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PÓS-GRADUAÇÃO EM NUTRIÇÃO CLÍNICA

FARMACOLOGIA
Básica/Interação Fármaco-nutriente

Prof. Anicet Okinga


2012.2
Prof. Anicet Okinga
Mestre em Ciências – Fisiopatologia Clínica & Experimental - UERJ
Cirurgião-Dentista – UGF
Farmacêutico – UGF
Professor de Farmacologia – UGF
Professor de Biofísica Básica – UGF
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Farmacologia Básica/Interação
Fármaco-nutrientes
CONTEÚDO PROGRAMÁTICO:
1- INTRODUÇÃO
2- FARMACOCINÉTICA
Absorção

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Distribuição
Metabolismo
Eliminação
3- FARMACODINÂMICA
Efeitos bioquímicos e fisiológicos
Mecanismo de ação
4-INTERAÇÕES FARMACO-NUTRIENTES
5-FÁRMACO DE INTERESSE NAS CIÊNCIAS NUTRICIONAIS 2
FARMACOLOGIA
1- INTRODUÇÃO

Droga: Qualquer substância química capaz de produzir efeito farmacológico,


isto é, provocar alterações somáticas ou funcionais, benéficas (droga-
medicamento) ou maléficas (droga-tóxico). O uso popular da palavra droga
indica principalmente as substâncias de abuso, tipo maconha, cocaína etc.

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Fármaco (Pharmakon): Substância química que é o princípio ativo (P.a.) do
medicamento (droga-medicamento).

Medicamento: “Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com


finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico”. É uma
forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em
associação com adjuvantes farmacotécnicas.

(Farmacologia, Penildon Silva, 8ª Edição) 3


(BRASIL. Portaria n.º 3916/MS/GM, DE 30 DE OUTUBRO DE 1998)

(BRASIL. Lei n. 5991, de 17 de dezembro DE 1973)


Remédio: (re = novamente; medior = curar)
A ideia de remédio está associada a todo e qualquer tipo de cuidado
utilizado para curar ou aliviar doenças, sintomas, desconforto e mal-
estar. Alguns exemplos de remédio são: banho quente ou massagem

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para diminuir as tensões; chazinho caseiro e repouso em caso de
resfriado; hábitos alimentares saudáveis e prática de atividades
físicas para evitar o desenvolvimento de doenças crônicas não
transmissíveis; medicamentos para curar doenças, entre outros.

(Farmacologia, Penildon Silva, 8ª Edição) (ANVISA, O que devemos saber sobre medicamentos, 2010)

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Placebo: Palavra latina que significa “eu vou agradar”. Em farmacologia,
significa uma substância ou preparação inativa administrada para satisfazer a
necessidade psicológica do paciente. Usado também em ensaios clínicos
controlados para determinar a eficácia de novos medicamentos. A palavra
também pode aplicar-se a algum processo sem valor terapêutico intrínseco,
porém realizado pela sua influência psicológica sobre o paciente. Mesmo os
medicamentos já consagrados ou em investigação possuem além da sua ação
farmacológica intrínseca, o chamado “efeito placebo” quando o paciente
acredita na atividade do medicamento.

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Nocebo: (= causar dano; prejudicar)

Efeito placebo negativo. O “medicamento” piora a saúde.

(Farmacologia, Penildon Silva, 8ª Edição) (ANVISA, O que devemos saber sobre medicamentos, 2010)
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Forma farmacêutica: Medicamento disposto para o uso imediato. Forma de
apresentação do medicamento: comprimido, xarope, cápsula etc.; na forma
farmacêutica, além do princípio ativo, entram outras substâncias na
composição, como veículo ou excipiente, coadjuvante, edulcorante, ligante,
preservativo, etc.

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Maneira como os Fármacos se apresentam para o uso.
De acordo com a forma farmacêutica, tem-se a via de administração.

(Farmacologia, Penildon Silva, 8ª Edição)

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Formas Farmacêuticas Magistrais
são aquelas cuja fórmula é de autoria do clínico.

Formas Farmacêuticas Oficinais


são aquelas cuja fórmula e técnica encontram-se inscritas

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e descristas nas Farmacopéias ou em Formulários.

Formas Farmacêuticas de Especialidades


são aquelas que se encontram preparadas e embaladas,
apresentam nome fantasia ou DCI da substância ativa de
sua formulação.

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COMPOSIÇÃO DE UM MEDICAMENTO

Substância ativa: Veículo:


Base Excipiente
Adjuvante Intermediário

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Corretivo:
Edulcorantes
Corantes

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Formas Farmacêuticas

Líquidas Sólidas
Alcoolatos Cápsulas
Alcoolaturas Comprimidos Pastosas
Especiais
(orais e vaginais) Cataplasma
Colutório Aerossóis

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Drágeas Cremes
Emulsões Ampolas Hóstias
Enemas Bandagens Pastas
Implantações
Linimentos Colírios Pomadas
Óvulos
Óleos medicinais Papéis Unguentos
Poções Gasosa Pérolas
Tinturas Vaporização Pílulas
Xaropes Pós 9
Supositórios
FARMACOLOGIA

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FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA

Tudo aquilo que o organismo Tudo aquilo que o fármaco


vai fazer com o fármaco vai fazer com o organismo
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FARMACOLOGIA
2- FARMACOCINÉTICA
Administração do Ingestão, desintegração
medicamento e dissolução

Absorção

Fármaco no
corpo

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Interação com proteína no
sangue
Distribuição

Metabolismo Tecido de reserva


(desativação-ativação)
Fase I
Oxidação Interação fármaco-
Redução hidrólise receptor no tecido-
alvo
Fase II 11
Conjugação do fármaco com
substâncias endógenas
Excreção
(M.R.L. MOURA & F.G.R. REYES, 2002)
Vias de Administração
Principais vias de administração de
fármacos:

ENTERAIS: PARENTERAIS: OUTRAS VIAS:


-Oral -Endovenosa -Tópica
-Sublingual -Intramuscular -Inalatória
-Retal -Subcutânea -Intranasal
-Intra-articular -Intravaginal
-Intraperitonial -Oftálmica

-Intratecal ou Subaracnóide
-Peridural ou Epidural
FARMACOLOGIA
2- FARMACOCINÉTICA

Principais
Processos:

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 Absorção
◊ Distribuição
◊ Metabolismo
◊ Eliminação

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FARMACOLOGIA
2- FARMACOCINÉTICA
Absorção: é a transferência do fármaco do seu sítio de
administração para a circulação sistêmica.

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Gradiente 14
eletroquímico
Fatores que influenciam a
absorção
PROPRIEDADES QUÍMICAS DO FÁRMACO:
1. Grau de ionização do fármaco – pka vs pH do meio
2. Lipossolubidade / hidrossolubilidade
3. Tamanho das partículas
4. Formulação farmacêutica

VARIÁVEIS FISIOLÓGICAS:
1. pH e fluxo sanguíneo no sítio de absorção
2. Área de superfície disponível para absorção
3. Tempo de esvaziamento gástrico
4. Tempo de contato com a superfície de absorção
5. Interação do medicamento com os constituintes do TGI
6. Eliminação pré-sistêmica = Metabolismo de primeira passagem
FARMACOLOGIA
Via oral: Fatores que modificam a Absorção Oral

Preparações líquidas: gotas ou xarope


Preparações sólidas: comprimido, cápsula,
revestimento

Esvaziamento Tempo de trânsito

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gástrico intestinal

Tempo de pH do meio
desintegração Interação com alimentos

Velocidade de
dissolução Área de superfície
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Fluxo sanguíneo
mesentérico
FARMACOLOGIA
Metabolismo hepático de 1a Passagem

Veia hepática

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Veia porta
Metabolismo

Circulação
Plexo mesentérico Sistêmica

O fármaco é biotransformado antes de chegar à corrente sanguínea. 17


FARMACOLOGIA

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BIODISPONIBILIDADE FARMACOLOGIA
É expressa como a fração do fármaco administrado que tem acesso à circulação
sistêmica na forma quimicamente inalterada.

FÁRMACOS BIODISPONIBILIDADE (%)


ASPIRINA 68 ± 3
PARACETAMOL 88 ± 1,5
PROPRANOLOL 26 ± 10

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MORFINA 24 ± 12
CODEÍNA 50 ± 5
AZITROMICINA 34 ± 19
CEFALEXINA 90 ± 9
DIGOXINA 70 ± 13
CIMETIDINA 60 ± 23 19
CLONAZEPAM
Medida da velocidade 98total
de absorção da droga e da quantidade ± 31da droga que
alcança a circulação global a partir da forma farmacêutica administrada.
FARMACOLOGIA
Grau de ionização do fármaco – pka vs
pH do meio

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FARMACOLOGIA
1- FARMACOCINÉTICA
Absorção

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CURVA DE CONCENTRAÇÃO-TEMPO

Cmax
Concentração sérica média µg/ml

6,0 Tempo no qual


Pico
ocorre o pico
(Tmax)

4,0 Área sob a curva de



concentração sérica-
□ tempo (0-12 horas)

□ µg/ml x horas
2,0
□ □

AUC □
½ 10 2 3 4 6 8 10 12
Tempo depois da administração do fármaco (horas)
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Influência dos alimentos
Influência da postura corporal
ÍNDICE TERAPÊUTICO
Definição: é a relação entre a dose tóxica (DT50) e a Dose efetiva (DE50)

IT = DT50
DE50
 Dose Efetiva média (DE50)
A quantidade que produzirá a intensidade de efeito desejada
em 50% dos indivíduos avaliados

 Dose Letal média (DL50) ou Dose Tóxica média (DT50)


A quantidade que produzirá efeito tóxico definido em 50%
dos indivíduos avaliados
FARMACOLOGIA
2- FARMACOCINÉTICA
Distribuição
Conceito: conjunto de processos nos quais o fármaco é
transferido da circulação sistêmica para os diversos tecidos.
Reservatórios

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Sítio-Alvo

Plasma
(distribuição)

Fármaco
livre Excreção
Forma
conjugada
Metabólitos
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Fígado
(Biotransformação)
FARMACOLOGIA
Fatores envolvidos na distribuição

Lipossolubilidade e grau de ionização;

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Ligação às proteínas plasmáticas.

Permeabilidade do endotélio capilar (vascular);

Fluxo sanguíneo dos tecidos


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FARMACOLOGIA

LIGAÇÃO ÀS PTNS

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PLASMÁTICAS

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FARMACOLOGIA
LIGAÇÃO ÀS PTNS PLASMÁTICAS

Vaso sanguíneo
Substâncias ácidas Albumina
+
Fármacos

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Substâncias básicas -glicoglobulinas Associados às
Fármacos
+ Proteínas
Livres

DISTRIBUIÇÃO Ligação com ptns plasmáticas depende de:


 Concentração do fármaco 33
 Sua afinidade pela proteína
 Concentração da proteína
FARMACOLOGIA
LIGAÇÃO ÀS PTNS PLASMÁTICAS

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Fármacos ácidos Albumina Fármacos básicos α-1 glicoproteína

Hipoalbuminemia devido à desnutrição, O câncer, artrite, infarto agudo do


doença hepática e último trimestre miocárdio aumentam a concentração
da gravidez aumentam a concentração plasmática de α-1 glicoproteína,
plasmática livre de fármacos ácidos diminuindo a concentração plasmática
livres. de fármacos básicos.

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FARMACOLOGIA
Competição de dois Fármacos pela mesma ptn plasmática

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36
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37
FARMACOLOGIA
Fluxo Sanguíneo
Inicialmente, os órgãos com boa perfusão (compartimento central) recebem
a maior parte do fármaco. E, em seguida, os tecidos menos vascularizados
(compartimento periférico) recebem o fármaco mais lentamente.

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FARMACOLOGIA
Lipossolubilidade e grau de ionização

 Lipossolubilidade DIFUSÃO
(Po/a) PASSIVA

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Gradiente de concentração

 Grau de Ionização
(pKa vs pH)
Fração neutra
HA HA Fração protonada

H+
H+
A- Fração ionizada 39
Eq. Henderson-Hasselbach: A- Fração desprotonada
Log [HÁ] = pKa - pH
[A-] Membrana
FARMACOLOGIA
Permeabilidade do capilar
CAPILARES PERIFÉRICOS
Célula
endotelial
Difusão passiva
através das células
endoteliais

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F. Ionizada Difusão passiva
através das
 Lipossolubilidade
 Grau de Ionização
F. Neutra
fenestrações
 Hidrossolubilidade

Capilar não cerebral


DIFUSÃO PASSIVA DEPENDE DE:
-Gradiente de concentração – Concentração plasmática
-Lipossolubilidade do fármaco 40
-Grau de ionização
-Tamanho das moléculas
FARMACOLOGIA
Distribuição de Fármacos para o SNC

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FARMACOLOGIA
2- FARMACOCINÉTICA
Eliminação dos Fármacos

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Conceito: Perda irreversível dos fármacos do corpo
e ocorre através de dois processos: metabolismo
(biotransformação/metabolização) e excreção.

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FARMACOLOGIA
Biotransformação dos Fármacos

Fases do metabolismo

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FASE I FASE II

Reações de Reações de Conjugação:


Com Glutationa
oxidação / Redução/hidrólise
Com Glicina
Com água
Glicuronidação
Acetilação
Sulfatação
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Metilação
É um termo usado para indicar as alterações químicas que ocorrem com os fármacos no
interior do organismo, quando são metabolizados e alterados por diversos mecanismos
bioquímicos.
FARMACOLOGIA

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FARMACOLOGIA
NOMENCLATURA PARA CITOCROMO P450

CYP = citocromo p450


2 = família genética
CYP2D6 D= sub-familia genética
6 = gen específico

A nomenclatura adotada geneticamente não tem nenhuma


implicação funcional

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FARMACOLOGIA
Citocromo P450

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FARMACO + O2 + NADPH + H+ → FARMACOMODIFICADO + H2O + NADP-


FARMACOLOGIA
Citocromo P450

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FARMACOLOGIA
Enzimas envolvidas na fase II
Metiltransferases N-
de tiopurinas acetiltransferase
Glutationa-S-

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transferase

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Sulfotransferase UDP-glicoruniltransferase
FARMACOLOGIA
Reações da Fase II
Tipos de Reagente Transferase Exemplos
conjugação endógeno (localização)

Glicuronidação UDP-ácido UDP-glicuronosil- Paracetamol, diazepam,


glicurônico transferase morfina, digitoxina,
(microssomos) digoxina
Acetilação Acetil-CoA N-acetiltransferase Sulfonamidas,

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(citosol) isoniazida,clonazepam
Conjugação de Glutationa GSH-sensibilidade- Paracetamol, ácido
glutationa (GSH) transferase etacrínico,
(citosol,microssomos) bromobenzeno
Conjugação de Glicina Acil-CoA glicina AAS, ácido nicotínico,
glicina transferase ácido benzóico, ácido
(mitocôndria) cólico
Sulfatação Fotossulfato de Sulfotransferase Estrona, cumarina,
fosfo-adenosil (citosol) paracetamol, metildopa
49
Metilação S-adenosil- Transmetilases Catecolaminas,
metionina (citosol) histamina, captopril
FARMACOLOGIA
Reações da Fase II

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FARMACOLOGIA
CONSEQUÊNCIA DA BIOTRANSFORMAÇÃO
Absorção Metabolismo Excreção

Fase 1 Fase 2
Fármaco Conjugado

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Metabólito do fármaco
com atividade modificada Conjugado

Fármaco
Metabólito do fármaco Conjugado
inativo

Fármaco
51

Lipofílico Hidrofílico
Ativação na Biotransformação

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FARMACOLOGIA

Indução enzimática

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produz tolerância o que obriga ao aumento da posologia 53
FARMACOLOGIA
Indução enzimática

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54
FARMACOLOGIA

Inibição enzimática

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Aumenta os riscos de reações adversas 55
FARMACOLOGIA
Inibição enzimática
CYP 1A2 – Ciprofloxacina, Fluoxetina, Nefazodona.

CYP 2C9 – Amiodarona, Clopidogrel, Fluvastatina,


Fluoxetina, Fluconazol, Miconazol, Metronidazol, Ritonavir.

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CYP 2D6 - Quinidina, Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina,
Cimetidina, Amiodarona, Haloperidol, Ticlopidina, Ritonavir.

CYP 2E1 – Cimetidina, Agrião.

CYP 3A4 – Cetoconazol, Itraconazol, Eritromicina,


Grapefruit, Fluoxetina, Diltiazem, Verapamil, Claritromicina,
Omeprazol, Ritonavir, Indinavir, Saquinavir.
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FARMACOLOGIA
Fatores que alteram o Metabolismo dos Fármacos

Diferenças marcantes entre as espécies;


Variações inter-individuais (polimorfismos genéticos);

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Fatores ambientais;
Dieta;
Substâncias químicas (pesticidas, álcool, nicotina etc.);
Condições patológicas (hepatite, cardiopatia etc.);
Idade e sexo;
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Outros fármacos.
FARMACOLOGIA
1- FARMACOCINÉTICA
Excreção dos Fármacos

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*RENAL

*HEPATOBILIAR OU FECAL

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FARMACOLOGIA
Excreção renal
Arteríola
Glomerular
aferente

(2) (3)

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(1)
Fármaco
Hidrossolúvel,
Ionizado
que atinge a
urina

Arteríola
Glomerular
eferente
(1) Filtração Glomerular
(2) Secreção Tubular Ativa
(3) Reabsorção Tubular Passiva 59
FARMACOLOGIA
Excreção renal
Filtração Glomerular

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Reabsorção Tubular Passiva

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FARMACOLOGIA

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Secreção Tubular Ativa

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FARMACOLOGIA
Fatores que interferem na
eliminação renal
 Insuficiência Renal;

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 Fluxo sangüíneo renal:
Hemorragias;
Insuficiência cardíaca;

 Competição de dois fármacos pelo mesmo mecanismo


de secreção;

pH da urina;
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Idade.
Parâmetros Farmacocinéticos
 “Steady State” (Concentração de Equilíbrio): a
quantidade de fármaco administrada é igual à
quantidade de fármaco eliminada dentro de um
intervalo de doses, resultando num plateau ou

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nível sérico do fármaco constante.
 Fármacos com Meia-vida curta atingem o
“steady state” rapidamente; fármacos com meia-
vida longa demoram dias a semanas a atingir o
“steady state”
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Farmacocinética Clínica

Cee ou Css
4-5 meia-vidas

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92-95% da
curva máxima

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Clearance ou Depuração

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Clearance ou Depuração

 Definição: é o volume de sangue totalmente


depurado de um fármaco por unidade de

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tempo (mL/min).

Cl = taxa de eliminação do fármaco (mg/min)

[ ] plasmática do fármaco (mg/ml)

CL = 0,693 x Vd / T½
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Meia-vida de Eliminação

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Concentração

50 % de decréscimo
Plasmática

(Conc. = 50)

50 % de decréscimo
(Conc. = 25)

50 % de decréscimo
(Conc. = 12.5)

1 2 3 4 5
Tempo (múltiplos de meia vida) 67
Meia-vida de Eliminação

Definição:
É o tempo que leva para que metade do fármaco seja
eliminada do corpo.

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Importância:
É usada para avaliar o tempo durante o qual se espera
que a droga permaneça no corpo após a última dose;
O tempo necessário para que uma droga atinja seu
estado de equilíbrio dinâmico;
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Número de doses diárias.
Meia-vida de Eliminação
Quantidade de uma dose de fármaco que
permanece e é eliminada no organismo

Número de Quantidade da dose Quantidade da


meias-vidas que permanece dose
decorridas no organismo,% eliminada,%

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1 50,00 50,00
2 25,00 75,00
3 12,50 87,50
4 6,25 93,75
5 3,125 96,875
69
Fatores que afetam a meia-vida
Efeitos na distribuição do fármaco Meia-vida
Envelhecimento (massa muscular diminuída → distribuição diminuída) Diminuída
Obesidade (massa adiposa aumentada → distribuição aumentada) Aumentada
Fluido patológico (distribuição aumentada) Aumentada

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Efeitos na eliminação do fármaco
Indução do citocromo P450 (metabolismo aumentado) Diminuída
Inibição do citocromo P450 (metabolismo diminuído) Aumentada
Insuficiência hepática (clearance diminuído) Aumentada
Insuficiência cardíaca (clearance diminuído) Aumentada
Insuficiência renal (clearance diminuídp) Aumentada

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FARMACOLOGIA
Importância Clínica da curva da
Biodisponibilidade
DETERM. DA DOSE – INÍCIO – DURAÇÃO – EF. MÁXIMO
Nível plasmático
Cp máximo tolerado
(mg/dl) Cp Máxima
(efeito máximo)

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Janela terapêutica

Início da ação
Nível plasmático
Duração da ação mínimo eficaz

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Bioequivalência

Bioequivalência Bioequivalência
Farmacêutica Terapêutica
Droga A = Droga B Droga A = Droga B

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Mesmo princípio ativo Mesma Biodisponibilidade
Mesma dose
Mesma forma de dosagem
Mesma via de Mesma Taxa e extensão de
administração absorção

Bioinequivalência
Droga A  Droga B 72
FARMACOLOGIA
Equivalentes Farmacêuticos

São medicamentos contendo a mesma substância


ativa, na mesma quantidade e forma farmacêutica.
Devem cumprir com as mesmas especificações

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atualizadas da Farmacopéia Brasileira e, na ausência
destas, com a de outros códigos autorizados pela
legislação.

73
FARMACOLOGIA
MEDICAMENTOS BIOEQUIVALENTES
Definição legal
Medicamentos bioequivalentes - Medicamentos equivalentes
farmacêuticos ou alternativas farmacêuticas, que ao serem
administrados na mesma dose molar e condições

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experimentais, não demonstram diferenças estatisticamente
significativas em relação à biodisponibilidade.

74
FARMACOLOGIA
Alternativas farmacêuticas

São medicamentos contendo a mesma substância ativa


ou seu precursor, mas não necessariamente na mesma

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quantidade ou forma farmacêutica. Devem cumprir com
as mesmas especificações atualizadas da Farmacopéia
Brasileira e, na ausência destas, com a de outros
códigos autorizados pela legislação. Ex. fenacetina e
paracetamol.

75
FARMACOLOGIA
MEDICAMENTO SIMILAR
Definição legal

Medicamento similar – aquele que contém o mesmo ou os


mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração,
forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação

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terapêutica, preventiva ou diagnóstica do medicamento de
referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância
sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao
tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem,
rotulagem, excipientes ou veículos, devendo sempre ser
identificado por nome comercial ou marca.

76
FARMACOLOGIA
MEDICAMENTO Inovador/ de referência
Definição legal

Medicamento inovador – medicamento apresentando em sua


composição ao menos um fármaco ativo que tenha sido objeto de
patente, mesmo já extinta, por parte da empresa responsável pelo

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seu desenvolvimento e introdução no mercado no país de origem, e
disponível no mercado nacional.

Medicamento de referência – medicamento inovador registrado


no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e
comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram
comprovados cientificamente junto ao órgão federal competente,
por ocasião do registro.
77
FARMACOLOGIA
MEDICAMENTO GENÉRICO
Definição legal
Medicamento genérico – medicamento similar a um produto
de referência ou inovador, que pretende ser com este
intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou
renuncia da proteção patentária ou de outros direitos de

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exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade
e designado pela denominação comum brasileira (DCB)
(denominação do fármaco aprovada pelo órgão federal
responsável pela vigilância sanitária) ou, na sua ausência, pela
denominação comum internacional (DCI) (denominação do
fármaco recomendada pela Organização Mundial de Saúde).

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FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA

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79
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA

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FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA
Agonista
Fármaco que modifica a atividade de um receptor específico;
Antagonista
Uma substância química que se liga a um receptor mas não produz
resposta biológica.

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Eficácia
É o efeito máximo, ou a habilidade de um fármaco, uma vez ligado
ao receptor, modificar a sua função; refere-se à resposta terapêutica
máxima potencial que um medicamento pode produzir
Potência
Sensibilidade de um órgão ou tecido ao fármaco ou a habilidade de
determinada dose provocar uma resposta biológica;
 Expressa como a quantidade de fármaco que desencadeia 50% da 81
resposta máxima (CE50);
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA

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82
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA
Curva Concentração-Efeito

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83
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA
Agonistas Total e Parcial

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84
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA
Agonista Inverso

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85
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA

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86
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA
Classificação dos Antagonistas

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87
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA

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88
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA

Antagonismo entre Fármaco

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89
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINÂMICA

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Extrusão ativa das substâncias das células 90
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91
FARMACOLOGIA

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA

4- INTERAÇÃO FÁRMACO-NUTRIENTE

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• "Evento que ocorre quando se produz um desequilíbrio de nutrientes por ação
de um medicamento, ou quando um efeito farmacológico é alterado pela
ingestão de nutrientes ou pelo estado nutricional do paciente".

American Society of Parenteral and Enteral Nutrition (ASPEN, 1994)

• Depende em grande parte das características individuais (idade, situação


fisiológica, exposição múltipla aos fármacos, função hepática, função renal e 92
dieta).
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-
NUTRIENTES

Ingerir medicamentos junto com alimentos...

A recomendação da administração de medicamentos com as

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refeições se faz por três razões fundamentais:

• possível aumento da sua absorção;


• redução do efeito irritante sobre a mucosa gastrintestinal;
• auxiliar no efeito terapêutico.

Entretanto, estes motivos são insuficientes para justificar este


procedimento de forma generalizada.
93
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

A presença de alimentos e nutrientes no intestino pode


reduzir a absorção do fármaco. Como resultado, o

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medicamento pode não atingir níveis suficientes no
sangue ou os efeitos podem ser prolongados, induzindo
lenta liberação do seu princípio ativo.

94
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES
Tipos de Interações
As interações fármaco-nutriente são muito comuns e podem ocorrer em
vários níveis:

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• na absorção do medicamento ou
• na ingestão do alimento;
do nutriente;

• no transporte por
proteínas plasmáticas;
• durante os processos de
metabolização e de excreção.
95
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Idade

Desnutrição
Fatores de risco

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Obesidade

Alterações
do TGI

96
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Idade
Idoso

Cronicidade e Hipo/acloridria
multiplicidade de

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doenças
Maior % de gordura
Automedicação

Alterações Fluxo sanguíneo renal ↓


gastrintestinais e TFG ↓

Polifarmacoterapia
97
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Desnutrição protéico-
calórica

↓Proteínas totais ↓Proteínas plasmáticas

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↓Taxa de Potencialização do efeito
Biotransformação dos dos fármacos
fármacos

↓ Clearance

98
PTN plasmática + Fármaco PTN plasmática - Fármaco
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Obesidade

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↓ Clearance dos
↑Risco de Toxicidade
fármacos

Acúmulo excessivo de
fármacos lipossolúveis 99
no tecido adiposo
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Alterações
do TGI

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Vômito
Diarréia
Hipocloridria
Atrofia da mucosa
Alteração da motilidade Alteram a
Má absorção biodisponibilidade do
fármaco

100
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES
As interações entre nutrientes e fármacos podem alterar a disponibilidade,
a ação ou a toxicidade de uma dessas substâncias ou de ambas.

4 tipos de interações

 Interações do tipo I ou bioinativação ex-vivo (Físico-químicas):

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hidrólise, oxidação, neutralização, precipitação e formação de
Complexos.

 Interações do tipo II: afetam a absorção de medicamentos e


nutrientes administrados via oral ou enteral, causando aumento ou
diminuição da biodisponibilidade

 tipo A : modificação das funções de uma enzima.


 tipo B: modificação do mecanismo de transporte ativo presistêmico. 101
 tipo C: formação de complexos e /ou processos de desativação no
trato gastrintestinal.
 Interações do tipo III: alterações na distribuição celular
ou tecidual, metabolismo sistêmico ou transporte, ou
ainda entrada do medicamento ou nutriente em
órgão/tecido específico.

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 Interações do tipo IV: afetam a eliminação ou depuração
de drogas ou nutrientes, o que pode envolver a
modulação, antagonismo ou impedimento da eliminação
renal ou êntero-hepática.

102
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

NATUREZA DAS INTERAÇÕES

Absorção de fármacos
influenciar no processo de
podem
Nutrientes

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alterar o processo de Biotransformação de
algumas substâncias

interfere
podem afetar
Fármacos Estado nutricional
103
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Exemplos de fármacos que afetam o estado nutricional

FÁRMACOS QUE AFETAM O PALADAR


Agentes farmacológicos Efeitos
Amitriptilina (antidepressivo Xerostomia, paladar metálico

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tricíclico) e boca amarga
Claritromicina (antibiótico) Paladar amargo
Metronidazol (antibiótico) Paladar metálico
Penicilamina (quelante de Dis/hipogeusia (deficiência de
metais e antireumático) Zn); paladar metálico
Captopril (antihipertensivo) Gosto metálico ou salgado e
perda da sensação do paladar
104
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Exemplos de fármacos que afetam o estado nutricional

FÁRMACOS QUE REDUZEM A INGESTÃO ALIMENTAR


Agentes farmacológicos
Metilfenidato

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Sibutramina
Furosemida
Carbonato de lítio
codeína
metadona
ISRS
Cocaína
105
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Exemplos de fármacos que afetam o estado nutricional

FÁRMACOS QUE AUMENTAM A INGESTÃO ALIMENTAR


Agentes farmacológicos

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Esteróides anabolizantes
Antihistamínicos H1 de primeira geração
Amitriptilina, Imipramina, nortriptilina (ADT)
Olanzapina, clozapina (antipsicóticos)
Prednisona
Maconha (mas, uso a longo prazo ↓ o apetite e peso)

106
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Exemplos de fármacos que afetam o estado nutricional

FÁRMACOS QUE AFETAM A OFERTA CALÓRICA


Agentes farmacológicos

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Propofol: sua fórmula é composta de 10% de óleo de soja (1,1
Kcal/ml).

Posologia de manutenção: 4-12 mg/kg/h → mais de 1000 Kcal dependendo


do peso do paciente.
107
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Exemplos de fármacos que afetam o estado nutricional

FÁRMACOS QUE AFETAM A MUCOSA ORAL

Agentes farmacológicos Efeitos

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Agentes antineoplásicos Mucosite grave
(aldesleucina; paclitaxel;
carboplatina)

Anticolinérgicos (antihistamínicos; Xerostomia, cárie, perda de dentes,


antidepressivos tricíclicos; doença gengival; estomatite;
antiespasmódicos) glossite.

108
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Na absorção

De forma geral, as interações entre droga- nutrientes na absorção


são muito comuns, dependendo de alguns fatores:

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• dosagem da droga;
• tipo e quantidade do alimento;
• tempo de trânsito gastrintestinal;
• presença de enfermidade ou desnutrição.

109
Exemplos de fármacos que afetam a absorção de nutrientes

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110
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Exemplos de fármacos com a absorção afetada por alimentos

Efeitos do alimento na absorção digestiva


Reduzida tardia inalterada aumentada
Ampicilina Paracetamol Clorpropamida Carbamazepina

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Aspirina Aspirina Etambutol Diazepam
Captopril Cefalosporinas Oxazepam Dicumarol
Etanol Sulfonamidas Fenazona Griseofulvina
Penicilinas Digoxina Propoxifeno Metoprolol
Tetraciclinas Indoprofeno tolbutamida propranolol
warfarina valproato

Grande alteração dos efeitos e da biodisponibilidade oral!


111
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Na distribuição

De forma geral, as drogas são transportadas na corrente sanguínea através


de proteínas plasmáticas, por exemplo, a albumina.

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Desnutrição ou enfermidade hepática

↓ [albumina]p altera a farmacocinética do fármaco

Dieta hiperlipídica: altera a ligação do fármaco à albumina

112
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

No Metabolismo

Uma dieta rica em proteínas e pobre em carboidratos aumenta a taxa de


metabolização de um grande número de fármacos,

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Uma dieta hipoprotéica e hiperglicídica diminui esta metabolização.

Deficiências de proteínas, lipídios, ácido ascórbico, vitaminas A e E, cobre,


cálcio, ferro, zinco → leva a uma metabolização mais lenta.

manipulação nutricional:
Crianças asmáticas, por exemplo, tratadas com a teofilina (broncodilatador)
têm menos episódios de respiração dificultosa nas dietas com baixa
113
quantidade de proteínas porque assim a teofilina é metabolizada mais
lentamente, permanecendo por mais tempo na circulação.
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Exemplos de fármacos que afetam o Metabolismo de nutrientes

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114
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Exemplos de fármacos que afetam o Metabolismo de nutrientes

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115
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES
Exemplos de fármacos que afetam o Metabolismo de nutrientes

Interação IMAO e Tiramina:

IMAO

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Inibidor da
Monoaminaoxidase:
Antidepressivo:
Tranilcipromina
(Parnate®)

116

Fonte: Youdin e Weinstock (2004).


FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES
Ocorrência de Tiramina em alimentos

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117

Adaptado de Reis (2011).


FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES
Exemplos de fármacos que afetam o Metabolismo de nutrientes

Interação IMAO e Tiramina:

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118
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES
Na Excreção

Exemplos de fármacos que alteram a excreção de nutrientes

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119
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Exemplos de fármacos que alteram a excreção de nutrientes

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120
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Relação dos alimentos que interferem no pH

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121
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Interações Anticoagulantes Cumarínicos/Alimentos ricos em Vitamina K:

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122
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Interações Anticoagulantes Cumarínicos/Alimentos ricos em Vitamina K:

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123
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES
Interação Fármacos – “Grapefruit” (suco de toranja)

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124
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Efeitos da ingestão de fármacos em concomitância com álcool.

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125
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES
Interação Fármacos – Teofilina e cafeína
Fármacos
Teofilina

Alimentos/Nutrientes
Café, chá,
outras
bebidas
contendo

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cafeína Mecanismos/Efeitos

Parte da cafeína é convertida em


teofilina com aumento da sua
concentração, ocorrendo
saturação enzimática e
prejudicando etapas de
biotransformação e eliminação
Recomendações 126
Ingestão moderada de
cafeína
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127
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Interação droga nutriente na Terapia nutricional enteral

Interações físicas e farmacêuticas

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128
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Interação droga nutriente na Terapia nutricional enteral


Interações fisiológicas

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129
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Interação droga nutriente na Terapia nutricional enteral

Interação na Terapia Nutricional

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130
FARMACOLOGIA
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES

Interação droga nutriente na Terapia nutricional enteral

Interação na Terapia Nutricional

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131
FARMACOLOGIA
5- Fármacos de interesse nas Ciências
Nutricionais

Medicamentos redutores de lipídeos de acordo com o mecanismo principal de ação

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Aumentam a depuração da LDL Sequestradores de ácidos biliares,
(mediada por receptores) inibidores da HMG-CoA redutase

Ácido nicotínico, óleos de peixe (ácidos


Reduzem a síntese/ secreção de graxos ômega-3)
lipoproteínas

Alteram o metabolismo intravascular Derivados do ácido fíbrico

132
FARMACOLOGIA
5- Fármacos de interesse nas Ciências
Nutricionais

• Estatinas (hipolipemiantes; hipocolesterolemiante)


 Medicamentos de escolha para se reduzir o LDL-
C em adultos. Deve-se usar a dose necessária ao

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alcance da meta terapêutica, respeitando-se a
ocorrência de efeitos indesejáveis

• Fibratos (hipolipemiantes; hipocolesterolemiante)


 Indicados no tratamento da hipertrigliceridemia
endógena quando houver falha na mundança do
estilo de vida ou quando esta for muito elevada
133
(>500mg/dL).
FARMACOLOGIA
Estatinas – Mecanismo de Ação

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134
FARMACOLOGIA
Estatinas

Lovastatina (lovasterol®, Lovaston®, Lovax®) e sinvastatina (Androlip®,


Lipotex®, sinvastatin®, vaslip®, zocor®) são pró-fármacos inativos sendo
hidrolisados no trato gastrintestinal aos derivados beta-hidroxila ativos.

Atorvastatina (citalor®, Lipitor®), fluvastatina (Fluvastat®, Lescol®, Lescol


XL®) e a rosuvastatina (Crestor®, Vivacor®) são congêneres que contêm

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flúor e são ativos quando administrados.

Medicamentos Tempo recomendado para medir a eficácia


Estatinas 4-6 semanas
Reavaliação entre 6 - 12 meses

135
FARMACOLOGIA
Estatinas

Medicamento Inicial Normal Máximo Comentário

Sinvastatina 20 mg 20-40 mg 80 mg A administração com


alimentos reduz a dispepsia
Pravastatina 10 mg 10-20 mg 40 mg A administração com

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alimentos reduz a dispepsia
Lovastatina 20 mg no jantar 20-40 mg no 40 mg 2x/d A administração com comidas
jantar aumenta a biodisponibilidade
Fluvastatina 20-40 mg 20-40 mg 40 mg 2x/d

Atorvastatina 10 mg 10-20 mg 80 mg Administrar em qualquer hora

136
FARMACOLOGIA
Fibratos – Mecanismo de Ação

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Os Fibratos aumentam a atividade
da lipase lipoprotéica, reduzindo
os níveis de Triglicerídeos e VLDL
ao aumentar sua eliminação

137
FARMACOLOGIA
Fibratos

Medicamento Inicial Normal Máximo Comentário

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Genfibrozila 600 mg 2x/d 600 mg 2x/d 600 mg 2x/d
(Lopid®)
Fenofibrato 160 mg /d 100 mg 2x/d 300mg/d
(Lipanon®; Lipidil®)

Medicamentos Tempo recomendado para medir a eficácia

Fibratos 4-6 semanas


Reavaliação em 3 meses

138
FARMACOLOGIA
Fibratos

Medicamento Contra-indicações e Interações


precauções
Genfibrozila Insuficiência hepática e renal Risco de rabdomiólise: estatinas,

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Litíase biliar ciclosporina,
Gravidez Aumento das concentrações séricas:
Amamentação hipoglicemiantes orais, warfarina
Crianças

Medicamentos Efeitos adversos


Fibratos Náuseas, dor abdominal, diarréia, erupção cutânea, 139
miopatia, alterações hepáticas, litíase biliar.
FARMACOLOGIA
Resinas de troca iônica
(sequestradores de ácidos biliares)
Capturam o colesterol no lúmen intestinal diminuindo sua absorção e
interrompendo a circulação êntero-hepática;

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Não reduzem a absorção dos triglicerídeos podendo aumentá-la,
sobretudo em pacientes com hipertrigliceridemia;

Reduzem o LDL-c de forma dose-dependente.

Colestiramina (Questran Light ®)

140
FARMACOLOGIA
SAB – Mecanismo de Ação

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141
FARMACOLOGIA
Resinas de troca iônica

Medicamento Inicial Normal Máximo Comentário

Colestiramina 4 g antes da 4 g 2x/d 8 g 2x (antes Pode-se prescrever até 24 g/d,


comida principal (antes de das comidas porém poucos pacientes

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comidas mais mais toleram tal dose.
consistentes) consistentes)

Medicamentos Tempo recomendado para medir a eficácia


Resinas de troca iônica 4-8 semanas
Reavaliação em 3 meses

142
FARMACOLOGIA
Orlistat
Inibidor das lipases intestinais. Atua ligando-se
covalentemente aos sítios catalíticos das lipases gástrica
e pancreática.

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Diminui a absorção de triglicerídeos ingeridos em 30%

Dose recomendada de 360 mg/dia

143
FARMACOLOGIA
5- Fármacos de interesse nas Ciências
Nutricionais

• Anorexígenos (inibidores do apetite; supressores do apetite)

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•Anabolizantes

144
FARMACOLOGIA
Anorexígenos

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145
FARMACOLOGIA
Anorexígenos

Brasil é maior consumidor de anfetamina (Folha de


S.Paulo, 02.03.06)

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Doses diárias por mil Período (anos)
habitantes
6,97 1993-1995
2,57 1997-1999
9,1 2002-2004
146
FARMACOLOGIA
Anorexígenos

Os fármacos anorexígenos podem


causar dependência química, insônia,
irritabilidade, taquicardia e hipertensão

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arterial, além de estar relacionadas à
incidência de depressão, crises de
ansiedade e pânico

147
“Os supressores do apetite de
ação no sistema nervoso central
não têm real valor no
tratamento da obesidade uma

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vez que não melhoram a
perspectiva de tratamento a
longo prazo. Eles são
simpaticomiméticos e a maioria
tem intenso efeito estimulante
148
para o sistema nervoso central.”
FARMACOLOGIA
Anabolizantes

• VIGOREXIA
Transtorno psiquiátrico caracterizado pelo

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culto ao corpo, com uma obsessão por
torná-lo musculoso, nunca se satisfazendo
com o estado alcançado (Transtorno
dismórfico corporal, presente também nos
anoréxicos)

149
FARMACOLOGIA
Anabolizantes

O QUE SÃO ANABOLIZANTES ?

Os androgênios fazem parte de um grupo

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de hormônios pertencentes a uma
categoria bioquímica mais ampla: os
esteróides (os glicocorticóides,
mineralocorticóides, estrogênios e
progestogênios) que apresentam em
comum a estrutura molecular básica 150
derivada do colesterol.
FARMACOLOGIA
Anabolizantes

A busca de resultados mais

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rápidos, não somente leva à
prática de excesso de exercícios
como ao uso indiscriminado
de hormônios sintéticos
151
FARMACOLOGIA
Anabolizantes

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152
FARMACOLOGIA
Anabolizantes

ALGUMAS COMPLICAÇÕES

• Nos tendões, ossos e ligamentos

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• Impotência sexual
• Danos renais e hepáticos (cirrose e câncer)
• Risco aumentado de AVC
• Virilização em mulheres
• Ginecomastia e atrofia dos testículos em
homens 153
• Depressão
FARMACOLOGIA
5- Fármacos de interesse nas Ciências
Nutricionais

HIPOGLICEMIANTES ORAIS
• São fármacos que tem a finalidade de baixar a glicemia e

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mantê-la normal (jejum  100 mg/dl e pós-prandial  140
mg/dl)
• Estimulam a secreção de insulina (sulfoniluréias e glinidas)
clorpropamida (Diabinese), glibenclamida (Daonil);
repaglinida, nateglinida
• Reduzem a absorção de glicídios (inibidores das alfa-
glicosidases) acarbose
• Diminuem a produção hepática de glicose (glitazonas)
rosiglitazona, pioglitazona
• Nova classe: aumentam a secreção de insulina apenas no 154
estado de hiperglicemia (inibidores da enzima
dipeptidilpeptidase IV) sitagliptina (Januvia), vildagliptina
LOCAIS DE AÇÃO DOS
FÁRMACOS ORAIS

Retardam a absorção
de carboidratos
Reduzem a produção
excessiva de glicose no Estimulam a secreção

155
fígado alterada de insulina

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Reduz
Hiperglicemia

Reduzem a resistência
periférica à insulina DeFronzo RA. Ann Intern Med 1999; 131:283-303
FARMACOLOGIA
Hipoglicemiantes orais

AS GERAÇÕES DE SULFONILURÉIAS
GERAÇÃO PRINCÍPIO ATIVO NOME COMERCIAL
Clorpropamida Diabinese®
PRIMEIRA Acetohexamida Dymelor ®

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GERAÇÃO Tolazanida Tolinase ®
Tolbutamida Rastinon ®
Glibenclamida
Daonil ®
(Gliburida)
SEGUNDA
GERAÇÃO Glipizida Minidiab ®, Glucotrol
®

Gliclazida Diamicron ®
ÚLTIMA 156
Glimepirida Amaryl ®
GERAÇÃO*
*Goldberg et al. (Diabetes Care 19:849-56,1996)
FARMACOLOGIA
Hipoglicemiantes orais

Secretagogos de insulina: metiglinidas


Constituem uma nova classe de secretagogos de insulina

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repaglinida, primeiro membro do grupo, foi aprovada para
uso clínico pelo FDA em 1998

157

repaglinida
FARMACOLOGIA
Hipoglicemiantes orais

Biguanidas
Mecanismos de ação propostos:

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- estimulação direto da glicólise nos tecidos, com aumento da
remoção de glicose do sangue
- redução da gliconeogênese hepática
- redução da absorção de glicose pelo trato gastrintestinal
- redução dos níveis plasmáticos de glucagon

158
Metformina (Glifage) fenformina buformina
FARMACOLOGIA
Hipoglicemiantes orais

Glitazonas
Grupo de fármacos antidiabéticos orais recentemente introduzidos
na clínica, que aumentam a sensibilidade dos tecidos-alvo à
insulina

pioglitazona rosiglitazona

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tioglitazona

Mecanismo de ação não é bem estabelecido:


Parecem exercer uma atividade aguda de mimetismo da insulina pós-
receptora, bem como efeitos crônicos sobre a transcrição de genes
envolvidos no metabolismo
- diminuem a resistência à insulina
159
- limitam a gliconeogênese hepática
FARMACOLOGIA
Hipoglicemiantes orais

Inibidores da -glicosidase

acarbose

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Não absorvível
Bloqueia a absorção de amido, sacarose e maltose

Administrada pouco antes das refeições


160
Efeitos adversos: distúrbios gastrintestinais
Hipoglicemiantes orais

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161
FARMACOLOGIA
Pró-cinéticos

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162
FARMACOLOGIA
Pró-cinéticos

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163
FARMACOLOGIA
Anti-eméticos

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164
FARMACOLOGIA
Anti-eméticos

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165

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