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EXERCÍCIOS FARMACODINÂMICA / FARMACOCINÉTICA

1. Os antidepressivos tricíclicos (imipramina, por exemplo), atuam ao bloquear


transmissores de monoamina, porém são notáveis na produção de efeitos adversos, por
exemplo: boca seca. Dentre os fatores abaixo, qual deles está associado aos efeitos
adversos. Justifique sua resposta:
a) Alta seletividade ao receptor
b) Baixa seletividade ao receptor
c) Alta biodisponibilidade
d) Baixa biodisponibilidade

02. Assinale a alternativa correta:


a) todo fármaco é totalmente específico nas suas ações.
b) é certo que, sempre que menor for a potência de uma droga, maior a dose necessária
para que outros sítios de ação, distintos do sítio primário, assumam importância.
c) sabemos que muitos fármacos se ligam, além de seus alvos primários, às proteínas
plasmáticas, sem produzir qualquer efeito farmacológico esperado.
d) as enzimas não são alvos proteicos específicos para a ação dos fármacos sobre as
células.
e) as enzimas também não são alvos primários para a ação de fármacos.

03. Sobre as enzimas como alvo principal dos fármacos é incorreta a afirmação:

Diagrama que mostra a atividade enzimática através do modelo do encaixe induzido.

a) os fármacos nunca podem atuar como falsos substratos.


b) enzimas podem sofrer inibição competitiva devido à presença de fármacos.
c) alguns fármacos exigem degradação enzimática para sua conversão de uma forma
inativa.
d) muitas substâncias têm seus sítios de ação ainda não identificados.
e) moléculas de substâncias análogas do substrato atuam como um inibidor competitivo da
enzima.

04. (ERSHC-2016). Leia atentamente as sentenças. Qual está incorreta?


a) os canais Iônicos incorporam um receptor e só se abrem quando este estiver ocupado por
um agonista.
b) os fármacos podem afetar a função dos canais iônicos ao interagirem com o sítio receptor
dos canais regulados por ligantes ou com outras partes das moléculas do canal.
c) os principais alvos dos princípios ativos (fármacos) são receptores intra ou extracelulares,
enzimas, canais iônicos e moléculas transportadoras.
d) as proteínas transportadoras incorporam um sítio de reconhecimento que as torna
específicas para determinadas moléculas.
e) A interação de fármacos com receptores se diferencia da interação de substratos com
enzimas principalmente por que as enzimas não alteram substratos e os fármacos alteram
receptores.

05. (ERSHC-2016). Observando o esquema abaixo e de posse dos conceitos de agonista,


antagonista, canais iônicos, enzimas e seus mecanismos temos as sentenças:

Fonte: http://pt-br.aia1317.wikia.com/

I -  O antagonismo se refere a compostos químicos que se ligam a determinados receptores


neurológicos, porém sem ativá-los e ainda impede que os componentes que os ativam de se
ligarem.
II - A relação droga-receptor depende da ocupação dos receptores pelo agonista e a
resposta ou efeito depende da taxa de ocupação dos receptores pelo agonista.
III - O efeito observado é diretamente proporcional à ocupação do receptor e a resposta
máxima é alcançada quando o número total de receptores é ocupado.
IV - A ocupação de um receptor afeta a tendência de outros receptores serem ocupados.
Estão corretas:
a) apenas I é verdadeira.
b) apenas II é verdadeira.
c) apenas III é verdadeira.
d) apenas IV é falsa.
e) apenas III é falsa.

6 O isoproterenol provoca uma contração máxima do músculo cardíaco de modo similar à


epinefrina. Qual dos seguintes termos descreve melhor?
O isoproterenol?
a) agonista parcial.
b) agonista competitivo.
c) agonista total.
d) agonista irreversível.
e) agonista inverso.

7. Determinados medicamentos são conhecidos como agonistas plenos ou totais podem


produzir uma reposta máxima (a maior resposta capaz de ser dada pelo tecido), enquanto
outros, os agonistas parciais, só podem produzir uma resposta submáxima. A relação entre
os agonistas totais reside na relação entre a ocupação do receptor e a resposta.Com base
no texto e nos seus conhecimentos julgue as sentenças em verdadeiras e falsas.
(   ) Quando um agonista parcial está produzindo sua resposta máxima, todos os receptores
estão ocupados, mas a eficácia é tal que o estímulo produzido não é suficiente para gerar a
resposta máxima potencialmente obtida pelo sistema.
(   ) A capacidade de uma droga iniciar uma resposta assim que ocupa o sítio do receptor é
denominada ocupação.
(   ) Um fármaco com eficácia zero não apresenta nenhuma tendência a desencadear a
ativação dos receptores e não leva a uma resposta tecidual.
(   ) Um fármaco com eficácia máxima (igual a 1) é um agonista pleno, enquanto os
agonistas parciais estão situados no intervalo 0 e 1.
(   ) Um agonista parcial – capaz de dar resposta submáxima, mesmo quando ocupar cem
por cento dos receptores, possui níveis intermediários de eficácia.

8. Marque falso (F) ou verdadeiro (V) para cada afirmativa abaixo e justifique as afirmativas
falsas.

( ) A ligação de um fármaco a um receptor geralmente envolve ligações reversíveis entre


fármaco e receptor
( ) O antagonista farmacológico apresenta ação inversa a do agonista
( ) Receptores sobressalentes são receptores diferentes dos receptores “normais” e podem
ser diferenciados dos demais por causa de pequenas diferenças de localização na célula.
( ) A ligação de um fármaco a um receptor é caracterizada pelo seu efeito máximo
atingido.
( ) O principal objetivo da Farmacologia é de relatar as reações adversas aos
medicamentos, já em condição de uso “normal”, na população como um todo, após
comercialização do medicamento.
(   ) Receptores ionotrópicos são aqueles acoplados à canais iônicos.
(   ) O antagonismo competitivo irreversível leva a uma diminuição do Efeito máximo
doagonista.
( ) Um antagonista se liga com a mesma afinidade à ligação do agonista.
( ) Receptores farmacológicos são geralmente encontrados na membrana plasmática
( ) Um antagonista se caracteriza por ter valor de  (efeito máximo, atividade intrínseca)
igual a zero.
( ) Canais iônicos, enzimas e proteínas transportadoras podem ser alvos de fármacos
( ) Por não ter efeito intrínseco, um antagonista farmacológico não é empregado
terapeuticamente mas só tem utilidade em estudos experimentais
(   ) O efeito máximo de um agonista não pode ser afetado por antagonistas farmacológicos
(   ) A interação de fármacos com um mesmo receptor pode levar a diferentes
conformações do receptor

9. Sobre os conceitos de Bioequivalência e Biodisponibilidade é correto afirmar:


a) Biodisponibilidade é a forma de medir a quantidade de medicamentos produzida.
b) Bioequivalência é um teste em que se mede a quantidade de fármaco na corrente
sanguínea.
c) Biodisponibilidade é um teste em que se mede a quantidade de fármaco na corrente
sanguínea.
d) A Biodisponibilidade e a Bioequivalência são sinônimos.
e) Bioequivalência é um teste de toxicidade do fármaco.

10. Analise as assertivas abaixo:


I. Posologia é o uso correto do medicamento que determina qual a melhor maneira de se
administrar o medicamento.
II. Efeitos adversos são efeitos indesejáveis da ação do medicamento.
III. Iatrogenias são complicações de tratamentos farmacológicos que podem provocar
doenças ou anomalias.
De acordo com as assertivas acima, selecione a alternativa correta:
a) Somente a III está correta.
b) Estão corretas I e II.
c) Somente a I está correta.
d) Estão corretas a II e a III.
e) Todas as assertivas estão corretas

11. A depreciação terapêutica é melhor definida como sendo:


a) Uma interação medicamentosa que diminui os efeitos dos fármacos no organismo.
b) Um tipo de reação adversa que é provocada por 2 ou mais fármacos.
c) Uma interação medicamentosa que pode diminuir a biodisponibilidade do fármaco.
d) Um tipo de interação medicamentosa que potencializa o efeito dos fármacos.
e) Um tipo de efeito terapêutico que ocorre em altas concentrações.
12. Em concentrações terapêuticas, muitas drogas encontram-se no plasma principalmente
na forma ligada a proteínas plasmáticas. A quantidade de um fármaco que se liga depende
do(s) seguinte(s) fator(es):
(A) concentração do fármaco livre, afinidade pelos sítios de ligação e concentração da
proteína.
(B) concentração do fármaco livre e afinidade pelos sítios de ligação.
(C) afinidade pelos sítios de ligação e concentração da proteína.
(D) concentração do fármaco livre e concentração da proteína.
(E) concentração da proteína.

13. Para atravessar as barreiras celulares (mucosa gastrintestinal, túbulo renal, barreira
hemato-encefálica e placenta) é necessário que os fármacos atravessem as barreiras
lipídicas. Dentre as alternativas abaixo, qual condição deve ser aceita para atravessar essa
barreira?
a) Alta hidrossolubilidade do fármaco. c) Baixa motilidade gastrintestinal.
b) Alto peso molecular. d) Não ionização do fármaco.

14. O papel das proteínas transportadoras ocorre em qual etapa da farmacocinética? Em


que situação ocorre essa ação dessas proteínas?

15. Descreva e explique o que é o Tempo de Meia Vida Farmacológica dos fármacos.

16. Quais são as 4 etapas da farmacocinética? Explique cada uma em seu contexto.

17. Quais as implicações da indução enzimática no fígado para o efeito terapêutico e/ou
tóxico dos fármacos?

18. Quais os fatores que afetam a absorção gastrintestinal de fármacos? Cite e comente
cada um deles.