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FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGIA
FARMACOS TIROIDEOS Y
ANTITIROIDEOS
GENOMICO
NO GENOMICO:
Membrana plasmática
Citoarquitectura celular
Mitocondrias
HORMONAS TIROIDEAS
MECANISMO DE ACCION GENOMICO
HORMONAS TIROIDEAS
ACCIONES
Crecimiento y desarrollo: Contribuye en el desarrollo de todos los órganos
y tejidos. Críticas en el desarrollo cerebral.
Absorción:
• Levotiroxina: 50 - 80% (intestino delgado), mayor cuando se ingiere
en ayunas. Algunos fármacos: sucralfato, complementos de hierro y
calcio, hidróxido de aluminio, etc, interfieren con su absorción.
• Liotironina: 95%
Unión a proteínas:
• Elevada: embarazo, uso de estrógenos retardo de su eliminación
• Baja: nefrosis, cirrosis hepática, etc, aumento de su eliminación.
HORMONAS TIROIDEAS SINTETICAS
La levotiroxina sódica en superior a la T3, debido a:
Mayor estabilidad
Uniformidad de contenido
Bajo costo
Menor antigenicidad
Vida media prolongada (7 días)
Menos efectos adversos cardiovasculares
Liotironina: Más potente (3-4 veces), T1/2 más corta (1-2 días), mayor riesgo
de cardiotoxicidad, mayor costo.
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
• Restitución hormonal (hipotiroidismo, cretinismo)
• Supresión de TSH en pacientes con carcinoma tiroideo diferenciado
de origen folicular.
FARMACOS
ANTITIROIDEOS
FARMACOS ANTITIROIDEOS
TIOAMIDAS
Mecanismo de acción:
Inhiben las reacciones catalizadas por la peroxidasa tiroidea
bloqueando la posterior organificación.
Bloquea el acoplamiento de las yodotirosinas.
Inhibe la desyodación periférica de T4 a T3 (propiltiouracilo)
t½ de 4 - 6 horas
Desventajas:
Alta incidencia de hipotiroidismo tardío inducido.
Aumento de la incidencia de cáncer colorrectal (se
recomienda uso de laxantes para aminorar dicho riesgo)
YODURO
Acciones:
Inhiben la captación del yodo y su organificación
Inhibe la liberación de hormonas tiroideas (inhibición de la proteólisis de
la TG)
Disminuyen el tamaño, vascularidad y fragilidad de la glándula (Uso
preoperatorio en la cirugía de tiroides).
Indicaciones:
• Período preoperatorio para tiroidectomía (6-10 días previos)
• Crisis tirotóxicas (+beta bloqueantes), efecto rápido en el bloqueo
de la liberación de hormonas tiroideas (24 horas).
YODURO
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad.
Beta bloqueantes
Dexametasona
GRACIAS POR SU ATENCIÓN…
Ionizado (50%)
Transmisión nerviosa
Coagulación sanguínea
PTH
Estimula resorción ósea,
induce retención renal de Ca
y excreción de P, estimula
producción de calcitriol CALCIO CALCITONINA
SERICO
Inhibe resorción ósea,
reduce reabsorción
VITAMINA D renal de Ca
Aumenta absorción intestinal
de Ca y P, disminuye excreción
renal de Ca y P, movilización
del Ca desde el hueso
CALCIO
REGULACION DE SU HOMEOSTASIS
CALCIO
FARMACOCINETICA
Absorción:
Porción proximal del duodeno: transporte activo (depende de Vit D)
Resto del intestino delgado: difusión facilitada (mayor parte).
Interfieren: ácidos grasos (Formación de jabones). Inhiben su
absorción: Glucocorticoides.
Excreción:
Renal regulada por PTH, y por heces.
CALCIO
PREPARADOS FARMACEUTICOS
Vía oral:
Carbonato de Calcio: 40% de Ca. (Titralac, Calcion, Tums)
Fosfato de Calcio: 25%. (A-D-Vit, combinado con Vit D)
Lactato de Calcio: 13%. (Dayamineral, combinado con Vit D y
otras vitaminas)
Citrato de Calcio: 21%. (Calcibon, Citracal)
Pidolato de Calcio: 13%. (Maxical)
Gluconato de Calcio: 10%. (Calciogenol, Maltocalcine
combinado con Vit D).
Vía endovenosa:
Cloruro de calcio
Gluconato de Calcio
CALCIO
PREPARADOS FARMACEUTICOS
Hipocalcemia
Hipoparatiroidismo
Osteomalacia
Osteoporosis: Acción antiresortiva por
inhibición de la secreción de PTH
Osteodistrofia renal
Uso de medicamentos (esteroides)
CALCIO
EFECTOS ADVERSOS
Hipoparatiroidismo
Hipocalcemia
Osteodistrofia de origen renal
Raquitismo de origen nutricional y osteomalacia
Osteoporosis
Psoriasis ?
VITAMINA D
EFECTOS ADVERSOS
Primera generación:
Etidronato (Parenteral)
Clodronato (Oral)
Segunda generación:
Pamidronato (Oral y EV)
Alendronato (Oral)
Ibandronato (Oral–EV)
Tercera generación:
Risedronato (Oral)
Zoledronato (EV)
BISFOSFONATOS
CLASIFICACION
De Tercera Generación
Risedronato 5000
Ibandronato 5000
Zoledronato >10000
BISFOSFONATOS
MECANISMO DE ACCION
Apoptosis de los osteoclastos (1G)
Inhibición de diferentes componentes de la vía de biosíntesis del
colesterol y otros lípidos necesarios para la prenilación de proteínas
importantes para la función del osteoclasto. (2G,3G)
BISFOSFONATOS
Osteoporosis
Enfermedad de Paget
Hipercalcemia asociada a neoplasias (Zoledronato)
Mineralización y osificación ectópicas (Etidronato)
Pérdida de hueso inducida por tratamiento de cáncer
Prevención o retardo de aparición metástasis óseas
BISFOSFONATOS
REACCIONES ADVERSAS
Náuseas y diarrea
Desmineralización ósea (Etidronato, altas dosis)
Fiebre (Pamidronato, por liberación de citocinas)
Toxicidad renal (Zolendronato, dosis altas)
Osteonecrosis de mandídula (dosis altas)
Esofagitis Estenosis esofágica
Irritación gástrica
¿Cáncer de pulmón? Risedronato