BIO 185 Farmacología General

Universidad Andrés Bello
Facultad de Medicina
Escuela de Química y Farmacia

Farmacología Clínica

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 ¿Qué debes saber?

• Que es la Farmacología Clínica.

• Que es el margen terapéutico de un fármaco.
• Que es y cuando se alcanza el estado estacionario.
• Cual es la importancia de la monitorización de los
niveles plasmáticos de un fármaco.
• Que medicamentos se monitorizan y porqué.
• Cual es el rol de enfermería en la monitorización de
niveles plasmáticos.
 ¿Qué es la Farmacología Clínica?

• Es la ciencia que estudia los efectos de los

fármacos en el ser humano.
– Monitorización de niveles plasmáticos (eficacia)
– Estudios clínicos (eficacia y seguridad)
– Farmacoepidemiología (eficacia grandes poblaciones)
– Farmacoeconomía (eficiencia)
– Farmacovigilancia (seguridad)
Antes de empezar recordar…

La intensidad del efecto farmacológico

está relacionado con la concentración

del fármaco en el plasma.

¿Para qué sirve la monitorización de los
niveles plasmáticos de un fármaco?
• Determinar dosificación:
• Al inicio del tto. o cambio de dosis (falta de respuesta o
necesidad de rápida eficacia).
• Ante factores fisiopatológicos que producen amplia
variabilidad farmacocinética (insuficiencia renal, hepática o
cardíaca, embarazo, enfermedades tiroideas, malnutrición,
mala absorción).
• Al añadir un nuevo fármaco que podría producir
interacciones.

• Cuándo hay sospecha de toxicidad.

• Control del cumplimiento terapéutico.

Concentración plasmática
y efecto terapéutico (vía extravascular)

Concentración
Máx. Tóxica Mínima
Concentración en la sangre (mg/L)

Intensidad (CTM)
Cmax

Margen
Concentración terapéutico
Terapéutica

Inicio
Concentración
Efectiva Mínima
(CEM)

Duración

Periodo de latencia
Tmax
Tiempo (h)
Concentración plasmática
y efecto terapéutico (vía intravascular)
Concentración
Máx. Tóxica Mínima
Concentración en la sangre (mg/L)

Intensidad (CTM)
Cmax

Margen
Concentración terapéutico
Terapéutica

Inicio
Concentración
Efectiva Mínima
(CEM)

Duración

Tmax
Tiempo (h)
Vida Media (t1/2)
• Corresponde al tiempo necesario para que la concentración
plasmática de un fármaco disminuya a la mitad.
t½ = 0,693/Keliminación Keliminación = Clearence/Vd t½ = 0,693 x Vd/Clearence

60 Conc. Máx
Concentración en la sangre (mg/L)

50

40
t1/2
30 Mitad de la conc.

20

10 Aprox. 2,5 horas

1 3 5 7 9 Tiempo (h)
Dosis Múltiples

La CEE se alcanza luego

de 5 dosis separadas por
Dosis Dosis intervalo de tiempo
Concentración en la sangre (mg/L)

equivalente a t1/2
Dosis

Concentración
Terapéutica

Concentración
Efectiva Mínima
(CEM)

Tiempo (h)
Dosis de Mantenimiento
• Dosis que asegura alcanzar niveles plasmáticos
de fármaco dentro de su margen terapéutico.
Concentración en la sangre (mg/L)

Dosis (ej: 20 mg)

CTM

Margen
terapéutico

CEM

Tiempo (h)
Intervalo de dosificación
• Período de tiempo que existe entre la
administración de las dosis de mantenimiento.
Concentración en la sangre (mg/L)

CTM

Margen
terapéutico

CEM
t (ej: 6h)

Tiempo (h)
¿Cuáles son las características de los
fármacos se monitorean?
• Variabilidad farmacocinética interindividual.
• Buena correlación entre las concentraciones
plasmáticas y el efecto terapéutico o tóxico.
• Intervalo de concentración terapéutica
definido.
• Estrecho rango terapéutico.
• Dificultad para reconocer los efectos
beneficiosos o tóxicos.
Si efecto terapéutico es de fácil medición, no
es necesaria la monitorización.
Importante en la monitorización!!!

• Métodos de análisis:
– Sensible, específico, exacto y preciso
– Laboratorios acreditados

• Obtención de muestras:
– Plasma, suero y en algunos casos sangre completa

• Momento de obtención de la muestras:

– Cuándo se ha alcanzado el estado de equilibrio
– Fármacos con t1/2 corta: “predosis”
– Fármacos con t1/2 larga: cualquier momento
– Digoxina: después de la fase de distribución
¿Qué información es necesaria para
la interpretación de los resultados?

• Momento de obtención de la muestra (fecha y hora).

• Vía, dosis, intervalo de administración y duración del
tratamiento con la dosis actual.
• Fecha y hora en que se administró la última dosis.
• Edad, sexo, peso y superficie corporal del paciente.

• Enfermedad de base y estado clínico del paciente.

• Existencia de factores que alteran la farmacocinética y/o
farmacodinamia como el embarazo, enfermedad renal o
administración simultánea de otros fármacos.
¿Cuál es el rol de enfermería en la
monitorización de niveles plasmáticos?

• Tomar la muestra al paciente correcto.

• Preguntarle al paciente si se tomó la medicación cómo le fue
indicado (vía, dosis, tiempo).
• Tomar la muestra en el momento indicado.
• Colocar la muestra en el contenedor adecuado.
• Verificar rotulo adecuado de la muestra.
• Enviar la muestra al laboratorio clínico con la orden
adecuada firmada por el médico.
 Fármacos que habitualmente se monitorizan en clínica

Rango
t1/2 Vd ABC UPP
Fármaco Terapéutico
(hr) (L/Kg) (%) (%)
(μg/mL)

Teofilina 9 0,5 100 59 10-20

Digoxina 43 6,3 62 23 0,8-2 *

Fenitoína 22 0,65 90 89 10-20

Fenobarbital 90 0,7 90 51 10-50

Gentamicina 2 0,25 0 98 0,5-10

Litio 19,2 0,8 100 0 0,6-1,4 **

* = ng/mL
** = mEq/L

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Características de los fármacos a monitorizar

• Efecto farmacológico fácil de medir:

Antihipertensivos
Hipoglicemiantes Orales
Anticoagulantes Orales

Otros como anticonvulsionantes, cardiotónicos y teofilina:

No se puede medir efecto terapéutico. Se miden
[Fármaco]PL

• Relación entre [Fármaco]PL y efecto: Clínicamente

debería tener una relación directa que permita a los
clínicos variar las dosis y producir cambios proporcionales
en el efecto terapéutico.

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Características de los fármacos a monitorizar

• Margen terapéutico estrecho

Fármacos con índice terapéutico cercano a 2 deben
monitorizarse.

Índice Terapéutico = CMT

CME

• RAM similares a los síntomas de la enfermedad:

Digoxina y teofilina producen RAM similares a las
patologías para la cual se indicaron.

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Características de los fármacos a monitorizar
• Medicamentos con variabilidad farmacocinética o
génica:
La variabilidad génica tiene especial importancia en la
metabolización de medicamentos.

Ej: fármacos metabolizados por reacciones de fase I de

acetilación (Dapsona, hidralazina, isoniazida)

Especial precaución en fenotipos acetiladores lentos y

rápidos

• Fármacos con cinética dependiente de la dosis:

Especial precaución con anticonvulsivantes como la
fenitoína.

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