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BETA-LACTÂMICOS:
𝐵𝑒𝑛𝑧𝑎𝑡𝑖𝑛𝑎 (𝑏𝑒𝑛𝑧𝑒𝑡𝑎𝑐𝑖𝑙)
Penicilina { 𝐶𝑟𝑖𝑠𝑡𝑎𝑙𝑖𝑛𝑎
𝑃𝑟𝑜𝑐𝑎í𝑛𝑎 (𝑞𝑢𝑎𝑠𝑒 𝑛ã𝑜 é 𝑢𝑠𝑎𝑑𝑜
As penicilinas agem nas peptidases, impedindo a formação e estabilização da parede celular. Se a parede celular
fica frágil, ela se rompe e a bactéria morre. Já que quase todas as bactérias possuem parede celular (tanto gram +
qnt gram -), as penicilinas são antibióticos de amplo espectro.
Ou seja, penicilinas são bactericidas.
Após a 2ªGM com o aumento da demanda e a produção não eficaz, foram feitas as penicilinas sintéticas.
Também de amplo espectro.
Devido ao longo tempo, foram surgindo resistência às penicilinas. Algumas bactérias começaram a produzir
betalactmase inativando o efeito desses antibióticos. Com isso, surgiu outra penicilina com o anel betalactâmico
blindado contra as betalactamases, a OXACILINA, porem com efeito apenas em batérias gram positivas. Por isso,
a oxacilina é “referencia” contra as bact. Gram +
A produção de betalactamase não se aplica aos Streptococos, o mecanismo de resistência dele é outro: ele
aumenta o número de ligações da parede celular, dificultando a ação do antibiótico. Desse modo, para vencer a
resistência dos streptos, basta aumentar a dose.
Os Enterococos também não produzem betalactamase. Ou seja, a OXACILINA é referencia para Staphilos, pq
estes produzem QUASE SEMPRE betalactamase
Buscando combater a resistência das bactérias gram negativas, surgiu então a classe dos carbapenêmicos
(MEROPENEM), que possuem o anel blindado contra gram negativos. Referencia no tratamento das GRAM -.
Cefalosporinas
Obs:
1: E. coli, apesar de serem gram negativas, são muito sensíveis a Cefalosporinas de 1ª Geração.
Ex: tto de cistite em grávidas com cefalexina
2: Os Streptococos são muito sensíveis às cefalosporinas de 3ª e 4ª geração. Por isso tratamos Pneumonia com
Ceftriaxona
3: Cefepime e Ceftazidina cobrem PSEUDOMONAS
4: Todo enterococo são RESISTENTES às cefalosporinas
5: Existe um grupo de bactérias chamado CESPRE (Citrobacter, Enterobacter, Serratia e Providencia), costumam
ser resistentes às cefalosporinas de 3ª Geração
Monobactâmicos
Inibidores de Betalactamases
Clavulanato
Tazobactam
Sulbactam
Apesar de inibirem a produção de betalactamase, esses antibióticos possuem um pequeno espectro de ação. Por
isso nunca são utilizados sozinhos e devem ser associados com antibióticos com espectro muito amplo. Ex:
Amoxicilina+Clavulanato; Ampicilina+Sulbactam; Piperacilina+Tazobactam.
Possuem a vantagem de atuar também contra anaeróbios. Não feitos diretamente pra isso, mas possuem ação.
SEMPRE QUE FOR POSSÍVEL, OPTAR EM UTILIZAR OS BETALACTÂMICOS. ELES SÃO EXCELENTES ANTIBIÓTICOS,
POSSUEM AMPLO ESPECTRO DE AÇÃO E AGEM NA PAREDE, OU SEJA, NÃO PRECISAM ENTRAR NA BACTÉRIAS
PARA MATA-LA. EM PACIENTES GRAVES, ISSO É UMA VANTAGEM POIS POSSUEM AÇÃO MAIS RÁPIDA.
AMPI-C
KPC (Klebsiella produtora de Carbapnemase)
GLICOPEPTÍDEO
Vancomicina: Age de forma semelhante aos betalactâmicos, destruindo a parede celular, destruindo as pontes de
Hidrogenio dos peptideoglicanos. Como as batérias gram + possuem uma parede celular mais rica em
peptídeoglicano, a vancomicina é referência nas gram + resistentes a Oxacilina (MARSA).
Polimixina B: Macromolecula de alto peso molecular e inerte (não interagem com nenhuma enzima). Porem, tem
muita afinidade a parede celular e quando se liga, quebra. Como as bactérias gram – possuem uma parede celular
mais fina, são mais sensíveis à polimixina B (referencia contra Gram – resistentes a Meropenem).
QUINOLONAS
- agem no DNA das bacterias
- Inibe a DNA-girase. Inibindo a DNA-girase não há síntese proteica e a bactéria morre. Por agirem no DNA, cobre
tanto gram + e -.
- Demoram muito a fazer efeito (atravessa parede, membrana, citoplasma, membrana nuclear, se ligam no
núcleo, impedem a formação de novas proteínas e aí a bactéria morre), por esse motivo, são PÉSSIMOS
antibióticos para quem está grave.
Norfloxacino: Antibiótico de baixa biodisponibilidade (20%). Não penetra no plasma e não é bem absorvido. Faz
efeito na eliminação, tanto no sistema urinário (cistite) quanto no liquido ascético (PBE).
Ciprofloxacino: tem boa biodisponibilidade (80%) e boa penetração no plasma. Porém não tem penetração do
pulmão.
Levofloxacino: Quinolona respiratória. Faz tudo o que a ciprofloxacino faz, mas consegue penetração pulmonar.
Pode tratar pneumonia apenas com Levo? Sim. Consegue cobertura em positivo, negativo e atípicos. MAS
LEMBRAR, APENAS se o paciente estiver ESTAVEL.
Obs: Não usar quinolona em pessoas que possuem alta replicação celular (pois agem no DNA). Ex: Gravidas,
crianças. Outro tipo de paciente que possui contra indicação são adultos com necessidade de alta replicação
celular. Ex: um hipertenso mal controlado, que a aorta é constantemente agredida e tem alta replicação para
produção de colágeno e proteger a integridade do vaso. Se da uma quinolona, diminui a replicação e a parede fica
susceptível a agressão da PA.
Obs 2: Se a bactéria estiver quiescente (sem replicação), a quinolona não age de forma adequada. Ou seja, em
infecções que vc quer ERRADICAR a bactéria não são boas indicadas. Ex: Febre Reumática.
MACROLÍDEOS
Claritromicina (pro droga)
Azitromicina (droga ativa)
- Podem ser bacteriostáticos. Ou seja,não usar em pacientes com sistema imune comprometido.
Ex: HIV +, idoso, corticoide por mais de 14 dias, imunomodulador, alcoolatra, desnutrido,
AMINOGLICOSÍDEOS
Gentamicina
Amicacina
Também agem no DNA, mas Inibem proteínas que são vitais para as bactérias. São EXCELENTES antibióticos, mas
são pouco utilizados por serem nefrotóxicos e ototóxicos.
NUNCA USAR POR MAIS DE 10 DIAS e acompanhar a função renal
ANTIBIÓTICOS ANAEROBICIDA
*Qnd suspeitar de infecção por anaeróbio? Trato gastrointestinal SEMPRE. E quando a infecção apresentar
abscesso, necrose extensa ou gases.
*Principais germes: peptoestreptococcus e bacteroides (são sensíveis aos dois antibióticos)
Clindamicina
Age de forma semelhante as quinolonas, interferindo no DNA. Tem efeito em bactérias gram + e gram -.
Metronidazol
Não cobre gram + e gram -. Mas cobre o gênero Clostridium (tetani, dificille, e pérfringens).
Ou seja, bom para tétano, em infecções perianais e colite pseudomembranosa.
*Pensou em anaeróbio? Usar CLINDAMICINA em todos, pois além de tratar os anaeróbios, reforça o tratamento
contra gram + e -. Só não vai usar Clindamicina quando pensar em Clostridium.
Ex 1: Infecção na pele com necrose e gás. Usa clinda.
Ex 2: Pessoa arranhou a pele e deu infecção do mesmo jeito. Mas como pode ser tétano, usar Metronidazol.
MORDIDA DE ANIMAL
*Cobrir:
Morganella morganii em animais que rastejam (cobra, aranha, etc) -> tto:
Pasteurella multocida mamíferos -> tto: amoxicilina com clavulanato
DILUIÇÃO DE ANTIBIÓTICO
Diluição padrão: Diluir em 100 ml de Soro Fisiológico.
Excessão 1: Ceftriaxona não da flebite. Então pode diluir pra 10 ml de ABD
Excessão 2: Meropenem, Oxacilina e Vancomicina: Diluir para 250ml de SF 0,9%
Excessão 3: Polimixina B: Diluir em 500 ml de SG 5%.