FARMACOLOGIA VETERINÁRIA

AULA 4 FARMACODINÂMICA
FARMACOLOGIA
VETERINÁRIA
AULA 1 FARMACOLOGIA
VETERINÁRIA
FARMACODINÂMICA
 UM MEDICAMENTO NÃO CRIA UMA
FUNÇÃO NO ORGANISMO, APENAS
MODIFICA UMA FUNÇÃO
PRÉ-EXISTENTE.

( FLÓRIO, 2011) 21/02/2019

 FARMACODINÂMICA

 A farmacodinâmica estuda os mecanismos pelos quais um

medicamento atua sobre as funções bioquímicas ou fisiológicas de
um organismo vivo.
 Esse ramo da farmacologia também realiza um estudo quantitativo
da relação dose/resposta dos efeitos biológicos e terapêuticos
dos medicamentos.
( FLÓRIO, 2011) 21/02/2019
FARMACODINÂMICA

 Os estudos farmacodinâmicos têm primordial

importância para o entendimento sobre os efeitos
farmacológicos e adversos causados pelos
medicamentos, bem como fornecem informações sobre
a forma mais adequada de tratamento das intoxicações
causadas por esses agentes.
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CONSIDERANDO O
MECANISMO DE AÇÃO

 Considerando os mecanismos de ação, os medicamentos

podem ser divididos em dois grandes grupos distintos:
 Medicamentos estruturalmente específicos
 Medicamentos estruturalmente inespecíficos

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MEDICAMENTOS ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICOS

 São aqueles medicamentos cuja ação biológica decorre essencialmente

de sua estrutura química.
 Esses medicamentos se ligam a receptores, isto é, macromoléculas
existentes no organismo, formando com eles um complexo, o que leva a
uma determinada alteração na função celular.
 Exemplos: morfina, dipirona.

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MEDICAMENTOS ESTRUTURALMENTE INESPECÍFICOS

 São aqueles medicamentos cujo efeito farmacológico não

decorre diretamente da estrutura química da molécula agindo
em um determinado receptor, mas sim provocando alterações
físico-químicas (grau de ionização, por exemplo), e
consequentemente, mudanças em mecanismos importantes das
funções celulares – desorganização da função da célula.
 Exemplos: anestésicos, desinfetantes.
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 RECEPTORES

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 RECEPTORES

 Um receptor de medicamento é o componente macromolecular

presente na membrana celular que, quando ativado, inicia
alterações bioquímicas dentro da célula ou do tecido para
produzir a resposta farmacológica.
 É o alvo de ligação de um medicamento no organismo animal.
São macromoléculas proteicas com função de enzimas,
receptores de neurotransmissores e ácidos nucleicos.
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RECEPTORES

A ligação dos medicamentos aos receptores envolve todos os tipos de interação

química conhecidos:
 Interações iônicas polares
 Interações de pontes de hidrogênio
 Interações hidrofóbicas
 Forças de van der Waals
 Ligações covalentes – são as mais fortes (exemplo: organofosforados com a
enzima acetilcolinesterase).
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RECEPTORES (ALVOS DE LIGAÇÃO AOS MEDICAMENTOS)

1. Podem ser enzimas

2. Podem ser moléculas transportadoras
3. Podem ser receptores associados às
células “clássicos”

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1. ENZIMAS COMO ALVO DOS MEDICAMENTOS

 Vários medicamentos exercem seu efeito farmacológico através

de interação com enzimas, atuando principalmente como
inibidores destas.
 Exemplo: o ácido acetil salicílico inibe a ciclo-oxigenase.

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 2. MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS COMO ALVO DOS
MEDICAMENTOS

 Alguns medicamentos exercem sua ação farmacológica

interferindo nas proteínas transportadoras, responsáveis pelo
carreamento de várias substâncias para o interior das células
como glicose, aminoácidos, íons, neurotransmissores –
bloqueando o sistema de transporte quando a molécula do
medicamento se liga a molécula transportadora.
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3. RECEPTORES CELULARES

 Há um grupo de proteínas celulares com função de atuar como

receptores de substâncias endógenas como hormônios,
neurotransmissores e autacóides.
 A função desses receptores fisiológicos está ligada a transmissão de uma
mensagem de forma direta (via canal iônico) ou indireta (via segundo
mensageiro) – essa mensagem chegará à célula alvo que executará sua
ação fisiológica.
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RECEPTORES LIGADOS À PROTEÍNA G

 Sistema adenilato ciclase – AMP cíclico

 Sistema guanilato ciclase – GMP cíclico
 Sistema fosfolipase C – fosfato de inositol
 Sistema fosfolipase 𝐴2 - ácido araquidônico – eicosanoides
 Regulação de canais iônicos.
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RECEPTORES LIGADOS À PROTEÍNA G

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RECEPTORES NÃO LIGADOS À PROTEÍNA G

 Receptores ligados à tirosinoquinase

 Receptores que regulam a transcrição de DNA (receptores
intracelulares).

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 RECEPTORES INTRACELULARES (NÃO LIGADOS À PROTEÍNA G

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 FUNCIONAMENTO DA PROTEÍNA G

 As proteínas G são os mensageiros entre os receptores e as

enzimas responsáveis pelas mudanças no interior das células.
 Essas proteínas são compostas por 3 subunidades, estando uma
delas associada ao trifosfato de adenosina (GTP), de onde vem
a nominação G dessas proteínas.

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 ATUAÇÃO DA PROTEÍNA G SOBRE OS SEGUNDOS
MENSAGEIROS E OS EFETORES CELULARES

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 RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA

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ASPECTOS QUANTITATIVOS DA INTERAÇÃO DROGA-RESPOSTA

 Uma resposta farmacológica é considerada o resultado

de uma interação reversível da droga com seus
receptores.
 E a intensidade da resposta desencadeada por uma droga
é função da dose administrada.

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RESPOSTAS QUANTITATIVAS NO PACIENTE
RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA

 Um princípio fundamental da farmacologia é que a intensidade da

resposta desencadeada por uma droga é função da dose administrada.
 A relação entre a dose e a resposta pode ser interpretada como: à
medida que a dose de uma droga aumenta, a intensidade da resposta
aumenta, (dose-resposta graduada); ou à medida que a dose aumenta, o
número ou a proporção de animais apresentando uma resposta
particular, estabelecida, é maior (dose-resposta quantal).

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TERMOS UTILIZADOS RELAÇÃO
DOSE-RESPOSTA

1. Agonista
2. Antagonista
3. Potência
4. Eficácia máxima
5. Variação biológica

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AGONISTA -ANTAGONISTA

Agonista: indica que uma determinada substância, ao ligar-

se ao receptor, produz ativação desse receptor levando a
efeito farmacológico.

Antagonista: refere-se a substância que ao

combinar-se com o receptor não produz
ativação deste receptor – o efeito farmacológico
é a ocupação desse receptor sem ativá-lo.
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POTÊNCIA

 Quanto menor a concentração ou dose do medicamento

necessária para desencadear determinado efeito, mais potente é
esse medicamento.
 Medicamentos muito pouco potentes apresentam desvantagem
por causa da necessidade de uso de doses muito grandes.
 Medicamentos extremamente potentes devem ser manipulados
com mais cuidado, podendo acarretar intoxicações de forma mais
fácil.
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EFICÁCIA MÁXIMA (EFEITO MÁXIMO)

 Os fatores que limitam a eficácia de um medicamento são

normalmente o aparecimento de efeitos colaterais, isto é, um
determinado agente terapêutico pode ser bastante eficaz para o
tratamento de uma enfermidade, porém a dose necessária para
se alcançar o efeito máximo é a mesma dose que acarreta
efeitos tóxicos indesejáveis.
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VARIAÇÃO BIOLÓGICA

 Em qualquer população encontram-se indivíduos que

apresentam variabilidade na intensidade de resposta a
determinado medicamento, uma vez que nem todos os
indivíduos respondem com a mesma magnitude de
resposta.
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 EFEITOS ANORMAIS AOS MEDICAMENTOS

( FLÓRIO, 2011) 21/02/2019

EFEITOS ANORMAIS AOS MEDICAMENTOS

 Hiper-reativo: indivíduos que apresentam respostas a doses

baixas de determinado medicamento que não causam efeitos na
grande maioria da população.
 Hiporreativo: os indivíduos que necessitam de doses maiores do
que as normalmente utilizadas pela população para desencadear
determinado efeito farmacológico.

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 EFEITOS ANORMAIS AOS MEDICAMENTOS

 Tolerância: baixa sensibilidade que resulta de uma exposição

prévia ao medicamento o qual causa alterações farmacocinéticas
e ou farmacodinâmicas promovendo com o decorrer do tempo
uma resposta farmacológica menor.
 Hipersensibilidade: fenômenos causados pelas reações alérgicas
que tem como explicação a ligação antígeno-anticorpo, com
consequente liberação de histamina.
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EFEITOS ANORMAIS AOS MEDICAMENTOS

 Idiossincrasias ou efeito incomun: representam o aparecimento

de um efeito não esperado após o uso de um medicamento e
que ocorre em pequena porcentagem dos indivíduos.

( FLÓRIO, 2011) 21/02/2019

( FLÓRIO, 2011) 2/21/2019
( FLÓRIO, 2011) 2/21/2019
MECANISMOS ENVOLVIDOS NA TOLERÂNCIA AOS MEDICAMENTOS

Os mecanismos que acarretam tolerância envolvem:

 Alteração no número ou função dos receptores farmacológicos;
 Perda dos receptores (interiorização dos receptores pelo desacoplamento receptor-
proteína G);
 Depleção dos mediadores químicos (importantes para o funcionamento neuronal);
 Adaptação fisiológica (aumento da biotransformação – indução enzimática).

( FLÓRIO, 2011) 21/02/2019

 INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

( FLÓRIO, 2011) 21/02/2019

INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

 Quando há necessidade de utilização concomitante de mais de

um medicamento, podendo ocorrer modificação do efeito de
ambos ou de um deles quando associados.
 As interações entre os medicamentos podem levar à
diminuição ou aumento dos efeitos dos mesmos.

( FLÓRIO, 2011) 21/02/2019

INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

 Sinergismo: o efeito de dois medicamentos ocorrendo na mesma direção,

seja pela soma dos efeitos isolados de cada um deles (sinergismo por
adição) ou pelo aumento da potência do efeito quando utiliza-se os
medicamentos juntos (efeito junto é maior que o efeito individual
somado – sinergismo por potencialização).

( FLÓRIO, 2011) 21/02/2019

INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

 Antagonismo: a interação de dois medicamentos pode

levar a diminuição ou anulação completa dos efeitos de um
dos medicamentos aplicados concomitantemente.
 O antagonismo pode ser: farmacológico, fisiológico, químico
(ou antidotismo).
 Antagonismo farmacológico: o antagonista compete com o
agonista pelos mesmos locais receptores, formando com o
receptor um complexo inativo. Pode ser reversível ou não.
( FLÓRIO, 2011) 21/02/2019
 INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS -
EXEMPLOS

2/21/2019
 INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS -
EXEMPLOS

2/21/2019
 DÚVIDAS??

( FLÓRIO, 2011) 2/21/2019

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

 Flório JC. Mecanismo de ação e relação dose/resposta. In: Spinosa HS, Górniak SL, Bernardi MM. Farmacologia
aplicada à medicina veterinária. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan; 2011. p 17-26.
 MOYES, C. D.; SCHULTE, P. M. Princípios de fisiologia animal. Porto Alegre: Artmed, 2010.
 ADAMS, H.R. Farmacologia e terapêutica em veterinária. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2003.
 BROWN, S.A.; DAVIS, L.E. Princípios de farmacologia. In: ADAMS, H.R. Farmacologia e terapêutica em veterinária.
Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2003. p 1-6.

( FLÓRIO, 2011) 21/02/2019