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Relações entre farmacocinética e farmacodinâmica.

Na interação droga-organismo, farmacocinética


estuda a ação do organismo sobre a droga, e, na farmacodinâmica, observa-se a ação da droga sobre o
organismo. (adaptado a partir de Penildon, 2006).

O estabelecimento de esquemas posológicos padrões e de seus ajustes na presença de situações


fisiológicas (idade, sexo, peso, gestação), hábitos do paciente (tabagismo, ingestão de álcool) e algumas
doenças (insuficiência renal e hepática) é orientado por informações provenientes de uma importante
subdivisão da farmacologia, a FARMACOCINÉTICA.

O termo CINÉTICA refere-se a um objeto em movimentação. Farmacocinética é a disciplina que usa


modelos matemáticos para descrever e prever a quantidade dos medicamentos e suas concentrações
em vários fluidos do organismo e as mudanças nestas quantidades com o tempo. Para fins didáticos e
conceituais, o comportamento das substâncias ativas, após administração, dentro do corpo humano é
usualmente dividido, de uma maneira arbitrária, em processos de absorção, distribuição,
biotransformação e excreção. Devemos ter clara a ocorrência simultânea destes processos no organismo
vivo, apesar de que, muitas vezes, assumimos a independência de cada um destes processos em relação
aos outros; as variações nas concentrações dos fármacos em alguns fluidos corporais são sempre o
resultado da simultaneidade da ocorrência destes processos, o que ocasiona taxas que estão
continuamente sendo alteradas.

A farmacocinética é definida como o estudo quantitativo do desenvolvimento temporal dos processos de


absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos. Nestes estudos, os teores dos
fármacos e seus metabólitos (produtos da biotransformação) no organismo são determinados,
permitindo a obtenção de importantes dados sobre estas substâncias, tais como:

Condições para seu uso adequado, pela determinação da via de administração, posologia (doses e
intervalo entre as doses) e variações correlatas em função de patologias como insuficiência renal,
alterações hepáticas e outras.

Previsão de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por exemplo, no caso de acúmulo do
fármaco em determinado compartimento (organotropismo); ou ainda os oriundos de interações
medicamentosas no nível dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção.
Determinação dos principais sítios de biotransformação. Determinação das vias de excreção.

Assim sendo, podemos afirmar que a compreensão e a aplicação cuidadosa dos princípios
farmacocinéticos podem freqüentemente auxiliar no estabelecimento e manutenção de quantidades
terapêuticas e não tóxicas dos medicamentos no organismo; isto por permitir uma escolha racional da
dose, freqüência e via de administração. Além disso, como supra referido, em muitos casos as
características dos pacientes são reconhecidamente responsáveis por alterações do movimento do
fármaco naquele organismo, ou seja, das propriedades farmacocinéticas desta substância em particular
(Tabela 2). Ajustes apropriados na dose ou freqüência de administração podem ser realizados, para
compensar estas mudanças, evitando, assim, os problemas potenciais da ineficácia terapêutica ou
toxicidade. Em uma ampla visão, a compreensão da farmacocinética pode favorecer as chances de
segurança e eficácia da terapêutica medicamentosa.

A farmacocinética estabelece estreita relação com duas outras importantes áreas do estudo
farmacológico: a biofarmácia e a farmacodinâmica. O efeito ou resposta terapêutica é o resultado dos
fenômenos que ocorrem após administração de um medicamento e estes dependem, por sua vez, das
características do fármaco, das características do indivíduo e, o mais importante, da interação entre estes
dois fatores: fármaco e indivíduo. Didaticamente podemos dividir o estudo da resposta terapêutica em
três fases:

-1. Fase Farmacêutica

-2. Fase farmacocinética

-3. Fase farmacodinâmica

Possíveis interferentes da farmacocinética

Características do Paciente

Idade

Sexo

Peso corporal total

Tabagismo

Consumo de álcool

Obesidade

Outros medicamentos em uso


Estados Patológicos

Disfunção hepática (cirrose, hepatite)

Insuficiência cardíaca

Infecção

Queimaduras severas

Febre

Anemias

As três fases da reposta terapêutica:

1. Fase farmacêutica: Estuda a liberação do fármaco a partir do produto farmacêutico. É constituída pelo
conjunto de fenômenos compreendidos entre a administração do medicamento e a absorção
propriamente dita, os quais determinam à intensidade e velocidade com que ocorre a entrada da
substância ativa no organismo. Estes fenômenos compreendem basicamente a liberação e a dissolução
do fármaco contido no produto farmacêutico.

Liberação: Ao ser administrado o fármaco encontra-se em uma forma farmacêutica (F.F.) a partir da qual
deve ser liberado; dependendo da F.F. empregada (comprimido, cápsula, suspensão, xarope, supositório,
etc.) e da via de administração utilizada, esta etapa pode ser mais ou menos complexa, rápida ou
completa. A liberação ocorrerá sob influência do meio biológico de aplicação [ex: pH e peristaltismo do
trato gastrintestinal (TGI) nas vias enterais (oral e retal)], principalmente para formas farmacêuticas
sólidas, que necessitam desintegrar-se para então liberar a substância ativa. A finalidade desta etapa é
obter uma dispersão no estado sólido do fármaco, no meio aquoso de administração, o que permitirá o
cumprimento da etapa posterior de dissolução.

Dissolução: Esta etapa, por sua vez compreende a formação de uma dispersão molecular na fase aquosa,
ou seja, a dissolução progressiva do fármaco, essencial para sua posterior absorção, desde que seja
requerida uma ação sistêmica e não local. A dissolução muitas vezes é a etapa determinante da
velocidade do processo de absorção.

A fase farmacêutica, importante etapa do estudo da resposta terapêutica é um dos objetos de estudo da
Biofarmácia, disciplina que vem despontando como um ramo importantíssimo da investigação de
fármacos; além de estudar esta fase de liberação e dissolução da substância ativa, a biofarmácia
compreende também a avaliação das interações, entre o fármaco e o organismo (local de
administração), que determinam sua biodisponibilidade. Este último termo define uma característica
biofarmacêutica de um medicamento administrado a um organismo vivo intacto e que expressa,
simultaneamente, a quantidade e velocidade na qual o princípio ativo (fármaco) alcança a circulação
sangüínea geral, a partir de seu local de administração. Devido à sua extrema importância e,
principalmente, tendo em vista a regulamentação de medicamentos genéricos em nosso país (Lei n0
9787 de 10/02/99 e Resolução n0 391 de 09/08/99), a biodisponibilidade de fármacos será estudada em
um tópico mais adiante.

2. Fase Farmacocinética: Como já foi dito esta etapa corresponde ao estudo da evolução temporal do
movimento do fármaco in vivo, que esquematicamente pode resumir-se nos processos de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção de fármacos. Esta fase consiste, portanto, na identificação e
quantificação da passagem do fármaco pelo organismo.

3. Fase Farmacodinâmica: Estuda a interação de um fármaco específico com seu receptor, ou seja, a ação
do fármaco em seu sítio receptor com as alterações moleculares e celulares correspondentes (efeito
farmacológico), o que culmina no aparecimento do efeito terapêutico requerido.

O controle das concentrações plasmáticas constitui na atualidade uma prática habitual na terapia com
diferentes classes de fármacos, visando o estabelecimento de regimes de dosagem apropriados para
determinados pacientes. Isto, porque as concentrações de um fármaco no plasma correlacionam-se
melhor com a resposta farmacológica que a dose administrada, uma vez que esta relação não é afetada
pelas variações individuais dos processos farmacocinéticos de absorção, distribuição, biotransformação e
excreção que, como sabemos, influi na resposta do paciente.

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