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ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS

Introdução

 Inibição da cicloxigenase araquidônica, com conseqüente inibição da produção de prostaglandinas e tromboxanos


 Dependendo da seletividade vamos ter efeitos adversos mais proeminentes ou não

Mecanismo de Ação Analgésica e Anti-inflamatória

 Inibição da Ciclooxigenase

Mecanismo de Ação Antipirética

 Inibição da produção de Prostaglandinas no hipotálamo, que é quem interpreta a parte da temperatura: as


prostaglandinas têm ação em aumento da produção de muco e diminuição de HCl. Então se bloquear a prostaglandina
fisiológica que tem no estômago (PGE2 e PGI2): aumenta ácido, diminui muco = gastrite, hemorragia gastroesofágica.
As PG são como mediadores em receptores células parietais que fazem a diminuição de HCl e aumento da produção de
muco via bicarbonato.
 Os principais efeitos adversos e mais proeminentes dos AINES são os distúrbios GI.

** Imagem(não achei): sítio alostérico da PG agindo nos seus substratos para causar as ações e ocorreria da mesma maneira
um impedimento conformacional da droga quando fizer interação do medicamento com o sitio da enzima enzima (ficou
confuso)

 Quando se fala em farmacocinética é importante lembrar que os AINEs são derivados ácidos. Isso é importante pela
posologia, pelo acompanhamento do nível dessa droga. Normalmente são absorvidos em ambientes ácidos, são ácidos
fracos e são ativados em pH básico ou até mesmo sofrem processo de redução de absorção. Isso forma os
grupamentos: derivados dos ácidos salicílicos, dos salicilatos, do idol, derivados dos fenamatos (ac fenamico), derivados
das pirazolonas. São sempre derivados ácidos.

ÁCIDOS CARBOXÍLICOS

Salicilatos (principal representante)

 São substâncias derivadas do ácido salicílico pela substituição de diversos grupos.


 Farmacocinética
o Ácidos fracos A aspirina é hidrolizada por estearases no plasma e nos tecido, produzindo salicilato.
 Efeitos adversos
o Locais = gastrite com erosões e sangramentos focais. Normalmente, o mecanismo pelo qual os AINEs fazem o
transtorno gástrico é a inibição das PG gástricas, da célula parietal. No entanto, os salicitatos são os únicos
representantes dos AINEs que além de fazer a inibição das PG e fazer aquele desequilíbrio entre acido (HCl) e
muco, também fazem erosão local porque são ácidos fracos mais corrosivos. Também são utilizados como
queratolíticos, como cremes, etc. Têm um poder corrosivo maior sobre os tecidos. Normalmente a gastrite
com erosões e sangramentos focais ocorre com altas doses ou períodos prolongados de salicilatos.
o Sistêmicos
 Salicismo = É uma síndrome que consiste em tinnitus (zumbidos), tonteiras, diminuição da audição e
por vezes também náuseas e vômitos. É uma reação alérgica a estrutura do salicilato que faz um
transtorno de hemese, tontura, cefaleia, mal estar e zumbido na pessoa que tem hipersensibilidade.
 Erupções cutâneas em hipersensiveis; piora a asma de pacientes sensíveis, em pacientes asmáticos ou
propensão a qualquer processo alérgico como rinite.
 Associação com a síndrome de Reye: distúrbio hepático e encefalopatia (distúrbios no SNC), que pode
seguir-se a uma doença virótica aguda e tem mortalidade de 20 a 40% dos casos. Normalmente a Sd
de Reye se caracteriza por uma encefalopatia na presença de componentes virais onde há destruição
de hemácias em grande parte. Normalmente ocorre em crianças.
 Alterações metabólicas como no equilíbrio ácido-base e o equilíbrio eletrolítico, devido a
característica acida do acido acetilsalicico.
 Distúrbios na homestasia principalmente em decorrência de uma ação sobre a agregação plaquetária.
 Indicações clínicas
o Ac. Salicílico = agente ceratolítico quando aplicado topicamente, associado ao colódio pode ser usado na
remoção de calos e verrugas;
o Salicilatos são usados no tratamento de alguns tipos de dores inespecíficas: enxaqueca e outras cefaléias,
artrite, dismenorréia, nevralgias e mialgias; *sempre cuidar com o prolongamento de dose ou tempo devido
aos efeitos adversos.
o Nos resfriados para baixar a temperatura, reduzir dores de cabeça e musculares;
o Antipiréticos
o Antiinflamatórios, na artrite reumatóide, artrite, bursite, tendinite. DoseXEfeitoXEfeito adverso (o acido
acetilsalicilico de 100-325 é antiagregante plaquetário, 500mg é analgésico, até 1g anti-inflamatório, acima
disso ele é efeito adverso, principalmente. O prolongamento do tempo também pode causar efeitos adversos).
 Principal estrutura: ele vem do salicilato metila e tem como outros representantes o Flunizal

ÁCIDO PROPIÔNICO

Ibuprofeno

 É derivado também de ácido propionico.


 Farmacocinética
o É rapidamente absorvido após administração oral, sendo que a presença de alimentos no estômago retarda a
absorção.
o Tem ½ vida de aproximadamente 2 horas.
o Sofre biotransformação hepática e sua eliminação renal é rápida e completa. A eliminação renal é constante
em AINEs, isso traz a informação de que há contraindicação ou cuidado dobrado em doentes renais crônicos.
 Efeitos adversos clinicamente observados
o Efeitos gastrintestinais são menos frequentes do que os observados com a aspirina.
o Em um pequeno número de paciente foi relatado úlcera, portanto deve-se ter cuidados. CI em pacientes com
história de úlcera.
o Trombocitopenia, erupções cutâneas, tontura, visão turva, retenção de líquido, edema, hipersensibilidade.
 Indicações clínicas
o Analgésico, antipirético e anti-inflamatório (bem como o ácido acetilsalicilico)
o Dismenorréia, dor pós-operatória moderada, cefaléia
o Mais eficaz nas dores agudas, principalmente nas formas de “gelcats” que tem absorção mais rápida e
dissolução do conteúdo para que ocorra de maneira mais efetiva.
o Precaução: inibidor da agregação plaquetária. Deve ser usado com cuidado juntamente com inibidores da
agregação plaquetaria, isso para todos os AINEs.
 Motrim, alivium, spidufen

Naproxeno

 Bastante utilizado, inclusive um dos componentes da lista dos MICs (medicamentos isentos de prescrição), na ortopedia
e na reumatologia, inclusive como automedicação.
 Mais potente do grupo do acido propionico (também 10 a 20X mais potente que o AAS)
 Mais eficaz que os demais representantes do grupo no tratamento de artrite reumatoide, por isso é a escolha nesses
casos
 Tem o anel com a dupla OH como estrutura básica

Cetoprofeno

 Anti-reumático, antiinflamatório, analgésico, antigotoso e supressor da cefaleia


 Profenid  interessante pois também há apresentação como liberação controlada (profenid retard), onde eu consigo
com uma dosagem de 200mg diários, quando eu teria o tempo de meia vida por exemplo que me induza a uma dose de
50 mg a cada 8h, se o paciente tem dificuldade com várias tomadas eu posso fazer 150mg, 200mg a cada 24h que eu
tenho a liberação prolongada.

ÁCIDO FENÂMICO (ÁC. ANTRANÍLICO)

Ácido Mefenâmico

 Farmacocinética
o Sofre rápida absorção intestinal alcançando o pico máximo em 2 a 4 horas.
o É metabolizado no fígado e sofre eliminação conjugado pelos rins (80%) e sem conjugação pelas fezes (20%).
Há um menor comprometimento renal.
 Efeitos adversos
o Dispepsia, constipação, náuseas, dor abdominal, vômito, cefaléia, vertigem e mal estar. Anemia hemolítica,
agranulocitose (devido a ação parecida com a dipirona), púrpura, anemia megaloblástica.
 Constan, Constin  bastante usado para dismenorreia.

OBS: o tratamento não deve exceder uma semana, e não devem ser empregados em crianças, pelo maior risco de reações
adversas, por isso só existe em comprimido (não existe em forma farmacêutica apropriada para criança)
 Indicações Clínicas
o Analgésico, antiinflamatório e antipirético (a maioria deles tem essa atuação)

OXICANS (Carboxiamidas heterocíclicas)

Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam

 Também são derivados ácidos e fazem parte de um grupo bastante utilizado, em ortopedia e reumatologia
 Farmacocinética
o Rapidamente absorvido após administração oral ou retal (supositório), sofre hidroxilação e é eliminado pelos
rins e fezes. Compromentimento renal um pouco menor.
o T1/2 vida prolongado, permitindo uma dose diária – facilita a posologia e da maior comodidade ao paciente,
como por exemplo não precisar administrar cetoprofeno a cada 8h, ou pagar mais caro pela tecnologia retard.
 Piroxicam (Feldene) 20 – 40 mg  tem a forma farmacêutica sublingual, que dá uma ação mais rápida pela alta
vascularização local. É um fármaco bastante indicado quando precisa-se de ação rápida, na parte de ortopedia.
 Meloxicam (Movatec) 7,5 (dose mínima efetiva diária a cada 12h) – 15mg (dose única diária). Tem IM e EV.
 Tenoxicam (Tilatil) é um dos que tem melhor efeito clinicamente, mas não tão rápido quanto o piroxicam SL. Controla
bem a parte reumática. 20-40mg. Tem IM e EV.
 Efeitos adversos
o Úlcera péptica, mal estar, zumbido, edema, prurido, vertigem insônia, nervosismo, confusão mental. Púrpura,
anemia, leucopenia, eosinofilia.
 Indicações clínicas
o Ação antiinflamatória, analgésica e antipirética.
o Artrite reumatóide, osteoartrite
o Dor pós-parto e traumatismos leves de prática desportiva.
o Pós operatório.

PIRAZOLONA

 Fármacos de ação analgésica e antipirética: Antipirina, Aminopirina e Dipirona. (tem ação analgésica e antipirética mais
evidente que a antiinflamatoria). A dipirona tem uma ação soberana, inclusive sobre os demais AINEs no controle de
temperatura.
 Fármacos com ação principal antiinflamatória: Fenilbutazona (mais barato e mais usado – Butasona, Butasolina, tem
bastante efeito adverso), Oxifenbutazona, Sulfinpirazona.
 Farmacocinética
o Absorvidos rapidamente pelo trato gastrointestinal.
o Antipirina - biotransformação no sistema enzimático dos microssomas hepáticos; excretada na urina. Bastante
comprometimento renal.
o Aminopirina (aminofenazona) e da metamizol (dipirona) são biotransformadas mais rapidamente e sofrem
excreção renal na forma livre ou conjugada.
 Efeitos adversos
o Metamizol, Aminofenazona, Fenazona
 Agranulocitose fatal (principal), púrpura, trombocitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica,
edema, tremores, náuseas vômitos, hemorragia gastrintestinal, reações alérgicas como asma e
angiodema.
o Fenilbutazona (muito efeito colateral, porém é antiga e barata)
 Náuseas, vômitos, desconforto epigástrico, diarréia, formação ou perfuração de úlcera péptica,
fenômenos hemorrágicos (principalmente).

**Dipirona é super

utilizada e recomendada atualmente. Antigamente a dipirona era um bicho papão, devido a agranulocitose que era amplamente
difundida, com a intenção mercadológica norte-americana, porque o concorrente direto da dipirona é o paracetamol da
Johnson&Johnson norte-americano. Em uso hospitalar, a dipirona é a primeira escolha em febre, dor, etc e também o
ambulatorial é acertado pois quando se fala nas questões de trombocitopenia e agranulocitose, que são mais graves, que tem
maior risco, deve-se considerar que para que haja o acontecimento disso deve haver componente genético, dose alta e uso
frequente. O risco muitas vezes é maior de ter uma convulsão por febre alta (onde a dipirona tem uma boa ação) em criança ou
ter agranulocitose tendo que ter todos esses predisponentes para que ela ocorra? Por isso ela foi retomada e é amplamente
utilizada.

 Indicações clínicas
o Analgésico, antipiréticos (principalmente dipirona) e antiinflamatórios
o Fenilbutazona / Aminofenazona = artrite reumatóide, osteoartrite, bursite, tendinite.
o Metamizol = convulsões febris em crianças
o Fenazona = dor de ouvido

ÁCIDO ACÉTICO

Diclofenaco

 20 a 30X mais potente que o AAS e, apesar de não serem seletivos, eles não possuem aquela ação local erosiva gástrica.
 Farmacocinética
o Sofre rápida absorção por administração parenteral e oral, com um pico de concentração plasmática de 2 a 3
horas. Via de escolha = oral. Quanto se quer ação mais rápida ou dificuldade de deglutição pode-se usar via
parenteral.
o Sofre o fenômeno de primeira passagem (para ativação)
o Eliminado na urina (65%) e na bile (35%).
 Efeitos adversos
o Sangramento, ulcerações e perfuração da parede intestinal (mais frequentes).
o Elevações reversíveis de transaminases que podem evoluir para hepatite SNC e visuais = insônia, irritabilidade,
convulsões, visão borrada e diplopia (indivíduos hipersensíveis).
 Indicações clínicas
o Analgésico, antipirético e antiinflamatório.
o Antiinflamatório: artrite, osteoartrose
o Analgésico: dores da coluna vertebral, dor pós-traumática aguda, dor pós operatória, dismenorreia(o melhor é
o acido mefenamico para dismenorreia).
 Formas de sal sódico (Voltaren), potássico (cataflan), resinato (cataflan gotas) e dietilamônio (cataflan gel)

ÁC. INDOLACÉTICO (INDOL)

Indometacina

 Potência semelhante ao diclofenaco, relativamente boa


 Fármaco de escolha para espondilite anquilosante, osteoartrite, gota, bursite e tendinite.
 Efeitos adversos semelhantes aos derivados do acido acético, pois só há um indol à mais na estrutura.

**Nimesulida (Nisulid) é um derivado sulfamidico. Tem um comprometimento renal maior de excreção.

DERIVADOS DO P-AMINOFENOL (PARA-AMINOFENOL)

Acetaminofeno ou Paracetamol

 Farmacocinética
o É bem absorvido por via oral, atingindo concentração plasmática máxima em 30-60 minutos (rapidamente).
o Sofre inativação pelo fígado e excreção renal.
 Efeitos adversos
o Intoxicação aguda: náuseas vômitos, anorexia e dor abdominal. Lesão hepática (uso crônico ou em altas
doses). Não induz a dano hepático em doses usuais por 3-4dias.
 Indicações clínicas
o Analgésico e antipirético; cefaléia, mialgia, artralgia, dor do pós-parto, porém clinicamente comprovado de
menor potencia que os outros AINEs
 Vantagens: pode ser usado por gravidas e tem menor risco de efeitos gastrointestinais, mas a potencia também é
menor.

Comparando...

Dipirona x Paracetamol x AAS (mais usados, tem venda livre)  são os 3 analgesicos antipiréticos mais utilizados, pois são de
venda livre. Muitas pessoas utilizam achando que, por serem de venda livre, não trazem nenhum efeito colateral. O paracetamol
pode, contudo, trazer uma disfunção hepática, pela sua hepatotoxicidade, e uma disfunção renal, pela excreção renal. O AAS
tem muita relação com alergias e reação GI e a dipirona, agranulocitose e hipersensibilidade (choque).
INIBIDORES PREFERENCIAIS DA COX 2

Nimesulida e Meloxicam – tem estrutura que preferencia a inibição da COX2, se encaixa melhor e isso diminui a incidência de
efeitos GI. Desenvolvem intolerância rápida ao diclofenaco por exemplo, e um pouco mais de tolerância ao uso de nimesulida e
ao meloxicam

 Inibidores relativamente seletivos da COX2. Podem produzir menor incidência de efeitos adversos, mas não são
completamente seletivos e por isso não são escolha em pacientes com historia de ulcera.
Existem várias COXs, mas as principais que formam as PG inflamatórias são a COX 1 e a COX2.

Cox1 e Cox2: a diferença é um sitio lateral de ligação na cox2 onde a indústria muda a conformação dos seletivos que não
entram no canal da cox1, só entram no canal mais largo da COX 2 e colocaram também um grupo Sulfa (que os aines não
seletivos não tem) e é a única coisa que se liga ao sítio lateral. A grande CI dos Aines seletivos para cox2 é reação alérgica a sulfa,
eles fazem diarreia e problemas GI. É uma questão de estrutura.

* os não seletivos especiais (Nimesulida e Meloxicam) se encaixam melhor na COX2 devido a conformação farmacêutica.

*Principais representantes seletivos: celecoxibe (Celebra – tem no mercado), rofecoxib (Diox - saiu do mercado), etoricoxib
(ainda está no mercado – até a cada 48h), valdecoxib (Bextra - saiu), Lumiracoxib (saiu também). São fármacos sob retenção de
receita, pois os inicialmente foram liberados e observou-se pela farmacovigilância risco cardiovascular e encefálico, várias
pessoas estavam tendo IAM, AVC, e algumas tinham em comum, além de história familiar, o uso desses fármacos. Foram, então,
retirados do mercado, devido as altas evidencias. Eles eram a primeira escolha nos tratamentos reumáticos, por facilidade de
dose e pela inexistência de efeitos GI. O que se evidenciou é que as pessoas que tinham sofrido esses eventos tinham história
familiar, então decidiu-se, pela falta de outra opção terapêutica, retornar as drogas com menos evidencia clinica desse tipo de
reação, mas coloca-los sob retenção de receita. O médico ao prescrever deve ter a responsabilidade de pesquisar a possibilidade
do paciente ter um evento cardiovascular ou encefálico (por inibição da COX3 ou outra cox que faz proteção vascular, encefálica
e cardíaca ou a possibilidade da cox2 produzir essa proteção – ainda não esta bem estabelecido). O que se sabe é que há uma
COX que faz essa proteção e que é inibida apenas por esse grupo de fármacos.

Grupos de risco para efeitos adversos dos AINE não-seletivos

*o grupo de risco para os seletivos são os que já apresentaram efeitos adversos importantes e intolerantes, especialmente
anafilaxia, anteriormente, ou com antecedentes de problema cardiovascular e encefálico.

 Idosos: deve-se evitar fenilbutazona, salicilatos, piroxicam, indometacina. Tem diminuição de função renal, hepática,
maior problema de coagulação, evolução de problemas GI.
 Pacientes com disfunção renal pré- existentes ou comprometimento da função renal
 Os AINEs podem produzir efeito antidiurético, aumentando a volemia e predispondo a edema e descompensação de IC
o Esse efeito anti-diuretico é por inibir a produção de PG endógena
 Hipertensos: os AINE reduzem o efeito de anti-hipertensivos (diuréticos, betabloqueadores, alfa-agonistas centrais e
outros). São inibidores de vasodilatação, tem uma interação farmacodinâmica, por competição de mecanismos de ação.
 Hepatopatas: tratamento prolongado pode causar hepatite crônica (fenilbutazona, indometacina, ibuprofeno,
naproxeno, e outros). Principalmente os que tem efeito de primeira passagem ou tem metabolização hepática.
 Discrasias sanguíneas: raras (derivados pirazolônicos (dipirona), indometacina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam)
 Asmáticos: principalmente associado com AAS e derivados
******PROVA

Evidências sobre intervenção com AINE

 BENEFÍCIO DEFINIDO: Artrite reumatoide e Dismenorréia. Principalmente quanto mais crônico e menor possibilidade de
haver efeito cardiovascular e encefálico, dar preferencia aos de mais seletividade.
 BENEFÍCIO PROVÁVEL: Condições dolorosas agudas e crônicas. Provável porque existe paciente que não responde bem
a AINE, sendo necessário uso de coritcoide, opioides, antidepressivos (amitriptilina), carbamazepina. Sempre, na
terapia da dor, começar com um fármaco não opioide, pode-se associar dois não opioides, pode-se associar opioide e
não opioide e por ultimo, so se necessário, associar dois opioides.
 NECESSIDADE DE AVALIAÇÃO BENEFÍCIO/RISCO: Osteoartrite não-responsiva a analgésicos não opióides com
componente inflamatório; Lombalgia, dor ciática, dor pós-operatória. Normalmente pode ate trazer um beneficio
isoladamente, mas geralmente associa-se um complexo B, ou opioide na pos-OP
 BENEFÍCIO DESCONHECIDO: Condições dolorosas agudas e crônicas, síndromes dolorosas músculoesqueléticas
(tornozelo e ombro) como analgésicos
 SUGERIDA INEFICÁCIA/RISCO: Altas doses de AINEs em pacientes não-responsivos a doses usuais Interação entre dois
AINEs. Lembrar do AAS: não responde a dose prevista a partir de 1g so tenho efeito adverso; outra coisa, associação de
altas doses de AINEs (interação entre dois AINES), pode esperar efeito adverso sem efeito terapêutico.

Interações Medicamentosas

 Muitos AINEs ligam-se firmemente às proteínas plasmáticas


 Essas interações ocorrem principalmente com:
Salicilatos e Fenilbutazona
X
Varfarina
Agentes hipoglicemiantes (sulfoniluréias - glibenclamida)
Metotrexato

** essa ligação as proteínas plasmáticas é perigosa pois a fração ativa da droga é a livre. Quando duas drogas competem pela
ligação com as proteínas plasmáticas, aquela que tem maior afinidade desloca a outra e aumenta sua concentração livre, e
consequentemente sua ação. Com a warfarina pode-se ter sangremento, com a glibenclamida hipoglicemia e com o metotrexate
reações de hipersensibilidade hepatica.

**Metotrexate é usado em associação com AINEs no tto de artrite reumatoide: ele compete com os salicilatos e fenilbutazona
nessa questão das proteínas plasmáticas e ele compete na excreção com o diclofenaco sódico, que tem maior afinidade pelo
canal de excreção. Então, também há um risco de toxicidade hepático por esse uso conjunto.
Aumenta a atividade dos anticoagulantes orais, pela própria
diminuição do tromboxano A2. O lítio aumenta a concentração sanguínea e como é uma droga de baixo índice terapêutico
aumenta a toxicidade. Antagonizam o efeito de anti-hipertensivos pela diminuição de PG fisiológicas. Diminuição do efeito
hipoglicêmico com insulina.

Doses para urgência e emergência: é importante saber qual eu tenho mais comodidade, intervalo de doses (paracetamol para
febre pode-se usar de 4 em 4 horas, dipirona de 6 em 6h), posologia. O pico de ação ocorre sempre entre 1 a 2 horas nos
derivados da família do cetoprofeno, ibuprofeno (o pico de ação é um pouco menor, poias as formas de administração são mais
diluídas – liquidas, gelcats).

Farmacoterapia da GOTA

Na prevenção da gota, faz-se COLCHICINA e ALOPURINOL (uricosuricos). Contudo, no problema agudo também devemos
associar AINES por um tempo curto, mas até que cesse os sintomas. Temos um problema de falta de adesão no tratamento da
gota, pois o fármaco antigotoso tem uma ação de controle da gota e prevenção, mas não tem ação sobre os sintomas da gota
(dor, calor, rubor) e o paciente espera uma diminuição da dor. Na prevenção na gota usa-se colchicina e alopurinol. Quando em
crise, usa-se colchicina associada a AINEs por um tempo curto até que cessem os sintomas. Ela fala que deve usar na crise
alopurinol, mas sabemos que não pode.

Questões:

 Pode-se tomar um AINE com leite? Por quê?


o Pode. As pessoas normalmente tomam leite achando que vai passar o problema gastrointestinal. Contudo, isso
não é verdade, pois o leite é ácido fraco. Eu até posso ter essa diminuição do problema gastrintestinal se eu
usar um antiácido, mas eu nunca devo usá-los conjuntamente pois haverá diminuição da absorção. Eu preciso
de um ambiente ácido para absorver. O paciente pode tomar um AINE junto com leite para absorver, pode.
 Um paciente apresentando sintomas como rouquidão, chiado no peito, falta de ar, provavelmente com asma, se
apresentar um processo doloroso, pode usar um diclofenaco? Por quê?
o NÃO! Pois há desvio para as vias dos leucotrienos
 Um paciente fazendo uso de Disgren (anticoagulante), pode usar um Doril para dor de cabeça? Por quê? Pode, com
cuidado, período não prolongado, doses não elevadas, por causa da sobreposição de efeito antiagregante plaquetario.
 Paciente com catapora (sd viral), pode fazer uso de AAS?
o NÃO! SD DE REYE
 Um paciente fazendo uso de Lasix 40mg (furosemida), pode usar um AINE para um problema inflamatório? Por quê?
Explique o mecanismo. Não, interação farmacodinâmica, eu faço a depleção de Na+ e água pelo diurético de alça, mas
eu mantenho a PG para vasodilatação. Não há o efeito de diurético.
 Paciente fazendo uso de METHOTREXATE 2,5mg 01cpr ao dia apresentou um problema inflamatório e queria se
automedicar com Voltaren®. Qual a sua opinião sobre o caso? Não, diminui a excreção do metotrexate, pois são
excretados pelo mesmo canal e o metotrexate tem menor afinidade, aumentando seus metabolitos tóxicos na
circulação.

Caso Clínico

Paciente, sexo feminino, hipertensão controlada com captopril passou a fazer tratamento simultâneo para osteoartrite. Desde
que iniciou o uso de glucosamina, condroitina e meloxicam sua pressão arterial apresenta piora significativa. O que pode estar
acontecendo?

 Alguns AINES  elevação de PA em até 5 mmHg (não vai aumentar se o paciente é bem controlado e se o uso for
limitado a 5 dias, mas ocorrerá em períodos prolongados)
 Diminuição da PA em 5 mmHg diminui o risco de AVC em 45%
 Meloxicam em período prolongado descontrola PA, por efeito antagônico farmacodinâmico.
 Glucosamina e condroitina em período prolongado tem-se uma menor ação sobre PG vasoativas.
Paciente do sexo masculino, 75 anos, portador de osteoartrite, relata dor intensa na articulação do joelho esquerdo. Tendo em
vista os relatos de dores intensas o médico que o acompanha prescreve diclofenaco potássico, 50 mg três vezes ao dia e
nimesulida, 100 mg duas vezes ao dia. Qual a sua opinião sobre esta prescrição?

 A associação de AINES só aumenta efeitos adversos. A posologia estaria certa se fosse uso isolado.

Uma paciente fazendo uso de varfarina solicitar ao médico que lhe indique um antiinflamatório não-esteroidal para alívio de um
torcicolo. Qual procedimento você adotaria neste caso?

 Não pode pelo risco, pela ligação a proteínas plasmáticas, principalmente se for um salicilato.