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Arthur Gobbi
cursomeds.com.br
ABSORÇÃO E
DISTRIBUIÇÃO DE
FÁRMACOS
CONSIDERAÇÕES GERAIS
• ADME:
Fluxo de massa
https://pt.depositphotos.com/8289907/stock-photo-traffic-
jam-in-the-road.html
MOVIMENTO DO FÁRMACO
• Ocorre por princípios físicos.
Difusão
Depende de características
químicas.
https://doutorseguranca.com.br/como-entrar-em-casa-com-
carro-e-nao-ser-assaltado/
MOVIMENTO DO FÁRMACO
• Ocorre por princípios físicos.
Difusão • Peso
• Hidrofobicidade
Depende de características • Carga elétrica, etc
químicas.
https://doutorseguranca.com.br/como-entrar-em-casa-com-
carro-e-nao-ser-assaltado/
MOVIMENTO DO FÁRMACO
• Ocorre por princípios físicos.
Difusão
Depende de características
químicas.
https://biologianet.uol.com.br/biologia-celular/difusao.htm
MOVIMENTO DO FÁRMACO
• Ocorre por princípios físicos.
Difusão
Depende de características
químicas.
http://professorthiagorenno.blogspot.com/2011/06/normal-0-
21-false-false-false-pt-br-x.html
MOVIMENTO DO FÁRMACO
• Ocorre por princípios físicos.
Difusão
Depende de características
químicas.
https://doutorseguranca.com.br/como-entrar-em-casa-com-
carro-e-nao-ser-assaltado/
MOVIMENTO DO FÁRMACO
• Ocorre por princípios físicos.
• Barreiras celulares
http://visaoolhar43.blogspot.com/2010/11/carro-invade-casa-
e-morador-escapa.html
MOVIMENTO DO FÁRMACO
• Barreiras celulares
1. 3. 2.
1. Difusão direta (lipídica)
2. Transportador de soluto
3. Poros aquosos (ex.: aquaporinas)
4. Pinocitose
http://visaoolhar43.blogspot.com/2010/11/carro-invade-casa-
e-morador-escapa.html
MOVIMENTO DO FÁRMACO
• Barreiras celulares
4.
1. Difusão direta (lipídica)
2. Transportador de soluto
3. Poros aquosos (ex.: aquaporinas)
4. Pinocitose
https://biologianet.uol.com.br/biologia-celular/pinocitose.htm
DIFUSÃO LIPÍDICA
• Moléculas apolares
Ex.: O=C=O
Henderson-Hasselbalch
DIFUSÃO LIPÍDICA
• pH e ionização:
Constante de dissociação
• Base fraca:
DIFUSÃO LIPÍDICA
• pH e ionização:
DIFUSÃO LIPÍDICA
• pH e ionização:
3,5
DIFUSÃO LIPÍDICA
• pH e ionização:
TRANSPORTE MEDIADO POR TRANSPORTADORES
• Transportadores carreadores:
• Transportadores carreadores:
Transportadores P-glicoproteínas
LIGAÇÃO A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
• A quantidade de ligação de um fármaco a proteínas depende
de três fatores:
• No intestino delgado:
transferência passiva
ADMINISTRAÇÃO ORAL
ADMINISTRAÇÃO ORAL
• Quanto tempo um fármaco leva pra ser absorvido?
R: Cerca de 75% de um fármaco é absorvida de 1 a 3 horas.
ADMINISTRAÇÃO ORAL
Fatores que afetam a absorção gastrointestinal:
https://saude.umcomo.com.br/artigo/como-funcionam-os-
supositorios-de-glicerina-3512.html
ADMINISTRAÇÃO CUTÂNEA
• Efeito local
• Comodidade
https://oglobo.globo.com/sociedade/saude/paradacerta/enten https://www.tuasaude.com/pomada-para-candidiase/
da-funcionamento-dos-adesivos-de-nicotina-20463765
ADMINISTRAÇÃO CUTÂNEA
• Colírios
• Spray nasal
https://blog.e-lens.com.br/colirio-o-remedio-liquido-dos-seus- https://consultaremedios.com.br/budesonida/bula
olhos/
ADMINISTRAÇÃO POR INALAÇÃO
• Ação no trato respiratório
http://www.santajoana.com.br/blog/2013/10/inalacao-os-
beneficios-da-tecnica/
ADMINISTRAÇÃO POR INJEÇÃO
Injeção intravenosa (IV): Método mais rápido e confiável:
• Ação sistêmica
• Maior biodisponibilidade (geralmente a fração F se aproxima
de 100%)
https://www.primecirurgica.com.br/soro-fisiologico-0-9-frasco- http://www.samtronic.com.br/PT_Br/terapia-de-infusao.html
sistema-fechado-250ml-p2062/ https://www.printloja.com.br/seringa-para-recarga-de-cartucho-5-ml-01-unidade-645.aspx/p
ADMINISTRAÇÃO POR INJEÇÃO
Injeção intramuscular (IM):
https://www.primecirurgica.com.br/soro-fisiologico-0-9-frasco- http://www.samtronic.com.br/PT_Br/terapia-de-infusao.html
sistema-fechado-250ml-p2062/ https://www.printloja.com.br/seringa-para-recarga-de-cartucho-5-ml-01-unidade-645.aspx/p
OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO:
• Via intratecal
• Intravítea
http://www.interacaomedicamentosa.com/2017/06/biodisponibilidade.html
Exercícios
• Assinale a alternativa incorreta:
a) A maioria dos fármacos não é absorvida em grande parte até o
estômago, sendo mais absorvida a partir do intestino.
b) Alguns fármacos como salbutamol possuem a vantagem de
menores efeitos adversos pelo efeito beta agonista por serem
administrados diretamente por inalação.
c) A injeção intravenosa pode ser por bolus ou por infusão, sendo a
primeira mais lenta e segura.
d) A concentração de uma droga no sangue é maior inicialmente pela
via oral do que pela via intramuscular, sendo que a via com maior
concentração inicial é a vida intravenosa.
Exercícios
• Assinale a alternativa incorreta:
a) A maioria dos fármacos não é absorvida em grande parte até o
estômago, sendo mais absorvida a partir do intestino.
b) Alguns fármacos como salbutamol possuem a vantagem de
menores efeitos adversos pelo efeito beta agonista por serem
administrados diretamente por inalação.
c) A injeção intravenosa pode ser por bolus ou por infusão, sendo a
primeira mais lenta e segura.
d) A concentração de uma droga no sangue é maior inicialmente pela
via oral do que pela via intramuscular, sendo que a via com maior
concentração inicial é a vida intravenosa.
DISTRIBUIÇÃO DOS
FÁRMACOS NO
ORGANISMO
COMPARTIMENTOS LÍQUIDOS DO CORPO
COMPARTIMENTOS LÍQUIDOS DO CORPO
http://professorthiagorenno.blogspot.com/2011/06/normal-0-
21-false-false-false-pt-br-x.html
BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA
• Experimento em 1883
https://portuguese.alibaba.com/promotion/promotion_trypan
-blue-promotion-list.html
BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA
• Experimento em 1883
https://portuguese.alibaba.com/promotion/promotion_trypan
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BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA
• Injeção IV
Volume de distribuição
• Volume necessário para conter a quantidade total do fármaco
(Q) no organismo, na mesma concentração presente no plasma
(Cp)
COMPARTIMENTOS LÍQUIDOS DO CORPO
Gentamicina
↓lipossolubilidade
ALTERAÇÕES DE ABSORÇÃO
• Exemplos:
• Pró-fármacos.
• Microesferas biologicamente erosíveis.
• Conjugados anticorpo-fármaco.
• Acondicionamento em lipossomas.
• Dispositivos revestidos implantáveis.
PRÓ-FARMACOS
• Precursores inativos metabólitos ativos
• Ciclofosfamida
• Levodopa
Exercícios
• Assinale a alternativa incorreta: