônio é permeável a K+ em
repouso e impermeável a Na+
• Estímulo fecha entrada de K e abre a de Na até
equilibrar-se
• Atingindo equilíbrio fecha-se para Na e se abre
para K reestabelecendo o potencial elétrico
• Assim as “bombas Na-K” reestabelecem o
repouso
• O estímulo é transmitido ao longo do axônio
passando de elétrica a química
Transmissão Axônica
Inseticidas que atuam transmissão
axônica
Piretróides e DDT (moduladores de canais de Na)

Canais de Na se abrem no momento da


transmissão do impulso e fecham-se
imediatamente após a despolarização da célula
nervosa
Esses inseticidas posicionam-se nas ligações dos
canais de Na causando sua abertura por maior
tempo prolongando o influxo de Na
Inseticidas que atuam transmissão
axônica
Desencadeiam-se potenciais repetitivos de ação
causando a hiperexitabilidade levando o inseto a
morte

O DDT interfere nos canais de Na abertos e


fechados

Piretróides atuam apenas nos canais abertos de


Na no momento da despolarização
Transmissão Axônica
Como são?
Piretrinas naturais entre outros, como, alfacipermetrina
(fastac), deltametrina (decis), lambda-cialotrina (karate)...

Não é tóxico ao meio ambiente, residual e resistência a


fotodegradação no ambiente,
Transmissão Sináptica
Transmissão Sináptica
Eventos Sinápticos na condução do
estímulo excitatório
• Sinapse é a fenda entre duas células nervosas
• A liberação de neurotransmissores na
membrana pré-sináptica ocasionando a
propagação do impulso nervoso
• Esses inseticidas migram e atingem receptores
específicos na membrana pós-sináptica
desencadeando novos potenciais de ação
Eventos Sinápticos na condução do
estímulo excitatório

• Principais Neurotransmissores em Insetos


para controle químico:
1. Acetilcolina – neurotransmissor excitatório
presente no sistema nervoso central

2. Ácido Gama Aminobutírico (GABA) –


neurotransmissor inibitório presente no sistema
nervoso central e junções neuromusculares
Neurotransmissores
Transmissão Sináptica
Eventos Sinápticos na condução do
estímulo excitatório
• Inibidores da enzima aceltilcolinesterase:

Organofosforados e Carbamatos

A enzima possui 2 sítios (esteárico e aniônico) que


servem como pontos de ligação para acetilcolina
O inseticida se encaixa nesses sítios e, como sua
decomposição é lenta, ocorre acúmulo de acetilcolina
na sinapse levando a hiperexitação do sistema nervoso
Há aumento de secreções glandulares e grandes
dificuldades para respirar
Eventos Sinápticos na condução do
estímulo excitatório
• Agonistas da enzima aceltilcolina:

Nicotina, neonicotinóides e spinosinas

Atuam nos sítios de ligação dos receptores do neurônio pós-


sináptico retardando a degradação
O inseticida leva a hiperexitação do sistema nervoso

• Antagonistas da enzima aceltilcolina:

Cartap

Atua nos receptores competindo com esses, bloqueando os


receptores, a intoxicação leva o inseto a uma rápida paralizia
Eventos Sinápticos na condução do
estímulo excitatório
• Ácido Gama Aminobutírico (GABA):

Avermectinas e milbemicinas (agonistas de GABA)

Aumenta a permeabilidade da membrana da célula para Cl


Ocorrendo bloqueio na transmissão de estímulo nervoso,
imobilização e paralizia do inseto

Ciclodienos e fenil-pirazóis (antagonistas de GABA)


Ocasiona excitação do sistema nervoso impedindo a
permeabilidade de Cl
Formamidinas
Atuam em neurotransmissores excitatórios
Inseticidas que afetam a Sinapse

Inseticidas que afetam o Axônio


Riscos Decorrentes do Uso de
Inseticidas Sintéticos
1. Ressurgência e aparecimento de novas
pragas
2. Surtos de pragas secundárias
3. Morte de abelhas e outros insetos
polinizadores
4. Deriva
5. Resíduos em alimentos
6. Resistência de pragas a inseticidas/acaricidas
Inseticidas
Gerações de Inseticidas
Inseticidas – Modo de Ação
Legislação Brasileira e Registro de
Agrotóxicos
• Seu uso está baseado na relação risco/benefício,
implicando em estudos quanto a segurança para homem e
ambiente

• A legislação assegura a sociedade que o produto foi


avaliado quanto a aspectos agronômicos, de saúde pública
e meio ambiente

• A “Lei dos Agrotóxicos” é a n° 7.802 de 11 de julho de 1989,


dispõe sobre pesquisa, experimentação, produção,
embalagem e rotulagem, transporte, armazenamento,
comercialização, propaganda, utilização, importação,
exportação, destino final dos resíduos e embalagens,
registro, classificação, controle, inspeção e fiscalização de
agrotóxicos, sendo regulamentada pelo Decreto n° 98.816
de 11 de janeiro de 1990
Boa Noite!