Fármacos Antimicrobianos

Droga social
Ciclo de Atualizações em
Útil na terapia antimicrobiana
Farmacologia
Prescrito por diferentes
Antimicrobianos especialidades médicas
Implicações na microecologia :
seleção e indução de resistência

2008

Fármacos Antimicrobianos Antibacterianos

Antibacterianos Estreptograminas
Betalactâmicos
Glicilciclina
Glicopeptídeos
Antifúngicos Oxazolidinonas
Aminoglicosídeos
Lincosaminas
Fluoroquinolonas
Antiprotozoários Macrolídeos
Rifamicinas
Tetraciclinas
Anfenicóis
Anti-helmínticos Polimixinas
Sulfonamidas
Lipopeptídeos
Antivirais
2010

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Mecanismos de Ação Mecanismos de Ação
Síntese Proteica
Síntese de Parede Aminoglicosídeos
-Betalactâmicos Tetraciclinas
-Glicopeptideos Macrolídeos
Lincosaminas
Estreptograminas
Síntese Ácidos Nucleicos Oxazolidinonas
Glicilciclina
Quinolonas
Cloranfenicol
Rifampicina

Mecanismos de Ação Inibição da Síntese da Parede

Membrana citoplasmática
Polimixinas Betalactâmicos
Lipopeptídeos
Glicopeptídeos
Metabolismo do ácido fólico
Sulfonamidas agentes antimicrobianos mais seletivos
Trimetoprim
elevado índice terapêutico

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 INHIBITORS OF CEL
WALL SYNTHESIS INIBI DORES
Betalactamase

Betalactâmicos -LACTAMICOS OUTROS

ANTIBIOTICOS
Clavulanic acid
Sulbactam
Tazobactam
Penicilinas Bacitracin
Vancomycin
Cefems
PENICILLINS CEPHALOSPORINS CARBAPENEMS MONOBACTAMS
Monobactâmicos
Amoxicillin Imipenem/ Meropenem*
Carbapenens Ampicillin Ertapenem / Doripenem Aztreonam
Cloxacillin
Dicloxacillin
Razupenem
Associações com Indanyl carbenicillin
Methicillin
Nafcillin 1st GENERATION 2nd GENERATION 3rd GENERATION 4th GENERATION
inibidores de beta- Oxacillin
Cefadroxil Cefaclor Cefdinir Cefepime
Penicillin G
lactamases Penicillin V
Piperacillin
Cefazolin
Cephalexin
Cefamandole
Cefprozil
Cefixime
Cefoperazone
Ticarcillin Cephalothin Cefuroxime Cefotaxime
Cefotetan Ceftazidime Ceftaroline
Cefoxitin Ceftibuten
Ceftizoxime Ceftobiprole
Ceftriaxone
2008 (according to Lippincott´s Pharmacology, 2006)

Glicopeptídeos Inibição da Síntese Proteica

Aminoglicosídeos
Vancomicina Aderência à porção 30S
Em uso Tetraciclinas do Ribossomo
Teicoplanina
Glicilciclinas

Dalbavancina Macrolídeos
Lincosaminas Aderência à porção 50S
Oritavancina Em estudos do Ribossomo
Estreptograminas
Televancina
Anfenicóis

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 Aminoglicosídeos Aminoglicosídeos
Amicacina Núcleo ativo Penetram no citoplasma
Gentamicina ligam-se irreversívelmente à porção 30 S do
aminociclitol ribossomo
Tobramicina
Impedem a tradução do RNA mensageiro
Netilmicina
Interrupção da síntese proteica
Estreptomicina
Bactericidas de amplo espectro

Aminoglicosídeo Tetraciclina
Para alcançar o alvo ribosomal precisa
penetarar na célula bacteriana
energia dependente Tetraciclina Subunidade 30 S
Sinergismo: Doxicilina impede a ligação do
aminoacil-tRNA.
antimicrobianos que inibem a síntese da
parede celular facilitam esta entrada
Minocilina
betalactâmicos e glicopeptídeos

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 Tetraciclinas Glicilciclina

Ligação à
Nova classe
subunidade 30S do ribossomo
Tigeciclina Subunidade 30 S
impede a ligação do
Inibem a ligação do tRNA aminoacil-tRNA.

Inibem a síntese proteica

Tigeciclina Macrolídeos/Cetolídeos
Bacteriostático
Eritromicina
Ação aderem à porção
Azitromicina 50S do ribossomo
Gram-positivos: MRSA, VRE
Claritromicina prolongamento da
Gram-negativos: incluindo A. baumannii, cadeia proteínas
Telitromicina
Stenotrophlomonas maltophilia (Cetolideo)

Anaeróbios

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 Macrolídeos Cetolídeos
Núcleo ativo: anel lactone macrocíclico Telitromicina
Ligação subunidade 50S do ribossomo Mecanismo semelhante macrolídeos
Bloqueio de reação de translocção da cadeia Ligação ao ribossomo 50S
polipeptídica Bloqueio da reação de translocação da
Inibição da tradução cadeia polipeptídica
Inibição da tradução

Lincosaminas Lincosamina
Aminoácido ligado
Lincomicina aminoaçúcar Ligação ao ribossomo 50S
Impede alongamento da cadeia peptídica
Clindamicina Bacteriotático
Ação
Cocos gram-positivos
gram-negativos anaeróbios
Inativa: bacilos gram-negativos aeróbicos

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 Estreptograminas Estreptogramina
Quinopristin-dalafopristin
Estreptogramina A-Estreptogramina B
Quinopristin- Compostos não relacionados
ação sinérgica
dalfopristin Ligação à subunidade 50S

Oxazolidinonas Oxazolidinona
Linezolide
Espectro de ação
sítio de ligação
Linezolide localiza-se no RNA Cocos Gram-positivos MRSA e VRE
ribossomal 23S
Bloqueio da fase inicial da síntese proteica
Impede a formação do complexo inicial
functional (tRNA, mRNA, fatores de
iniciação e ribossomo)

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 Anfenicóis Cloranfenicol
Núcleo ativo: Bacteriostático
subunidade 50S
nitrobenzeno
Cloranfenicol inibe tRNA e peptidiltransferase
inibe elongação
Inibe a síntese proteica inclusive do
hospedeiro
Anemia aplástica

Antagonismo metabólico Antagonismo metabólico

Sulfas e
derivados: inibição ácido bloqueio da síntese
fólico do tetrahidrofolato
Sulfixazol Trimetoprim Inibe a dihidrofolato
competição
Sulfadiazina com o PABA redutase.
Sulfametoxazol

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 Sulfonamidas e Trimetoprim Inibição da Síntese DNA

Seres humanos não sintetizam ácido

fólico Novobiocina
Quinolonas Seletividade
Não afetam o metabolismo dos variável
Rifampicina
aminoácidos

Inibição da síntese ácidos nucléicos Inibição da Síntese ácidos nucléicos

DNA girase, Quinolonas

Novobiocina afeta desenovelamento Núcleo ativo
impede replicação. Fluoroquinolonas naftiridina

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 Quinolonas Fluoroquinolonas
Norfloxacin Ofloxacin
Inibição da DNAgirase (topoisomerase II)
Enofloxacin Levofloxacin
Bloqueio da replicação, recombinação e Lomefloxacin Grepafloxacin
Pefloxacin Moxifloxacin
reparo do DNA
Ciprofloxacin Gatifloxacin

Ansamicina Antisséptico Urinário

Ligação à RNA
polimerase DNA-
Rifampicina dependente Nitrofurantoína
Bloqueia transcrição

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 Alteração das Membranas Celulares
Alteração da Membrana Citoplasmática
Lipopeptídeos
Alteração da
membrana Mecanismo de ação:
Polimixinas citoplasmática
interação com os fosfolipídeos
Daptomicina
Aumento da permeabilidade

Alteração da pressão osmótica

Ação bactericida

Alteração das membranas celulares Resistência a carbapenems

Polimixina B e Colistina (Polimixina E) Polimixinas

Polipeptídeo com limitado espectro de ação desempenho questionável em pneumonia

e elevada toxicidade Pobre penetração pulmonar
Ativo BGN multirresistentes nefrotoxicidade

níveis pulmonares aumentados

Estudos para desintoxicação

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 Lipopeptídeos Lipopeptídeos
substâncias polipetídicas cíclicas e moléculas
de ácidos graxos

Daptomicina ação sobre bactérias gram-positivas

Membrana citoplasmática
Ramoplanina espectro similar ao da vancomicina

ativa contra MRSA de maneira semelhante

ou superior a vancomicina

Nitrofurantoína Metronidazol
Núcleo ativo: anel heterocíclico e Grupamento nitro
grupamento nitro Redução pela nitroredutase
Metabolismo de ação desconhecido Geração de compostos citotóxicos e radicais
livres
Parece inibir várias enzimas
Danos ao DNA
bacterianas e causar danos ao DNA

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 Fosfomicina
Inibe a primeira fase da
peptidoglicana da parede celular

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