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EXERCÍCIOS DE PSICOFARMACOLOGIA: ANTIDEPRESSIVOS

1) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Representam neurotransmissores envolvidos nos transtornos
de humor:
a) ( ) serotonina
b) ( ) GABA
c) ( ) glutamato
d) ( ) noradrenalina

2) Marque verdadeiro (V) ou falso (F).


a) ( ) De acordo com a hipótese dos receptores monoaminérgicos para a depressão, quando há uma
quantidade “normal” de atividade neurotransmissora das monoaminas, não ocorre depressão.
b) ( ) De acordo com a hipótese monoaminérgica da depressão, por alguma razão, se houver
redução, depleção ou disfunção da quantidade “normal” de atividade neurotransmissora das
monoaminas pode ocorrer desenvolvimento de depressão.
c) ( ) De acordo com a hipótese dos receptores monoaminérgicos para a depressão, a atividade
deficiente dos neurotransmissores monoamínicos provoca suprarregulação dos receptores pós-
sinápticos de neurotransmissores monoamínicos, levando à depressão.
d) ( ) De acordo com a hipótese monoaminérgica da depressão, quando há uma quantidade
“aumentada” de atividade neurotransmissora das monoaminas, não ocorre depressão.

3) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Sobre os antidepressivos:


a) ( ) Um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina apresenta como mecanismo de ação
básico inibir o transportador de serotonina e o transportador de noradrenalina, aumentando
diretamente a quantidade de noradrenalina e serotonina em suas fendas sinápticas e indiretamente a
quantidade de dopamina no córtex pré-frontal.
b) ( ) Um inibidor seletivo da recaptação de noradrenalina apresenta como mecanismo de ação
básico inibir o transportador de dopamina e o de noradrenalina, aumentando diretamente a
quantidade de noradrenalina na fenda sináptica e indiretamente a quantidade de dopamina no córtex
pré-frontal.
c) ( ) A mirtazapina, um antagonista de alfa-2, apresenta como mecanimos de ação básico, inibir o
autoreceptor alfa-2, aumentando a liberação de noradrenalina e serotonina em suas fendas
sinápticas.
d) ( ) Um inibidor da MAO apresenta como mecanismo de ação básico inibir a enzima MAO,
resultando em um aumento da quantidade de três monoamínas em suas fendas sinápticas.

4) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Sobre os antidepressivos tricíclicos:


a) ( ) São antagonistas dos receptores muscarínicos (M1) reduzindo os efeitos da acetilcolina no
sistema nervoso, levando a sintomas como constipação intestinal, boca seca e visão turva.
b) ( ) São antagonistas dos receptores histamínicos (H1), reduzindo os efeitos da histamina no
sistema nervoso, o que causa insônia e ansiedade.
c) ( ) São agonistas dos receptores noradrenérgicos (alfa-1), aumentando os efeitos da
noradrenalina no sistema nervoso, o que causa hipertensão e taquicardia.
d) ( ) São agonistas dos receptores serotoninérgicos (5HT2A), aumentando os efeitos da
serotonina no sistema nervoso, o que causa insônia, ansiedade e disfunção sexual.

5) Paciente J.C.F. apresenta um quadro depressivo maior e faz terapia com um psicólogo. Além
disso, tem feito acompanhamento com um psquiatra que lhe receitou o medicamento venlafaxina,
um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina. Entretanto, o paciente não relatou ao
médico que apresenta quadros de taquicardia. Em vista disso, do ponto de vista farmacológico, este
medicamento é o mais adequado para o tratamento do paciente? Justifique. Indique outra classe de
antidepressivo que o médico poderia prescrever, que seria mais adequada ao paciente.
R:

6) Explique o motivo pelo qual um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina é capaz de


aumentar os níveis de dopamina no córtex pré-frontal.

R:

7) Após algum tempo utilizando o antidepressivo bupropriona, um inibidor da recaptação de


noradrenalina e de dopamina, o paciente Y.G.S. começou a apresentar sintomas como delírios e
alucinações. Do ponto de vista farmacológico, pode existir relação entre a bupropiona e os sintomas
do paciente? Seria interessante substituir a bupropiona pela venlafaxina, um inibidor da recaptação
de serotonina e noradrenalina? Justifique.

R:

8) Os antidepressivos triciclicos atuam bloqueando os receptores de noradrenalina e serotonina em


maior extensão e também são capazes de bloquear o transportador de dopamina, em menor
extensão. Além disso, reduzem os efeitos da insônia causados pela ligação da serotonia ao receptor
5HT2A. Entretanto, eles também atuam como antagonistas dos receptores histamínicos (H1),
muscarínicos (M1) e noradrenérgicos (alfa-1), causando uma série de efeitos adversos no paciente.
Com ajuda das afirmações acima, explique com suas palavras, quais são os efeitos positivos dos
antidepressivos tricíclicos no tratamento da depressão e os efeitos negativos ao paciente, que
reduziram significativamente o uso destes medicamentos.

R:
RESPOSTAS

1) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Representam neurotransmissores envolvidos nos transtornos
de humor:
a) ( V ) serotonina
b) ( F ) GABA
c) ( F ) glutamato
d) ( V ) noradrenalina

2) Marque verdadeiro (V) ou falso (F).


a) ( V ) De acordo com a hipótese dos receptores monoaminérgicos para a depressão, quando há
uma quantidade “normal” de atividade neurotransmissora das monoaminas, não ocorre depressão.
b) ( V ) De acordo com a hipótese monoaminérgica da depressão, por alguma razão, se houver
redução, depleção ou disfunção da quantidade “normal” de atividade neurotransmissora das
monoaminas pode ocorrer desenvolvimento de depressão.
c) ( V ) De acordo com a hipótese dos receptores monoaminérgicos para a depressão, a atividade
deficiente dos neurotransmissores monoamínicos provoca suprarregulação dos receptores pós-
sinápticos de neurotransmissores monoamínicos, levando à depressão.
d) ( F ) De acordo com a hipótese monoaminérgica da depressão, quando há uma quantidade
“aumentada” de atividade neurotransmissora das monoaminas, não ocorre depressão.

3) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Sobre os antidepressivos:


a) ( V ) Um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina apresenta como mecanismo de ação
básico inibir o transportador de serotonina e o transportador de noradrenalina, aumentando
diretamente a quantidade de noradrenalina e serotonina em suas fendas sinápticas e indiretamente a
quantidade de dopamina no córtex pré-frontal.
b) ( F ) Um inibidor seletivo da recaptação de noradrenalina apresenta como mecanismo de ação
básico inibir o transportador de dopamina e o de noradrenalina, aumentando diretamente a
quantidade de noradrenalina na fenda sináptica e indiretamente a quantidade de dopamina no córtex
pré-frontal.
c) ( V ) A mirtazapina, um antagonista de alfa-2, apresenta como mecanimos de ação básico, inibir o
autoreceptor alfa-2, aumentando a liberação de noradrenalina e serotonina em suas fendas
sinápticas.
d) ( V ) Um inibidor da MAO apresenta como mecanismo de ação básico inibir a enzima MAO,
resultando em um aumento da quantidade de três monoamínas em suas fendas sinápticas.

4) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Sobre os antidepressivos tricíclicos:


a) ( V ) São antagonistas dos receptores muscarínicos (M1) reduzindo os efeitos da acetilcolina no
sistema nervoso, levando a sintomas como constipação intestinal, boca seca e visão turva.
b) ( F ) São antagonistas dos receptores histamínicos (H1), reduzindo os efeitos da histamina no
sistema nervoso, o que causa insônia e ansiedade.
c) ( F ) São agonistas dos receptores noradrenérgicos (alfa-1), aumentando os efeitos da
noradrenalina no sistema nervoso, o que causa hipertensão e taquicardia.
d) ( V ) São agonistas dos receptores serotoninérgicos (5HT2A), aumentando os efeitos da
serotonina no sistema nervoso, o que causa insônia, ansiedade e disfunção sexual.

5) Paciente J.C.F. apresenta um quadro depressivo maior e faz terapia com um psicólogo. Além
disso, tem feito acompanhamento com um psquiatra que lhe receitou o medicamento venlafaxina,
um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina. Entretanto, o paciente não relatou ao
médico que apresenta quadros de taquicardia. Em vista disso, do ponto de vista farmacológico, este
medicamento é o mais adequado para o tratamento do paciente? Justifique. Indique outra classe de
antidepressivo que o médico poderia prescrever, que seria mais adequada ao paciente.
R: Não, tendo em vista que esse medicamento inibirá a recaptação de noradrenalina, aumentando
assim sua quantidade na fenda sináptica e por consequência, um aumento dos batimentos
cardíacos, causando a taquicardia como efeito colateral. O ideal seria a troca do medicamento
para um inibidor seletivo de serotonina, já que assim não irá causar alteração nos níveis de
noradrenalina.

6) Explique o motivo pelo qual um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina é capaz de


aumentar os níveis de dopamina no córtex pré-frontal.

R: Isso acontece por conta que os recaptadores de noradrenalina também são recaptadores da
dopamina, sendo eles inibidos, deixam de captar a dopamina causando também o aumento da
mesma na fenda sináptica.

7) Após algum tempo utilizando o antidepressivo bupropriona, um inibidor da recaptação de


noradrenalina e de dopamina, o paciente Y.G.S. começou a apresentar sintomas como delírios e
alucinações. Do ponto de vista farmacológico, pode existir relação entre a bupropiona e os sintomas
do paciente? Seria interessante substituir a bupropiona pela venlafaxina, um inibidor da recaptação
de serotonina e noradrenalina? Justifique.

R: Existe, pois a bupropiona inibe a recaptação da dopamina, e os altos níveis de dopamina podem
causar delírios e/ou alucinações. Sendo assim, a venlafaxina seria uma boa linha de fuga por inibir
a recaptação de serotonina e noradrenalina. Fazendo com que os níveis de dopamina se
mantenham regulados, acarretando no desaparecimento dos sintomas.

8) Os antidepressivos triciclicos atuam bloqueando os receptores de noradrenalina e serotonina em


maior extensão e também são capazes de bloquear o transportador de dopamina, em menor
extensão. Além disso, reduzem os efeitos da insônia causados pela ligação da serotonia ao receptor
5HT2A. Entretanto, eles também atuam como antagonistas dos receptores histamínicos (H1),
muscarínicos (M1) e noradrenérgicos (alfa-1), causando uma série de efeitos adversos no paciente.
Com ajuda das afirmações acima, explique com suas palavras, quais são os efeitos positivos dos
antidepressivos tricíclicos no tratamento da depressão e os efeitos negativos ao paciente, que
reduziram significativamente o uso destes medicamentos.

R: Os antidepressivos tricíclicos possuem a vantagem de inibirem os transportadores dos 3


transportadores de monoaminas causando o acumulo dos neurotransmissores (serotonina,
noradrenalina e dopamina). Se ligam ao receptor de serotonina que é responsável pelo efeito
antidepressivo, diminuindo os efeitos de insônia. Em contrapartida como atuam como
antagonistas, ao bloquear os receptores de histamina causam o desregulamento do sono, já que ela
esta relacionada ao regulamento do mesmo. Ao bloquear os receptores muscarínicos, que são
receptores de acetilcolina, provocam efeitos colaterais como visão turva, boca seca, constipação
intestinal e sonolência. Quando bloqueia os receptor alfa 1 da noradrenalina, pode causar redução
da pressão arterial.