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Formando PESSOAS, mudando o FUTURO

AFarmacotécnicaéaciênciadode
senvolvimentoepreparodomedica
mento,
ouseja,éadisciplinaquetedaráosco
nhecimentosnecessáriospara,apar
tirde
umprodutonaturalouumfármacoob
tidoporsíntese,transformaremmed
icamentosnasváriasformasfarmac
êuticas.Paraisso,oprofissionaltem
quesepreocuparcomdiversasquestõesreferentesaestepreparo:

Via deadministração;
Absorção;
Formafarmacêutica;
Estabilidadedofármaco;
Efeitoterapêutico;
Embalagem,rotulagem;
Prazo devalidade;
Transporte.

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Portanto,osobjetivosdafarmacotécnicavãodesdeaescolhadaformafarm
acêutica, preparo do medicamento, acondicionamento e dispensação destes
sempre buscando maneiras que facilite a sua administração e prolongue
o período de administração.Lembre-
sequetodooprocessovisaàeficáciaterapêuticaparaa busca da promoção
dasaúde.
Opreparodemedicamentosémuitoantigoreferindoàépocadosboticários.
Estes eram homens ou mulheres que conheciam propriedades curativas
deplantas.
Amelhoradasdoençascomousodosmedicamentospreparadospelosboticári
os
eravistodeformamisteriosa,comoseexistisseumaconexãocomomundodos
espíritos.Porissooboticárioeratemido,respeitadoetinhasempreumpape
l
importantenastribos.Nãoexistiadiferençaentrefarmáciaemedicina,poistod
o opoderdodiagnósticoedopreparoeradoboticário.
Apósadescobertadasíntesedaheroínaedoácidoacetilsalicílicodiversos
outrosfármacosforamsintetizadossendoque,noséculoXX,existiammuitaso
pções terapêuticas. Porém nesta época prevalecia o uso irracional dos
medicamentos efaltaderegulaçãodequalidadeeproduçãodestes.
Nofinaldosanos80,noBrasil,asfarmáciasmagistraisganharamdestaque,
apopulaçãopercebeaimportânciadofarmacêutico.Nestemomento,aAgênci
a
NacionaldeVigilânciaSanitária(ANVISA)visandoaqualidadedestesprodutos
obtidospelafarmáciamagistral,criam,noanode2000,aRDCno33/00queinsti
tuiasboaspráticasdemanipulação,normatizandoeaumentandoaimportânci
a destesetor.

Definições em
Farmacotécnica

Umavezquevocêent
endaaposiçãodafarmac
otécnicanasciênciasfar
macêuticaséimportante
quefiqueclaroadiferenç

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adealgumasterminologias que
frequentementesãousadasnestaimportantedisciplina.Definiçõesretiradas
da Farmacopeia Brasileira (BRASIL,2010).

Tipos de medicamentos

Medicamento é o produto tecnicamente elaborado contendo um ou


mais
fármacos.Estepodeserusadoparatratamento,curaouprevençãodedoenças.
Alémdisso,medicamentospodemserutilizadosparaauxiliarnodiagnósticode
doenças.
Algumasclassificaçõessão
paraosmedicamentosindustrializadosdentreelasdestaca-
semedicamentosdereferência,genéricosesimilares.
Medicamentosdereferênciaéomedicamentoinovador,comqualida
de,eficácia desegurançacomprovadaeregistradonaANVISA.
Medicamentogenéricoéoprodutosimilaraodereferência,ousej
a,contémomesmoinsumofarmacêutico,namesmaformafarmacê
uticaenamesma
dose,paraseraplicadonamesmaviadeadministraçãoecomamesm
aindicação
terapêutica.Esteéintercambiávelcomomedicamentodereferê
ncia,oquesignificaquepodeogenéricosubstituirodereferência,po
isapartirdetestescomo bioequivalência (verifica se são
semelhantes, equivalentes) e biodisponibilidade
(mesmaextensãoevelocidadedeabsorção)comprova-
seaqualidade,segurança
eeficácia.Esteéproduzidoapósaexpiraçãodapatentedomedicame
ntodereferência.Estemedicamentodeveconternaembalagemum
afaixaamarelaeodizer
“MedicamentoGenérico”,alémdetersempreonomedoprincípio
ativo,não existe o nome de marca(ANVISA).
Medicamentosimilaréaquelequepossuiomesmofármaco,mesmac
oncentração,formafarmacêutica,posologiatendoamesmaindicaç
ãoterapêuticaenamesmaviadeadministração.Esteéequivalentea
omedicamentode
referência,porémpodeteralgumascaracterísticasdiferentestaisc

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omoembalagem,excipienteseveículos,tamanho,prazodevalidad
eerotulagem.Estesempre está identificado com o nome
demarca.
Medicamentomagistraléaquelepreparadonafarmáciamagistralp
elofarmacêuticoousobsuasupervisão.
Preparaçãomagistralconsistenopreparodo
medicamentomedianteprescriçãomédica,quedefineacomposiçã
o,formafarmacêuticaeposologia.
Preparaçãooficinaléaquelafeitamedianteodescrito
nasFarmacopeias,Compêndiosouformuláriosreconhecidos.

Forma farmacêutica

Osdiferentestiposdemedicamentospodemserapresentadospordiferente
sestadosfísicos,ouseja,diferentesformasfarmacêuticas,comafinalidadedef
acilitaraadministraçãodofármaco,suaconservação,posologia,absorçãoou
atémesmoofracionamento.
Exemplodeformasfarmacêuticas:pós,granulados,cápsulas,comprimido
s, pellets,soluções,emulsões,suspensão,pomadas,géisentreoutras.

Fórmula farmacêutica

É a composição do medicamento, nesta é descrita a


quantidadedecadamatériaprimausadaparafabricaçãodomedicamento.
Matériaprimapodeserumasubstânciaativaouinativausadanafabricação
dosmedicamentos.Amatériaprimaquepossuiatividadefarmacológicaécha
mada de fármaco, insumo farmacêutico ou princípio ativo, ou seja, é a
substância ativa presente nomedicamento.Além do princípio ativo na
preparação dos medicamentos
existemosexcipientes,quesãoasmatériasprimasinertes,sematividadetera
pêutica,utilizadaparadar volume, peso e consistência adequada, permitindo
a administração
pelaviaalmejada.Osexcipientesqueauxiliamofármacopossuemafunçãodea
djuvantes.Denominacoadjuvantefarmacotécnicoaquelamatériaprima
queauxiliaaspropriedadesfísicas,químicasefísicasquímicasdosfármacos,já
oscoadjuvantesterapêuticosmelhoramasfasesdefarmacodinâmicaoufa
rmacocinética(aumentam meia vida, diminuem efeitos adversos ou

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sinergismo de ação).

Exemplo de fórmulafarmacêutica:
Alendronato de sódio - 70mg
Excipiente - qsp 1 cápsula
Observe que neste exemplo o
alendronato de sódio é o fármaco!

Embalagem

Éorecipienteusadoparaenvasarosmedica
mentos.Podeserusadotambémparamanteras
matériasprimasativasouinertes.Existemdoistipos de embalagem, a
primária e asecundária.
Embalagem Primária - é aquela que fica em contato
direto com o medicamento ou com as matérias primas.
Exemplo: bisnaga, ampola, blister
Embalagem Secundária - é a que envolve a embalagem
primária, ou seja, quepermite o transporte e a
distribuição. Exemplo: Caixa de papelão.

Dose e posologia

Doseéaquantidadequedeveseradministrado
paraqueofármacotenhaeficácia
Posologiarefere-seàdoseeamaneiradeadministrar
talmedicamento.Exemplodeposologia:Administrar1comprimid
ode10mg(dose)duasvezes aodia.

Cálculo aplicado à farmacotécnica

Umassuntodemuitaimportânciadentrodadisciplinadefarmacotécnicae
degrandeutilidadeaofarmacêuticosãooscálculosaplicadosàfarmacotécnica
,
poisocorretopreparodemedicamentosestáligadoacálculoscorretosdasdose
s,
diluições,fatordeequivalênciaedecorreção,conversãodeunidadesentreoutr
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os.
Valelembrarqueerrosnoscálculospodelevaraincorretadosedofármacoocasi
onandodesdeineficáciadaterapiaouefeitostóxicos.

Regra de três

Amaioriadoscálculosnafarmacotécnicavocêpoderáresolverutilizandoregra
detrês,estepodeseraplicadoquandosetratadequatrovaloressendoque
destes,vocêconheçatrêsvalores.Oprincípiobásicodestemétodoéalinearida
de entre variáveis, sendo possível fazer tanto utilizando porcentagem
quanto valores absolutos(grama,mililitros).Segueumexemploabaixo.

• Exemplo de cálculo deporcentagem

Para preparar 10 ml de uma solução oral de dipirona é


necessária 5 g deste fármaco, qual a quantidade de dipirona
necessária para se preparar uma 100 ml?
R:

Concentração

Concentraçãoéarazãoentreaquantidadedefármaco(ououtrasubstância)
eovolumedasoluçãoemqueesseativoencontra-sedissolvido.Aconcentração
podeserexpressaemdiversasunidades,sendoasmaiscomuns:g/mL,g/L,mg
/ mL. Você poderá encontrar a concentração expressa em porcentagem,
10%p/v
significa10gem100mLdesolução,10%p/psignifica10gem100gdesoluçã
o.
No exemplo anterior, qual a concentração de dipirona em
solução?
R:

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Densidade

Densidadeéarelaçãoentreamassaeovolumedasubstância.Esseéumcálc
ulomuitoutilizadoemfarmacotécnica,principalmentenopreparodecápsulas.
Massa
A fórmula para se calcular densidade é:Densidade = Volume

Cálculo dedensidade

Você precisa preparar uma cápsula de 500 mg (0,5 g) de


paracetamol, qual o volume ocupado para esta quantidade de
fármaco? Considere a densidade do paracetamol de 1,25 g/mL.
R:

Fator de equivalência

Nemsempreofármacopodeserutilizadonasuaformalivre,algumasvezes
vocêencontraráoativonaformadesalouatémesmonaformahidratada.Neste
caso,vocêprecisaráconverteramassadosal(ouhidratada)paraofármacoativ
o
ou(anidro).Paratanto,vocêpodeutilizarofatordeequivalênciaencontradona
literatura ou podecalculá-lo.
Seofatordeequivalênciafor1,significaqueofármacoeamatéria-prima
disponívelsãoamesmasubstância,seofármacoeamatériaprimadisponívelnã
o
foramesmasubstância,deveserutilizadoofatordeequivalência.Segueexem
plo.
Importante: A aplicação do FEq deve ser feita se a matéria
prima e a substância prescrita tiverem as mesmas características
farmacocinéticas, existem alguns casos em que isso não
acontece, não sendo possível essa conversão. Por exemplo,
Cloridrato de Imipramina e Pamoato de Imipramina (ação
prolongada) não possuem as mesmas características
farmacotécnicas, portanto não podem ser convertidos.

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Cálculo de fator deequivalência

Você precisa preparar uma cápsula de 5 mg anlodipina.


Porém, você possui como matéria prima Besilato de Anlodipina,
como proceder?
Primeiramente você deve calcular o fator de equivalência
(FEq), caso não possua dados de literatura oficial. Para este
cálculo você deve buscar o peso molecular do anlodipina e do
besilato deanlodipina.
Peso molecular besilato de anlodipina: 567,06 Peso molecular
anolidipina: 408,88

Para saber quanto você deve pesar do besilato de anlodipina,


você deve multiplicar o fator de equivalência encontrado a dose
de anlodipina desejada:

Dose x FEq = 5 x 1,39 = 6,95 mg

Você deverá pesar 6,95 mg de besilato de anlodipina para o


preparo desta cápsula.

Fator de Correção (FC)

Ofatordecorreçãovocêdeveutilizarsemprequeasubstânciaestiverdiluída
ou até mesmo para corrigirumidade.
Para calcular o FC você deve dividir 100 pelo teor do ativo:
Cálculo de fator decorreção
Você precisa preparar uma cápsula de 15 mg betacaroteno.
Porém, você possui como matéria prima betacaroteno a 10%,
como proceder?

Primeiramente você deve calcular o fator de correção (FC)

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O fator de correção calculado é de 10.
Para saber quanto você deve pesar de betacaroteno, você
deve multiplicar o fator de correção encontrado pela dose de
caroteno desejada:
Dose x FC = 15 x 10 = 150 mg
Você deverá pesar 150 mg de betacaroteno para o preparo desta
cápsula.

Unidades internacionais (UI)

Outro cálculo utilizado no preparo de medicamentos é a conversão


deunidadesinternacionais(UI)emmassa.UIéumsistemademedidasbas
eadona atividade biológica, e não namassa.
Exemplo de conversão de UI paramassa.
Você precisa preparar uma cápsula de vitamina D3 2000 UI.
Quantos miligramas de vitamina D3 devo ter por cápsula?

R:

Solução estoque e trituração

Nasfarmáciasmagistraisécomumtrabalharcomsoluçõesestoqueoutritur
ações,istofacilitaamanipulação,poisdiminuionúmerodeoperaçõesrealizada
se/ ouevitaterquemediroupesarpequenasquantidades.
Soluçõesestoqueéumasoluçãomaisconcentradadoativoque,quandonec
essário,dilui-seatéaconcentraçãodesejada.Játrituraçãorefere-
seaopreparado
estoquecontendoofármacosólidodiluídoemumamatériaprimainerte.Natrit
uraçãoofármacoeoinertedevemserintimamentemisturadosparaseobterum
póuniforme.Abaixovemosoexemplodecálculodesoluçãoestoque.
Exemplo de cálculo de soluçãoestoque

Você deve preparar1Ldeuma formulação contendo


10mEq/LdeCa 2+ .Vocêdispõede uma solução estoque de

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CaCl2 a 10% para preparar a formulação, como proceder?
Pararesolveresteproblema,primeiramentevocêdeverecordaroconc
eitodemiliequivalente: Miliequivalentes correspondem à milésima
parte de um equivalente grama, ou
simplesmenteequivalente,correspondeaopesomolecular. 10 mEq
de Ca2+ corresponde a 0,55mg de CaCl 2. Você quer preparar
1L a 0,55 mg/L. Como você tem uma solução a 10%:
R:

Operações farmacêuticas

Existem diversas operações que você fará no preparo dos medicamentos,


essas
sãoconhecidascomoOperaçõe
sFarmacêuticas,quevãodesde
apesagememedição de
volumes (uso geral) até às
operações farmacêuticas
propriamente ditas, que
visamtransformarumfármac
onumaformafarmacêutica.
Omaiscomuméautilizaçãodeváriasoperaçõesfarmacêuticasatéchegara
o medicamento

Operações farmacêuticas de uso geral

Asoperaçõesfarmacêuticasdenominadasdeusogeralsãoaquelasutilizad
as emtodososlaboratórios:pesagememediçãodevolume.

Pesagem

Apesagemé,semdúvida,aoperaçãofarmacêuticaquemaisseutilizano
preparodemedicamento,sendoaBalançadeprecisãoumdosequipamentosm
ínimosexigidosnafarmáciamagistralpelaRDC67/2007.

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Existem diversos tipos de balança que variam conforme:

CAPACIDADE Peso máximo que pode ser colocado em


uma balança.
Menor peso que produz uma mudança
SENSIBILIDADE
perceptível no mostrador digital da
balança eletrônica. Ressalta que o último
dígito do mostrador digital é um
algarismo duvidoso (nãoconfiável).
PRECISÃO Reprodutibilidade da medida de
pesagem.

Empesagensquenãoexigemmuitaprecisãopodeserutilizadabalançatécn
ica,porémasbalançasanalíticas,demaiorprecisão,àsvezessãonecessáriasquand
o
setemquepesarpequenasquantidades.Porém,estasdevemsercolocadasemsala
s
específicasparasuamanipulaçãocomtemperatura,umidadeevoltagemcontr
oladas,poisqualquercorrentedearpodegerarerrodeleituranapesagem.Alé
mdisso,devemestarlivresdeinfluênciadetrepidação,correnteza
dearesustentadascomparafusosqueamantenhamemperfeitonível.
Medida de volume de líquidos

Outraoperaç
ãofarmacêutica

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bastanteutilizadanoslaboratórioséamedida
devolumedelíquidos.Estapodeserfeitaeminstrumentosdevidroouplástico
sendo:

PIPETAS Maior rigor na medida

PROVETAS Medição de volumes que não


exijam muito rigor na medição
BALÕES VOLUMÉTRICOS Usado para preparo de soluções

COPOS GRADUADOS Instrumentos que proporcionam


menor rigor na medição

Operações farmacêuticas propriamente ditas

As operações farmacêuticas propriamente ditas são divididas


emtrêsgrandesgrupos:asoperaçõesmecânicas,operaçõesfísicasequímicas.
Asoperaçõesmecânicassãoasquenãoalteramoseuestadofísicoouconstituiç
ãoquímica,apenasmodificamoaspectoexterior,jáasoperaçõesfísicassãoaq
uelasemqueháalteraçãonoestadofísicoeaquelasquelevamaalgumamudanç
a química são denominadas operações químicas.

Operações mecânicas

As operações mecânicas são divididas em operações de separação e de


divisão.

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Operações de separação

Muitasoperaçõesfarmacêuticastêmproblemascommisturasdediferente
s
produtos.Dentreosprocessosdeseparação,osmecânicossãomaissimples,ta
nto
oseufundamentoteóricoquantoaosequipamentos.Asoperaçõesdeseparaçã
o
consistememtriagemoumonda,tamisaçãooulevigação,decantação,centrif
uga- ção, filtração e clarificação.

• Triagem oumonda
A triagem ou monda é normalmente usada para separar substâncias
estranhas de drogas vegetais podendo ser feita:

MÃO Separar partes estranhas da droga


vegetal. Se o objetivo for as folhas,
retirar os caules, raízes etc.

CRIVO Coloca a droga vegetal em um tamis ou


crivo de malhas largas, normalmente
serve para retirar terra que aderem às
raízes.

VENTILAÇÃO Separa materiais muito leves (poeiras,


restos de pedúnculos).

LAVAGEM Menos utilizado, porém é indicado quando


tem impurezas muito aderidas.
• Tamisação

A tamisação separa mecanicamente partículas sólidas que possuem


tamanhos
diferentesatravésdetamises.Tamisespossuemumarodediâmetrovariávele
um
tecidoperfuradoouumamalhaeletrodeformada,frequentementedebronzeo
u açoinoxidável,comdiâmetrosdeaberturadefinidos,quepermitepassagem
de partículas que possuem diâmetro inferior a abertura das suas
malhas.
Atamisaçãotemduasfinalidades,adeseparaçãodecorpossólidosdemesm
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o
tamanhoeadeverificaçãodotamanhodepartículas,técnicademuitafinalidad
e
nosprocessosfarmacêuticos,poistamanhodaspartículasinfluencianofluxod
os pósenasolubilidadeebiodisponibilidadedosfármacos.

• Levigação
Alevigaçãoconsisteemsuspender
umprodutosólidonumlíquidocomafinalidadedesepararemaspartículasque
possuemdensidadesdiferentes,porsedimentação.
Talprocessodeseparaçãoimplicaqueosólidosejainsolúvelnolíquidoutiliz
ado para suspendê-lo e baseia-se nas diferentes velocidades de
sedimentação das partículasemfunçãodosrespectivosdiâmetros.

• Decantação

Adecantaçãoéumprocessodeseparaçãodeumlíquidosobrenadantedeu
m sólidooudeoutrolíquidoimiscível.
Naseparaçãodesólidocomlíquidovocêdeveprimeirocolocaremumrec
ipiente adequado e deixar em repouso
durante o tempo necessário para queo
sólidosedeposite.Quandoocorreessadepo
sição,deve-seinclinarorecipiente,
lentamente,vertendoolíquidoemoutrorec
ipiente.Ointeressepodesernosólido ou
no líquido.
Quandoseutilizarestaoperaçãoparasepar
ardoislíquidos,estesdevemser
imiscíveisesedisporemcamadasbemseparadas,deacordocomadiferençade
densidade. Deve deixar em repouso até que haja separação suficiente dos

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líquidos,
apartirdestemomentodeveretiraro
líquidoouutilizandoumapipetaouu
m funil de separação.
A pipeta pode ser utilizada
também para retirar o líquido
sobrenadantedo sólido decantado.

• Centrifugação
É umaoperaçãofarmacêuticaquetemporobjetivoseparar
sólidosdelíquidosoudoislíquidosimiscíveis.Sãoutilizadosquandoessasmistu
rasnãosãofacilmenteseparadaspordecantação.Quandoaspartículassãomui
to finasasedimentaçãoémuitolenta.
Alémdisso,quandoadensidades
partículaedofluidosãopróximasoue
xistemforçasassociativasquemant
émcomponentesligados,comonas
emulsões,vocênãoconseguiráasep
araçãopordecantação.
Paratantoseutilizaaforçacentrífuga
quepossuiacapacidadedeaumenta
raforçaqueatuasobreocentrodegra
vidadedaspartículas,facilitandoase
paraçãoediminuindootempoderesi
dêncianoequipamento.
Pararealizaracentrifugaçãoutilizaacentrífuga,queéumrecipientecilíndric
oquegiraaaltavelocidadecriandoumcampodeforçacentrífugaque
causaasedimentaçãodaspartículas.

•Filtração
A filtração é uma das operações farmacêuticas mais utilizadas, esta
possui como objetivo separar:

Partículas sólidas em suspensão numlíquido;


Partículas sólidas nogás;

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Líquido/líquido.

Naseparaçãodepartículassólidasemsuspensãonumlíquido,estadevepas
sarsobreumasuperfícieporosa,denominadafiltro.Ofiltroretémaspartículass
ólidaspermitindoapassagemdolíquido.
Afiltraçãosólidogásémuitoutilizadaparaapurificaçãodear,permitindo
umardequalidaderequeridaparaamanipulaçãodeprodutosfarmacêuticos,já
a
filtraçãolíquido/líquidocomumenteéaplicadapararemoçãodeóleoemsoluçã
o, melhorandoassim,aaparênciadasolução

• Clarificação
Clarificaçãoéotermousadoparatodososprocessosqueconsistememrem
overousepararumsólidodeumlíquidoougásouatémesmoumlíquido de
umlíquido,comoobjetivodetiraraturvação.Osmétodosmaisempregadosde
clarificaçãosãoafiltraçãoeacentrifugação,jáabordadasanteriormente.

Operações de divisão de sólidos

Aquebradepartículasmenoreséumaoperaçãofarmacêuticamuitoimport
ante.Oobjetivo,normalmente,éaumentaraáreaexternademodoafacilitaro
processamentodossólidos.
Ex.: Moagem de sementes e folhas para acelerar o processo de
extração.
Alémdisso,adivisãodesólidospodeserusadaparafacilitaramisturahomog
êneadedoisoumaissólidos.Oprodutoserámaisuniformeseaspartículasdos
sólidosforemmenores.Porissoqueemprodutosfarmacêuticosénecessáriau
ma
moagemfinaparaobterumahomogeneid
adedospós.
Ressalta-
sequequantomenorotamanhodepartícu
las,maioraáreadecontatodofármacoco
molíquido,oquemelhorasuasolubilidade
econsequentemente,suadissoluçãoea
bsorção.

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• Divisãogrosseira
Adivisãogrosseiraéumaoperaç
ãopreliminardefragmentação,par
aqueeste
possasersubmetidoamanipulaçõe
sposteriores.Masomaisimportant
edoponto
devistafarmacêuticoéamoagemdos
sólidos.

• Pulverização emalmofariz
Ousodegralepistiloéumadastécnicasdemoagemmaisutilizadaemfarmácia
magistral,sendobastanteeficienteparapequenasquantidadesdematerial.O
materialépulverizadoporcompre
ssão.Depoisdesteprocessodemo
agemoideal
ésubmeterospósatamisação,par
asepararospóspordiferençadeta
manhode partícula.

• Moinhos
Existem vários tipos de
moinhos que são usados para a
divisão de sólidos:
MOINHOS DE
FACA - Possuem facas alinhadas a um rotor horizontal o qual
age em fun- ção de outra série de facas estacionárias no
interior da câmera de moagem. Durante a moagem a redução
do tamanho de partículas ocorre por fratura das partículas.

MOINHOS DE ROLO - No
moinho de rolos o
material é pulverizado
pela compressão. Um
rolo se movimenta
enquanto o outro se
movimenta somente
pelo atrito do material. Porém existem moinhos de rolos
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que os dois rolos se movimentam em sentido contrário.

MOINHOS DE MARTELO – É uma máquina mecânica capaz


de moer vários tipos de matéria primae fabricação de
novos produtos.

MOINHOS DE BOLAS E ESFERAS -


Consiste em um cilindro oco, disposto
horizontalmente de tal maneira que ele gira em torno
de seu eixo. No cilindro existem bolas ou esferas de
tamanhos variados, ocupando cerca de 30 a 50% do
volume total. A pulverização ocorre por impacto e atrito.

Operações de divisão de líquidos

Adivisãodelíquidosemgotículaspequenasimplicanaformaçãodeumsiste
ma disperso, em que o líquido dividido encontra-se disperso em
umlíquido,
sólidoougás.Omaiscomuméadispersãodestelíquidoemoutrolíquido,ou
seja,emulsificação.Afaseinternarepresentaolíquidoqueestádividido,ouseja
, disperso,aopassoqueooutrolíquidoqueorodeiaéafaseexterna.
Nasemulsõesexisteumterceirocomponente,oagenteemulsivo,queseint
erpõementreasduasfases,retardandoaseparaçãodasfases.As emulsões
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possuem grande importância na
áreafarmacêutica,principalmentenopreparodecosméticos.Existem dois
tipos de emulsões, de acordo com a natureza da fase dispersa:

EMULSÃO O/A Óleo constitui a fase


dispersa
EMULSÃO A/O Água constitui a
fase dispersa.

Operações físicas que exigem intervenção do frio ou calor

Asoperaçõesfísicassãoaquelasquemodificamoestadofísico,mesmoqued
e forma transitória, sem alterarem a composição química.

Refrigeração
A refrigeração é uma operação muito utilizada nos laboratórios
farmacêuticos.
Estaconsisteemabaixaratemperaturacomafinalidadedecondensarvapores,
liofilizaçãoeconservaçãodemedicamentos.

Evaporação
Evaporação consiste em formar vapores na superfície dos líquidos. Os
vapores
vãosaindogradualmente,diminuindoassimovolumedolíquido.Porisso,aeva
poraçãoéaoperaçãofarmacêuticaquevisaaconcentraçãodeumasolução.
Para acelerar o processo de evaporação pode aumentar a
temperatura,pois
aumentaapressãodevapor.Quandoapressãodevaporseigualaapressãoatm
ostérica o líquido entra em ebulição.
Umadasgrandesaplicaçõesdaevaporaçãoéopreparodeextratos.Porexe
mplo:realiza-seumaextraçãocomumasoluçãodeetanólica70%.Esteextrato
teráumagrandeconcentraçãodeetanol,sendonecessáriaaevaporaçãodoeta
nol para a administração desse extrato em pacientes que não podem
ingerir etanol.

Secagem
Asecageméaoperaçãofarmacêuticaquepossuiafinalidadederetiraraumi

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dadetransformandoemsólidos.Vocêpodepartirdeumsólidoúmidoumasoluç
ãooususpensãoobtendopartículassólidas.Quandosefalaemdesumidificaçã
o
estásereferindoaretiradadeumidadedogás.Asecagemdesólidoséaplicadan
o
campofarmacêuticoparaproduçãodeformasfarmacêuticassólidas:pósegrâ
nulos(estesantecedemaproduçãodecápsulasecomprimidos).
Umadasgrandesvantagensdaspartículassólidasémenorcontaminaçãom
icrobiana,poisosmicrorganismosprecisamdeumteordeumidaderesidualpar
a cresceremesemultiplicarem.
Existemváriosmétodosdesecagemdesólidos,portantonaescolhadotipod
e
secagemdevemlevaremconsideraçãotantofatoresrelacionadosaosolvente
aser evaporadoquantoaomaterialaserseco.

• Secagemnatural
Asecagemnaturaléoprocessodesecagemmaiseconômico,poisnãoexige
instalações nem equipamentos especiais, porém é mais lento. Além
disso, esse
processoéinfluenciadopeloclima.Esteprocessoémuitoutilizadoparasecage
m deplantasmedicinais,porém,omaisadequadoéautilizaçãodesecadores.

• Secagempeloarsecoàtemperaturaambiente
Para a secagem pelo ar seco à temperatura ambiente, utilizam-se
dessecadores.
Nosdessecadoresoarémantidosecocomautilizaçãodesubstâncias
higroscópicascolocadasnaparteinferior.Normalmenteéusadoouparamante
ro produtosecolivredeumidadeouparasecarsólidosúmidos.

• Secagemcondutiva
Nestasecagemosólidoúmidoentraemcontatocomasuperfíciequenteea
transferênciadecalorocorreporcondução.Asestufassãoexemplosdestetipo
desecagem.Naestufaàvácuoasecagem
ocorreabaixatemperatura,ecomoaquantidadedearépequena,existemenor
risco de oxidação.

• Secagem porradiação

Farmacotécnica I Página 20
A secagem por radiação não necessita de um meio de transmissão
de calor
(líquido,sólido,gasoso),poisasradiaçõesconseguematravessarespaçosvazi
os. Essasecagempodeserrealizadautilizandoasseguintesradiações.

Liofilização
Liofilização é o processo que permite a secagem de
substâncias sensíveis ao calor e temperatura, tais como
substâncias termolábeis, proteínas, microrganismos, entre
outros. Vale ressaltar que produtos biotecnológicos como
proteínas, enzimas e aminoácidos, quando submetidos ao
aquecimento, podem sofrer modificações nas suas estruturas
secundária e terciária, o que compromete sua atividade bioló-
gica, mesmo em temperatura moderadas, abaixo de 80 oC. Para
se realizar a liofilização a solução ou suspensão deve ser
congelada. Depois, com pressão reduzida o solvente sublima,
ocorrendo dessa forma
transiçãoasecagem,porémsemusodealtatemperatura.
Aliofilizaçãopossuialgumasdesvantagens,taiscomoaltocustodeinvestim
entoedeoperação,alémdeumabaixaprodutividade.Alémdisso,osciclosde
secagem por liofilização podem durar dias, aumentando o
custoeinviabilizandoasecagemdealgunsmateriais.Destamaneira,aliofilizaç
ãoaparececomoalternativaparaaquelesprodutoscomvaloragregadomuitoa
lto.

Cristalização

A cristalização é uma operação farmacêutica importante na


purificação de
compostos.Estaconsisteemsolubilizarocompostoemumsolventequeele
é solúvelaquente.

Fusão
Afusão,técnicamuitoempregadanocontroledequalidadedosfármacos,con
siste na fusão, ou seja, na passagem do sólido para líquido mediante
aumento de
temperatura.Normalmentesefazessetesteparaverificarpurezadoscomposto

Farmacotécnica I Página 21
s,
eparafacilitaraincorporaçãodesubstânciasmedicamentosasinsolúveisnumex
cipientesólido(óvulos,supositórios).

Destilação

A destilação é um método de separação de mistura homogênea


quepossui componentescomdiferentespontosdefusão.No campo
farmacêutico utiliza-se adestilação:
nopreparodeextratosenapurificaçãodaágua.
As operações físicas que exigem intervenção de líquido são a
dissolução e a extração.
Adissoluçãoéaoperaçãoquevisamisturarintimamenteduasoumaissubst
ânciascomafinalidadedeformarumaúnicafase.Nocampofarmacêuticoadiss
oluçãomaisimportanteéaqueladosólidoemumsolvente,ouseja,aformação
de uma solução.
Adissoluçãoéimportantedopontodevistabiofarmacotécnico,poisé uma
etapacríticanaabsorçãodosfármacos.Osfármacosparaseremabsorvidosde
vem
estardissolvidosnosfluidosgastrintestinais(casodeadministraçãoporviaoral
).
Sendoassim,otestededissoluçãofazpartedocontroledequalidadedasformas
farmacêuticas sólidas.

Operações farmacêuticas químicas

Asoperaçõesfarmacêuticasquímicassãoaquelasemqueocorrealgumam
udança química. Estas operações envolvem, dentre outras, síntese de
fármacos,
modificaçãomoleculardefármacoseformaçõesdesaisdefármacos.
Aformaçãodesaisdosfármacosédeextremaimportância,poisosaldo
fármacoémaissolúvelemágua.Portanto,pode-seutilizardessatécnicaparaa
extração de ativos, ou dissolução, porexemplo.
Paraocorrerumprocessodedissoluçãodeumsólidoemáguadeveocorrer
interação entre o sólido e a água. Normalmente os ativos possuem
baixa polaridade, o que dificulta sua dissolução em solvente polar, como
a água. Porisso,

Farmacotécnica I Página 22
umaalternativasimpleséaadiçãodeácidosoudebasesquereagemcomoativo
formandosais.Saissãomaispolares,capazdeinteragircomaágua.

Formas farmacêuticas líquidas

As formas farmacêuticas líquidas são alternativas importantes na


terapêutica, principalmente para pacientes pediátricos, geriátricos ou
aqueles com dificuldade de deglutição Vantagens dessas formas
farmacêuticas:
Facilidade de Deglutição - Líquidos são mais facilmente
Farmacotécnica I Página 23
deglutidos, portanto mais adequados para crianças,
idosos e pacientes com dificuldades de deglutição.
Rapidez de absorção - A dissolução do fármaco é uma
das etapas iniciais da forma farmacêutica após a
administração por via oral. Nas fórmulas
líquidasofármacojáseencontraemsolução,sendo,portanto
, mais rapidamenteabsorvido.
Uniformidade de Distribuição - Por ser uma mistura
homogênea, o fármaco encontra-se
uniformementeemtodaasolução.Diferentementedoobser
vado em suspensões e emulsões, que podem ter uma
distribuição desigual dofármaco.
Menor irritação - Uma vez que o fármaco já se encontra
em solução, ele será rapidamente misturado no
conteúdo gástrico, não se deposi- tando, o que diminui
a ocorrência de danos à mucosa gástrica

Porém,asformasfarmacêuticaslíquidasdeusooralsão,namaioriadasveze
s,
maiscomplexasqueassólidas.Talfatoocorreporqueosfármacosnoestadolíqu
idosãomaisinstáveisdoquenoestadosólido.

Aspectos críticos envolvidos na formulação de líquidos orais

Umdospontosmaiscríticosnopreparodaformafarmacêuticalíquidaéainst
abilidade. Formulações líquidas, principalmente as aquosas, são mais
propensas àsinstabilidadesfísicas,químicasemicrobiológicas.
Nopreparodeummedicamentovocêdevegarantirqueomedicamentotenh
aqualidade,eficáciaesegurançaadequada.Aqualidadedeumprodutofarmac
êuticoestádiretamenteligadaàscaracterísticasquímicasefísicasdosfármaco
s.
alémdisso,outrospontoscríticosdevemserconsiderados,taiscomoapalatabi
lidade e a solubilidade dosfármacos.

Instabilidade química

Qualquertipodereaçãoquímicaé,nasuagrandemaioria,favorecidaquand
o
Farmacotécnica I Página 24
osprodutosseencontramemsolução.Hidrólise,oxidaçãoefotólisesãoasreaç
õesdedegradaçãomaiscomunsdosfármacos.
NaHidrólise,comoopróprionomediz,ocorreaquebradamoléculado
fármacopelaaçãodaágua.Estareaçãoémuitocomumemfármacoscomgrupo
s funcionais éster, amidas, aminas substituídas, lactamas (amidas cíclicas) e
lactonas (ésteres cíclicos).
AhidrólisepodeserinfluenciadapelopH,ouseja,dependendodeseuvalor,
areaçãopodetersuavelocidadeaumentadaoudiminuída.Porestemotivoexist
e
umpHconsideradoótimo,noqualadegradaçãoserámenor.Talfatojustific
aanecessidadedeverificaçãodopHdasformulações,e,senecessário,colocar
umtampãoparaajusteemanutençãodopH.
Alémdisso,apresençademetaiseoaumentodatemperaturatambémpode
m favorecerahidrólisedefármacos.Paraseevitaristo,pode-
seadicionarquelantese
manterboascondiçõesdetemperatura.Natabela3.2,vocêencontraráalgunsf
ármacosquepodemsofrerhidrólise.
Alguns fármacos sujeitos à hidrólise:

• Ácidoacetilsalicílico, • Ácidoascórbico,
• Aldosterona, •Atropina,
• Barbitúricos, •Benzocaína,
• Carbachol, •Carbimazol,
• Cefalosporinas, •Clindamicina,
• Diazepam Digoxina

Aoxidaçãoéareaçãodedegradaçãodefármacosqueocorrenapresençade
oxigênio.Ofármaco,atravésdereação,podeganharoxigênioouperderhidrog
ênioparaseoxidar.Estareaçãopodeseriniciadapormetaisoupelaluz.Avitami
naCéumexemplodefármacoqueseoxidamuitofacilmenteem solução. Na
tentativa de diminuir essa instabilidade pode-se utilizar antioxidantes
e/ouquelantes,alémdediminuirocontatocomaluzeoxigênio.
Alguns fármacos que podem oxidar:

• Ácidoretinóico •Amitriptilina,
• AnfotericinaB, •Captopril,

Farmacotécnica I Página 25
• Catecolaminas, •Clorpromazina,
• Corticosteróides •Ergotamina,
• Fenilefrina, • Flufenazina.
• Furosemida, •Hidroquinona,
• Imipramina

Aluzultravioletapodefornecerenergiasuficienteparaprovocarquebradas
ligações químicas entre os átomos dos fármacos. Nesta quebra ocorre
aseparaçãodoselétronscompartilhadosnaligaçãocovalente,podendoprodu
zirradicais livres. Esta reação recebe o nome de fotólise.

Fármacos sujeitos à fotólise:

• Ácidofólico; • Fenotiazinas;
• Ácidomeclofenâmico; • Metotrexato;
• Corantes; • Vitaminas (A, B1, B12, D,E).
• hidrocortisona,Dipirona;

Instabilidade física

Instabilidadefísicaéaalteraçãodaspropriedadesfísicasoriginais,inclusive
aparência,palatabilidade,uniformidade,dissoluçãoesuspensibilidade.Nass
oluções,ainstabilidadefísicaquepodeocorreréo
aparecimentodecristaisemsoluções.Sendoassim,umaspectoimportanteq
uevocêdeveconsideraréasolubilidadedofármaconosolventequeestásendou
sadoparaopreparodasolução.Emumasolução,ofármacodevesesolubiliza
rcompletamentenoveículo,paratanto,eledevetercomportamento(polarid
ade)semelhanteaosolvente.
Paraevitarproblemascomformaçãodecristais,duranteopreparoouduran
te
otempodeprateleiradaformulação,éimportanteconhecerascaracterísticasfí
sico-químicas dos fármacos e dos veículos, taiscomo:

Solubilidade;
Necessidade deco-solventes;
Necessidade deaquecimento;

Farmacotécnica I Página 26
FaixadepH;
Instabilidade microbiológica

A contaminação microbiana acarreta em perda de estabilidade química e


física
daspreparaçõesoraislíquidas,alémdealteraçãonoodorenacor.Umacontage
m
altademicrorganismosbemcomoapresençadepatogênicospodeserprejudici
al àsaúde,principalmenteparacrianças,idososeimunodeprimidos.A
presençadeáguafavoreceocrescimentodemicrorganismos,justificandoama
iorprevalênciadecontaminaçõesempreparaçõeslíquidasesemissólidas.Na
tentativa de minimizar o crescimento de microrganismos, é necessário
adicionarnaformulaçãoconservantes,alémdeminimizaracontaminaçãocom
cuidados no preparo e qualidade da matéria-prima utilizada.

Farmacotécnica I Página 27
OsconservantesprecisamdeumpHadequadoparaquesejamefetivos,portan
toaverificaçãodopHédesumaimportância,também,paraevitarainstabili
dademicrobiológica.

Palatabilidade

Osaboréumimportantefatorparaaaceitaçãodomedicamento.Nasformas
farmacêuticaslíquidasosaboramargodosfármacosésempremaispronunciad
o, porissosefaznecessárioacorreçãodosaborparatorná-
lomaisagradávelaopaciente. Essa correção é um ponto importante para
adesão ao tratamento,sendo um grande desafio ao farmacêutico.
Normalmente,osabordoceépreferidoemrelaçãoaoamargo,masressalta-se
queparacadaformulaçãoénecessáriooestudoreferenteàflavorização.

Escolha do solvente

Existemdiversossolventesquepodemserutilizadosnopreparodeformula
ções líquidas:

Água para usofarmacêutico;


Álcooletílico;
Glicerina;
Propilenoglicol;
Polietilenoglicol;
ÓleoMineral

Dentre os diversos solventes, a água é o solvente mais


utilizado no preparo das formulações líquidas. Tal fato se
justifica pois ela não é tóxica e possui uma alta constante
dielétrica, o que permite a dissolução de muitas
substâncias ionizáveis.

Água

A água potável é utilizada no preparo da água purificada. Esta deve


ter os níveisdequalidadesatisfazendoasexigênciaslegais.

Farmacotécnica I Página 28
Alémdisso,deacordocomaRDC67/2007, énecessáriove-
rificaraqualidadedaáguaacadaseismeses,sendonecessáriorealizar,nomínimo,
os seguintes testes:
• pH;
• Coraparente;
• Turbidez;
• Cloro residuallivre;
• Sólidos totaisdissolvidos;
• Contagem total de bactérias;
• Coliformestotais;
• Presença de E.coli;
• Coliformestermorresistentes.

Essaverificaçãodaqualidadeénecessária,poisaáguapodesercontaminad
a
nafontedealimentação,pelaextraçãodemateriais,absorçãodegasesdaatmo
sfera, poluentes ou resíduos de produtos utilizados na limpeza e
sanitização de
equipamentos.Alémdisso,apresençadebactériasapresentaumgrandedesaf
ioà qualidade da água.
Esses contaminantes microbiológicos podem ter diversas origens:

Microbiota da fonte de água,


Equipamentos depurificação,
Procedimentos de limpeza e sanitizaçãoinadequados.

Apartirdapurificaçãodaáguapotávelvocêiráobteraáguaadequadapara
usoempreparaçõesfarmacêuticas.Vejaaseguiradefiniçãodaáguapurificada
:
Água Purificada: A água utilizada na manipulação deve ser
obtida a partir da água potável, tratada em um sistema que
assegure a obtenção da água com especificações farmacopéicas
para água purificada, ou de outros compêndios internacionais
reconhecidos pela ANVISA, conforme legislação vigente.

Existemdiversasmaneirasdepurificaraáguapotável,sendoadestilação,deion
izaçãoeaosmosereversaosmétodoscomumenteempregados.
Adestilaçãoconsisteemaqueceraáguaatéatemperaturadeebulição,leva
Farmacotécnica I Página 29
ndo
àmudançadoestadofísicodaáguadelíquidoparavapor.Apósesseprocessoo
vapordeáguapassaporumcondensador,passandodevaporparalíquido.Este
métodoéeficientepararemoçãodecontaminantessólidosebiológicos(micror
ganismos).Porém,estemétododepurificaçãonãoretiratodososíonssólid
os dissolvidos.

A água deionizada é obtida através de


um equipamento chamadodeionizador.
Esteconsisteemresinasdetrocaiônica,cat
iônicaseaniônicas.Nesteprocessosão
retiradososíons,masamatériaorgânica
nãoéretirada.

Aosmosereversapossuialtapurezaquí
micaemicrobiológica.Paratanto,a
águapassaatravésdeumamembranasem
i-
permeável,contraogradientedeconcentr
ação. Neste processo remove-se
eficientemente material particulado, material
insolúvel,materialinorgânicodissolvidoemicrorganismos.
Alémdaáguapurificadaexisteaáguaparainjetáveis,solventeutilizadono
preparo de:

Farmacotécnica I Página 30
Formulações parenterais de pequeno e grandevolume;
Fabricação de princípios ativos de usoparenteral;
Fabricação de produtosestéreis;
Produtos que requeiram o controle deendotoxinas;
Água esterilizada parainjeção;
Água estéril para injeção;
Limpezaepreparaçãodeprocessos,equipamentosecomponentesque
entramemcontatocomasformasparenteraisnaproduçãodefárma
cos.

Álcool etílico

Farmacotécnica I Página 31
Oálcooletílicoéosegundosolventemaisutilizadonaspreparaçõesfarmacê
uticas.Estediminuiasreaçõesdehidrólise.Talsolventeémuitoutilizadoemsolu
ções hidroalcoólicas extrativas de princípios ativos.
Oálcooletílicopodeserusadotambémemsoluçõesantissépticase em
soluções desinfetantes. O uso deste solvente facilita
apenetraçãocutâneadefármacos,sendoimportanteseuusoemsoluçõestópic
as.Porém, existem algumas incompatibilidades do álcool etílico.
Nãopodeserusado em formulações contendo sustâncias oxidantes, pois este
solventepode,emmeioácido,reagirdeformaviolenta.

Glicerina

A glicerina pode ser utilizada como solvente em preparações


orais,auriculares,
oftálmicas,tópicas,cosméticaseparenterais.Alémdesolventeaglicerinaposs
ui
apropriedadeumectanteeemoliente.Empreparaçõesoraispodeserusadade
vidoasuaspropriedadesedulcorante,antimicrobianaedoadoradeviscosidad
e.
Tomecuidadoaomisturaraglicerinacomagentesoxidantesfortes(perman
ganatodepotássio,cloratodepotássio),poispodeexplodir.Alémdisso,aglicerina
podeescureceremcontatocomóxidodezincoounitratobásicodebismutoena
presença de luz.

Propilenoglicol

O propilenoglicol pode ser usado em formulações de uso parenteral e


não
parenteral.Alémdesolventepodeserusadocomoextrator,conservante,doad
or de viscosidade, umectante e aumenta o tempo de permanência do
fármaco na
superfíciecutânea.Vocêiránotarqueelesolubilizagrandevariedadedesubstâ
ncias,sendoporissomuitoutilizadoparafacilitaraincorporaçãodefármacose
m formulações líquidas.
Suaúnicaincompatibilidadeéousocomreagenteoxidante,comopermang
anato de potássio

Polietilenoglicol 400

Farmacotécnica I Página 32
Opolietilenoglicoléumsolventequepodeserutilizadoemformulaçõespare
nterais, tópicas, orais, retais e oftálmicas. Em soluções aquosas
podeserutilizadocomoagentesuspensoroudoadordeviscosidade.Alémdisso,
podeserútilemaumentarasolubilidadedefármacospoucosolúveisemágua.P
orém o polietilenoglicol não pode ser usado com
algunsantibacterianoseconservantes, tais como: penicilina, bacitracina e
parabenos.
Éprecisoressaltarquepodehaverumadiminuiçãodaatividadedessassubstân
ciasnapresençadopolietilenoglicol.

Óleo mineral (Vaselina líquida)

Oóleomineralémaisutilizadoemformulaçõestópicas,sendoumimportant
e emoliente. Pode ser usado como solvente, principalmente para veicular
fármaco lipossolúvel.

Manipulação de formas farmacêuticas líquidas

Existem diversas formas farmacêuticas líquidas, sendo classificadas de


acordo comseuprocessodepreparo:

Formasfarmacêuticasobtidaspordissoluçãosimples:soluçãomedic
amentosa;
FormasFarmacêuticasobtidaspordestilação:Hidrolatosepseudo-
hidrolatos;
Formas farmacêuticas obtidas por dissoluçãoextrativa.

Solução medicamentosa

SegundoaFarmacopeiaBrasileira,adefiniçãodesoluçãomedicamentosaé
a seguinte:

É a forma farmacêutica líquida; límpida e homogênea, que


contém um ou mais princípios ativos dissolvidos em um solvente
adequado ou numa mistura de solventes miscíveis.

As soluções medicamentosas podem conter mais de um fármaco


dissolvido em água, podendo ter co-solventes adicionados.
Farmacotécnica I Página 33
Dentre os adjuvantes farmacotécnicos, destaca-se:

• Antioxidantes; • Edulcorantes;
• Agentes sequestrantes; • Aromatizantes;
• Conservantes; • Doador de viscosidade.

Comoassoluçõesmedicamentosassãoobtidaspordissoluçãosimpleseten
do emvistaqueofármacodeveestardispersomolecularmentenosolvente,

Lembre-
sedequeaformaionizadaémaishidrossolúvel,oquefacilitaasolubilizaçãodofá
rmacoemágua.
Preparo geral de uma solução

Paraopreparodesoluçãovocêdeveseguiralgunspassosimportantes,com
o ilustrado na tabelaabaixo.

PESAGEM • Cálculo da quantidade dosativos.

SOLVENTE • Escolha do solvente de acordo com a


solubilidade dofármaco;
• Verificar possíveis interações
fármacoexcipiente.
• Verificar a necessidade de adjuvantes
ADJUVANTES
(conservantes,
antioxidantes,sequestrantes);
• Se necessário escolher os corretivos
desabor.
• Durante o preparo pode ser necessário
PREPARO
aquecer e agitar, pois o aumento da
temperatura e a agitação auxiliam a
dissolução dos componentes sólidos
daformulação.

Nopreparodasolução,umdosfatoresquevocêdevetomarmaiscuidadoé
asolubilizaçãodosativos.O aquecimento, a agitação e mudança de pH
podem te ajudar na solubilização.
Farmacotécnica I Página 34
Tipos de soluções medicamentosas:

Xarope;
Elixir;
Gotasorais.

Xarope
Xaropeéumaformulaçãolíquidacomaltaconcentraçãodeaçúcar.Segund
o a Farmacopeia Brasileira:
É a forma farmacêutica aquosa caracterizada pela alta
viscosidade, que apresenta não menos que 45% (p/p) de
sacarose ou outros açúcares na sua composição.

São várias as vantagens do xarope como forma farmacêutica


líquida, tais como:

Boa conservação (sol.Hipertôn;


Apropriados para fármacoshidrossolúveis;
Mascararosaboramargodofármacodevidoaosaboradocicado.

Possui como desvantagem a alta concentração de sacarose. Por tal


motivo,écontraindicadoparapacientesdiabéticos.Para tais pacientes existe
uma alternativa no preparo do xarope, utilizando formulações “sugarfree”.
• Exemplo de formulação de xarope oficinal

Xarope Simples 100 mL


Sacarose ......................... 85g
Metilparabeno. ..................... 0,15g
Propilparabeno. ................... 0,05g
Águadestiladaq.s.p. ............. 100mL

Procedimento:
Pesar os componentes daformulação;

Farmacotécnica I Página 35
Dissolver os parabenos em quantidade suficiente
depropilenoglicol. Em recipiente adequado, dissolver a sacarose
com auxílio de 50mL de água, e banho-maria, com agitação
constante (Temperatura menor que 80ºC;
Esfriar, completar o volume com água,homogeneizar;
Filtrar emgaze.

Apesar da alta quantidade de sacarose dificultar o crescimento


demicrorganismosaadiçãodemetilparabenoepropilparabenoérecomendado
quandooxarope nãoforconsumidodeimedito.
Umcuidadoimportantenopreparodoxaropeénãoaquecermaisque80ºC,
poisemtemperaturasmaioresqueesta,ocorreaformaçãodoaçúcarinvertido.
As
soluçõesdesacarosesãodextrógenas,àmedidaqueseaqueceessasoluçãooco
rreahidrólisedasacaroseeaformaçãodeglicoseefrutose.Estahidrólisepodele
varaoescurecimentodoxarope.
Aadiçãodeglicerinaousorbitolaoxaropepodediminuirsuacristalização,
poisaumentaasolubilidadedoscomponentesdaformulação.
• Exemplo de formulação de xarope “sugar free”

CMC ..........................2,0%
Metilparabeno..............0,15%
Sacarina Sódica...........0,1%
Ciclamato de Sódio......0,05%

Procedimento
Pesar os componentes daformulação;
Dissolver o metilparabeno em águaquente;
Adicionar aos poucos a CMC até suadissolução;
Adicionar o restante daformulação;
Embalar erotular.

Nesta
formulação,asacarinaeociclamatosãoosedulcorantes,substitutosdasacaros
e.ACarboximetilcelulose(CMC)aumentaráaviscosidadedaformulação,fica
ndosemelhanteaoxaropeoficinal(simples).
Para adicionar o ativo ao xarope alguns cuidados podem ser
Farmacotécnica I Página 36
tomados:

Ativo Solúvel no Xarope - Pode adicionar diretamente a


formulação.
Pouco Solúvel - Recomenda-se triturar ativo com
propilenoglicol ou outro co-solvente em graal e pistilo antes de
adicionar na formulação
Tinturas ou Extratos Fluidos - Acrescentar a tintura e depois o
xarope. Pode haver precipitação

• Elixir
Elixiressãoformulaçõeslíquidasobtidaspordissoluçãodoativoemsolução
hidroalcoólica. Segundo a Farmacopeia Brasileira(2010):
É a preparação farmacêutica, líquida, límpida, hidroalcoólica,
de sabor adocicado, agradável, apresentando teor alcoólico na
faixa de 20% a 50% (BRASIL, 2010).
Podeconteremsuaformulaçãodiferentessistemassolventeseco-
solventes
comoaglicerina,propilenoglicolepolietilenoglicoldebaixoPM.OElixir,devidoa
oaltoteordeálcooletílico,podeveicularfármacosinsolúveisemágua.Por
possuirmenossacarose,émenosdoceeviscosoqueoxarope.
Sua principal desvantagem é que, devido ao alto teor de álcool, é
contraindicado para crianças, idosos e adultos que devem evitar o
álcool. Abaixo você encontrará um exemplo de elixir.

Elixir de Fenobarbital
Fenobarbital. ................... 0,4g
Óleodelaranja......................................................... 0,025g
Álcooletílico....................................................... 20 mL
Propilenoglicol. ....................... 10mL
Sorbitol70%. ....................... 60mL
Corante qsp
Águadestiladaqsp. ................ 100mL

Farmacotécnica I Página 37
Procedimento:
Pesar os componentes daformulação;
Triturar o fenobarbital com álcool etílico, propilenoglicol e
osorbitol;
Adicionar o óleo de laranja e ocorante;
Ajustar o volume com águadestilada;
AjustaropHentre6a6,5(devidoaestabilidadedofenobarbital).

Gotasorais

Asgotasoraispodemsersoluçõesesuspensõesoraisadministradasempequen
os volumes. Para tanto se utiliza um conta gotas ou frasco gotejador.
Asgotas
orais,comotodasoluçãomedicamentosa,tambémdevemterocuidadodediss
olver adequadamente os ativos na formulação.
• Exemplo de formulação de gotas orais
Gotas orais de fenobarbital
Fenobarbitalsódico........................................... 3,27g
Glicerina. .................. 60mL
NaOH0,1N................. qsp pH9,4
Águadestiladaqsp............................................ 100mL

Procedimento:
Pesar os componentes daformulação;
Diluir o fenobarbital sódico em qs de águadestilada;
Adicionar glicerina emisturar;
Ajustar o pH com NaOH até9,4;
Completar o volume final com águadestilada;
Envasar erotular.
1.

Formas farmacêuticas obtidas por dissolução extrativa

Farmacotécnica I Página 38
As formas farmacêuticas líquidas obtidas por dissoluções extrativas,
conhecidasporsoluçõesextrativas,sãoasprincipaisformasfarmacêut
icasdasdrogasvegetais.Asdrogasvegetaispossuemumacomposiçãohe
terogênea,quedificilmente serão administrados sem nenhum
processoextrativo.
Porém,paraaumentarointeressenasdrogasvegetais,estaspassamp
oruma
dissoluçãoparcialdosseusativosemumsolventeadequado.Entendaq
uenemtodososcomponentesserãodeinteresseterapêutico,porisso,
osolventedeveextrair
seletivamenteoscompostosdeinteresserestandosomenteumresídu
o(parteda droga vegetal que não sedissolveu).

Soluções extrativas

Osprocessosdeextraçãosãomuitoimportantes,poisasdrogasvegeta
isrepresentamumaimportantealternativanaterapêutica.Ousodaspl
antasmedicinais
direcionadoaotratamentodedoençasestápresentedesdeosprimórdi
osdacivilização,quandoohomemcomeçouumlongopercursodeman
useio,adaptação
emodificaçãodosrecursosnaturaisparaoseuprópriobenefício.
Sendoassim,astécnicasextrativassãodeconhecimentodohomemhá
muito
tempo,principalmenteamaceração,depoisdiversasoutrastécnicasf
oramdesenvolvidas,utilizandoocaloreoutrossolventesparaauxíliodadi
ssoluçãodosativos.Aextraçãodedrogaséaseparaçãopormeiosfísicos
equímicosdeummaterialsólidodeumlíquido,ousólidodeumsólidoou
aindaumlíquidodeumlíquido,comoasdrogasvegetaisnormalmentee
stãonoestadosólido,osprocessosextrativos que serão abordados
são extração sólido/líquido.

Fundamentos dos processos extrativos

Farmacotécnica I Página 39
Noprocessodeextraçãoocorreoinversodoqueocorrenoprocessodes
ecagem,poisamatéria-
primavegetalobtidaparaopreparodassoluçõesextrativas vem
como droga seca.
Noprocessodesecagemdasdrogasvegetais,amaiorpartedaáguafoir
emovida,porevaporação,sendoassim,ascélulasvegetaisencontram
-secheiasdeare seusconteúdosencontram-
seprecipitadosnaformadesólidosamorfosoucristalinos.
Quandoaplantamedicinalsecaentraemcontatocomosolvente,estep
enetra
nassuascélulasexpulsandooarcontidonocitoplasmaereidrataoproto
plasma, recompondo-
se,assim,osucocelularporredissoluçãodoscompostosprecipitadosd
uranteasecagem.Depoisderestabelecidooestadonormaldoprotopla
sma pelosolvente,inicia-seaextraçãodoscomponentes.
Noteaquiqueestáocorrendodoisprocessosparalelos,alixiviaçãodass
ubstânciassolúveisdecélulasrompidaseadissoluçãoedifusãodassub
stânciassolúveisdascélulasintactas.Comooprocessodedifusãorequ
eretapasdeumedecimentoeintumescimento,afimdeaumentaraper
meabilidadedamembrana,
ocorrelentamente,enquantooprocessodelixiviaçãoémaisrápido.
lixiviaçãoenvolveasolubilizaçãodeumcomposto,queégeralmentech
amadodesoluto,desuamisturacomumsólidoinerte,usandoumsolve
nteespecífico.

Farmacotécnica I Página 40
Primeiramente, o
solvente se difunde
paraointeriordotecidoecé
lulavegetal,inchandoacél
ulaesolubilizandooscomp
onentes,emseguidaocorr
easaídadosolventeconte
ndooscomponentessolúv
eis
paraforadascélulas,indoparaasoluçãoextrativa.
Oinchaçodostecidos/células
desempenhaumpapelimportantenaextração,umavezquepodeaume
ntarapermeabilidadedasparedesdascélulaseaumentaradifusão.

Existem diversas variáveis que interferem no processo extrativo.

Maceração

Amaceraçãoconsisteem
deixaremcontatoadroga
comosolventeextrator
poralgumtempo.Nofinal
daextraçãoomaceradoéf
iltradoepressionado.
Esteéumdosmétodosde
extraçãomaisutilizados,
poiséummétodosimples
e
degrandeversatilidade,p
odendoserusadotantoparapequenasquantidadesdedrogasquantoa
Farmacotécnica I Página 41
quantidadesindustriaisAversatilidade
destemétodoéinsubstituível,porémháalgumasdesvantagenscomo
alentidãoe a não extração exaustiva da droga.
• .
Digestão
Outro processo derivado da maceração é a digestão, que
consiste namaceração com aquecimento. Pode utilizar a
maceração dinâmica e oaquecimento, permitindo um aumento
da eficiência de extração e redução do tempo.Apesar de
aumentar a eficiência, a digestão e ainda não é capaz de esgotar
a droga eo
aumentodatemperaturapodecomprometeracomposiçãodeativoste
rmolábeis .
Osequipamentospararealizaradigestãopossuemumcustomaiorq
ueamaceração,mascomadiminuiçãodotempodeextraçãoeapossibil
idadedeutilizarmenorquantidadedesolventepodelevaraumadiminui
çãodecusto.

Remaceração

Aremaceraçãoésemelhanteamaceraçãoconvencional,adiferenç
aéqueo
líquidodeextraçãoésubstituídoapósosistemaatingiroequilíbriodedif
usão. Repete-
seesteprocessoatéqueacapacidadeextrativaseesgotar.Apesardaeficiê
nciadeextração,ostemposdeprocessosãonaordemdedias.Estepode
serclassifi- cadotambémcomoumprocessoexaustivodeextração.

Extração Soxhlet

Farmacotécnica I Página 42
DuranteséculosaextraçãousandooSoxhletfoiconsideradaumaté
cnicapadrão de extração de bioativos, atualmente ainda é a
técnica mais amplamente
utilizadaeadereferênciaquandosedesejacompararaexecuçãodeout
rastécnicas.
Nestatécnica,a amostra seca é colocada no recipientecontendo
o líquido extrator.Aquece-seofrascocontendo
osolvente,esteseevapora,ascendeatéo condensador, condensa e

cai nofrascocontendoaamostra.Quandoonível
desolventenaamostraultrapassaseuli-
mite,eletransbordaegotejaofrascode ebulição.

As vantagens e desvantagens desta técnica.

Farmacotécnica I Página 43
Percolação

Outrométododeextraçãoexaustivaéapercolação.Napercolaçãosi
mples,o solventeésemprerenovadoecomissoconsome-
segrandequantidadedesolventeelongotempo.Narepercolaçãoadro
gaéinicialmenteextraídacomsolvente puro, depois parte do
percolado é extraída novamente em outro percolador,
aumentando o tempo de contato
da droga com o solvente e com
isso aumentando a eficiência do
método.
Esteprocessoconsisteemcolocara
drogavegetalemumrecipientecomte
la
perfuradanoinferioreosolventeédistr
ibuídonotopo,
impulsionadopelagravidade.Osolve
nte,estedeveser
distribuídouniformementeemcimad
acamadadedrogas,evitandoacriação
de caminhospreferenciais.

Farmacotécnica I Página 44
As vantagens e desvantagens desta técnica.

Existemdiversostiposdesoluçõesextrativas,dentreelasdestacam
-seastinturaseasalcoolaturas.
Alcoolaturaéobtidapelaaçãodoálcool(normalmente na
concentração de entre 70º GL e 80° GL) na droga vegetal fresca
e a tintura
(normalmentenaconcentraçãodeentre60ºGLe85°GL)épreparadap
elaação doálcoolatravésdadrogavegetalseca.
A alcoolatura pode ser preparada por maceração, já a tintura
pode ser preparadapormaceraçãooupercolação.

Formas farmacêuticas sólidas

Farmacotécnica I Página 45
Asformasfarmacêuticassólidassãoasmaisutilizadasdevidoassuasinúmeras
vantagens,taiscomomaiorestabilidadefísicaequímica,menorevidênciadopa
ladar desagradável, maior precisão de dose e possibilidade de modular a
liberação dofármaco.
Porém,éprecisotercautelanoseupreparodevidoaproblemasderesistência,
liberaçãoedissoluçãodofármaco.Sendoassim,énecessárioverificaressespa
râmetrosparagarantiraeficáciaesegurançadotratamento.
Asformasfarmacêuticassólidassãoasmaisutilizadas,devidoàsinúmeras
vantagens:

Maior estabilidade - A presença de água nas formulações líquidas


favorecem as reações químicas e o crescimento de microrganismos, sen-
do assim as formas farmacêuticas sólidas são mais estáveis devido a
ausência de água ou de outro solvente.
Dispensadas em forma compactada - Pós, granulados, cápsulas e
comprimidos são mais fáceis de armazenar e transportar por estarem na
gradáveis Sforma compacta.
Paladares desagradáveis são menos evidenciados - As formas
farmacêuticas líquidas possuem sabor mais pro- nunciado que as sólidas,
além disso quando o fármaco se encontra no interior de uma cápsula ou
comprimido revesti- do o sabor desagradável é anulado.
Doses precisas e modificação da liberação dos fármacos - As formas
famacêuticas unitárias, tais como cápsulas e comprimidos,
possuem doses mais precisas, além disso es- sas
formulações facilitam o desenvolvimento de sistemas de
liberação modificada.

Porém, para um fármaco ser absorvido quando veiculado na forma

Farmacotécnica I Página 46
farmacêuticasólidadependedadesintegraçãodestaedadissoluçãodoativo.F
atores
comotamanhodepartícula,solubilidadedofármacoeosadjuvantesutilizados
podeminfluenciarnavelocidadededissoluçãoeconsequentementebiodispon
ibilidade.Portanto,essespontoscríticosdevemsercuidadosamentemonitora
dos.

Pós

Pósquandoutilizadoscomoformafarmacêuticafinalrefere-
seàmisturacontendoofármacoeoutrosadjuvantespulvéreos.Ospóspode
mserusadoscomointermediáriosnaproduçãodegranulados,
comprimidosecápsulasouserdispensadosnaformade:

Pós divididos - Sachês eflaconetes;


Pós agranel;
Pós parareconstituição;
Pós parainalação;
Pós-efervescentes;
Pós para usoexterno.

Opreparodospósconsisteemtrêsetapas.Aprimeiraetapaéareduçãodo
tamanho das partículas por trituração. Na farmácia magistral usa-se
gral epistilo,jánaindústriapodem-

Farmacotécnica I Página 47
seutilizarequipamentosdemoag
em,moinhodefacas,demartelos
,porvibração,debolas,depinos
entreoutros.
Asegundaetapaconsistenatami
sação,paraobterpóscommesmo
intervalodetamanhodepartícula
s.Tamisaçãoconsistenautilização
deváriostamises
comaberturasdemalhasdiferent
es.Osdiversostamisessãoencaix
adosunsnos
outrosdemodoaformaremumacolunadepeneiração,notopoestãoostamises
de maiores malhas, diminuindo a abertura da malha à medida que se
caminha
paraabase.Notopodacolunaexisteumatampaparaevitarperdasdematerial.
Nabaseencaixa-
seumapeneiratambémconhecidacomodenominada"panela",
destinada a receber as partículas menores que atravessaram toda a
coluna sem serem retidos em nenhuma das peneiras .
Aterceiraetapaéademistura,estapodeserrealizadaatravésdeespatulação,
trituração e tamisação. Esta etapa pode ser feita utilizando misturadores
depós,comoomisturadornaformadeV.
Você deve tomar alguns cuidados ao realizar as misturas, alguns
componentes
formammisturasexplosivas(agentefortementeredutoreagentefortemente
oxidante). Além disso, alguns pós são higroscópicos, ou seja,absorvem
umidadedoar.Algunssãodeliquescentes,seliquefazendoparcialoutotalment
e.Paracorrigiresteproblemapode-seadicionarsubstânciasadsorventes,
taiscomoóxidodemagnésioedióxidodesilíciocoloidal,alémdemonitorar
aumidadedolocaldeproduçãoedeixarospósbemvedados.

Granulados

Granulados são agregados sólidos de partículas cristalinas ou amorfas


que po-
Farmacotécnica I Página 48
demserutilizadoscomoformafarmacêuticafinaloucomointermediário da
fabricação de comprimidos.
Grânulospossuemalgumasvantagensquandocomparadosaospós,dentr
e elasdestacam-
seamenorsegregaçãodoscomponentesdamistura;grânulospossuem
melhor fluxo e melhor característica de compactação devido ao
maiortamanhodepartículaeocupammenosespaço.
Existemduasformasdeproduzirosgranulados,aviaseca,ea
viaúmida.Aviasecaconsisteemumacompactaçãopréviadamis-
turadepós,seguidadediminuiçãodotamanhodepartículas.Porfiméneces
sáriaacalibraçãodosgrânulosquepodeserfeitaportamisação
Aprimeiraetapadaviaúmidaconsistenaadiçãodeumsolvente,normalme
nteaágua,etanolouisopropanol,paraaaglutinação.Esselíquidopodeconteru
m agente aglutinante que garante a adesão das partículas. Em seguida a
massaúmida
éforçadaapassarporumtamis,produzindogrânulosúmidos,queposteriorme
ntedeverãosersecos.Aúltimaetapaconsistenacalibraçãodosgrânulossecos,
por tamisação.
Ressalta-sequeaáguaéosolventemaisutilizado,porrazõeseconômicase
ecológicas,porémalgunsativospodemsofrerhidrólise.Alémdisso,comoatem
peraturadeevaporaçãodaáguaéalta,podefavoreceraperdadeativostermolá
beis. Por isso a granulação por via seca apresenta a vantagem de não
utilizar solvente e nem processo de secagem, tendo menor número de
etapas. Porém a
granulaçãoporviasecageramaispós,osequipamentossãomaiscaroseoproce
sso desgastaosequipamentos.

Farmacotécnica I Página 49
Cápsulas gelatinosas

Umaformafarmacêuticasólidaqueémaisaviadanafarmáciamagistralsão
as cápsulas. Estas possuem o ingrediente ativo em um invólucro duro
oumole (normalmente de gelatina), de diversos tamanhos e formatos. Além

Farmacotécnica I Página 50
do ingrediente
ativoascápsulaspodemconterdiluentes,lubrificanteseagentesdesintegrant
es.
Vocêdevenotarqueoconteúdonãopodecontersolventequelevaadeterioraçã
o do
invólucrodacápsula,comoaágua.Porém,oinvólucrodeveliberaroconteúdoe
ncapsuladoaoseratacadopelosfluidosdigestivos.
Principaisdesvantagenseasvantagens dascápsulas.
Desvantagens
Maior custo deprodução;
Não éfracionável;
Dificuldade de se conseguir uniformidade de peso em
cápsulasduras;
Maior aderência à parede doesôfago;
Necessidade de controle de umidade e temperatura
naprodução;
Dificuldade dedeglutição.

Vantagens
Fácildeglutição;
Fácil de seridentificável;
Farmaceuticamenteelegante;
Mascaram sabores e ou odoresdesagradáveis;
Fácilformulação;
Fabricação aseco;
Número de adjuvantesreduzidos;
Riscoreduzidodecontaminaçãocruzada(poucasetapasdeprod
ução);
Limitado potencial deincompatibilidades;
Menos equipamentos para afabricação;
Configuraçõesúnicasdecoreformaquerealçamaidentificaçãod
oproduto;
Menos exigências devalidação;

Farmacotécnica I Página 51
Boaestabilidade;
Apresentam boas
características
debiodisponibilidade;
Permite elaboração de
sistemas de
liberaçãomodificada;
Protegem o fármaco de
agentesexternos;
Boa resistência física e boa aceitação pelospacientes.

Cápsulas duras

Ascápsulasdurassãoarredondadasnosextremosepossuemformascilíndr
icas.Possuemumatampa(porçãolargaecurta)eumcorpo(porção
maislongaquecontémoativo.
Existemdiversostamanhosdascápsulasduras.
Quantomaioronúmerodadoàcápsula,maiorcapacidadeelapossui.

• Exemplo de cálculo de preenchimento decápsula

A seguinte formulação deverá ser feita:


Paracetamol. ..500mg
Excipiente (Amido) qsp.
1 cápsula

Primeiramente você deve determinar a densidade do


paracetamol e do excipiente a ser utilizado, pois você não sabe
Farmacotécnica I Página 52
qual o volume que 500 mg de paracetamol irão ocupar. Para
tanto, pese uma quantidade do fármaco e verifique o volume
encontrado. Faça o mesmo com o excipiente a ser utilizado.
Suponhaquevocêtenhaencontradoosvaloresaseguir.

Paracetamol 1g 1,6 ml (densidade - 0,625 g/ml)


Amido 1g 1 ml (densidade -1g/ml)

Como você precisa colocar 500 mg de paracetamol na


cápsula, este ocupará 0,8 ml.
Quandovocêadicionaroparacetamol,acápsulanãoficarácomplet
amentecheia,oque
acarretaerrosdeenchimento,portantoovolumequesobradeveser
preenchidocomoexci- piente.
Noexemplosfoidescritoocálculodaquantidadedeexcipientequedeveser
adicionadonacápsula,lembre-
sequevocêdevemisturaroativocomoexcipiente antes de adicionar
nacápsula.

Cápsulas moles ("Soft gel"):

Acápsuladestinadaaacondicionarlíquidoséacapsulamole,esta
possuiumaúnicaparte,alémdisso,oconteúdoencontra-
sehermeticamenteseladoemseuinterior.Existemcápsulasmolesdasmaisva
riáveisformasetamanho,
contendodesde0,2até5g.
Vantagens
Fácildeglutição;
Maior preferência pelospacientes;
Maior biodisponibilidade (princípio
ativo líquido ou solubilizado em
veículolíquido).

Farmacotécnica I Página 53
Idealparaincorporaçãodefármacossusceptíveisahidróliseouo
xidação;
Possibilita a incorporação de fármacos empregados em
altas doses e com baixa ca- pacidade decompressão;
Precisão noencapsulamento.
Desvantagens
Não podem ser produzidas na farmáciamagistral;
Inadequada para incorporar substância líquida com alto
teor de água (maior que 5%),
substânciashidrossolúveisdebaixopesomolecularecomposto
sorgânicosvoláteis

Controle em processo

Nafarmáciamagistralocontroleemprocessodaproduçãodecápsulasérealiza
dopelopesomédio,paratanto,10unidadessãopesadasecalcula-seamédia
aritmética.Éaceitoumdesviode±10%,paracápsulasdeaté300mge±7,5
% para cápsulas maiores que 300 mg
Comprimidos

Comprimidossãoformulaçõessólidas,utilizadasparaadministraçãoporviaoral
,
contendoumoumaisfármacosobtidosporcompressão.Comumenteocomprimid
o
deveserdesintegradonosfluidosgastrintestinaiseofármacoliberadoedissolvidop
ara poderserabsorvido.Asvantagensdoscomprimidossãoinúmeras.

Farmacotécnica I Página 54
Notetambémquehádesvantagensreferentesaessaformafarmacêutica
Vantagens
Boa estabilidade física, química emicrobiológica;
Maior precisão de dose e uniformidadeconteúdo;
Cedência modulada, controlada ereprodutível;
Processos de obtenção estabelecidos erobusto;
Boa aceitação (leves ecompactos);
Invioláveis e identificáveis (forma, tamanho,cor).
Desvantagens
Alguns fármacos possuem problema debiodisponibilidade;
Fármacos que apresentam liberaçãoirregular;
Irritação local ou danos na mucosagastrintestinal;
Pobre compressibilidade dospós.
Amaioriadoscomprimidosdeveserdeglutidainteira,masexistemoutrostipos
decomprimidos:
Comprimidos convencionais - Estes são aqueles que devem
ser deglutidos inteiros e liberar o fármaco rapidamente e
completamente. Estes normalmente possuem diluente,
desintegrante, aglutinante, deslizante, antiaderente.
Comprimidos mastigáveis - São aqueles comprimidos que
a desintegração ocorre pela mastigação. Esta é uma
forma atrativa para crianças eidosos.
Comprimidos efervescentes – São aqueles que devem ser
dissolvidos em água antes da administração. Pela reação
do Bicarbonato com ácido libe- ram CO2. Estes,
normalmente, possuem aromatizante, co- rante,
antiaderente hidrossolúveis.
Comprimidos sublinguais - Os comprimidos sublinguais e
bucais devem ser mantidos na boca, para que o fármaco
seja liberado e absorvido neste local. Possuem rápida
absorção sistêmica. Estes devem ser pequenos eporosos.

Etapas de produção de comprimidos

Acompactaçãoparaformaçãodecomprimidoconsistenacompressãoeem

Farmacotécnica I Página 55
seguida da consolidação. A compressão consiste na eliminação dos espaços
vazios
aumentandoocontatoentreaspartículas.Emseguidacomeçaaconsolidação,
ouseja, oaumentodaforçamecânicalevaainteraçõesentreaspartículas.
Existem três métodos de preparo de comprimidos.A
compressãodiretaéquepossuimenornúmerodeetapas,porémosexcipient
esutilizadosdevemserdiretamente compressíveis (tendência mínima à
segregação, boa compressibilidade, fluir facilmente).
Osoutrosmétodosdeproduçãodecomprimidosconsistememobterprimeir
amentegranuladosefazeracompressãodestes.

Apesar do reduzido número de etapas na compressão direta, existem


diversas razões para granular.
Razões para granular:

Aumentar a densidade, o que ajuda a assegurar o


volumerequerido;

Farmacotécnica I Página 56
Aumentar a fluidez, o que diminui a variação depeso;
Aumentar a homogeneidade por reduzir as
partículaspequenas;
Aumentar a compactabilidade devido à adição de solução
de aglutinante nasuperfície;
Coloraçãohomogênea;
Dissolução de fármacos hidrofóbicos por aglutinante e
enchimentohidrofílico.

Nafabricaçãodecomprimidososexcipientesutilizadospodemdividir-
seem:
diluentes,absorventes,aglutinantes,desagregantes,lubrificantesmolhante
s,corantes, tampões, aromatizantes, edulcorantes.
Entreosdiluentes(usadospar
adarvolumeadequado)pode-
sedestacar:car-
bonatodeCa,fosfatodeCadib
ásicoetribásico,sulfatodecálc
io,celulose,dextrano,dextrin
a,dextroseexcipiente,frutos
e,caulim,lactoseanidra,lacto
semonoidratada,maltodextri
na,maltose,manitol,sorbitol,
amidoesacarose.Acelulose
microcristalina,lactoseanidr
a,amidopré-
gelatinizadoeaçúcarcompres
sível são diluentes que
podem ser usados na
compressão direta.
Osdeslizantessãoutilizadosparamelhoraremofluxopeladiminuiçãodafricçã
oentregrânulos,jáosantiaderentesevitamaaderênciadosgrânulosàmatriz
ouàspunções.Estearatosdemagnésioeamidosãoconsideradosantiaderente
se otalcoedióxidodesilíciosãoconsideradosdeslizantes.
Ressalta-sequeoslubrificantessãoutilizadosparareduziremafricçãoentre as
partículas, assegurando melhor transmissão da força de compressão através

Farmacotécnica I Página 57
do
materialalémdediminuirasforçasdereaçãoqueaparecemnasparedesdamat
riz. Exemplosdelubrificantes:estearatosdecálcioeácidoesteárico.
Ostensoativospodemserutilizadosparadiminuiratensãosuperficial,melh
orandoadissoluçãodefármacoshidrofóbicos.Umexemploéolaurilsulfatode
sódio.

Qualidade de comprimidos

Assim como todas as demais formulações farmacêuticas, os comprimidos


precisam ter algumas qualidades essenciais para que se enquadrem dentro
das
especificaçõesdequalidade.Entreosmaisimportantesestãoàdosagem,unifo
rmidade
deconteúdo,liberaçãodofármaco(desintegração),dissoluçãodofármaco,qu
alidademicrobianaeresistênciaedureza.Critériosdequalidadedoscompri
midos.

Deve conter concentração correta dofármaco;


Deveserelegante,eseupeso,suasdimensõeseaparênciade
vemserconstantes;
Deve ser liberado de modo controlado ereprodutível;
Biocompatível;
Resistênciamecânica;
Estável;
Aceitação pelopaciente;
Acondicionado de maneirasegura.

Apósafabricaçãodecomprimidosdeve-seficaratentoaalgunsdefeitos
quepodemternoscomprimidos:capping,picking,laminação.
Cappingocorrequandoháaseparaçãodacoroasuperiorouinferiordoresto
do comprimido, já a laminação consiste na separação do comprimido
em
diferentescamadashorizontais.Estesproblemaspodemacontecerlogoapósa
compressãoouaté72horas.

Farmacotécnica I Página 58
Apresençadearouautilizaçãodegrandeforça,altavelocidadeepoucotemp
odecompressãopodepropiciaraocapping.Alémdisso,grânulossecosoumuit
o úmidos também favorecem a separação da coroa. Já a
laminaçãonormalmenteestárelacionadaàrelaxaçãoderegiõesduranteaejeç
ãoe/oudesgastedamatriz.
Vocêdevesepreocupartambémcomapresençadepicking,queéaperda
de
materialdasuperfíciedocomprimido,normalmenteestaperdaocorrepelaadesã
o do material a punções da máquina de compressão ou devido ao
desgaste destas.
Outrofatorquecontribuiparaestaperdaéaumidadesuperficialelevadaougrânu
los úmidos.

Comprimidos revestidos e drágeas

Revestirformasfarmacêuticasconsistenaaplicaçãodeummaterialsobasu
perfícieexterna,sendorealizadocomdiversasfinalidades.

Facilitardeglutição;
Mascarar aparência e sabordesagradável;
Proteger dos fatoresambientais;
Facilitar manipulação e aumentarresistência;
Modificarliberação;
Melhorar qualidade estética doproduto.

Existem diversas técnicas de revestimento, revestimento por pós,


compressão, filme e por açúcar (drageamento).
Umdosmétodosmaisantigoséodrageamentoqueconsistenaaplicaçãode
soluçõesaquosasdesacarose.Estetipoderevestimentoérealizadocomintuito
de
melhorarsabor,odor,facilitaradeglutição,alémdeprotegerofármacodomeio.
Orevestimentoutilizandopós-
insolúveisérealizadoparamodificaraliberaçãooupararápidaliberação,contr
oledaumidadeeformaçãodepelículasprotetoras.Sãoutilizadosamido,carb
onatodecálcio,gomaarábicaetalco.Uma

Farmacotécnica I Página 59
grandevantagemdessatécnicaé
anãoutilizaçãodesolventeoquer
eduzotempo
deprocessamento,reduzgastos
deenergia,reduzindoassim,ocu
stodoprocesso.
Outratécnicaderevestimentou
tilizadaéaimersãodoscompri
midosem
umlíquido,posteriormenteocom
primidoésecoembaciaderevesti
mento.
Umadasmaneirasmaisutiliza
dasparaorevestimentoéorevestimentopor
película,queconsistenadeposiçãodeumapelículafinaeuniformenasuperfí-
ciedosubstrato.Nesteprocessoutilizam-sepolímerosemsoluçãooudispersos
emáguaououtrosolventeatóxico.
Existem várias definições referentes aos sistemas de liberação de
fármacos.

Retardada – Esse sistema permite a liberação do fármaco um


tempo após a administração, ou seja, não imediatamente.
Ex.: Comprimidos gastroresistentes.
Prolongada – Através desse sistema de liberação a
frequência da dosagem é reduzida.
Repetida – Sistema que libera doses individuais em
intervalos intermitentes, ou seja, não permite liberação
de uma forma sustentada.
Controlada -
Sistemaquecontrolaaliberação,semespecificarotipodec
ontrole, ou seja, engloba os demaissistemas

Ressalta-se que os termos liberação sustentada ou prolongada são


aplicados às
formasfarmacêuticasqueliberaremofármacogradualmente,comafinalidad

Farmacotécnica I Página 60
ede
manteraconcentraçãoplasmáticaemníveisterapêuticos,porperíododetemp
o prolongado
Asprincipaisvantagensdasformasfarmacêuticasdeliberação
modificada.

TIPO VANTAGENS

Baixa oscilação do nível terapêutico:


Impedir níveis tóxicos e evita subníveis
Farmacológica
terapêuticos.
Aumentar concentrações plasmáticas de
princípios ativos de meia- vida plasmática
relativamente curta.
Maior segurança de fármacos de elevada
potência.
A diminuição do número de administrações
diárias acarreta em maior comodidade
Eficácia do
para o paciente.
Tratamento
Facilita adesão do paciente ao tratamento.
Administração noturna pode ser evitada.
Efeitos indesejados reduzidos.

Farmacotécnica I Página 61
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