FARMÁCIA GALÉNICA

COMPRIMIDOS
COMPRIMIDOS (FP)
Preparações farmacêuticas de consistência sólida, contendo cada
unidade um ou mais substâncias ativas e são obtidos aglomerando por
compressão um volume constante de partículas, ou outro processo
adequado.

Via de administração
Oral Deglutição direta
Mastigados
Dissolvidos ou suspensos antes da
administração
Bucais (sub-linguais, etc.)

Parentérica Implantes

Local Vaginais
COMPRIMIDOS (FP)

Os comprimidos apresentam-se
geralmente na forma de cilindro
cujas faces inferior e superior podem
ser planas ou convexas e os bordos
biselados. Podem ter ranhuras de
fractura, uma sigla ou outra marca.
Podem ser revestidos.
COMPRIMIDOS

Tipos (FP):
• Comprimidos não revestidos
• Comprimidos efervescentes;
• Comprimidos solúveis;
• Comprimidos dispersíveis;
• Comprimidos revestidos;
• Comprimidos gastrorresistentes;
• Comprimidos de libertação modificada;
• Comprimidos para atuar na cavidade bucal
• Comprimidos para chupar;
• Comprimidos sublinguais;
• Comprimidos muco-adesivos;
• Comprimidos para mastigar.
COMPRIMIDOS

Vantagens

• Facilidade de administração
• Dosagem rigorosa  maior rigor posológico
• Efervescência
• Estabilidade
• Velocidade e mecanismo de cedência da substância ativa
regulável
• Produção em larga escala (rapidez)
COMPRIMIDOS

Preparação

• Compressão direta

• Compressão após granulação

• Por via seca (dupla compressão)
• Por via húmida
• Por fusão

Granulado:
• Tamanho/distribuição granulométrica
• Forma
• Dureza/ densidade
COMPRIMIDOS

Compressão Direta

Vantagens Desvantagens

• Preparação de comprimidos sem • Exige materiais diretamente

granulação do pó compressíveis

• Processo rápido
• Fármacos e excipientes devem
ter comportamento reológico
• Aplicável a fármacos cristalinos ótimo

• Aplicável a fármacos em dose

elevada • Possibilidade de obtenção de
comprimidos não uniformes
• Aplicável a fármacos
hidrolisáveis

• Poucos excipientes/ boa

biodisponibilidade
COMPRIMIDOS - GRANULAÇÃO
Processo pelo qual uma mistura de pós é agregada e convertida em
grânulos (partículas agregadas) de escoamento livre, com determinadas
características de
• Tamanho de partícula/distribuição granulométrica
• Forma dos grânulos
• Dureza/densidade

Trata-se de um dos processos mais complicados de preparação de

comprimidos

PASSOS COMUNS A TODOS OS PROCESSOS DE GRANULAÇÃO

• Pulverização dos constituintes
• Mistura dos pós
• Granulação
• Calibração
• Adição de um lubrificante
COMPRIMIDOS – GRANULAÇÃO A SECO

Pó Granulado Comprimidos

Vantagens

• Para fármacos hidrolisáveis e termolábeis

• Processo mais rápido

Desvantagens

• Exige excipientes ou fármacos com propriedades coesivas

(diretamente compressíveis)
COMPRIMIDOS – GRANULAÇÃO A HÚMIDO

Vantagens

• Reprodutível

• Maior probabilidade de obtenção de comprimidos com as

características desejadas (mais resistentes, menos porosos e
com forma mais esférica em relação à granulação a seco)

Desvantagens

• Necessidade de preparar um granulado uniforme

• Trabalhoso
• Processo lento
• Não aplicável a certos fármacos hidrolisáveis e/0u termolábeis
EXCIPIENTES OU ADJUVANTES DE COMPRESSÃO

DILUENTES
• Insolúveis (ex. amido, celuloses, emcompress*)
• Solúveis (ex. lactose, sacarose, etc)
*fosfato de cálcio dibásico

ABSORVENTES
(ex. caulino, amido, lactose)

AGLUTINANTES
para granulação a húmido (ex. xarope comum, cozimento de
amido, derivados da celulose, PVP, etc.)
EXCIPIENTES OU ADJUVANTES DE COMPRESSÃO
DESAGREGANTES
• Por inchamento (ex. amido, explotab*, croscarmelose**)
• Por reacção em presença da água (ex. bicarbonatos +
ácidos orgânicos)
• Solúveis (ex. lactose)
*amido glicolato de sódio
**polímero de carboximetilcelulose
LUBRIFICANTES
• Deslizantes (talco, Aerosil*)
• Anti-aderentes (estearato de magnésio)
*dióxido de silício coloidal

Molhantes (ex. tensioativos, sulfato de lauril e sódio)

Tampões
Corantes
Edulcorantes
Aromatizantes
COMPRIMIDOS – Diferentes processos
Compactação a Seco
Mistura de Pós
ou dupla
compressão A Húmido

Granulação Granulação a
húmido
Compressão
Secagem Directa

Calibração

Lubrificante Mistura

Compressão

Comprimidos

Processos alternativos à compressão:

Extrusão
Moldagem
Liofilização
COMPRESSÃO

• Punções
• Matriz
Máquinas de Compressão
• Funcionamento
• Rendimento

• Máquinas de excêntrico • Máquinas rotativas

COMPRESSÃO
Máquina de Excêntrico

Movimento dos Punções

Máquina Rotativa
A –formação da câmara
de compressão
B –carga
C –compressão
D -expulsão

Movimento do Distribuidor

1 e 2 – carga
3 – compressão
4, 5 e 6 - expulsão
COMPRIMIDOS REVESTIDOS

Tipos de Revestimento
• Revestimento por película
• Revestimento açucarado, método clássico, drageificação
• Drageificação por compressão

Vantagens
 Permite mascarar maus sabores, odores, etc
 Proteção do organismo
 Proteção do fármaco
 Melhor estabilidade (em casos particulares)
 Forma arredondada (drageificação)
 Modificar libertação do fármaco
COMPRIMIDOS REVESTIDOS

Revestimento

bacia de drageificação bacia de polimento

DRAGEIFICAÇÃO CLÁSSICA
1ª Fase
Isolamento (Camada Isolante)
“Separação” os núcleos a revestir com uma película hidrófoba que evite as alterações
subsequentes.(ex. goma-laca, PVP).
Plastificação (Camada Elástica)
Formação um substrato elástico que suporte bem os coeficientes de dilatação e de contração
motivados pelas diferenças de temperatura. (ex. xarope de gelatina).
Enchimento
Cobertura progressiva com pós e xaropes de modo a cobrir as arestas do comprimido, tomando
este o formato lenticular. (ex. xarope comum + talco).
Alisamento (Camada Alisante)
Uniformização da superfície das drageias através da utilização de uma suspensão de carbonato
de cálcio (ex. xarope comum + CaCO3).

2ª Fase
Coloração
Camada de xarope simples corado ou não. Cor diferente do branco há que aplicar o corante, de
preferência sob a forma de suspensão do pigmento. Não aplicar ar quente nesta fase.

3ª Fase
Polimento
Obtido com solução de ceras (carnaúba), em bacia de polimento forrada de lona ou feltro.
COMPRIMIDOS REVESTIDOS

Drageificação por Compressão

Revestimentos por leito fluidizado

Formação de películas
COMPRIMIDOS - ACONDICIONAMENTO
Acondicionamento Primário
Comprimidos/Drageias/Cápsulas/Pastilhas

Frasco Blister
Strip

Polietileno Tereftalato, ou PET (polímero termoplástico)

PVC/PVDC (cloreto de polivinila/cloreto de polivinilideno
COMPRIMIDOS (FP)

Divisibilidade dos Comprimidos

Os comprimidos podem conter uma ou várias ranhuras e podem ser

divididos em frações, quer para facilitar a tomada do medicamento,
quer para satisfazer à posologia.

No segundo caso, a divisibilidade dos comprimidos deve ser avaliada e

autorizada pela Autoridade competente.

Para assegurar que o paciente receberá de facto a dose prevista, a

eficácia da ranhura deve ser avaliada durante o desenvolvimento do
produto através da uniformidade de massa das frações do comprimido.
COMPRIMIDOS (FP)

Ensaios de Controlo da Qualidade

•Uniformidade das preparações unitárias (2.9.40).

•Uniformidade de teor (2.9.6). Salvo indicação em contrário, ou exceção

justificada e autorizada, para comprimidos cujo teor em substância ativa é <2
mg ou representa menos de 2% da massa total... Se a preparação contiver
várias substâncias ativas, o ensaio, só se aplica às que se encontram nas
condições indicadas.

•Uniformidade de massa (2.9.5). Quando o ensaio de uniformidade de teor é

exigido, …, para todas as substâncias ativas, não se exige o ensaio de
uniformidade de massa.

•Dissolução. …Ensaio de dissolução das formas sólidas (2.9.3). Quando se

exige o ensaio de dissolução, pode não se exigir o ensaio de desagregação.
COMPRIMIDOS NÃO REVESTIDOS (FP)
Os comprimidos não revestidos incluem os comprimidos de camada única
e os comprimidos de camadas múltiplas dispostas concêntrica ou
paralelamente.

Os primeiros resultam de uma única compressão e os segundos de

compressões sucessivas efectuadas com diferentes conjuntos de
partículas.

Os excipientes usados não se destinam especificamente a modificar a

libertação das substâncias ativas nos sucos digestivos.

Os comprimidos não revestidos satisfazem às características descritas na

definição geral de comprimidos.

ENSAIO
•Desagregação (2.9.1). … Os comprimidos para mastigar não têm que
satisfazer ao ensaio.
COMPRIMIDOS REVESTIDOS (FP)

Comprimidos recobertos por uma ou mais camadas constituídas por

misturas de excipientes diversos, como resinas naturais ou sintéticas,
gomas, gelatina, cargas inactivas insolúveis, açúcares, plastificantes,
polióis, ceras, corantes autorizados pela Autoridade competente e, por
vezes, aromatizantes e substâncias ativas.

•As substâncias utilizadas no revestimento são geralmente aplicadas na

forma de solução ou de suspensão, em condições que favorecem a
evaporação do solvente.

•Quando o revestimento é uma camada polimérica muito fina, designa-se

comprimido revestido por película.

•revestimento dos comprimidos revestidos é liso, frequentemente corado e

pode ser polido; examinada à lupa, a secção apresenta um núcleo rodeado
por uma ou várias camadas contínuas de textura diferente.
COMPRIMIDOS SOLÚVEIS, EFERVESTENTES (FP)

Comprimidos solúveis
Comprimidos não revestidos ou comprimidos revestidos por película que
são dissolvidos em água antes da administração. A solução obtida pode
ser ligeiramente opalescente devido à presença de excipientes
adicionados durante o fabrico dos comprimidos.

Ensaio de Desagregação <3 min

Comprimidos efervescentes
Comprimidos não revestidos que contêm geralmente ácidos e
carbonatos ou bicarbonatos suscetíveis de reagirem rapidamente em
presença da água, libertando dióxido de carbono. Destinam-se a serem
dissolvidos ou dispersos em água antes da administração.

Ensaio de Desagregação <5 min

COMPRIMIDOS DISPERSÍVEIS (FP)

Comprimidos Dispersíveis

Comprimidos não revestidos ou comprimidos revestidos por película que

são dispersos em água antes da administração, originando uma
dispersão homogénea.

Ensaio de Desagregação <3 min

Ensaio da finura da dispersão (passar pelo tamis nº 710)

Comprimidos Orodispersíveis

Comprimidos não revestidos que são colocados na boca, onde se

dispersam rapidamente antes da deglutição.

Ensaio de Desagregação <3 min

COMPRIMIDOS PARA UTILIZAR NA CAVIDADE BUCAL (FP)

São a maior parte das vezes comprimidos não revestidos.

A fórmula é estabelecida de modo a permitir uma libertação lenta e uma

ação local da ou das substâncias ativas, ou uma libertação e absorção da
ou das substâncias ativas numa região definida da cavidade bucal.

Satisfazem às exigências da monografia «Preparações bucais».

COMPRIMIDOS DE LIBERTAÇÃO MODIFICADA (FP)

Comprimidos de Libertação Modificada

Comprimidos, revestidos ou não, que visam, separadamente ou em conjunto,
modificar a velocidade, o local ou o momento da libertação da ou das
substâncias ativas.

Incluem os comprimidos de libertação prolongada, os comprimidos de

libertação retardada e os comprimidos de libertação pulsátil.

Comprimidos Gastrorresistentes
Comprimidos de libertação modificada destinados a resistir ao suco gástrico e
a libertar a ou as substâncias ativas no suco entérico.

São geralmente preparados a partir de granulados ou de partículas já

recobertas por um revestimento gastrorresistente ou, em certos casos,
revestindo os comprimidos com um revestimento gastrorresistente
(comprimidos entéricos).

Os comprimidos com revestimento gastrorresistente satisfazem às

características descritas na definição dos comprimidos revestidos.
LIOFILIZADOS ORAIS (FP)
Preparações sólidas destinadas quer a serem colocadas na boca, quer a
serem dispersas (ou dissolvidas) na água antes da administração.

São obtidos por liofilização. Este processo compreende etapas de divisão

em doses unitárias, congelação, sublimação e secagem de preparações
geralmente aquosas, líquidas ou semi-sólidas.

ENSAIOS

Desagregação - <3 min.

Água (2.5.12). Os liofilizados orais satisfazem ao ensaio da PH Eur; os

limites são aprovados pela Autoridade competente (INFARMED, EMA,
etc).