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ANESTÉSICOS LOCAIS

MECANISMO DE AÇÃO: Teoria do receptor específico > a parte não- ionizada atravessa
a membrana do axônio e entra na cél, dentro da cél. nervosa a parte ionizada se liga a
receptores específicos nos canais de sódio diminuindo ou impedindo a entrada desse
íon na cél. Resultado= Bloqueio da condução nervosa e percepção da dor.

-Bases fracas,
-Pouco solúveis em água
-instáveis quando expostos ao ar.
-Para uso clínico são adicionadas ao ác. clorídrico, formando um sal.
-Cloridrato = pH ácido (5.5) - sem vasoconstrictor → pH (3.3) - com vasoconstrictor

ESTRUTURA: Parte lipofílica; parte hidrofílica e parte intermediária que liga as duas
anteriores (éster ou amida)

ÉSTERES: Primeiros a serem sintetizados. Benzocaína é o único atualmente usado na


Odontologia como anestésico de superfície na forma de gel ou pomada

AMIDAS: Menor capacidade de produzir alergia. Lidocaína (primeira a ser sintetizada e


a que foi mais estudada),mepivacaína, prilocaína,articaína, bupivacaína, ropivacaína e
etidocaína.

LIDOCAÍNA= Padrão do grupo; não há indicação do uso da solução de lidocaína


2% sem vasoconstritor em odontologia. (ação vasodilatadora que promove sua rápida
eliminação do local da injeção)
C/ vasoconstritor = 40-60min de ação anestésica pulpar. 120-150min em tec mole.
Alergia a ésteres = usada em solução tópica.
Metabolizada no fígado e eliminada pelos rins.
A sobredosagem promove a estimulação inicial
do SNC, seguida de depressão, convulsão
e coma.

MEPIVACAÍNA= potência similar a lidocaína; ínicio de ação de 1,5-2min; ação


vasodilatadora discreta = maior tempo de anestesia pulpar quando comparada a
lidocaína (s/ vasoconstritor, 3%) , possui toxicidade semelhante a lidocaína;
metabolizada no fígado e eliminada pelos rins.
ATENÇÃO!!!!! pacientes
com deficiência de
oxigenação (portadores PRILOCAÍNA= potência similar a lidocaína; ação com ínicio de 2-4min; ↓ ação
de anemias, alterações vasodilatadora (50% menor q a lidocaína) = pode ser usada sem vasoconstritor
respiratórias ou
na concentração de 4%; Não comercializada na forma pura no
cardiovasculares).
Brasil.Metabolizada no figado e nos pulmões de forma mais rápida que a
lidocaína, eliminada pelos rins; Menos tóxica que a lidocaína e a mepivacaína;
↑ metemoglobina no sangue (sobredosagem)

Condições ideais de ARTICAÍNA= Rápido início de ação, entre 1-2 min.1,5x mais potente que
ser o anestésico de a lidocaína; ↓ solubilidade e ↑ ligação proteica; metabolizada no fígado
escolha para uso rotineiro e no plasma (biotransformação inicia no plasma= meia-vida plasmática
em adultos, idosos e mais curta que os demais anestésicos = eliminação mais rápida pelos
pacientes portadores de
rins; toxicidade semelhante a da lidocaína; anel tiofeno = maior difusão
disfunção hepática.
tecidual;

BUPIVACAÍNA= 4X mais potente do que a lidocaína; cardiotoxicidade 4x maior =


usada a 0,5%; Ação vasodilatadora maior em relação à lidocaína,mepivacaína e
prilocaína;longa duração de ação; metabolizada no fígado e eliminada pelos rins; não
recomendada para pacientes menores que 12 anos= aumenta o risco de mordedura do
lábio devido seu longo tempo de duração anestésica dos tec. moles;

VASOCONSTRITORES
Faz com que o sal anestésico fique por mais tempo em contato com as fibras nervosas, prolongando
a duração da anestesia e reduzindo o risco de toxicidade sistêmica, hemostasia (isquemia no local da
injeção)

CLASSIFICAÇÃO: AMINAS SIMPATOMIMÉTICAS OU FELIPRESSINA

1- AMINAS SIMPATOMIMÉTICAS(agem sobre os


receptores adrenérgicos):

Catecolaminas Não-catecolaminas

• Epinefrina (adrenalina) • Fenilefrina


• Norepinefrina
(noradrenalina)
• Corbadrina
(levonordefrina)

A ação vasoconstritora é exercida pela interação com os receptores α.

O bom senso fala a favor de EPINEFRINA= O mais utilizado. Adultos saudáveis, crianças, grávidas e
se empregar soluções idosos.Também interage com receptores β1 no coração, aumentando a
anestésicas frequência cardíaca,a força de contração e o consumo de oxigênio pelo
com epinefrina na miocárdio. ↑ fluxo sanguíneo coronariano; receptores β2: dilatação dos
concentração de 1:100.000 vasos sanguíneos da musculatura esquelética. Deve ser minimizada para
os pacientes com doença cardiovascular (angina do peito e infarto do
miocárdio); auxilia na hemostasia. concentração de 1:50.000= pode
causar isquemia intensa com vasodilatação rebote = pode levar a ↑
perda de sangue após cirurgia .

NOREPINEFRINA= predomínio acentuado sobre os receptores α (90%) mas também


atua em beta1; não apresenta vantagens sobre a epinefrina; relato de reações
adversas; Uso restrito na Odontologia

LEVONORDEFRINA= Sem vantagem sobre a epinefrina. Atua 75% em receptores alfa e


25% em beta

FENILEFRINA= Pequena ou nenhuma ação em receptores beta; atua 95% em receptor


alfa; pode promover vasoconstrição com duração mais prolongada; Não apresenta
qualquer vantagem
em relação à epinefrina.

FELIPRESSINA= Análogo sintético da vasopressina (hormônio antidiurético), está


contida em soluções cujo sal anestésico é a prilocaína. ação sobre os receptores V1 da
vasopressina, presentes no músculo liso da parede
dos vasos sanguíneos → tem valor mínimo no controle da hemostasia.

Critérios de escolha da solução anestésica local:


1- Duração da anestesia pulpar
2- Grau de hemostasia exigido

1. Procedimentos de curta a média duração, que demandem tempo de anestesia


pulpar > 30 min:
Optar por uma das seguintes soluções:
• Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 ou
1:200.000.
• Mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000.
• Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou
1:200.000.
• Prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/mL.

No caso de procedimentos em que haja necessidade de controle do sangramento, a


escolha deve recair nas soluções que contenham epinefrina 1:100.000, uma vez que a
epinefrina na concentração de 1:200.000 e a felipressina (principalmente esta) não
promovem hemostasia tão efetiva. Evitar bloqueios regionais com o uso das
soluções de articaína.
2. Procedimentos muito invasivos ou de maior tempo de duração (Tratamentos
endodônticos complexos, exodontias de inclusos, cirurgias plásticas periodontais, colocação de
implantes múltiplos, enxertias ósseas.)

Intervenções na maxila
Bloqueio regional:
• Lidocaína 2% ou mepivacaína 2% com epinefrina
1:100.000.
Técnica infiltrativa:
• Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou
1:200.000.
Intervenções na mandíbula
Bloqueio regional:
• Lidocaína 2% ou mepivacaína 2% com epinefrina
1:100.000.
• Bupivacaína 0,5% com epinefrina 1:200.000.
Os bloqueios regionais na mandíbula podem
ser complementados pela infiltração de articaína
4% com epinefrina 1:200.000.

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